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Antirretrovirales Flashcards

(78 cards)

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1
Q

cual es el numero minimo de agentes necesarios para garantizar la supresion efectiva y no generar resistencia

A

tres

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2
Q

se puede usar 4 o mas medicamentos en pacientes con el virus resistente a medicamentos

A

verdadero

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3
Q

cual es la complicacion de la TAR y en quienes se observa con mayor frecuencia

A

reaccion inflamatoria acelerada a infecciones oportunistas o malignidades manifiestas o subclinicas. personas con recuentos bajos de CD4 o enfermedad avanzada de VIH

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4
Q

Acción de los inhibidores nucleosidos de la RT

A

previenen la infeccion de celulas pero no borran el virus en las que ya lo albergan

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5
Q

cuales son los inhibidores nucleosidos de la rt

A

zidovudina, estavudina, lamivudina, abacavir, tenofovir, emtricitabina, didanosina

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6
Q

que inhibidores nucleosidos son activos contra HBV

A

amtricitrabina, lamivudina, tenofovir

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7
Q

que inhibidores nucleosidos son activos contra herpes

A

tenofovir

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8
Q

toxicidades comunes de los inhibidores nucleosidos

A

anemia, granulocitopenia, miopatia, neuropatia periferica y pancreatitis. acidosis lactica (estavudina, zidovudina, didanosina)

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9
Q

caracteristica farmacologica de los inhibidores nucleosidos

A

formacion de un nucleosido di o tri fosfato intracelular, la forma activa

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10
Q

actividad de la zidovudina

A

VIH 1, VIH 2 Y HTLV 1 Y 2. activa en lineas celulares linfoblasticas y monociticas

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11
Q

zidovudina por la FDA

A

infeccion por VIH y prevenir la transmision de madre a hijo, profilaxis postexposición

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12
Q

efectos secundarios de zidovudina

A

fatiga, malestar, mialgia, nauseas, anorexia, dolor de cabeza e insomnio

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13
Q

actividad y aprobacion de la estavudina

A

VIH 1 Y 2, infeccion de VIH niños y adultos incluidos recien nacidos

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14
Q

efecto secundario de la estavudina

A

neuropatia periferica, neuropatia motora progresiva con insuficiencia respirtoria, acidosis lactica y esteatosis hepatica (cuando se combina estavudina y didanosina)

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15
Q

interacciones de estavudina

A

medicaciones neuropaticas como etambutol, isoniazida, fenitoina y vincristina; didanosina y zidovudina

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16
Q

actividad y aprobacion de lamivudina

A

VIH 1Y 2, HBV. VIH en adultos y niños de 3 meses o más, tratamiento de la hepatitis B crónica.

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17
Q

efectos secundarios y precauciones de lamivudina

A

neutropenia, dolor de cabeza y nausea. pancreatitis en pediatricos. interrupcion brusca de lamivudina rebote de hepatitis

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18
Q

abacavir actividad y aprobación

A

VIH 1. adultos y pediatricos de 3 meses o mas

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19
Q

unico antirretroviral aprobado que es activo como analogo de guanosina

A

abacavir

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20
Q

dosificacion 2 veces al dia del abacavir

A

coformulacion con zidovudina y lamivudina

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21
Q

dosificacion 1 vez al dia del abacavir

A

coformulacion con lamivudina o lamivudina y dolutegravir

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22
Q

EA mas importante del abacavir

A

sindrome de hipersensibilidad (fiebre, dolor abdominal), erupcion maculopapular leve y malestar o fatiga; sintomas respiratorios, musculoesqueleticos, color de cabeza y parestesia con los menos comunes

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23
Q

actividad y aprobacion del tenofovir

A

VIH 1 Y 2, HBV.
VIH en adultos y niños mayores de 2 años, hepatitis b cronica en adultos y niños mayores de 12 años, profilaxis preexposición (con emtricitrabina)

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24
Q

ADME de tenofovir

A

menor biodisponibilidad y la grasa aumenta su absorcion

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25
EA e interacciones de tenofovir
flatulencia. interrupcion brusca - rebote de HBV no usar con didanosina
26
entricitrabina actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2, HBV. VIH en adultos, niños y bebes. profilaxis de preexposicion de vih
27
la emtricitrabina tiene la mejor biodisponibilidad
verdadero (93%)
28
EA de emtricitrabina
hiperpigmentacion de la piel, precaucion en HBV por riesgo de rebote
29
didanosina actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2, HTLV 1. adultos y niños con vih
30
(comida) medio acido disminuye absorcion
didanosina (30 min antes o 2h despues)
31
EA de didanosina
mas grave es la neuropatia periferica y pancreatitis. dolor entumecimiento y hormigueo. elevacion de transaminasas, cefalea e hiperuricemia, hipertension portal no cirrotica
32
que medicamentos evitar con didanosina
etambutol, isoniazida, vincristina, cisplatino y pentamidina
33
cuales son los 5 no nucleosidos de la RT
nevirapina, efavirenz, rilpivirina, etravirina, delavirdina
34
MA de los no nucleosidos
union distante del sitio activo de la RT induciendo un cambio conformacional que reduce su actividad
35
resistencia de los no nucleosidos
cambios en aminoacido en el sitio de union a NNRTI. combinar con otros agentes activos para evitar resistencia
36
EA frecuente de los no nucleosidos
eupciones durante las primeras 4 semanas de tratamiento. tambien a largo plazo acumilacion de grasa y hepatitis mortal con nevirapina.
37
actividad y aprobacion de la nevirapina
VIH 1 en adultos y niños combinado con otros, bebes y niños de 15 dias o mas. se utilizo en embarazadas para prevenir transmision
38
EA de nevirapina
erupcion y prurito, fiebre, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, nausea. menos frec steven johnson y hepatitis clinica, hepatitis grave en embarazo (cd +250)
39
actividad y aprobacion del efivarenz
VIH 1 adultos y niños mayor de 3 años con almenos 10kg. (no usar solo)
40
ADME de los no nucleosidos
mayor biodisponibilidad oral - nevirapina aumenta con la comida - efavirenz y etravirina, rilpivirina
41
EA del efinarenz
mareo, problemas de concentracion, disforia, sueños vividos e insomnio, erupcion. dolor de cabeza, aumento de transaminasas y colesterol elevado.
42
interacciones del efivarenz
disminuye concentracion de fenobarbital, fenitoina y carbamazepina. se puede combinar de manera segura con RIFAMPICINA
43
actividad y aprobacion de rilpivirina
VIH 1 adultos y niños desde 12 años que pesen al menos 35kg (no usar solo - tdf y emtricitabina, tenofovoir y emtricitabina )
44
EA e interacciones de rilpivirina
erupcion, sintomas depresivos, elevacion de transaminasas, o prolongacion del QT. NO con rifampicina, anticonvulsivos, hierba de san juan
45
etravirina actividad y aprobacion
VIH 1. adultos con experiencia a tratamiento y niños de 6 años o mas con cepas resistentes a NNRTI
46
EA e intereccionde de etravirina
erupcion cutanea y grave como steven y necrolisis epidermica. puede combinar con darunavir-ritonavir, lopinavir-ritonavir, saquinavir-ritonavir. No administrarse con tipranavir-ritonavir, fosamprenavir-ritonavir o atazanavir-ritonavir. No combinar con otros NNRTI.
47
Delavirdina
VIH 1. antiacidos e inhibidores de bomba disminiyen absorcion. erupcion cutanea, transaminasas elevadas e insuficiencia hepatica, neutropenia rara
48
MA de los inhibidores de proteasa del VIH
inhibe competitivamente la accion de la aspartil proteasa del virus.
49
cual es el inhibidor de CYP que refuerza los PI (potenciador famacocinetico)
cobicistat, analogo de ritonavir
50
cuales son los PI
saquinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir, darunavir
51
saquinavir
VIH 1 Y 2. combinacion con ritonavir, comida grasa aumenta su auc. sintomas GI y lipodistrofia. evitar rifampicina, fenitoina y carbamazepina
52
ritonavir
VIH 1 Y 2. POTENCIADOR farmacocinetico. sintomas GI, anorexis, trastorno del gusto, parestesia periferica y perioral, elevacion de colesteros y trigliceridos. se combina con todos menos con Nelfinavir
53
fosamprenavir
VIH 1 Y 2 niños no tratados previamente mayores de 2 años y pacientes con experiencia mayores de años. mutacion de resistencia en el codonn 50 de la proteasa del vih. efectos GI, hiperglucemia, fatiga, parestesia, dolor de cabeza, erupciones, exantema
54
lopinavir
VIH 1 Y 2. con ritonavir. pacientes que han fallado a reimen previo de PI y pediatricos de mas de 14 dias. efecto GI, colesterol y trigliceridos elevados. rifampicina y hierba de san juan reducen la concentracion. no administra con disulfiram o metronidazol
55
atazanavir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. adultos y pediatricos de mas de 3 meses que pesen almenos 5kg. combinar con ritonavir en pacientes con tratamiento previo o sin previo con altas cargas virales.
56
atazanavir adme, ea e interacciones
con alimentos, inhibidores de bomba o de acido lo reducen causa hiperbilirrubinemia no conjugada, reacciones hepaticas de colescistitis, colelitiasis y colestasis, riesgo de calculos renales, diarrea y nausea. contraindicado con Rifampicina.
57
darunavir
VIH 1 Y 2. con ritonavir, Adultos y niños mayores de 3 años. tomar con la comida. causa sarpullido, aumento de colesterol y trigliceridos, hepatotoxicidad. contraindicado con Rifampicina.
58
indinavir
asociado a nefrolitiasis y nefrotoxicidades. con ritonavir en ayunas o comida ligera. EA: cristaluria y nefrolitiasis (tomar al menos 2L de agua), hiperbilirrubinemia no conjugada, hiperglucemia, resistencia a la insulina, comp. dermatologicas como caida de cabello, piel seca, labios secos y uñas encarnadas
59
nelfinavir
VIH 1 Y 2. adultos y niños combinado con otros antirretrovirales (unico PI cuya farmacocinetica NO mejora con RITONAVIR). comida grasa aumenta el auc. causa diarrea, intolerancia a glucosa, aumento de colesterol y trigliceridos. contraindicado con Rifampicina
60
tipranavir
VIH 1 Y 2. solo aultos y niños mayores de 2 años, con experiencia cuyo vih es resistente a uno o mas PI. con ritonavir asociado a hepatotoxicidad fatal hemorragia intracraneal, elevacion de lipidos. contiene VITAMINA E, no tomar con suplementos de esta.
61
cuales son los inhibidores de entrada
maraviroc y enfurvitida
62
MA de maraviroc
bloquea la union de la proteina gp120 de la cubierta exterior del VIH al receptor de quimiocina CCR5 (antagonista del receptor de quimiocinas)
63
resistencia del maraviroc
cambio en el tropismo de CCR5 a CXCR4 o mutaciones en gp120
64
unico medicamento antirretroviral aprobado en 3 dosis iniciales diferentes
maraviroc
65
EA del maraviroc
hipotension ortostatica
66
MA de enfurvitida
inhibe la fusion de las membranas virales y celulares mediadas por la interaccion de gp41 y CD4. inhibe la infeccion de los CD4 por virus libre
67
actividad y aprobacion de la enfurvitida
VIH 1. adultos con experiencia en tratamiento y niños mayores de 6 años con replicacion viral a pesar de una terapia en curso
68
resistencia de la enfurvitida
mutaciones en el dominio de union a enfurvitida de gp41
69
unico medicamento antirretroviral aprobado que debe administrarse por via parenteral
enfurvitida
70
EA de enfurvitida
dolor, eritema e induracion o nodulos en el sitio; linfadenopatia o neumonia
71
cuales son los inhibidores de la integrasa
raltegravir, elvitegravir, dolutegravir
72
MA de los inhibidores de integrasa
previene la formacion de enlaces covelentes entre el ADN del huesped y del virus
73
raltegravir
VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 4 años. conserva la actividad contra virus que se han vuelto resistentes a los otros. comidas grasas aumentan su auc. eliminacion por UGT1A1
74
EA de raltegravir
causa dolor de cabeza, nausea, astenia, fatiga, elevacion de creatinina, rabdomiolisis, miopatia y exacerbacion de la depresion. atazanavir y tenofovir aumentan su auc antiacidos o sucralfato 6h antes o 2h despues
75
elvitegravir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 12 años. conserva la actividad contra el virus resistente a los demas. disponible con cobicistat, emtricitrabina y fumarato. grasa aumenta la auc
76
EA de elvitegravir
nausea y diarrea, precaucion con rifamicinas y hierba de san juan
77
dolutegravir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. Adultos y niños mayores de 12 años. coformulacion diaria con abacavir y lamivudina
78
EA de dolutegravir
erupcion, disfuncion organica, aumento de la creatitnina. no administrar con etravirina, nevirapina, hierba de san juan. tomar 2h antes oo 6h despues de antiacidos o laxantes con cationes divalentes

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