Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

NEURO > biokemiska mediatorer > Flashcards

biokemiska mediatorer Flashcards

1
Q

Beskriv co transmission av transmittorer

A

Ofta för transmittorer som frisätts olika lätt (kräver ofta olika grad av stimulering för frisättning) samt opererar på olika tidsskalor (olika onset och duration)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

skillnad small synaptic vesicle och large dense core vesicle.

A

ssv liten 20(nm) mindre NT. sitter i klyftan och behöver bara en svag stimulering (2hz), går snabbt och kan återvinnas.

LDCV: stor (100nm) större peptider, extra eller perisynaptiska, kräver starkare stimuli (2hz) långsamt release. måste byggas nytt i somat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

exempel på co existens av NT?

A

Somatostatin + noradrenalin
Substans P + 5-HT i CNS
VIP + acetylkolin
CCK + dopamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

vad innebär neuromodulering?

A

reglering av synaptisk transmission, går långsammare dvs går via GPCR och second messengers istället för Ligand gated jonkanaler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

utbredning serotonin

A
  • Tarmens enterokromaffina celler (90% av kroppens 5-HT)
  • Neuroner i plexus myentericus (= Auerbach’s)
  • Trombocyter
  • CNS (från neuroner i Raphe som projicerar brett).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

föregångare serotonin och viktigt enzym. Co existerar med bland annat?

A

tryptofan/tryptofans-hydroxylas. VIP, substans P och somatostatin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

kan serotonin omvandlas till

A

melotonin i tallkottskörteln.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

5-HT3-agonister och 5-HT4-agonister, effekter och exempel

A

effekt mot kronisk förstoppning, även
kombinerade 3-4-agonister. 5-HT4-agonisten Pukaloprid (Resolor®) används mot kronisk förstoppning hos
kvinnor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

5HT som aggregerar trombocyter?

A

5-HT2A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

stimulerar nociceptivaa nervändar och 5-ht finns i brännässlor

A

5-HT3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

används mot

cytostatikainducerat illamående.

A

(5-HT3)

Antagonister som ondansetron (Zofran®)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

5-HT Migrän tycks uppstå av minskad 5-HT-aktivitet vilket leder till kärlvidgning.
Agonister på 1B och 1D

A

Sumatriptan (Imigran® + generika) används mot migrän.
1B sitter på glatta muskelceller i blodkärlen och ger konstriktion.
1B, 1D och 1F finns på neuroner (i trigeminusgangliet) som innerverar blodkärl.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Profylax med ?? m fl om anfallen

är tätare än 1 gång/vecka. Mekanism oklar. Migrän

A

beta-antagonisten propranolol (Inderal®)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Förstahandsläkemedel mot migrän

A

NSAID och sedan sumatriptan, finns även en partiell agonist ergotamin som är oselektiv men många biverkningar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

påverkar frisättningen av 5-HT?

A

CGRP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Migrän kan ha att göra med? (nya hypoteser) ny potentiell behandling?

A

kärnor i
diencephalon och hjärnstam som
reglerar trigeminus’. antikroppar mot CGRP receptorn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

5-HT1F-agonist:

A

lasmiditan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Full agonist för 5-HT1A, samt antagonist för 5-HT2A

A

Flibanserin (Addyi®) Ifrågasatt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ett dubbelsträngat RNA-virus, som orsakar våldsamma

diarréer, särskilt på barn. orsak och behandling

A

Rotavirus. Rotavirusets enterotoxin VP4 stimulerar frisättning av
5-HT från enterokromaffina celler.
5-HT stimulerar en lokal reflex som leder till frisättning av
VIP (vasoactive intestinal peptide) som stimulerar
vätskeutsöndring och diarré.
Illamående och diarré kan motverkas med 5-HT3-antagonister.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

är co-transmittor i både noradrenerga och kolinerga vesiklar.

A

ATP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

purin receptorer 3 stycken beskriv dem.

A 
P1 receptorer Binder; adenosine
G protein-coupled receptors
P2Y receptorer Binder; nucleotider
G protein-coupled receptors
P2X receptorer Binder; ATP
Ligand-gated ion channel
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

effekter av adenosin via P1

A

vasodilatation inkl vissa kranskärl (kan kontrahera vissa kärl) Blockerar atrioventrikulär ledning (antiarytmikum) Bronkokonstriktion (p1 antagonisten teofyllin ges vid astma och KOL) smärta vis typ angina och sömnighet (antagonisten koffein)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hämning av trombocytaggregation (mot tromboser) via P2Y12

A
  • Klopidogrel (Plavix®), irreversibel antagonist.
  • Prasugrel (Efient®), irreversibel antagonist.
  • Ticagrelor (Brilique®, AstraZeneca) är en reversibel antagonist. De första är progroger som aktiveras i flera steg
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Effekter av ATP via P2X1-7

A

Uttrycks i många olika typer av vävnader. Preoch
postsynaptiskt i CNS, PNS och ANS, där de
modulerar synaptisk transmission.

  • Reglerar vaskulär ton
  • Reglerar hjärtrytm och kontraktion
  • Kontraherar vas deferens
  • Nociception (i ryggmärg har testats kliniskt, fas I)
  • Smak
  • Kontroll av urinblåsan vid urinering
  • Inflammation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Några få peptider binder till guanylylcyklas-receptorer, vilka?

A

ANP, BNP,

CNP, guanylin, uroguanylin

26
Q

Ett antal större peptider och proteiner som är tillväxtfaktorer
eller hormoner binder till:

A
  • Tyrosin-kinas-receptorer; t ex NGF, BDNF, insulin, cytokiner
  • Ser/Thr-kinas-receptorer; t ex TGFβ, BMP, neurturin
  • Jak-STAT-kopplade receptorer; t ex GH, prolaktin, leptin
27
Q

Neuropeptiders livscykel: produceras som?

A

pre-pro-peptider i ER

28
Q

vad gör PC1

A 
Prohormone convertases (PC). Cleaves out insulin from precursor in pancreatic b cells.
Cleaves out GLP-1 from prepro-glucagon in intestinal endocrine cells (L cells).
Cleaves out ACTH from POMC in pituitaryanterior lobe.
29
Q

PC2

A 
Prohormone convertases (PC). 
Cleaves out glucagon from prepro-glucagon in pancreatic a cells.
Cleaves out g-MSH from POMC in pituitary intermediate lobe (also PC1 is present)
30
Q

Protein drugs (some examples)

A
  • Growth hormone
  • Interferons
  • Erythropoietin
  • Deoxyribonuclease I
  • Coagulation factors VIIa, VIII, IX
31
Q

Proteiner för injektion?

A
  • ACTH
  • ADH (desmopressin) also as intranasal spray
  • Calcitonin (from Salmon! Miacalcic®)
  • GnRH (nafarelin) also as intranasal spray
  • Insulin
  • Oxytocin also as intranasal spray
  • Somatostatin
32
Q

Reasons why non-peptidergic analogues are

preferred as drugs

A
  • Peptides are large molecules
  • Peptides cannot be administered orally
  • Peptides are quickly degraded and have a short halflife
  • Peptides usually have a poor ability to cross the blood-brain barrier (BBB)
  • When antagonist is desired
33
Q

exempel på non peptiderga antagonister

A

naloxon. Iosartan (angiotensin AT1 antagonist antihypertensiv drog.) Bosentan (endotelin BETA/ETB receptor antagonist används som antihypertensiv drog)

34
Q

hindrar rektionen från angiotensin 1 till 2?

A

ACE hämmare angiotensin converting enzyme

35
Q

efffekter av GLP-1

A
  • increases insulin secretion
  • inhibits glucagon secretion
  • delays gastric emptying
  • decreases food intake.
36
Q

läkemedel mot diabetes GLP-1

A

exenatide (Byetta®),

37
Q

analog av GLP-1 mot diabetes typ 2

A

Liraglutide (Victoza®)

38
Q

Gila monster GLP-1(1-39) without

Pro-38, plus the addition of six Lysines + an amide at the carboxy terminus. mot diabetes typ 2

A

Lixisenatide (Lyxumia ®)

39
Q

den endotelfaktor som relaxerar blodkärl

A

kväveoxid NO, kan lätt diffundera i vävnader

40
Q

finns 2 NOS

A
  • endotelial – eNOS (även i andra celltyper)
  • inducerbar – nNOS (t ex i immunceller)
  • neuronal – nNOS
41
Q

Reaktion med NO

A

NO stimulerar cytoplasmatiskt guanylylcyklas att omvandla GTP till cGMP,
en second messenger vilken i sin tur:

• Stimulerar proteinkinas G → hämmning av aktin-myosin-komplex → relaxation.
• Öppnar vissa jonkanaler (CNG) via bindning till den cytoplasmatiska sidan
(vilket leder till influx av Na+ (Ca2+) och därmed depolarisering).

42
Q

läkemedel med kväveoxid?

A 
Kärlrelaxation hjärta glycerylnitrat (=nitroglycerin)
penis sildenafil (Viagra®)
lungor NO (intensivvård)
43
Q

Mediatorer och läkemedel vid inflammation?

A

Eikosanoider (prostaglandiner, leukotriener, tromboxaner) och PAF (platelet-activating factor)
Bradykinin
Histamin
NO (via iNOS)
Cytokiner (interleukiner, kemokiner, TNF, CSFs, tillväxtfaktorer)
Effekter av inflammatoriska mediatorer:
• Vasodilatation (bradykinin, flera PG, NO)
• Aktivering av immunsystemet
• Smärta (bradykinin, PG)

44
Q

Läkemedel som dämpar inflammatorisk reaktion:

A

Läkemedel som dämpar inflammatorisk reaktion:
• NSAID (COX-hämmare)
• Antihistaminer
• Immunsuppressiva läkemedel - glukokortikoider
- anti-cytokiner

45
Q

Klyvs ut från prekursorn kininogen av enzymet kallikrein

A

Bradykinin

Peptiderna bryts ned av proteaser/peptidaser.
Ett av dessa är ACE, angiotensin-converting enzyme. ACE-hämmare förorsakar
därför minskad nedbrytning av bradykinin vilket leder lungirritation och hosta.

46
Q

bradykinin receptorer

A

Receptorer: två GPCRs
- B1 induceras vid inflammation, reagerar på des-Arg9-BK (en nedbrytningsprodukt).
- B2 är konstitutivt uttryckt i många vävnader.
Stimulerar syntes av PGI2 och NO.
Leder till vasodilatation, lokalt ökat blodflöde, smärta mm.
Icatibant (Firazyr®), peptiderg B2-antagonist godkänd för attacker av ärftligt angioödem).

47
Q

Histamin effekter?

A 
H1, Gq Kontraherar uterus, bronker
Dilaterar blodkärl
Urtikaria, hösnuva
Ökar vakenhet i hypotalamus
H2, Gs Stimulerar syrasekretion
Stimulerar puls och
hjärtats minutvolym.
H3, Gi Mättnad, ökad metabolism
H4, Gi Inflammation
48
Q

Histamin bryts ner av? Det finns i dessa delar av kroppen

A

av MAO och histaminmetyltransferas. Finns i CNS, immunsystemet
(mastceller och basofiler), magtarmkanalen,
lungor, hud och
många andra vävnader.

49
Q

Histamin tillverkas från? med enzymet:

A

histidin av histidindekarboxylas.

50
Q

H1 antagonister?

A

loratadin och cetrizin (minskar dilatation av blodkärl, urtikaria och hösnuva)

51
Q

H2-antagonist, syrahämmare

A

ranitidin mot duodenalsår, cimetidin (avreg)

52
Q

Anihistaminerg (H1), antikolinerg

A

Meklozin mot nausea och åksjuka, prometazin mot oro, rörelsesjuka

53
Q

eikosanoider exempel

A

prostacyklin
prostaglandiner
tromboxan A2
leukotriener

54
Q

coxhämmare blocker detta steg?

A

arakidonsyra till PGH2

55
Q

antagonist mot CysLT1-receptorn.

A

Montelukast (Singulair®) Tilläggsbehandling vid kronisk astma.

56
Q

PAF

A

platelet activating factor Receptor: GPCR.
Många effekter, inte bara på trombocyter:
vasodilatation, kemotaxis, aktivering av leukocyter, bronkokonstriktion, mm.. Rupatadine (Rupafin®) är en 2a generationens antihistamin
som även är PAF antagonist.

57
Q

leukotriner beskriv och ett läkemedel

A
  • LTB4 medverkar i inflammation och bidrar till kemotaxis, cytokinproduktion
    och cellproliferation.
  • Frisätts vid många kroniska inflammationer som reumatoid artrit, psoriasis
    och ulcerös kolit.
  • Cysteinyl-leukotriener ger bronkokonstriktion och vasodilatation (dock
    konstriktion av kranskärl).
  • Montelukast (Singulair®): antagonist mot CysLT1-receptorn.
    Tilläggsbehandling vid kronisk astma.
58
Q

Eikosanoidernas roller?

A

Fr a frisätts från vaskulära endotelceller PGE2, även PGI2.
Vid akut inflammation frisätts PGE2 och PGI2 även från lokala vävnader.
Mastceller frisätter PGD2.
Vid kronisk inflammation frisätts PGE2 och TxA2 från makrofager/monocyter.
PGE2, PGD2 och PGI2 är kraftfulla vasodilatorer.
Ger ökat lokalt blodflöde och rodnad.
Även histamin och bradykinin bidrar.
Tillsammans ökar substanserna kapillärernas permeabilitet.
PG potentierar smärta som framkallas av bradykinin.
PGE2 orsakar feber (jfr PGES-1), finns i CSF. Frisätts troligen av cytokiner.
LTB4 medverkar i inflammation och bidrar till kemotaxis, cytokinproduktion och
cellproliferation.
Cysteinyl-leukotriener ger vasodilatation

59
Q

Effekten från asa är större på trombocyter än andra celler eftersom:

A

1) ASA binder kovalent och slår ut COX och trombocyter saknar DNA och
därmed inte kan nyproducera prostanoider.
2) ASA träffar på och hämmar trombocyter redan i portasystemet, sedan
metaboliseras huvuddelen (75%) av ASA till salicylat (som också är
antiinflammatoriskt) i levern och inaktiveras genom oxidering och
konjugering (glukuronid, sulfat). Därmed når ASA/salicylat ej vaskulärt
endotel som därigenom kan fortsätta producera prostanoid som dilaterar
kärl, dvs PGI2.

60
Q

kontrah. ciliarmuskeln och iris

A

AChE-hämmare fysostigmin

61
Q

PGF2-alfa-analoger

A

latanoprost Xalatan® vidgar Schlemms kanal

NEURO (27 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions