Aula 3 - Farmacodinâmica

Question 1

O que é a farmacodinâmica?

Answer 1

É o que o fármaco faz com o organismo
Eventos que o fármaco desencadeia no organismo pela sua interação com alvos específicos

Question 2

Quais são os níveis de ação das drogas?

Answer 2

Alvos moleculares
Alvos celulares
Componentes teciduais
Sistemas orgânicos
(Possuem complexidade hierárquica)

Question 3

Quais são os alvos moleculares?

Answer 3

Primeiros mensageiros (proteínas), receptores de membrana e intracelulares, canais iônicos, enzimas e transportadores

Question 4

Quais são os alvos celulares?

Answer 4

Segundos mensageiros

Question 5

Qual a função dos segundos mensageiros?

Answer 5

Transdução de sinais

Question 6

Quais os tipos de segundos mensageiros?

Answer 6

Tipo 1 = canais ionicos controlados por ligantes (ionotrópicos)
Tipo 2 = receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
Tipo 3 = receptores que são enzimas (ligados a quinases)
Tipo 4 = receptores ligados ao DNA (receptores nucleares)

Question 7

Quais são os tipos de receptores metabotrópicos?

Answer 7

Proteína Gi = inibitória
Gs = estimuladora
Gq = estimuladora

Question 8

O que é agonismo?

Answer 8

Ligação de uma droga a um receptor de modo a induzir respostas celulares e moleculares do receptor
Possui atividade intrínseca

Question 9

O que é um agonista total ou pleno?

Answer 9

Produz resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno

Question 10

O que é um agonista parcial?

Answer 10

Não consegue produzir o mesmo efeito máximo que o agonista total, mesmo ocupando todos os receptores

Question 11

O que é um agonista inverso?

Answer 11

Ligação de uma droga a um receptor espontaneamente ativado levando a inativação do receptor
Resposta intrínseca -1

Question 12

O que é o antagonismo?

Answer 12

Ligação de uma droga a um receptor impedindo a resposta ao agonista
Atividade intrínseca zero

Question 13

O que é o antagonismo competitivo reversível?

Answer 13

Quando o agonista e o antagonista competem entre si, sendo que o aumento da concentração do agonista é capaz de reestabelecer sua ocupação

Question 14

O que é o antagonismo competitivo irreversível?

Answer 14

Quando o antagonista se liga ao receptor na mesma posição do agonista, mas se dissocia dos receptores muito lentamente ou não se dissocia, não alterando a ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado

Question 15

Cite um exemplo de um fármaco antagonista competitivo.

Answer 15

Provastatina

Question 16

O que é o antagonismo não competitivo?

Answer 16

Se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor, levando a uma distorção alostérica do sítio de ligação do agonista
O aumento da concentração do agonista não é capaz de superar o efeito bloqueador

Question 17

Cite um antagonista não competitivo.

Answer 17

AAS

Question 18

O que é tolerância?

Answer 18

Diminuição gradual da responsividade a um fármaco, que leva horas, dias ou semanas para se desenvolver

Question 19

Quais são os mecanismo de adaptação de receptores farmacológicos?

Answer 19

Alteração em receptores
Translocação de receptores
Depleção de mediadores
Aumento da degradação metabólica do fármaco
Adaptação fisiológica
Extrusão atividade do fármaco das células

Question 20

Quais são os 2 exemplos de fármacos que não se enquadram no modelo fármaco-receptor?

Answer 20

Diuréticos osmóticos e os antiácidos

Question 21

O que é a potência?

Answer 21

Medida da quantidade de um fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade

Question 22

O que é a eficácia?

Answer 22

Tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um receptor

Question 23

O que é o índice terapêutico?

Answer 23

Relação entre a dose que produz toxicidade ou letalidade em metade da população e a dose que produz efeito eficaz ou clinicamente desejado em metade da população