- Anfotericina B (hermano mayor y fuerte) - Nistatina (hermanito menor)

ANTIMICÓTICOS Flashcards by Bowser p

Familias de fármacos

Azoles (terminan en AZOL)
- Imidazoles: Clortrimazol, Isoconazol, Miconazol, Ketoconazol.
- Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol.
Equinocandinas (terminan en FUNGINA)
- Caspofungina, Andifulafungina, Micafungina.
Polienos
- Anfotericina B, Nistatina
Otros
- Alilamina: Terbinafina
- Tavaborol
- Griseofulvina
- Flucitosina

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AZOLES

Fármacos

IMIDAZOLES (CIMK):
- Clotrimazol
- Isoconazol
- Miconazol
- Ketoconazol

TRIAZOLES (FIV):
- Fluconazol
- Itraconazol
- Voriconazol

TODOS TERMINAN CON “AZOL”

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Azoles

MoA

🚫14-alfa desmetilasa

Lanosterol →🚫la síntesis de ergosterol

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Azoles

Indicaciones

Altamente efectivos para cándida.
Pueden ser mucocutáneas o dermatofitos.

Clotrimazol: Dermatofitosis
Azoles: Tiña versicolor, “pie de atleta”, candidiasis.

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Azoles

ADME

A: VO, IV, tópica.

La mayoría se absorben por vía digestiva. Necesitan ácido gástrico para su absorción.

D: Fluconazol → alcanza concentraciones muy altas en LCR (50% plasma).

M: Hepático, inhiben CYP3A4.

E: Heces y orina.

Azoles sistémicos: 2° o 3° línea de tratamiento (1°- Anfotericina B).

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Azoles

Hepatotóxicos: Daño hepático → más preocupa.

Exantema → más común.

Ginecomastia e infertilidad (inhiben síntesis de andrógenos, principalmente Ketoconazol). Infertilidad más en hombres.

Fluconazol a dosis altas 1er trimestre → malformaciones congénitas.

Fluconazol: menos afinidad por P450, menos interacciones.

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Azoles
¿Problema?

Generan mucha resistencia → NO son de primera línea.

Son de 2° y 3° línea para infecciones sistémicas periféricas.

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Azoles

Fluconazol es el más importante para infecciones de?

Es el más importante para infecciones de SN.

Su distribución general es baja, pero si alcanza el LCR y ahí se concentra es muy bueno.

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Equinocandinas

Fármacos

Caspofungina
Andifulafungina
Micafungina

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Equinocandinas

Fármaco más importante:

Caspofungina

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Equinocandinas

Caspofungina
MoA

Inhibidores de la B 1,3-D Glucano sintasa.

Debilita la pared celular → ruptura → Muerte.

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Equinocandinas

Caspofungina
Indicaciones

Candidiasis mucocutánea (piel, mucosas, uñas).
Candidiasis diseminada (endocarditis, osteomielitis, px con sistema inmune comprometido).
Aspergillosis.
Solo son efectivos vs especies con Glucan sintasa.
Es raro que presenten resistencia.
Se usan para tratar infecciones que son resistentes a Anfotericina B y Fluconazol.

Candidiasis invasora y aspergilosis invasora (en resumen esto)

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Equinocandinas

Caspofungina
ADME

A: Solo presentación IV (no se absorbe bien por vo).
M: Hepático.
Uso autorizado para niños y adultos.

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Equinocandinas

Caspofungina
EA

Estimula liberación de histamina: rash, alteraciones GI.
Cefalea, fiebre, flebitis, alteración en pruebas de función hepática (hepatotóxico).
Contraindicado en embarazadas.

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Equinocandinas

Caspofungina
¿Embarazadas?

Contraindicado en embarazadas

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Equinocandinas

Caspofungina
¿Son de 1° línea?

NO son de 🥇, porque solo se puede dar IV → 1° línea es ANFOTERICINA B (polieno).

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Polienos

Fármacos

Anfotericina B (hermano mayor y fuerte)
Nistatina (hermanito menor)

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Polienos

Anfotericina B
MoA

⬆️permeabilidad de la membrana.

Se unen a la membrana y generan poros (MACS) → generan un desequilibrio, alteración de flujo de los iones.

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Polienos

Anfotericina B
Indicaciones

Study These Flashcards

Micosis sistémicas: Aspergillus, blastomices, candida, criptococos, histoplasma, murcomicosis.

Leishmaniasis visceral.

Polienos

Anfotericina B
ADME

Study These Flashcards

A: Infusión IV lenta (riesgo de pleuritis), no difunde SNC, baja absorción GI por VO.

Para meningitis micóticas: Admin intratecal (en canal espinal o subaracnoidea).

Local: Úlceras corneales micóticas y keratitis.

D: LCR → 2-3% de la plasmática.
M: Hepático.
E: Hepático (80%), renal (20%).

Polienos

Anfotericina B
EA

Study These Flashcards

Muy tóxico → Nefrotoxocidad >80% de px -checar siempre función renal-.

⬇️Tasa de filtración glomerular: Acidosis tubular renal (pérdida de K y Mg) → Hipokalemia, Hipomagnesemia → Suplementación → Arritmias.

Anemia (secundaria a la nefrotoxicidad), insuficiencia hepática.

IV: Fiebre, espasmos musculares, náusea, vómitos, cefalea, hipotensión, anafilaxia, escalofríos.

Intratecal: Convulsiones y neurotoxicidad.

Polienos

Anfotericina B
Dosis altas:

Study These Flashcards

Dosis altas: Tx de infecciones por hongos resistentes (Aspergillus).

Polienos

Anfotericina B
Dosis bajas:

Study These Flashcards

Dosis bajas: Infecciones esofágicas y urinarias.

Polienos

Nistatina
MoA

Study These Flashcards

⬆️permeabilidad de la membrana.

Polienos Nistatina Indicaciones

Infecciones por cándida

Polienos Nistatina ADME

**A:** ***- Tópica*** para infecciones en piel y mucosas (cremas, pomadas, comprimidos vaginales). ***- Oral*** para micosis GI.

Polienos Nistatina EA

- Tópica: Sx Stevens-Jonson (porcentaje pequeño). - Oral: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.

¿1° línea para infecciones micóticas sistémicas?

Anfotericina B

Alilamina Fármaco

Terbinafina

Alilamina Terbinafina MoA

**🚫 escualeno eroxidasa** Lipofílico y Keratinofílico: Se acumula en tejido adiposo y en keratina.

Alilamina Terbinafina Indicaciones

- Onicomicosis - Tx de infecciones superficiales por dermatofitos. - Fungistáticos vs Candida.

Alilamina Terbinafina ADME

- Tx: Onicomicosis. - Pies 12-16 semanas - Mano 6-8 semanas VO → Solo se recomienda cuando la onicomicosis está en 3 o 4 uñas.

Alilamina Terbinafina EA

- VO: Alteraciones GI, rash, cefalea, mareos, alteraciones en el gusto. - Siempre hacer pruebas de función hepática → alta probabilidad de que se eleven las transaminasas.

Tavaborol MoA

Nuevo análogo azólico Actúa sobre la sintetitasa → 🚫 la síntesis de los hongos.

Tavaborol Indicaciones

Tx tópico de la onicomicosis

Tavaborol ADME

Disponible en pomada

Griseofulvina MoA

Altera la función de los microtúbulos e inhibe la mitosis de los dermatofitos sensibles.

Griseofulvina Indicaciones

Para tiña del cuero cabelludo (tinea capitis).

Griseofulvina ADME

- M: Hepático → induce el CYP3A4. - E: Renal (metabolitos inactivos).

Griseofulvina EA

Mareo, cefalea, insomnio, efectos GI, fotosensibilidad, alergia. Menos frecuente: STD (sangrado de tubo digestivo), hepatitis (posibilidad muy baja), exantema o leucopenia.

Griseofulvina Contraindicaciones

- Embarazadas - Px con porfiria - Px con warfarina - No tomar alcohol (efecto disulfiram).

Flucitosina MoA

- Bloquean la síntesis de RNA. - Inhiben citosina desaminasa.

Flucitosina Indicaciones

- Infecciones sistémicas. - Usados en combinación con Anfo B o Triazoles. - Candidiasis (más sistémicas), meningitis por criptococo, cromoblastomicosis. - *NO como monoterapia, se prefieren como complemento.*

Flucitosina ADME

- A: VO e IV - M: Hepático, induce el CYP3A4. - E: Renal (metabolitos inactivos).

Flucitosina EA

- Efectos GI - Mielosupresión revesible (neutropenia, anemia, trombocitopenia) - Alopecia - Disfunción hepática.

ANTIMICÓTICOS Flashcards

(45 cards)