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Mdct système digestif > Chimie TGI > Flashcards

Chimie TGI Flashcards

1
Q

Quels sont les facteurs protecteurs et facteurs ulcérants?

A

ulcérants: HCL, PEPSINE

protecteurs, ANION BICARBONATE, MUCUS

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Q

Quels sont les agents affectant la production d’acide gastrique ? (3) Nomme un nom d’RX pour chaque

A 
anti H2 (Cimétidine, Zantac)
IPP (Omeprazole, pantoprazole)
antagoniste muscariniques (Dicyclomine)
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3
Q

Quels sont les agents protecteurs de la muqueuses gastriques ? (3)

A

Porostaglandines
Misoprostol
Sucralfate

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4
Q

Que bloque les antagonistes muscariniques ?

A

récepteurs M3

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5
Q

Explique lemécanisme d’action des prostaglandines et du Misoprostol.

A 
PG est un inhibiteur naturel de la pompe à protons. En activant son récepteurs, il inhibe indirectement la pompe via l’adenylyl cyclase
.
Le
Misoprostol est un analogue de PGE1 qui
aura pour effet de mimer l’action
stimulante de PG et par le fait même de ↓
sécrétion d’acide
gastrique
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6
Q

Nomme 3 molécules qui avtive la pompe a protons et augmente la production de HCL.

A

ACh
histamine
Gastrine

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7
Q

Nomme les cellules de l’estomac et ce quelle sécrete.

En quoi la localisation de ces cellules rend l’action difficile?

A
  • Cellules a mucus: mucus
  • Cellules principales: pepsinogene
  • Cellules pariétales : HCL

Tous dans les plis gastrique. Les rx doivent etre absorbés pour pouvoir agir sur ces cellules la (car localisation pas évidente…)

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8
Q

Comment les cellules pariétales arrivent a sécréter du HCL ?

A

Le co2 diffuse vers les cellules parétiale et l’anhydrase carbonique combine le CO2 avec l’eau pour créer l’acide carbonique. L’acide carbonique va se trnasformer en H+ et en bicarbonate. Le bicarbonate sert de contre-ions pour permettre de transferer des ions CL- dans la cellule. Les ions H+ ne
peuvent pas pas passer de maniere p
assive, et doivent etre sécréter
par une pompe H+-K-ATPase

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9
Q

Les antiacides sont des bases ______.

A

inorganiques

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10
Q

Comment font les ions hydroxyles (OH) pour neutraliser l’acidité ?

Magaldrate:
Mg(OH)2
Al(OH)3

A

forment de l’eau avec le H+

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11
Q

Pourquoi faut-il espacer les doses de 2h avec certains RX ?

Nomme 3 RX.

A

car si non il y a formation d’un complexes qui n’est pas absorbé

quinolones
Tetracyclines
Digoxine.

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12
Q

Pourquoi les anti-muscarinique diminue la sécretions d’acidité ?

A

car bloque l’acétylcholine, et l’acétylcholine stimule la pompes a protons….

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13
Q

Les concentrations d’histamine sont particulirement élevées au niveau : ___?

A

TGI

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14
Q

Ou est synthétisée et enmmagasinée l’histamine ?

A

mastocytes et basophiles

L-histidine + histidine décarboxylase = histamine

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15
Q

Histamine:

  • Amine _________ au pH physiologique
  • Amine distancée de _____ d’u groupement aromatique
  • Rotation _____ de la chaine _____
  • imidazole : base _____.
A
  • ionisée
  • 2C
  • libre, éthyle
  • faible (on doit etre en bas de 5.8 pour l’ioniser)
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16
Q

L’ancrage de l’histamine, seule la modalité _____ est possible.

A

agoniste

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17
Q

Comment créer un antagoniste a partir de l’histamine ?

A

joindre un groupement fonctionnel sur l’amine qui peut interagir avec l’autre région lante du récepteur. ce qui empeche la modification conformationnelle indispensable a l’enclenchement.

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18
Q

Quel analogue guanidino permet un ancrage seulement antagoniste ? Pourquoi ?

A

avec une chaine latérale de 4 atomes.

car le NH2 est remplacé par des groupements polaires,
cependant, la charge positive se déplace tout le temps de groupement guanyl (par résonnance). lorsque au bout= antagoniste, lorsque plus bas= agoniste

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19
Q

Que fait l’ajout d’un souffre dans la chainte latéral ?

A

Groupe thiourée= forcte activité (meilleur que guanidino), mais forte toxicité…

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20
Q

Pourquoi la duanidino est moins actif ?

A

car il est tres basique et est fortement ionisé au Ph physiologique.

21
Q

Quelle molécule a été eretenue par la modification de groupement guanyl et thiourée ?

A

cyanoguanidino

possede un groupement tres electroattracteur. nécessite un pH en bas de 0 pour l’ioniser, donc reste toujours en forme neutre!

22
Q

Que doivent-posserder les tidines (cémitidine, ranitidine, famotidine…) ? (relation structure-activité)

A

R: préférence basique (NH2)

Au milieu: -cycle aromatique de 5 atomes comprenant au moins un hétéroatome (S,O ou N) (cycle imidazole pas essentiel)

Fin: Chaine latérale de 4 atomes qui se termine par un groupement tres polaire a forte densité électronique

Le souffre en position 2 n’est pas essentiel a l’activité mais diminue la toxicité.

le X (dans le cycle) est plus actif lorsque entre les 2 chaines.

23
Q

les anti-h2 inhibe le cytochrome p450. V-F

A

faux

la cimétidine est le seul de la série qui a un potentiel inhibiteur du cytochrome P450.

24
Q

Pourquoi les anti-H2 sont faiblement absorbés ?

A

car sont tres polaires (atomes riches en électrons comme N,O,S) et sont donc peu liposolubles.

25
Q

Pourquoi les autres antiH2 sont tous plus actif que la cimétidine ?

A

car le X est entre les 2 chaines (R et Z)

26
Q

Quelle est la structure chimique des IPP ?

A

-Pont sulfuré entre le benzimidazole et le cycle pyridine (cycle a 6)

27
Q

Les IPP sont inactis mais stables au pH ____et activé mais instables en pH ______.

A

neutre

acide

28
Q

Quel est le mécanisme d’inactivation des IPP ?

A

La molécule doit etre absorber par les C. paritéales et migrer jusque dans les canalicule pour agir avec le pompes. Mais pour etre actif il doit etre ionisé et doncetre dans un milieu acide! et le pH dans les canilicule est acide.

Le pH tres acide ionise la molécule et ne pourra pas ressortir de la canalicule et se retrouve pris dans la canalicule et augmente donc son activité!

29
Q

En milieu acide, les molécules IPP sont instables et se réarrangent en _(1)_____ et en __(2)_____. le ___(3)___ réagit en formant une liaison __(4)___ avec un groupement ___(5)___ des ___(6)___ de l’enzyme. L’inhibition de l’enzyme est __(7)_____ et la durée de l’effet dépend du temps nécessaire a la cellule pour __(8)________.

A 
1. acide sulfénique
2,3: sulfénamide
4. covalente
5. SH
6. cystéines
5. irréversible
8. reproduire de nouvelles pompes (24-48h).
30
Q

Ou les IPP sont-ils absorbés ? et éliminés ?

A

Duodénum (formulation gastro-résistantes)

biotransofmation hépathique Cyp2c19, 3a4

T1\2 de 1 a 2h…

31
Q

Pourquoi les IPP sont sélectif ?

A

car ils sont actif seulement a pH de 2, et les pompes a protons (H-K-ATPase) se retrouve seulement dans l’estomac ou le pH est de 2…

32
Q

Pourquoi les antimuscariniques ne sont pas les 1er choix ? Nomme 3 RX

A

car ont aussi un efet sur la motilité.

Atropine, Dicyclomine (Bentylol), Scopolamine

33
Q

En plus de l’effet anti-sécrétoire au niveau des cellules pariétales, la PGE2 peut aussi avoit un effet cytoprotecteur en stimulant _________ et _______.

A

sécrétetions de bicarbonate

circulation sanguine.

34
Q

Le Misoprostol est un analgogue synthétique de la ____. Quels modifications augmentes l’acitivité et la durée de l’effet antisécrétoire ?

A

-migration de l’hydroxyle du C15 au C16 et addition d’un méthyle sur le C16.

35
Q

Quel est le mécanisme d’action du Sucralfate ? Est-il absorbé ?

A

au pH <4, le complexe forme un polymere qui s’apparente a un gel. Ce gel recouvre les cellules épithéliales et pourtour du cratere et forme une barriere protectrice.
Inhibe l’activit. protéolytique de la pepsine.

N’est pas absorbé.

36
Q

Nomme 5 catégories de RX (avec un nom de molécule) qui modifient la motilité gastro-intestinale ainsi que leur cible thérapeutiques.

A
  1. Agoniste muscariniques (Bethanechol) = récepeurs M3 des mucles lisse GI.
  2. Inhibiteurs AChE (Néostigmine)= AChE dans le fente synaptique (bloque destrction ACh)
  3. antidopaminergiques (Metoclopramide, domperidone): récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2 des neurones moteurs cholinergiques (autorécepteurs… donc + de dopamine et + de motlité)
  4. 5-HT4 agonistes (Cisaprise) = récepteurs 5-HT4 agonistes des neurones moteurs cholinergiques (sérotonine- favorise le péristaltisme)
  5. motilin agonistes. (Erythromycine) = récepteurs neuronaux et les récepteurs motilin des muscles lisses
37
Q

Quelle est la différence entre dompéridone et métoclopramide ?

A

domperidone: Récepteurs D2 périphériques. ne passe pas la BHE
metoclopramide: D2 périphérique et centraux: passe la BHE

38
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents anti-diarrhéiques agoniste opioides ?

A

agissent sur les récepteurs opioides u2 de l’intestin en agissant sur les neurones cholinergiques intestinaux. Inhibent la libération de l’ACh et donc diminue le péristaltime intestinal.

(morphine, codéine)

39
Q

Pourquoi les agonistes opioides ne sont pas utilisés comme anti-diarrhétiques ?

A

cause de la constipation

dépendance et accoutumance

des agents synthétiques biodispnible seulement au niveau périphérique ont été developpés. ( mais fentanyl, mépéridine traverse aussi la BHE. )

40
Q

Quels sont les 2 agonistes opioides synthétiques utilisés comme agents anti-diarrhéiques ? traverse BHE ?

A

1.lomotil (diphénoxylate + atropine) = dose normal: ne passe pas BHE, dose élevée: passe la BHE.

  1. lopéramide (imodium) = ne passe pas la BHE car substrat des pompes glycoprotéine P
    * 2-3 fois plus actif que le diphénoxylate*
41
Q

La zone gachette chémoréceptrice (CTZ) située dans l’area postrema est une source importante de stimulation du centre de vomissement. Elle n’est pas protégée par la BHE donc peut etre stimulée par des médicaments circulants dans le sang. V-F

A

vrai

donc beaucoup de rx sont capable d’activer cette zone et de créer des nausées.

42
Q

Ou se situe le centre du vomissement ?

A

dans la moelle épiniere dans la medulla. se projette vers le nerfs vague et les neurones moteurs spinaux qui touchent les muscles abdominaux.

43
Q

Quels 2 types de réceteurs la zone CTZ contient-elles beaucoup, et qui active les vomissements ?

A

5HT3 (sérotonine)
D2 (dopamine)

ceci explique pouquoi les médicament dopaminergique provoquent des nausées et vomissement…

et c’est pourquoi les anti-dopaminergiques et les antagoniste 5-HT3 sont des antiémétiques efficaces.

44
Q

Il est plus facile de prévenir les vomissements que de les guérir. V-F

A

vrai

45
Q

Nomme 4 classe d’antiémétiques.

A
  1. Antihistaminiques
  2. Anticholinrgiques
  3. Antidopaminergiques
  4. Antagoniste sérotoninergiques.
46
Q

Quels classes d’antiémétiques sont inefficace pour diminuer les vomissement du mal de transport ? Il sont bons pour quoi alors ?

A

antagoniste dopaminergique et sérotoninergiques. Ils sont efficace contre les médicaments émétiques (anticancéreux), chimiothérapie ou anesthésie générale…

seulement les antihistaminique et anticholinergique sont bons! (agissent plus sur appareil vestibulaire)

47
Q

Ou les antihistaminiques et anticholinergiques agissent ?

A

action direct sur centre du vomissement

48
Q

Quelles classe d’antiémétiques présentent souvent des effets indésirables ?

A

ceux qui agissent directement sur le centre de vomissement: antihistaminique et anticholinergique.

49
Q

Quels antiémétiques doivent absolument passer la BHE pour avoir leur effet ?

A

antihistaminique et anticholinergique. (gravol, dicletin et scopolamine)

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