Autakoidy purynowe Flashcards
(23 cards)
Co to puryna?
Heterocykliczny, aromatyczny układ z ugrupowań pirymidyny i imidazolu.
Adenozyna
ADP
ATP
Receptory dla adenozyny?
A1 oraz A2
Receptor A1?
Pobudzenie = HAMOWANIE cyklazy adenylanowej –> SPADEK cAMP
Receptor A2?
Aktywacja cyklazy adenylanowej–> WZROST cAMP
Wyjaśnić działanie rozkurczowe aminofiliny
1) Hamowanie fosfodiesterazy (wzrasta cAMP)
2) BLOKOWANIE hamującego działania receptorów A1, WZROST stężenia cAMP oraz R O Z K U R C Z
Adenozyna
Częstoskurcze nadkomorowe
Częstoskurcze z wąskim QRS
Rozkurcz naczyń
Uwaga! Może powodować NIEDOCIŚNIENIE
Receptory dla ADP i ATP
P2Y –> metabotropowe
P2X–> jonotropowe
!ADP to silny czynnik wywołujący agregację płytek krwi
Receptory dla ADP na płytkach krwi:
P2Y1 -> metabotropowy
P2Y12-> metabotropowy
P2X1-> jonotropowy
Receptor P2Y1
Metabotropowy
Białko Gq, aktywacja fosfolipazy C oraz wzrost stężenia jonów wapnia
Tutaj rozpoczyna się indukowana przez ADP agregacja płytek
Receptor P2Y12
Metabotropowy
Białko Gi, spadek stężenia cAMP
Punkt uchwytu dla działania tienopirydyn
Receptor P2X1
Jonotropowy
Kanał wapniowy którego aktywacja powoduje zmianę kształtu płytki
Efekty działania TIENOPIRYDYN
Wydłużanie czasu krwawienia
Hamowanie agregacji płytek
Hamowanie obkurczania zakrzepu
Jak działają tienopirydny?
Efekt następuje po czasie od podania, bo właściwy lek to METABOLIT wątrobowy
Efekt utrzymuje się wiele dni po zastosowaniu leku
SELEKTYWNE I NIEODWRACALNE ŁĄCZENIE Z RECEPTOREM P2Y12
Blokowanie kompleksu GP IIb/IIIa (tj. receptor dla FIBRYNOGENU)
Przez co metabolizowane są tienopirydyny?
Przez cytochrom CYP2C19
TIKLOPIDYNA kiedy działanie?
Działanie po kilku dniach od zażywania
TIKLOPIDYNA - najczęstsze powikłanie?
Zakrzepowa plamica małopłytkowa
= zespół Moschcowitza = TTP
Działanie niepożądane KLOPIDOGRELU?
Ciężka neutropenia Krwawienia z przewodu pokarmowego, nosa Hematuria Krwotok w miejscu podania WYJĄTKOWO: krwotok śródczaszkowy
Leczenie przedawkowania tienopirydyn?
Brak swoistego antidotum
Przetoczenie masy płytkowej
PRASUGREL
Tienopirydyna III generacji
Lepsza niż KLOPIDOGREL farmakokinetyka
ELINOGREL
Podobny do KLOPIDOGRELU
Pierwszy z postacią DOŻYLNĄ i DOUSTNĄ
Użyteczny w nagłych stanach kardiologicznych
Leki NIENALEŻĄCE, ale podobne w działaniu do TIENOPIRYDYN?
KANGRELOR
TYKAGRELOR
TYKAGRELOR
Najnowszy lek DOUSTNY NIE JEST tienopirydyną Działa BEZPOŚREDNIO na r P2Y12 ODWRACALNY antagonista P2Y12 Szybszy, skuteczniejszy niż KLOPIDOGREL
KANGRELOR
Krótko działający analog ATP (odwracalny antagonista)
Tylko dożylnie
