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FARMA ANTIMICÓTICOS, ANTIPARASITARIOS > ANTIMICÓTICOS > Flashcards

ANTIMICÓTICOS Flashcards

1
Q

Familias de fármacos

A
  • Azoles (terminan en AZOL)
    • Imidazoles: Clortrimazol, Isoconazol, Miconazol, Ketoconazol.
    • Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol.
  • Equinocandinas (terminan en FUNGINA)
    • Caspofungina, Andifulafungina, Micafungina.
  • Polienos
    • Anfotericina B, Nistatina
  • Otros
    • Alilamina: Terbinafina
    • Tavaborol
    • Griseofulvina
    • Flucitosina
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Q

AZOLES

Fármacos

A

IMIDAZOLES (CIMK):
- Clotrimazol
- Isoconazol
- Miconazol
- Ketoconazol

TRIAZOLES (FIV):
- Fluconazol
- Itraconazol
- Voriconazol

TODOS TERMINAN CON “AZOL”

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3
Q

Azoles

MoA

A

🚫14-alfa desmetilasa

Lanosterol →🚫la síntesis de ergosterol

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4
Q

Azoles

Indicaciones

A

Altamente efectivos para cándida.
Pueden ser mucocutáneas o dermatofitos.

Clotrimazol: Dermatofitosis
Azoles: Tiña versicolor, “pie de atleta”, candidiasis.

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5
Q

Azoles

ADME

A

A: VO, IV, tópica.

La mayoría se absorben por vía digestiva. Necesitan ácido gástrico para su absorción.

D: Fluconazol → alcanza concentraciones muy altas en LCR (50% plasma).

M: Hepático, inhiben CYP3A4.

E: Heces y orina.

Azoles sistémicos: 2° o 3° línea de tratamiento (1°- Anfotericina B).

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6
Q

Azoles

EA

A

Hepatotóxicos: Daño hepático → más preocupa.

Exantema → más común.

Ginecomastia e infertilidad (inhiben síntesis de andrógenos, principalmente Ketoconazol). Infertilidad más en hombres.

Fluconazol a dosis altas 1er trimestre → malformaciones congénitas.

Fluconazol: menos afinidad por P450, menos interacciones.

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7
Q

Azoles
¿Problema?

A

Generan mucha resistencia → NO son de primera línea.

Son de 2° y 3° línea para infecciones sistémicas periféricas.

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8
Q

Azoles

Fluconazol es el más importante para infecciones de?

A

Es el más importante para infecciones de SN.

Su distribución general es baja, pero si alcanza el LCR y ahí se concentra es muy bueno.

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9
Q

Equinocandinas

Fármacos

A
  • Caspofungina
  • Andifulafungina
  • Micafungina
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10
Q

Equinocandinas

Fármaco más importante:

A

Caspofungina

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11
Q

Equinocandinas

Caspofungina
MoA

A

Inhibidores de la B 1,3-D Glucano sintasa.

Debilita la pared celular → ruptura → Muerte.

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12
Q

Equinocandinas

Caspofungina
Indicaciones

A
  • Candidiasis mucocutánea (piel, mucosas, uñas).
  • Candidiasis diseminada (endocarditis, osteomielitis, px con sistema inmune comprometido).
  • Aspergillosis.
  • Solo son efectivos vs especies con Glucan sintasa.
  • Es raro que presenten resistencia.
  • Se usan para tratar infecciones que son resistentes a Anfotericina B y Fluconazol.

Candidiasis invasora y aspergilosis invasora (en resumen esto)

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13
Q

Equinocandinas

Caspofungina
ADME

A
  • A: Solo presentación IV (no se absorbe bien por vo).
  • M: Hepático.
  • Uso autorizado para niños y adultos.
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14
Q

Equinocandinas

Caspofungina
EA

A
  • Estimula liberación de histamina: rash, alteraciones GI.
  • Cefalea, fiebre, flebitis, alteración en pruebas de función hepática (hepatotóxico).
  • Contraindicado en embarazadas.
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15
Q

Equinocandinas

Caspofungina
¿Embarazadas?

A

Contraindicado en embarazadas

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16
Q

Equinocandinas

Caspofungina
¿Son de 1° línea?

A

NO son de 🥇, porque solo se puede dar IV → 1° línea es ANFOTERICINA B (polieno).

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17
Q

Polienos

Fármacos

A
  • Anfotericina B (hermano mayor y fuerte)
  • Nistatina (hermanito menor)
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18
Q

Polienos

Anfotericina B
MoA

A

⬆️permeabilidad de la membrana.

Se unen a la membrana y generan poros (MACS) → generan un desequilibrio, alteración de flujo de los iones.

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19
Q

Polienos

Anfotericina B
Indicaciones

A

Micosis sistémicas: Aspergillus, blastomices, candida, criptococos, histoplasma, murcomicosis.

Leishmaniasis visceral.

20
Q

Polienos

Anfotericina B
ADME

A

A: Infusión IV lenta (riesgo de pleuritis), no difunde SNC, baja absorción GI por VO.

Para meningitis micóticas: Admin intratecal (en canal espinal o subaracnoidea).

Local: Úlceras corneales micóticas y keratitis.

D: LCR → 2-3% de la plasmática.
M: Hepático.
E: Hepático (80%), renal (20%).

21
Q

Polienos

Anfotericina B
EA

A

Muy tóxico → Nefrotoxocidad >80% de px -checar siempre función renal-.

⬇️Tasa de filtración glomerular: Acidosis tubular renal (pérdida de K y Mg) → Hipokalemia, Hipomagnesemia → Suplementación → Arritmias.

Anemia (secundaria a la nefrotoxicidad), insuficiencia hepática.

IV: Fiebre, espasmos musculares, náusea, vómitos, cefalea, hipotensión, anafilaxia, escalofríos.

Intratecal: Convulsiones y neurotoxicidad.

22
Q

Polienos

Anfotericina B
Dosis altas:

A

Dosis altas: Tx de infecciones por hongos resistentes (Aspergillus).

23
Q

Polienos

Anfotericina B
Dosis bajas:

A

Dosis bajas: Infecciones esofágicas y urinarias.

24
Q

Polienos

Nistatina
MoA

A

⬆️permeabilidad de la membrana.

25
Q

Polienos

Nistatina
Indicaciones

A

Infecciones por cándida

26
Q

Polienos

Nistatina
ADME

A

A:
- Tópica para infecciones en piel y mucosas (cremas, pomadas, comprimidos vaginales).
- Oral para micosis GI.

27
Q

Polienos

Nistatina
EA

A
  • Tópica: Sx Stevens-Jonson (porcentaje pequeño).
  • Oral: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
28
Q

¿1° línea para infecciones micóticas sistémicas?

A

Anfotericina B

29
Q

Alilamina

Fármaco

A

Terbinafina

30
Q

Alilamina

Terbinafina
MoA

A

🚫 escualeno eroxidasa

Lipofílico y Keratinofílico: Se acumula en tejido adiposo y en keratina.

31
Q

Alilamina

Terbinafina
Indicaciones

A
  • Onicomicosis
  • Tx de infecciones superficiales por dermatofitos.
  • Fungistáticos vs Candida.
32
Q

Alilamina

Terbinafina
ADME

A
  • Tx: Onicomicosis.
  • Pies 12-16 semanas
  • Mano 6-8 semanas

VO → Solo se recomienda cuando la onicomicosis está en 3 o 4 uñas.

33
Q

Alilamina

Terbinafina
EA

A
  • VO: Alteraciones GI, rash, cefalea, mareos, alteraciones en el gusto.
  • Siempre hacer pruebas de función hepática → alta probabilidad de que se eleven las transaminasas.
34
Q

Tavaborol

MoA

A

Nuevo análogo azólico

Actúa sobre la sintetitasa → 🚫la síntesis de los hongos.

35
Q

Tavaborol

Indicaciones

A

Tx tópico de la onicomicosis

36
Q

Tavaborol

ADME

A

Disponible en pomada

37
Q

Griseofulvina

MoA

A

Altera la función de los microtúbulos e inhibe la mitosis de los dermatofitos sensibles.

38
Q

Griseofulvina

Indicaciones

A

Para tiña del cuero cabelludo (tinea capitis).

39
Q

Griseofulvina

ADME

A
  • M: Hepático → induce el CYP3A4.
  • E: Renal (metabolitos inactivos).
40
Q

Griseofulvina

EA

A

Mareo, cefalea, insomnio, efectos GI, fotosensibilidad, alergia.

Menos frecuente: STD (sangrado de tubo digestivo), hepatitis (posibilidad muy baja), exantema o leucopenia.

41
Q

Griseofulvina

Contraindicaciones

A
  • Embarazadas
  • Px con porfiria
  • Px con warfarina
  • No tomar alcohol (efecto disulfiram).
42
Q

Flucitosina

MoA

A
  • Bloquean la síntesis de RNA.
  • Inhiben citosina desaminasa.
43
Q

Flucitosina

Indicaciones

A
  • Infecciones sistémicas.
  • Usados en combinación con Anfo B o Triazoles.
  • Candidiasis (más sistémicas), meningitis por criptococo, cromoblastomicosis.
  • NO como monoterapia, se prefieren como complemento.
44
Q

Flucitosina

ADME

A
  • A: VO e IV
  • M: Hepático, induce el CYP3A4.
  • E: Renal (metabolitos inactivos).
45
Q

Flucitosina

EA

A
  • Efectos GI
  • Mielosupresión revesible (neutropenia, anemia, trombocitopenia)
  • Alopecia
  • Disfunción hepática.

FARMA ANTIMICÓTICOS, ANTIPARASITARIOS (2 decks)

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