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Technologie Pharmaceutique > Biopharmacie 4 > Flashcards

Biopharmacie 4 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que permet le prélèvements d’échantillons sanguins pour mesurer la concentration plasmatique? Comment appelle-t-on ce domaine?

A
  • Permet d’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose du Rx
  • Pharmacocinétique clinique
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Q

Quelles sont les autres utilités des concentrations plasmatiques outre l’ajustement des doses?

A

Peut prouver une intoxication ou faire un test anti-dopage, entre autres

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Q

Qu’est-ce qui restreint les prélèvements?

A
  • État du malade
  • Qté de sang prélevée
  • Temps des infirmières
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4
Q

Avec quoi est-il possible de faire des prédictions des conséquences cliniques lorsqu’il y a peu d’échantillons?

A

Avec une bonne connaissance des courbes et des équations de pharmacocinétique reliées à un Rx en particulier

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5
Q

Qu’est-ce que permettent les équations de pharmacocinétique?

A

De prédire (extrapoler) avec une excellente certitude la concentration plasmatique à n’importe quel temps après l’administration

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6
Q

Quels sont les paramètres pharmacocinétiques généralement connus?

A
  • Concentration plasmatique maximale
  • Temps de demi-vie
  • Volume de distribution
  • Clairance
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7
Q

Quel modèle est le plus utilisé en PK?

A

Monocompartimental

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8
Q

Qu’est-ce que permet le modèle monocompartimental?

A

Aide à déterminer les paramètres PK importants de la plupart des Rx

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9
Q

Quelle est la particularité du modèle monocompartimental?

A

Tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du même compartiment.

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10
Q

Qu’est-ce que suppose le modèle monocompartimental?

A

Qu’après l’administration, le Rx se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout l’organisme

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11
Q

À quel moment le modèle bicompartimental est-il utilisé?

A

Pour les Rx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme même après bolus IV.

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12
Q

Qu’est-ce que suppose le modèle bicompartimental?

A

Le Rx se distribue rapidement dans la circulation et dans les organes les mieux perfusés, puis se distribue plus lentement dans les autres parties du corps.

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13
Q

Vrai ou faux - Dans le modèle bicompartimental, il se produit un équilibre entre les différents compartiments.

A

Vrai

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14
Q

Quel est l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique?

A

Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps

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15
Q

Qu’est-ce qui permet de calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination, d’interpréter une posologie et de reconnaître une interaction médicamenteuse?

A

Les courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps

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16
Q

Vrai ou faux - Tous les aspects du devenir du PA dans l’organisme sont soumis à des vitesses de transfert ou vitesses de réaction variables.

A

Vrai

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17
Q

Pour la grande majorité des Rx, la cinétique est de quel ordre?

A

Ordre 1

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18
Q

Que signifie une cinétique d’ordre 1?

A

Vitesse de réaction est proportionelle à la qté ou à la concentration sanguine ou plasmatique du Rx.

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19
Q

Comment s’exprime la constante k?

A

En unité de temps ^-1

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20
Q

Pour les médicaments, dans l’équation différentielle pour déterminer la vitesse, quelle est la variable dépendante?

A

La qté ou concentration

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21
Q

La vitesse d’élimination se fait plus rapidement au début ou à la fin?

A

Au début

22
Q

Vrai ou faux - La constante de vitesse d’élimination varie en fonction du temps ou de la qté résiduelle.

A

Faux

23
Q

Qu’est-ce qu’exprime la constante de vitesse d’élimination?

A

Qu’une fraction de la qté résiduelle est éliminée par unité de temps

24
Q

En intégrant l’équation différentielle de vitesse, qu’obtient-on?

A

La concentration du Rx en tout temps.

25
Q

Quelle relation obtient-on avec le logarithme suite à l’intégration de l’équation de la vitesse?

A

Relation linéaire

26
Q

À quoi correspond Ke dans l’équation linéaire?

A

Pente de la droite

27
Q

Qu’est-ce qu’implique la linéarité du logarithme de l’intégration?

A

Une augmentation de dose implique une augmentation proportionnelle des concentrations plasmatiques et donc de l’aire sous la courbe

28
Q

Que signifie un ordre 0?

A

La vitesse de réaction est indépendante de la qté ou concentration du Rx

29
Q

Dans quelles situations retrouve-t-on un ordre 0?

A
  • Saturation enzymes biotransformation
  • Absorption et élimination par transporteurs saturés
  • Certaines formes pharmaceutiques permettent ce genre de libération
30
Q

Comment s’exprime la k0 (constante d’ordre 0)?

A

En unité de concentration/temps ou masse/temps

31
Q

Quelle relation obtient-on par l’intégration de l’équation d’ordre 0?

A

Relation linéaire

32
Q

Vrai ou faux - Le graphique semi-log pour l’ordre 0 est souvent utilisé.

A

Faux, jamais utilisé, préfère seulement l’intégration de l’équation car donne relation linéaire.

33
Q

Comment nomme-t-on la relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaires?

A

L’homogénéité cinétique

34
Q

Vrai ou faux - Les concentrations plasmatiques n’égalent pas les concentrations dans les tissus.

A

Vrai, mais réflètent les variations de concentrations dans le temps

35
Q

Qu’est-ce qui est essentielle pour les suppositions faites en PK clinique?

A

L’homogénéité cinétique

36
Q

Vrai ou faux - L’effet pharmacologique est intimement relié à la concentration du Rx au niveau du récepteur.

A

Vrai, mais écarts thérapeutiques

37
Q

Qu’est-ce qui doit être similaire pour que des produits pharmaceutiques soient des bioéquivalences?

A

La biodisponibilité

38
Q

Quelles sont les motivations d’une étude de biodisponibilité?

A
  • Formulation d’un nouveau PA
  • Modification de la qté de PA dans le Rx
  • Changement de la voie d’administration
  • Nouvelle forme pharmaceutique
  • Modification de la poso
  • Modification de la formule du Rx
    -Etc
39
Q

Comment appelle-t-on la biodisponibilité destinée à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la voie IV qui est considérée comme la référence?

A

Biodisponibilité absolue

40
Q

Vrai ou faux - Pour déterminer la biodisponibilité absolue,la même dose de PA les deux voies étudiées est administrée à 2 sujets.

A

Faux, administrée au même sujet

41
Q

Comment calcule-t-on la biodisponibilité absolue?

A

ASC orale/ ASC IV

42
Q

Quelles peuvent être les causes d’une diminution de la biodisponibilité absolue?

A
  • Absorption insuffisante
  • Faible liposolubilité
  • 1er passage intestinal/membranaire/hépatique
43
Q

Comment appelle-t-on la biodisponibilité lorsqu’on compare la qté absorbée de PA à partir de 2 formes pharmaceutiques identiques ou différentes soit par la même voie ou par une autre voie?

A

Biodisponibilité relative

44
Q

Quel type de biodisponibilité permet d’apprécier la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques par l’égalité de leur biodisponibilité?

A

Biodisponibilité relative

45
Q

Quels sont les 2 paramètres à évaluer avec la biodisponibilité relative?

A
  1. Aires sous la courbe
  2. Vitesse d’absorption
46
Q

Par quoi est souvent évaluée la constante de vitesse d’absorption?

A
  • Cmax
  • Temps pour obtenir Cmax (Tmax)
47
Q

Par quoi doit être déterminée la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques?

A
  • Égalité ASC
  • Égalité Cmax et Tmax
48
Q

Quels paramètres reliés à l’effet thérapeutique peuvent être utilisé pour déterminer la bioéquivalence?

A
  • Début de l’effet (pour atteindre la CME)
  • Durée de l’effet (C au-dessus de CME)
  • Intensité de l’effet
49
Q

Qu’est-ce qui peut être dosé pour évaluer la biodisponibilité?

A
  • PA dans les liquides biologiques
  • PA inchangé
  • Les principaux métabolites
50
Q

Quels sont les 3 points sur lesquels repose l’établissement du protocole de biodisponibilité?

A
  1. Les sujets
  2. Méthode de dosage
  3. Conditions expérimentales
51
Q

Dans quoi une bioinéquivalence amène-t-elle des changements?

A
  • Début apparition de l’effet
  • Durée de l’effet
  • Intensité de l’effet

Technologie Pharmaceutique (8 decks)

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