chp10 external creams ish Flashcards
(127 cards)
1
Q
Name and define the different types of Ημιστερεά Σκευάσματα εξωτερικής χρήσης
A
- κρέμες:
- Παραδοσιακά, οι κρέμες είναι Ε/Υ γαλακτώματα
- ενώ υπάρχουν και οι λιπαρές κρέμες που είναι Υ/Ε γαλακτώματα
- υπάρχουν και «κρέμες» που δεν είναι γαλακτώματα - αλοιφές:
- αποτελούνται από λιπαρές βάσεις που περιέχουν κάποια επιφανειοδραστική ουσία, για να μπορούν να ξεπλυθούν πιο εύκολα από το δέρμα - φυράματα:
- αποτελούνται από φορείς (υδατικούς ή λιπαρούς) με ενσωματωμένη μια μεγάλη ποσότητα στερεών - πηκτώματα (γέλες):
- είναι συνήθως υδατικά και προορίζονται για λίπανση του δέρματος ή για τη μεταφορά φαρμάκων στο δέρμα.
2
Q
Describe γαλακτωματώδεις κρέμες
A
- προκαλούν μια δροσερή αίσθηση στο δέρμα
- είναι λιγότερο λιπαρές από τις αλοιφές
- προορίζονται για μεταφορά φαρμάκων στην επιφάνεια του δέρματος ή σε εσωτερικές στιβάδες
- Απαιτούν τη χρήση αντιμικροβιακών μέσων
3
Q
When are αλοιφές used
A
Χρησιμοποιούνται ως μαλακτικά του δέρματος ή για τη μεταφορά φαρμάκων στην επιφάνεια του δέρματος ή σε εσωτερικές στιβάδες
4
Q
When are φυράματα used
A
- εξαιρετικά ιξώδη, άρα δεν «απλώνονται» στο δέρμα
- άρα προορίζονται για τοπική θεραπεία
- Χρησιμοποιούνται και ως αντιηλιακά
5
Q
describe the appearance of creams
A
- λευκά, ημιστερεά σκευάσματα
- συχνά περιλαμβάνουν φάρμακα
- προορίζονται για εξωτερική εφαρμογή στο δέρμα και στους βλεννογόνους
6
Q
What are the 2 techniques used to make υδατική, συνεχής φάση ενός Ε/Υ γαλακτώματος
A
- άμεσα:
- με την προσθήκη κατάλληλης ποσότητας ρεολογικών τροποποιητών
- όπως τα αδιάλυτα, αργιλώδη, στερεά τεμαχίδια ή τα πολυμερή υλικά - έμμεσα:
- από τις αλληλεπιδράσεις μεταξύ των διάφορων συστατικών του γαλακτώματος και του νερού προς τον σχηματισμό στοιβαδικών φάσεων δικτύου γέλης
7
Q
Describe the 2 types of creams based on their components
A
- Υ/Ε κρέμες (λιπαρές κρέμες) ως βάσεις:
- Παρασκευάζονται από γαλακτωματοποιητές φυσικής προέλευσης
- π.χ. κηρός μελισσών, λίπος και αλκοόλες πρόβειας προέλευσης
- έχουν καλές μαλακτικές ιδιότητες
- Είναι κρεμώδεις, λευκές ή ημιδιαφανείς και σχετικά «σφιχτές» (παχύρρευστες) μάζες - Ε/Υ κρέμες (υδατικές κρέμες) ως βάσεις:
- Παρασκευάζονται από συνθετικούς κηρούς
- π.χ. macrogol και cetomacrogol
- Είναι οι καλύτερες βάσεις για ταχεία απορρόφηση και διείσδυση των φαρμάκων
- λεπτόρρευστες, λευκές και μαλακής συνοχής
8
Q
Give the official definition of creams from the Βρεττανικής Φαρμακοποιίας (BP) (SOS)
A
= παρασκευάζονται δίνοντας προϊόντα που αναμιγνύονται με τις εκκρίσεις του δέρματος
- Εφαρμόζονται στο δέρμα ή σε βλεννογόνους
- προορίζονται για προστατευτική, θεραπευτική ή προφυλακτική δράση, όταν δεν είναι απαραίτητη η απόφραξη των πόρων του δέρματος
9
Q
What are the 2 terms used specifically for making creams/ointments…
A
a) Trituration (= ανάμιξη)
b) Levigation (= άλεση)
10
Q
explain what trituration is and how it’s done
A
= ενσωμάτωση λεπτοκονιοποιημένων αδιάλυτων στερεών ή υγρών μέσα στον φορέα
- Οι κόνεις τοποθετούνται πάνω στην πλάκα αλοιφών και ο φορέας-βάση προστίθεται χρησιμοποιώντας την τεχνική της «γεωμετρικής ανάμιξης»
- Τα υγρά ενσωματώνονται σε μικρές ποσότητες μέσα σε ένα «πηγαδάκι» που δημιουργείται στο κέντρο του φορέα-βάσης, πάνω στην πλάκα αλοιφών
- Είναι σημαντικό να μην σχηματιστούν κοιλότητες με παγιδευμένο αέρα και το υγρό, διότι αν πιεστούν με ακατάλληλους χειρισμούς κατά την ανάμιξη, τότε θα πεταχτεί το υγρό πάνω στον παρασκευαστή και στην περιοχή τριγύρω
—> Η ίδια διαδικασία μπορεί να γίνει επιτυχώς και μέσα σ’ ένα ιγδίο αλλά συνήθως αυτό προτιμάται για μεγαλύτερες ποσότητες
11
Q
explain what and how levigation is done
A
= ενσωμάτωση αδρομερών αδιάλυτων στερεών
= «υγρή άλεση»
- η κόνις συμπιέζεται ανάμεσα στην σπάτουλα και την πλάκα αλοιφών, μαζί με τον τηγμένο φορέα ή με μια ημιστερεή βάση (στα οποία η κόνις δεν διαλύεται!)
- Απαιτείται να εφαρμοστεί σημαντική διατμητική τάση για να ληφθεί καλαίσθητο σκεύασμα
12
Q
Summarize when trituration, levigation or other technique is used when making those drugs
A
- Τήξη (= το στερεό διαλύεται στη βάση στη χαμηλότερη δυνατή θερμοκρασία):
- Διαλυτό στερεό with Τηγμένη βάση
- Trituration:
- all others
- Levigation:
- Αδιάλυτο αδρομερές στερεό with either Τηγμένη βάση or Ημιστερεή βάση
13
Q
What are the first things needed to be done when making κρέμας από πρώτες ύλες
A
- υγιεινή:
- είναι εξαιρετικά σημαντική γι’ αυτό όλες οι επιφάνειες
- οι σπάτουλες και όλος ο εξοπλισμός πρέπει να καθαρίζεται σχολαστικά με βιομηχανικά μεθυλιωμένα πνεύματα (industrial methylated spirits - IMS) - Πάντα πρέπει να παρασκευάζεται μια περίσσεια της κρέμας, καθώς είναι αδύνατο να μεταφερθεί ολόκληρη η παρασκευασθείσα ποσότητα μέσα στον τελικό περιέκτη
- Πρέπει να καθοριστεί ποια από τα συστατικά είναι διαλυτά ή αναμίξιμα με την υδατική φάση και ποια με την ελαϊκή φάση
14
Q
Describe the steps for making κρέμας από πρώτες ύλες
A
- Οι λιπαρές βάσεις τήκονται μέσα σε κάψα τήξεως πάνω σε υδατόλουτρο, στην χαμηλότερη δυνατή θερμοκρασία
- Η τήξη ξεκινάει με τη βάση που έχει το υψηλότερο σημείο τήξεως
- Στη συνέχεια ψύχονται περίπου στους 60oC (η υπερθέρμανση γενικά μπορεί να αλλοιώσει τον γαλακτωματοποιητή και να οδηγήσει σε απώλεια σταθερότητας του σκευάσματος)
- Όσες ουσίες είναι διαλυτές/αναμίξιμες με την ελαϊκή φάση πρέπει να ενσωματώνονται και να αναμιγνύονται με τον τηγμένο φορέα.
- Στη συνέχεια θερμαίνεται και η υδατική φάση περίπου στους 60oC
- Η διεσπαρμένη φάση προστίθεται στη διασπείρουσα φάση, έχοντας την ίδια θερμοκρασία. Άρα:
- Για ένα Ε/Υ προστίθεται το έλαιο στο ύδωρ.
- Για ένα Υ/Ε προστίθεται ύδωρ το στο έλαιο. - Το γαλάκτωμα αναδεύεται ήπια χωρίς να σχηματιστούν φυσαλίδες, μέχρι να στερεοποιηθεί το σκεύασμα
—> Η ψύξη δεν πρέπει να γίνεται απότομα, καθώς αυτό θα δώσει ένα κακής ποιότητας προϊόν
15
Q
What’s another way to make creams other than από τις πρώτες ύλες?
A
Να ενσωματώνονται υγρά ή στερεά συστατικά σε μια έτοιμη κρέμα-βάση
—> Αν η κρέμα-βάση έχει παρασκευαστεί από τις πρώτες ύλες, τα στερεά μπορούν να ενσωματωθούν στην κρέμα καθώς αυτή ψύχεται
—> Εναλλακτικά, όταν χρησιμοποιείται έτοιμη κρέμα-βάση, τα διαλυτά και τα αδιάλυτα στερεά ενσωματώνονται με τη μέθοδο ενσωμάτωσης των αδιάλυτων στερεών
16
Q
When we have a ready base, explain how we do the Ενσωμάτωση στερεών μέσα σε κρέμα-βάση depending on the different solids
A
- Τα διαλυτά στερεά:
- πρέπει να προστίθενται στην τηγμένη κρέμα στην χαμηλότερη δυνατή θερμοκρασία
- το μίγμα να αναδεύεται μέχρι ψύξεως. - Τα αδιάλυτα στερεά:
- πρέπει να ενσωματώνονται χρησιμοποιώντας την πλάκα αλοιφών και τη σπάτουλα
- Αν υπάρχουν περισσότερες της μίας κόνεως που πρέπει να ενσωματωθούν, αυτές πρέπει πρώτα να αναμιχθούν μέσα σε ένα ιγδίο με τη «γεωμετρική μέθοδο» και στη συνέχεια να μεταφερθούν στην πλάκα αλοιφών - Για αδρομερείς κόνεις:
- τοποθετείται η ελάχιστη ποσότητα της κρέμας στο κέντρο της πλάκας αλοιφών και χρησιμοποιείται για την υγρή άλεση (levigation) των κόνεων
- Πρέπει να εφαρμοστεί σημαντική διατμητική δύναμη για να ληφθεί ένα καλαίσθητο προϊόν.
- Το μίγμα κόνεων/κρέμας-βάσης μπορεί στη συνέχεια:
—> Είτε να επιστραφεί στην κάψα τήξεως με την υπόλοιπη κρέμα-βάση και να αναμιχθεί μέχρι ψύξεως
—> OR να αναμιχθεί πάνω στην πλάκα αλοιφών με την υπόλοιπη κρέμα-βάση, αφού η τελευταία ψυχθεί. - Οι λεπτοκονιοποιημένες κόνεις:
- μπορούν να αναμιχθούν με την κατά τ’ άλλα έτοιμη κρέμα (αφού προστέθηκαν όλα τα υπόλοιπα συστατικά δηλαδή)
- πάνω στην πλάκα αλοιφών
- Προστίθεται μικρή ποσότητα κόνεως μαζί με ίση ποσότητα κρέμας (δηλαδή με «γεωμετρική αραίωση»)
- το μίγμα αναμιγνύεται πολύ καλά
17
Q
Explain the different ways to do the ενσωμάτωση υγρών μέσα σε κρέμα-βάση
A
- Τα μη πτητικά, αναμίξιμα υγρά:
- μπορούν να αναμιχθούν με τον τηγμένο φορέα στην κάψα τήξεως
- Εναλλακτικά, αν χρησιμοποιείται έτοιμη κρέμα-βάση, τότε ενσωματώνονται όπως τα πτητικά ή μη αναμίξιμα υγρά. - Τα πτητικά ή τα μη αναμίξιμα υγρά:
- πρέπει να αναμιγνύονται με την κρέμα πάνω στην πλάκα αλοιφών
- Τοποθετείται μια μικρή ποσότητα της κρέμας πάνω στην πλάκα αλοιφών και δημιουργείται στο κέντρο της ένα «πηγαδάκι
- Παραδοσιακά, αναδιπλώνονται ήπια μικρές ποσότητες των υγρών ανάμεσα στην ημιστερεή μάζα, για να αποφευχθούν οι βίαιες διαρροές υγρού («πιτσίλισμα»).
- Εναλλακτικά, απλώνεται μια μικρή ποσότητα κρέμας πάνω στην πλάκα αλοιφών και χαράσσεται (“score”) με μια σπάτουλα.
- Στη συνέχεια, προστίθενται μικρές ποσότητες των υγρών και αναδιπλώνονται ήπια μέσα στην βάση
—> Αν χρησιμοποιείται πίσσα ή άλλο πτητικό συστατικό, τότε αυτά δεν πρέπει να ζυγίζονται παρά μόνο ακριβώς πριν να χρησιμοποιηθούν και το ποτήρι ζέσεως (στο οποίο ζυγίστηκαν) θα πρέπει να καλύπτεται με ύαλο ωρολογίου, για να αποτραπεί η εξάτμισή τους
18
Q
Make a cream recipe
A
slide 32
19
Q
describe ointments + components
A
= σκευάσματα ημιστερεής σύστασης για εξωτερική χρήση.
- Διαφέρουν από τις κρέμες διότι τις πιο πολλές φορές περιέχουν λιπαρές βάσεις
- Η βάση-φορέας είναι συνήθως άνυδρη και μη αναμίξιμη με τις εκκρίσεις του δέρματος
- συνήθως περιέχουν ένα φάρμακο ή ένα μίγμα φαρμάκων, τα οποία είναι διαλυμένα ή διεσπαρμένα μέσα στη βάση-φορέα.
20
Q
define ointments according to BP (SOS)
A
= σκευάσματα μη αναμίξιμα, αναμίξιμα ή γαλακτωματοποιούμενα με τις εκκρίσεις του δέρματος
- Οι υδρόφοβες αλοιφές και οι γαλακτωματοποιημένες αλοιφές εφαρμόζονται στο δέρμα και σε συγκεκριμένους βλεννογόνους έχοντας ενυδατική (μαλακτική), προστατευτική, θεραπευτική ή προφυλακτική δράση, όταν απαιτείται ένας συγκεκριμένος βαθμός απόφραξης των πόρων του δέρματος
- Οι υδρόφιλες αλοιφές είναι αναμίξιμες με τις εκκρίσεις του δέρματος και ως εκ τούτου είναι λιγότερο ενυδατικές (μαλακτικές)”
21
Q
what is the δομή της πηκτής of ointments
A
Είναι ένα σύστημα διασποράς όπου η διασπείρουσα φάση σχηματίζει ένα «πλέγμα δομής» τέτοιο ώστε να συγκρατεί μέσα στους βρόγχους της τη διεσπαρμένη φάση
22
Q
What is one of the main βασικές απαιτήσεις για την
ικανοποιητική εφαρμογή of ointments
A
Η συνοχή της πλαστικής ημιστερεής μάζας
- Μια τέτοια μάζα είναι εύκολο να πλασθεί και να διατηρήσει τη μορφή που της δόθηκε
- επιτρέπει να εφαρμόζεται η αλοιφή στη δεδομένη επιφάνεια με μια απλή μηχανική πράξη
- Σχηματίζοντας ένα συνεχές αλλά λεπτό στρώμα επικάλυψης της περιοχής, μπορεί να επικάθεται στο δέρμα, αδιάφορο εάν αυτό υπόκειται σε διαφόρου τύπου κινήσεις (συστολής - διαστολής), όπως στο πρόσωπο ή στα άκρα
23
Q
What carrier is used for ointments
A
Ο φορέας αποτελείται από ένα γαλάκτωμα τύπου Ε/Υ ή Υ/Ε
24
Q
How is the συνοχή της πλαστικής ημιστερεής αλοιφώδους μάζας achieved
A
Σε ένα γαλάκτωμα:
- επιτυγχάνεται με ένα υψηλό ποσοστό της διεσπαρμένης φάσης
- τα σταγονίδια της οποίας συμπιέζονται μεταξύ τους ώστε να σχηματιστεί ένα πλέγμα, όπως και στις προηγουμένως
περιγραφείσες πηκτές
Σε ένα αιώρημα:
- παρουσιάζει ένα υψηλό ποσοστό στερεής διεσπαρμένης φάσης
- same is done as for emulsions
25
Define «βάση» for ointments + give the main examples
= το μέρος της αλοιφής που λειτουργεί σαν φορέας της δραστικής ουσίας (της διεσπαρμένης φάσης του συστήματος).
Συνήθως, η βάση είναι ένα μίγμα κηρών, λιπών και ελαίων:
- Κηροί (στερεές και σκληρές μάζες σε θερμοκρασία δωματίου)
- Λίπη (ημιστερεές και μαλακές μάζες σε θερμοκρασία δωματίου)
- Έλαια (υγρές μάζες σε θερμοκρασία δωματίου)
26
what factor can affect the consistency of βάσης-φορέα
Η αλλαγή της θερμοκρασίας μπορεί να αλλάξει τη φυσική κατάσταση μιας βάσης-φορέα
27
what's another factor that can affect the consistency of the whole cream and give examples
Αλλάζοντας τις αναλογίες ελαίου, λίπους και κηρού μέσα στην αλοιφή, αλλάζει και η συνοχή της
1. Η προσθήκη κηρού:
- κάνει το σκεύασμα πιο μαλακό και «ελαφρύ» σε συνοχη
- θα παρασκευαστεί πιο «σφιχτή» (παχύρρευστη) αλοιφή
2. Αν προστεθεί περισσότερο έλαιο:
- θα παρασκευαστεί πιο «μαλακή» (λεπτόρρευστη) αλοιφή (légère)
---> Οι αναλογίες μπορεί να αλλάζουν ανάλογα με τις συνθήκες
αποθήκευσης ή τις κλιματολογικές συνθήκες που επικρατούν (π.χ. ανάλογα με το αν θα πουληθεί το προϊόν σε χώρες με τροπικό κλίμα ή σε υπερβόρειες χώρες)
28
what are the 2 διακριτές χρήσεις των φορέων-βάσεων
1. Ως φορείς μέσα από τους οποίους το φάρμακο θα απορροφηθεί από το δέρμα
2. Ως προστατευτικοί ή ενυδατικοί φορείς
29
List all the απαιτήσεις που πρέπει να πληρούνται για μια βάση- φορέα
- Φυσική και χημική σταθερότητα
- Ευκολία στην απομάκρυνση από το δέρμα
- Ικανότητα να λειτουργούν σε ενυδατωμένο και σε ξηρό
δέρμα
- Αναμιξιμότητα με τις εκκρίσεις του δέρματος
- Αναμιξιμότητα με υδατοδιαλυτά και λιποδιαλυτά φάρμακα
- Ικανότητα απόδοσης του ενσωματωμένου φαρμάκου με
κατάλληλο ρυθμό και βαθμό
- Ουδέτερο pH σε σχέση με το δέρμα
- Συμβατότητα με τα ενσωματωμένα φάρμακα
- Ευχάριστες οργανοληπτικές ιδιότητες
30
what criteria does the base/carrier need to NOT have
- Ευαισθητοποιεί το δέρμα
- Ερεθίζει το δέρμα
- Αφυδατώνει το δέρμα
- Καθυστερεί την επούλωση των πληγών του δέρματος
- Επεμβαίνει στις φυσιολογικές λειτουργίες του δέρματος
αποτρέποντας τη μετάδοση της θερμότητας ή την απέκκριση
εκκρίσεων (δηλαδή να μην κλείνει τους πόρους)
- Απενεργοποιεί ή επεμβαίνει με οποιοδήποτε τρόπο στο
ενσωματωμένο φάρμακο
31
What does the κριτήριο επιλογής depend on for choosing a base
Το κριτήριο επιλογής εξαρτάται κατά περίπτωση ανάλογα με τον τύπο της δραστικής ουσίας που θα ενσωματώσουν και ανάλογα με την εφαρμογή για την οποία προορίζονται
Οι προτάσεις για μια ταξινόμηση σε ομοιογενείς ομάδες είναι πολλές. Μπορεί να γίνει με διάφορα κριτήρια όπως είναι:
- η χημική φύση
- τα φυσικά χαρακτηριστικά
- η ικανότητα διείσδυσης στο δέρμα
- ο τρόπος εφαρμογής τους
32
Categorize the base based on the φυσικοτεχνικά χαρακτηριστικά των διαφόρων φορέων
1. Υδρογονανθρακικές βάσεις
2. Λίπη και μη πτητικά έλαια ζωικής ή φυτικής προέλευσης
3. Απορροφητικές βάσεις
4. Γαλακτωματοποιημένες βάσεις ή βάσεις αναμίξιμες με το νερό
5. Υδατοδιαλυτές ή υδρόφιλες βάσεις
33
When are Υδρογονανθρακικές βάσεις used?
Οι παραφινικές βάσεις χρησιμοποιούνται όταν το δραστικό συστατικό δεν επιθυμείται να απορροφηθεί συστηματικά
34
what do Υδρογονανθρακικές βάσεις consists of
Παρασκευάζονται διάφορα μίγματα σκληρής, μαλακής ή υγρής παραφίνης, για να επιτευχθεί η επιθυμητή συνοχή των βάσεων-φορέων
35
Describe characteristics/ properties of Υδρογονανθρακικές βάσεις + how does that affect when they're used
- πολύ σταθερές
---> καθώς είναι μίγματα κυρίως κορεσμένων υδρογονανθράκων, που δεν έχουν την τάση να αλληλεπιδράσουν με τα φάρμακα ή με τις συνθήκες φύλαξης των φαρμάκων
- Αποτρέπουν την απώλεια νερού από το δέρμα, σχηματίζοντας ένα λιπαρό υμένιο πάνω από το δέρμα, γεγονός που βελτιώνει την ενυδάτωσή του σε απολεπιστικές παθήσεις
---> Οι αλοιφές προτιμούνται για την αγωγή τέτοιων παθήσεων κατά τη διάρκεια της νύχτας
36
What is the best example that is the most representative of Υδρογονανθρακικές βάσεις + describe it (what it's made of)
βαζελίνη:
= αποτελείται από ένα μίγμα υδρογονανθράκων μεσαίου Μ.Β. που παραλαμβάνονται κατά την κλασματική απόσταξη του πετρελαίου
- Πρόκειται για μια ημιστερεή μάζα της οποίας η συνοχή εξαρτάται από τη δομή της πλαστικής πηκτής
- οι στερεοί υδρογονάνθρακες, σε μικροκρυσταλλική μορφή, βρίσκονται εν αιωρήσει – σε κατάσταση όμοια με κολλοειδούς – στη μάζα των υγρών υδρογονανθράκων, που αποτελούν τη
διασπείρουσα υγρή και πυκνόρρευστη φάση
Η συνοχή της βαζελίνης εξαρτάται από:
- τη δομή
- τις αντίστοιχες αναλογίες των υδρογονανθράκων που την αποτελούν
- από τον τύπο του πετρελαίου
- των συνθηκών της κλασματικής απόσταξης
37
Name the different types of Υδρογονανθρακικές βάσεις
1. Μαλακή λευκή παραφίνη/ κίτρινη
2. Σκληρή παραφίνη (Hard Paraffin BP)
3. Υγρή παραφίνη (Liquid Paraffin BP)
4. Paraffin Ointment BP
38
When are Μαλακή λευκή/ yellow παραφίνη used
Η λευκή:
- ως προϊόν λεύκανσης της φυσικής κίτρινης μορφής
- για άχρωμα, λευκά ή ανοιχτόχρωμα φάρμακα
2. κίτρινη:
- χρησιμοποιείται για σκουρόχρωμα φάρμακα (π.χ. πίσσα ή ιχθυόλη)
39
what is the Σ.Τ of vaselines
38-56oC (λόγω διακυμάνσεων από παρτίδα σε παρτίδα)
40
Compare white vs yellow soft paraffin
1. λευκή βαζελίνη:
- μπορεί να δίνει πιο ευχάριστα στην όψη γαληνικά προϊόντα
2. κίτρινη βαζελίνη:
- έχει λιγότερες πιθανότητες να προκαλέσει αντιδράσεις ευαισθησίας σε επιρρεπείς ασθενείς
41
How can the συνοχή της βαζελίνης be changed
Τροποποιώντας κατάλληλα τη σχέση των υγρών και στερεών υδρογονανθράκων που την αποτελούν
a) σε μια πολύ ρευστή βαζελίνη η συνοχή μπορεί να διαφοροποιηθεί με την προσθήκη στερεών υδρογονανθράκων (παραφίνη)
B) στην αντίθετη περίπτωση με την προσθήκη υγρών υδρογονανθράκων (oleum vaselinum)
---> Αυτό πραγματοποιείται με την τήξη της βαζελίνης, την προσθήκη του κατάλληλου τύπου υλικού και την ψύξη του μίγματος
42
Give all the advantages of vaseline
- Μεγάλη χημική αδράνεια (που της προσδίδει μεγάλη συμβατότητα με τα περισσότερα φάρμακα και τα εξασφαλίζει από τυχόν αλλοιώσεις – σε αντίθεση με τα διάφορα λίπη που ταγγίζουν)
- Απουσία οσμών
- Άριστη προσκολλητικότητα στο δέρμα
- Απουσία ερεθισμού του δέρματος
43
Give al the disadvantages of vaseline
- Απελευθερώνει με δυσκολία τα δραστικά συστατικά
- Καθιστά αδιάβροχο το δέρμα
- Είναι δύσκολη η απομάκρυνση από το δέρμα (εκπλένεται
δύσκολα)
44
Describe all the info linked with hard paraffin BP (uses, Σ.Τ...)
- Χρησιμοποιείται ως σκληρυντικός παράγοντας σε βάσεις
αλοιφών
- Είναι μίγμα στερεών υδρογονανθράκων
- λαμβάνεται από το πετρέλαιο ή από έλαιο σχιστόλιθου (shale oil)
- mp 50-57oC
---> bc of its high mp, προστίθεται επίσης σε άλλες παραφίνες για να αυξήσει το σ.τ. του προϊόντος και συνεπώς για να το κάνει πιο κατάλληλο για χρήση σε θερμά κλίματα
45
Describe liquid paraffin
= μίγμα υγρών υδρογονανθράκων που λαμβάνεται από το πετρέλαιο
---> Η κύρια χρήση του στις βάσεις αλοιφών είναι για να μειώσει το ιξώδες τους.
46
how is paraffin ointment BP made
(slide 56)
- Cetostearyl Alcohol BP προστίθεται στη βάση για να αυξήσει τις ενυδατικές της ιδιότητες
- το White Beeswax BP προστίθεται για να κάνει πιο «σφιχτή» (παχύρρευστη) την αλοιφή
---> Αυτά τα 2 συστατικά βοηθούν στην παρασκευή ενός ομοιογενούς μίγματος της Hard Paraffin BP και της White Soft Paraffin BP
47
Describe general properties of Υδρογονανθρακικές βάσεις
Αποτελούνται από ουσίες καθαρά λιπόφιλες και ως εκ τούτου:
- Κατά κανόνα είναι άνυδρες
- Δεν αναμειγνύονται με το νερό και με το μεγαλύτερο μέρος των υδρόφιλων υγρών
- Δεν έχουν τη δυνατότητα ενσωμάτωσης νερού, παρά μόνο μικρών ποσοτήτων – οι οποίες μπορούν να κατακρατηθούν μηχανικά λόγω του υψηλού ιξώδους τους
- Δεν απομακρύνονται από το δέρμα με απλό πλύσιμο με νερό, αλλά απαιτούν τη χρήση οργανικών διαλυτών ή απορρυπαντικών
48
What are the Λίπη και μη πτητικά έλαια ζωικής ή φυτικής προέλευσης bases made of (components)
1. Λίπη:
= μίγματα γλυκεριδίων, εστέρες γλυκερίνης με λιπαρά οξέα 12-18 ατόμων άνθρακα
2. adeps suillus (χοιρινό λίπος):
- ημιστερεή λευκή μάζα
- τήκεται στους 34-40oC
3. εστέρες του βενζοϊκού οξέος:
- Για βελτίωση της συντήρησής
4. τα φυτικά έλαια:
- example ---> ελαιόλαδο, αραχιδέλαιο, αμυγδαλέλαιο, σογιέλαιο, αραβοσιτέλαιο
5. το βούτυρο κακάο
6. το κορεσμένο αραχιδέλαιο
---> Τέτοια υλικά (4-6) αποδομούνται κατόπιν έκθεσης στον αέρα, το φως και τις υψηλές θερμοκρασίες και ταγγίζουν.
49
Describe the characteristics of Λίπη και μη πτητικά έλαια ζωικής ή φυτικής προέλευσης bases
Αποτελούνται από ουσίες καθαρά λιπόφιλες και ως εκ τούτου:
- Κατά κανόνα είναι άνυδρες
- Δεν αναμειγνύονται με το νερό και με το μεγαλύτερο μέρος των υδρόφιλων υγρών
- Δεν έχουν τη δυνατότητα ενσωμάτωσης νερού, παρά μόνο μικρών ποσοτήτων – οι οποίες μπορούν να κατακρατηθούν μηχανικά λόγω του υψηλού ιξώδους τους
- Δεν απομακρύνονται από το δέρμα με απλό πλύσιμο με νερό, αλλά απαιτούν τη χρήση οργανικών διαλυτών ή απορρυπαντικώ
50
what are απορροφητικοί φορείς made of
= αποτελούνται από λιπόφιλες ουσίες που έχουν τη δυνατότητα να γαλακτωματοποιούν το νερό ή άλλα υδρόφιλα υγρά σχηματίζοντας Υ/Ε γαλακτώματα.
1. 1+ τύπους παραφίνης
2. έναν γαλακτωματοποιητή χαμηλού HLB που περιέχει στερόλες, όπως:
- Κηρός μελισσών (λευκός - cera alba - ή κίτρινος - cera flava)
- Λίπος από πρόβειο μαλλί (Λανολίνη) – κάποιοι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν ευαισθησία στη λανολίνη (εκτός αν «ραφιναριστεί»)
- Αλκοόλες από πρόβειο μαλλί – είναι οι γαλακτωματοποιητές που προκύπτουν από την κλασματοποίηση του λίπους του πρόβειου μαλλιού
51
what is the χαρακτηριστική ιδιότητα of absorption bases
Τη δυνατότητα που έχουν να ενσωματώνουν σχετικά μεγάλες ποσότητες νερού – για ορισμένους ακόμη και το διπλάσιο του βάρους τους – έστω και με απλή μηχανική ανάμειξη, υπό μορφή γαλακτώματος Υ/Ε χωρίς να χάνουν την αλοιφώδη μορφή τους.
---> Σε καμία περίπτωση ο όρος δεν σημαίνει ότι εφαρμοζόμενες αυτές οι βάσεις στο δέρμα μπορούν να απορροφήσουν υδατικά εκκρίματα
52
Name examples of absorption bases and describe their components
1. Λανολίνη (Adeps lanae):
- αποτελείται από ένα μίγμα λιπαρών ουσιών που παραλαμβάνονται από το λίπος του πρόβειου μαλλιού
- Κύρια συστατικά της είναι: χοληστερόλη, λαναστερόλη, διυδρολανοστερόλη και οι εστέρες με ανώτερα λιπαρά οξέα
- χοληστερόλη είναι ένας λιπόφιλος γαλακτωματοποιητής με χαμηλή τιμή HLB, τέτοια που οδηγεί σε γαλακτώματα τύπου Υ/Ε
2. Άλλες βάσεις:
- μπορούν να χρησιμοποιηθούν και μίγματα από ελαϊκούς φορείς, ενός ή περισσοτέρων γαλακτωματοποιητών χαμηλού HLB
- Ευρύτατα χρησιμοποιούνται αλκοόλες της λανολίνης, χοληστερόλη, ανώτερες λιπαρές αλκοόλες
53
Describe lanae in more details (characteristics, uses...)
= μια ημιστερεή, πολύ πυκνόρρευστη, κίτρινη μάζα, χαρακτηριστικής οσμής
- mp 34-42οC
- Περιέχει περίπου 15% χοληστερόλη και μπορεί να γαλακτωματοποιήσει διπλάσια ποσότητα του βάρους της σε νερό.
- Σπάνια χρησιμοποιείται από μόνη της
---> Συνήθως αναμειγνύεται με λιπόφιλους φορείς (πιο συχνά βαζελίνη) ιδιαίτερα όταν πρόκειται να γαλακτωματοποιηθούν υδατικά υγρά
- χρησιμοποιούνται σαν υποκατάστατα της λανολίνης προϊόντα που προέρχονται από αυτή, με το όνομα αλκοόλες της λανολίνης
54
Describe the general properties of absorption bases
- Παρουσιάζονται κατά κανόνα άνυδροι
- Είναι σε θέση να ενσωματώνουν σχετικά μεγάλες ποσότητες νερού (ή υδρόφιλα υγρά) παράγοντας γαλακτώματα του τύπου Υ/Ε
- Δεν απομακρύνονται από το δέρμα με απλό πλύσιμο με νερό, αλλά απαιτούν τη χρήση οργανικών διαλυτών ή απορρυπαντικών
55
what determines the extent of the ικανότητα των διαφόρων απορροφητικών φορέων να γαλακτωματοποιούν νερό
Διακρίνεται από τον αριθμό ύδατος, που αντιπροσωπεύει την ποσότητα του νερού (εκφρασμένη σε g) την οποία μπορούν να συγκρατήσουν σταθερά σε γαλάκτωμα 100g βάσεως
56
what method is used to make absorption bases
(slide 70-71)
- τα συστατικά τήκονται μαζί
- η τηγμένη μάζα ψύχεται
- αναδεύεται μέχρι στερεοποιήσεως
57
Name the 2 categories of emulsions with Γαλακτωματοποιημένες βάσεις ή βάσεις αναμίξιμες με το νερό
1. Γαλακτώματα Υ/Ε
2. Γαλακτώματα Ε/Υ
58
how are bases chosen for emulsions with Γαλακτωματοποιημένες βάσεις ή βάσεις αναμίξιμες με το νερό? what does it look like? what allows it to get its ointment consistency?
Η επιλογή της βάσης καθορίζεται από τη χημική φύση της δραστικής ουσίας που πρόκειται να ενσωματωθεί.
---> η αλοιφώδης συνοχή εξασφαλίζεται είτε από το σχηματισμό της πηκτής από την εξωτερική φάση του γαλακτώματος είτε/και από την υψηλή συγκέντρωση της διεσπαρμένης φάσης.
What does it form/look like?
- εμφανίζονται σαν γαλακτωματώδεις λευκές ή κιτρινωπές
- λιγότερο πυκνόρρευστες και χωρίς τη λιπαρότητα
- χαρακτηρίζονται ως κρέμες
59
What is the advantage that the παρουσία μιας υδατικής φάσης in the emulsions mixed with water bring?
1. Επιτρέπει την εισαγωγή στο σκεύασμα, υπό τη μορφή διαλύματος, υδατοδιαλυτών δραστικών ουσιών και μια καλύτερη κατανομή των υδατοδιαλυτών ουσιών – ακόμη κι αν είναι λίγο διαλυτές στο νερό
2. δεν πρέπει να παραγνωρίζεται ότι μια αισθητά μεγαλύτερη ποσότητα ύδατος στο σκεύασμα περιορίζει και το κόστος της βάσης
60
what therapeutic properties do drugs with γαλακτωματοποιημένες βάσεις ή βάσεις αναμίξιμες με το νερό have?
1. Αποτελούν ένα θεραπευτικό προϊόν με:
- απαλυντικές
- μαλακτικές
- καλλυντικές ιδιότητες
---> που προορισμό έχει να προστατεύει το ερεθισμένο δέρμα ή το δέρμα που δεν βρίσκεται στη βέλτιστη κατάστασή του.
2. Η «ψυκτήρια» ιδιότητα/αίσθηση που προκαλεί μαζί με τις προαναφερόμενες ιδιότητες, αποδίδεται και στη σχετικά υψηλή ποσότητα του νερού
---> Διά επιθέσεως στο δέρμα, το νερό εξατμίζεται αφαιρώντας από αυτό θερμότητα και προκαλώντας έτσι την αίσθηση της δροσιάς
61
Describe the effect, quantity and any info linked with emulsions Υ/Ε and water
- Περιέχουν νερό ---> υπό μορφή διεσπαρμένης φάσης στο γαλάκτωμα
- Λόγω της παρουσίας μιας λιπόφιλης φάσης δεν είναι διαλυτά στο νερό
- Τα περισσότερα από αυτά μπορούν να ενσωματώσουν σχετικά μεγάλες ποσότητες νερού ή υδρόφιλων υγρών υπό μορφή γαλακτώματος (το νερό που ενσωματώνεται αυξάνει τον όγκο της διεσπαρμένης φάσης του γαλακτώματος)
- Δεν απομακρύνονται από το δέρμα με απλό πλύσιμο με νερό, αλλά απαιτούν τη χρήση οργανικών διαλυτών ή απορρυπαντικών
62
Give a popular example of Γαλακτώματα Υ/Ε + describe it
Η ένυδρη λανολίνη:
- Πρόκειται για την απλή λανολίνη που έχει γαλακτωματοποιήσει 25-30% νερό
- Παρουσιάζει τις ίδιες ιδιότητες με την άνυδρη, με τη διαφορά ότι είναι πιο ρευστή και έτσι επεξεργάζεται και εφαρμόζεται πιο εύκολα
63
What are the main types of drugs that are formed using Γαλακτώματα Υ/Ε
Cold creams ή μαλακτικές ή δροσιστικές κρέμες και
αλοιφές ---> χρησιμοποιούνται για την υγιεινή του
δέρματος ή σαν φορείς δραστικών συστατικών
64
Certain types of emulsions of Γαλακτώματα Υ/Ε can show certain problems. Name 2 of them and how to fix them
1. μεγάλη ευκολία με τη οποία ταγγίζουν, λόγω του φυτικού ελαίου:
---> η αντικατάσταση του φυτικού ελαίου με εκείνου της υγρής παραφίνης προσφέρει καλύτερη συντήρηση του σκευάσματος.
2. προσωρινής σταθερότητας του γαλακτώματος
---> εισαγωγή στη συνταγή μιας ουσίας αλκαλικής αντίδρασης – όπως του βόρακα ή του Na2CO3 – οδηγεί στο σχηματισμό σαπώνων με τα λιπαρά οξέα των κηρών.
---> δημιουργείται ένα σύστημα γαλακτωματοποιητών (ανώτερες αλκοόλες και εστέρες των κηρών μαζί με τους σάπωνες) που βοηθά στο σχηματισμό του γαλακτώματος και βελτιώνει τη σταθερότητα
65
Name different emulsifiers used in Γαλακτώματα Υ/Ε
- χοληστερόλη
- αλκοόλες της λανολίνης
- γαλακτωματοποιητές μη ιονικοί διαφόρων τύπων με χαμηλό HLB, ικανοί να δώσουν σταθερά γαλακτώματα.
---> Για το σχηματισμό της πηκτής και για την εξωτερική ελαϊκή φάση πιο συχνά χρησιμοποιούνται ο κηρός μελισσών, το cetaceum, οι ανώτερες αλκοόλες (κετυλική, στεαρυλική) και η παραφίνη.
66
Give examples of recipes of Γαλακτώματα Υ/Ε
slide 80-84
67
Describe the link and effect and different amount of water with Γαλακτώματα Ε/Υ
- Περιέχουν νερό (υπό μορφή εξωτερικής φάσης στο γαλάκτωμα)
- Η παρουσία μιας λιπόφιλης διεσπαρμένης φάσης δεν τα καθιστά τελείως διαλυτά στο νερό
- Μπορούν να απορροφούν μεγάλες ποσότητες νερού χάρη στην ιδιότητα των γαλακτώματων αυτού του είδους – δυνατότητα να αραιώνουν την εξωτερική τους φάση με ένα υγρό, αναμίξιμο με αυτή
- Έχοντας δε εξωτερική φάση το νερό, αραιώνονται εύκολα με νερό ή με άλλο υγρό όπως η γλυκερίνη, πράγμα που δεν είναι εφικτό στην Υ/Ε
- αραιώνονται απεριόριστα με νερό και άρα απομακρύνονται εύκολα από το δέρμα με απλό πλύσιμο
68
what are the main uses of Γαλακτώματα Ε/Υ + what they're made of
- δερματολογική χρήση
- αποτελούν φορείς μεγάλης ικανότητας διείσδυσης στο δέρμα, χωρίς να το αδιαβροχοποιούν και να το αποφράσσουν, ενώ αναμιγνύονται με τις εκκρίσεις του.
---> Η σύνθεση είναι σε γενικές γραμμές όμοια με την προηγούμενη.
---> Διαφορετικοί και περισσοτέρων τύπων είναι οι γαλακτωματοποιητές που χρησιμοποιούνται, όλοι με υψηλό HLB (μεταξύ 8 και 16)
69
What is an issue that occurs in emulsions Ε/Υ that contain acidum stearinicum? how is it solved?
Εχουν περιορισμένη χρήση στη φαρμακευτική:
---> Λόγω της αλκαλικότητας (αν και ασθενούς) που παρουσιάζουν οι κρέμες με το acidum stearinicum -λόγω των σαπώνων που περιέχουν - και της ασυμβατότητας με πολλά φάρμακα
---> σε αντίθεση με την κοσμετολογία όπου χρησιμοποιούνται ευρύτατα και υπό το γενικό όνομα vanishing creams (καλλυντικές κρέμες)
Solution:
- Σε αντικατάσταση των σαπώνων χρησιμοποιούνται θειικοί εστέρες όπως κετυλ- και λαουρυλ- θειικό νάτριο
- που παρουσιάζουν ουδέτερη αντίδραση και λιγότερες ασυμβασίες
70
what's a way to make γρήγορη και εύκολη παρασκευή κρέμας Ε/Υ
Διατίθενται διάφορα προϊόντα που χαρακτηρίζονται αυτογαλακτωποιούμενοι κηροί
---> Πρόκειται για μίγματα λιπόφιλων ουσιών που γαλακτωματοποιούνται σαν μια ημιστερεή ή κηρώδης μάζα
---> Όταν τακεί η μάζα, γαλακτωματοποιείται στο νερό που περιέχει ήδη σε κατάλληλες ποσότητες γαλακτωματοποιητές, ώστε να μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την παρασκευή κρεμών και αλοιφών ex temporis
71
Describe the general therapeutic effect of Γαλακτώματα Ε/Υ
- απαλλυντική και δροσιστική δράση μεγαλύτερη των
αντίστοιχων Υ/Ε
- απομακρύνονται εύκολα με νερό
72
Give recipes for emulsions Ε/Υ
slide 86-94
73
Describe the general characteristics of Υδατοδιαλυτές βάσεις ή υδρόφιλες βάσεις + what category of compounds do they belong to
1. Δεν περιέχουν λιπόφιλες ουσίες
2. Είναι διαλυτές στο νερό και ως εκ τούτου έχουν τη δυνατότητα να ενσωματώνουν νερό και να απομακρύνονται με ένα απλό πλύσιμο με νερό
---> μέρος της κατηγορίας των πολυμερών της αιθυλενογλυκόλης και διαφόρων πηκτών σε υδατικό φορέα ή άλλο υδρόφιλο
74
What is the most important example of υδρόφιλες βάσεις + describe it
Πολυαιθυλενογλυκόλες (PEGs):
- Παράγονται από συμπύκνωση της αιθυλενογλυκόλης
- Ανάλογα με τις συνθήκες παραλαμβάνονται πολυμερή διαφορετικού Μ.Β.
- Τα αλκοολικά υδροξύλια και τα αιθερικά οξυγόνα τους δίνουν ένα ιδιαίτερα ισχυρό υδρόφιλο χαρακτήρα και επομένως μεγάλη διαλυτότητα στο νερό.
- είναι σταθερά και υδρόφιλα μόρια
- δεν ερεθίζουν το δέρμα
- αναφέρονται in the BP ως “macrogols” και οι στερεές PEGs
75
Can we make combos of PEGs?
Συνδυάζοντας διαφορετικές PEGs σε διάφορες αναλογίες,
παρασκευάζονται μίγματά τους με την επιθυμητή συνοχή
76
Describe the characteristics and consistency of PEGs that have a value of lower/until 600 VS over 1000
Lower than 600:
- Εμφανίζονται σαν υγρά διαφανή με ιξώδες σαν της γλυκερίνης
- αναμίξιμες με το νερό σε όλες τις αναλογίες
Η PEG1000:
- παρουσιάζονται σαν λευκές κηρώδεις μάζες
- έχει ημιστερεή συνοχή σαν της βαζελίνης
- Σαν φορέας αλοιφών, παρ’ όλ’ αυτά, προτιμάται να χρησιμοποιείται ένα μίγμα υγρών και στερεών πολυαιθυλενογλυκολών, ώστε να παραλαμβάνεται μια μάζα πηκτής του τύπου της βαζελίνης
77
what can the liquids in the recipes for υδρόφιλες βάσεις (specially PEGs) be replaced with?
Οι υγρές μπορούν να αντικατασταθούν εν μέρει ή τελείως με προπυλενογλυκόλη
---> Οι μάζες, που παραλαμβάνονται έτσι, ενσωματώνουν εύκολα νερο αλλά άλλο τόσο χάνουν τη συνοχή τους, όταν το νερό ξεπερνά το 5-8%.
78
when are the emulsions with υδρόφιλες βάσεις used?
1. Εφαρμοζόμενες στην επιφάνεια του δέρματος σχηματίζουν υμένια που μπορούν να προσροφούν τις επιδερμικές εκκρίσεις
---> PEGs είναι συμβατές με πολλές σειρές φαρμάκων, πολλά από τα οποία είναι και διαλυτά σ’ αυτές.
2. Χρησιμοποιούνται για τη μορφοποίηση τοπικών αναισθητικών, όπως π.χ. η λιδοκαΐνη
---> αλλά η χρήση τους περιορίζεται λόγω ασυμβατότητας με αρκετά χημικά, π.χ. φαινόλες, ιώδιο, ιωδιούχο κάλιο, άλατα αργύρου / υδραργύρου και βισμουθίου, γεγονός που κατά περίπτωση περιορίζει τη χρήση τους
3. ελαττώνουν την αντιμικροβιακή ισχύ των αλάτων του τεταρτοταγούς αμμωνίου, όπως το κετριμίδιο
79
Give all the advantages of PEGs
- Αναμιγνύονται με το νερό, άρα επιτρέπουν στα φάρμακα να
αναμιχθούν με τις εκκρίσεις του δέρματος
- Δεν αποφράσσουν τους πόρους του δέρματος
- Δεν λεκιάζουν τα ρούχα και τα κλινοσκεπάσματα
- Ξεπλένονται εύκολα
- Δεν υδρολύονται και δεν αποδομούνται
- Δεν ευνοούν την ανάπτυξη μυκήτων
- Δεν ερεθίζουν το δέρμα
80
Give examples of recipes for emulsions Ε/Υ
slide 101-102
81
Name the 3 types of carriers based on their ικανότητα των διαφόρων φορέων (για αλοιφές) να διεισδύουν στο δέρμα
1. Επιδερμικοί φορείς
2. Ενδοδερμικοί φορείς
3. Διαδερμικοί φορείς
82
Describe Επιδερμικοί φορείς
- Δεν διεισδύουν στο δέρμα ή διεισδύουν σε ιδιαίτερα περιορισμένο βαθμό
- Κύριοι εκπρόσωποι είναι η βαζελίνη, οι κηροί, οι σιλικόνες και τα μίγματά τους
- ενδείκνυνται για μια επιφανειακή θεραπεία ή/και όταν χρειάζεται μια προστατευτική δράση.
83
Describe Ενδοδερμικοί φορείς
- Έχουν τη δυνατότητα να διεισδύουν λίγο πολύ στις διάφορες
στιβάδες του δέρματος
- περιλαμβάνονται τα λίπη, η λανολίνη και οι διάφοροι συνδυασμοί τους
- Ενδείκνυνται για αντιφλεγμονώδεις θεραπείες του δέρματος
84
Describe Διαδερμικοί φορείς
- Έχουν την ικανότητα να διεισδύουν διά του δέρματος.
- ανήκουν οι γαλακτωματοποιημένοι φορείς, ιδιαίτερα του τύπου Ε/Υ και οι υδατοδιαλυτοί φορείς
- Ενδείκνυνται για θεραπείες σε βάθος, όταν επιθυμείται το φάρμακο να φτάσει στις νευρικές απολήξεις και στο δίκτυο των τριχοειδών αγγείων και όταν επιζητείται μια έντονη διαδερμική απορρόφηση του φαρμάκου.
85
what factors determine the ικανότητα των διαφόρων φορέων (για αλοιφές) να διεισδύουν στο δέρμα
Οι παράγοντες από τους οποίους εξαρτάται αυτό το φαινόμενο είναι πολλοί, όπως:
- η κατάσταση στην οποία βρίσκεται το δέρμα
- η περιοχή στην οποία γίνεται η εφαρμογή
- ο χρόνος επαφής
- η μηχανική δράση που ασκείται
86
Explain in more details how much the φορέας affect the drugs (its ability to go into the skin, etc)
Κάθε φάρμακο από μόνο του διαθέτει μια δική του και καθορισμένη ικανότητα διείσδυσης και απορρόφησης διά του
δέρματος
---> Ο φορέας στον οποίο έχει εισαχθεί μπορεί να διευκολύνει ή να εμποδίζει αυτήν την ικανότητα
---> αλλά δεν μπορεί να κάνει απορροφήσιμο ένα φάρμακο που από μόνο του δεν είναι και αντίστροφα δεν μπορεί να καταστήσει μη απορροφήσιμο ένα φάρμακο που από μόνο του απορροφάται καλά από το δέρμα.
Αντίθετα, ο φορέας μπορεί να ρυθμίσει την ένταση απορρόφησης, ούτως ώστε να έχει σαν αποτέλεσμα δράση περισσότερο ή λιγότερο έντονη και μεγαλύτερης ή μικρότερης διάρκειας στο χρόνο
87
How is the διείσδυση της αλοιφής στο δέρμα made easier?
Η διείσδυση της αλοιφής στο δέρμα κατά κανόνα διευκολύνεται
εάν:
- αναμειχθεί καλά με το επιδερμικό σμήγμα
- όταν η εφαρμογή γίνεται με εντριβή και με τη βοήθεια θερμότητας
88
How are δραστικών συστατικών mixed into the products
Η χρήση των βάσεων στις αλοιφές προσφέρεται για την ενσωμάτωση των διαφόρων δραστικών συστατικών
---> είναι δυνατό να διασπαρούν με διαφορετικές συνθήκες
ανάλογα με τη φύση τους, τη φυσική τους κατάσταση, όπως επίσης και ανάλογα με τη φύση και τον τύπο του φορέα – βάση
89
what form can the δραστική ουσία be found in
- υπό μορφή διαλύματος
- αιωρήματος
- ή γαλακτώματος στον φορέα
90
What does the καταστάσεις διασποράς των δραστικών ουσιών στους φορείς affect?
- θεραπευτικό αποτέλεσμα
- την τεχνολογία παρασκευής τους
91
How can the size of the solid δ.ο. affect it?
The more λεπτή η κατάσταση στην οποία βρίσκεται η δραστική ουσία ---> τόσο μεγαλύτερη είναι και η επιφάνειά της ---> είναι μεγαλύτερη και η πιθανότητα απορρόφησης ---> the more η συγκέντρωση στην οποία θα φτάσει στους ιστούς του δέρματος.
---> οδηγούμαστε στην επιλογή εκείνη που η δραστική επιδιώκεται να βρίσκεται σε διάλυμα
92
What form of δ.ο. is chosen for φάρμακα αδιάλυτα ή λίγο διαλυτά
Επιλέγεται το γαλάκτωμα ή το αιώρημα, ανάλογα με τη φυσική τους κατάσταση – υγρή ή στερεή – που θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό πιο λεπτή.
93
What is another reason for wanting a small size for διαλυόμενη δραστική when it is στερεή
Τα τεμαχίδια πρέπει να είναι πολύ λεπτά ώστε να μην προκαλούν μηχανικούς ερεθισμούς, ιδίως όταν πρόκειται να εφαρμοσθεί διά εντριβής.
---> Κατά την ex temporis παρασκευή στο εργαστήριο πρέπει να λειοτριβείται πολύ καλά με προσοχή και συνεχείς αποξέσεις από τα τοιχώματα
94
Give an example of the many τεχνολογικά προβλήματα που εμφανίζονται με την εισαγωγή των δραστικών στον φορέα + how to fix it
Κατά την εισαγωγή σε μια λιπόφιλη πηκτή μιας δραστικής πολύ διαλυτής σ’ αυτήν, μπορεί να προκληθεί μείωση της συνοχής του φορέα και πτώση του σημείου τήξεως
---> Μπορεί δηλαδή να δημιουργηθεί υπερβολική ρευστότητα της αλοιφής
---> είναι δυνατό να ξεπερασθεί με την εισαγωγή στον φορέα κηρού ή παραφίνης
95
Name the main 2 διαδικασίες παρασκευής αλοιφών + how its chosen
a) Με μηχανική ενσωμάτωση
b) Διά τήξεως
Η μέθοδος που θα επιλεγεί εξαρτάται από:
- τη φύση
- τα φυσικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων ή των βοηθητικών ουσιών που συμπεριλαμβάνονται στην υπό εκτέλεση συνταγή
96
Describe the process of making αλοιφες using μηχανική ενσωμάτωση + equipment
1. Οι δραστικές ουσίες εισάγονται και διασπείρονται στη βάση μετά από μηχανική δράση ανάμειξης, αφού έχει προηγηθεί μια διεργασία διάλυσής τους σε ένα κατάλληλο μέσο.
2. Στην πράξη, στο φαρμακείο, χρησιμοποιείται ιγδίο (με λεία εσωτερική επιφάνεια και όχι αδρή) είτε πλάκα αλοιφών (με τη μια επιφάνεια λεία και την άλλη αδρή)
3. Το γυαλί από το οποίο είναι κατασκευασμένη πρέπει να μην είναι πορώδες και να είναι χημικά αδρανές έναντι όλων σχεδόν των δραστικών ουσιών και των φορέων των αλοιφών
4. Η κατεργασία γίνεται με μία ή δύο σπάτουλες – σπαθίδες, από ανοξείδωτο χάλυβα και ξύλινη χειρολαβή
97
Is the synthesis using mechanical energy preferred on πλάκα or ιγδίο
Συνήθως προτιμάται η παρασκευή στην πλάκα, ενώ το ιγδίο
επιλέγεται όταν πρόκειται να ενσωματωθούν μεγάλες
ποσότητες υγρού
---> Στις περιπτώσεις εισαγωγής δραστικών που αντιδρούν με μέταλλα (π.χ. ιώδιο, υδράργυρος) δεν χρησιμοποιούνται σπάτουλες αλλά προτιμάται το ιγδίο με πορσελάνινο ύπερο (για το ιώδιο) ή πλαστικό ύπερο (για τον υδράργυρο)
98
what does the συνθήκες παρασκευή depend on for ointments
Ποικίλουν ανάλογα με τη διαλυτότητα των δραστικών ουσιών στον φορέα, όπως επίσης και με την φυσική του κατάσταση
99
Explain how the ενσωμάτωση του φαρμάκου στη βάση in mechanical energy method done?
Γεωμετρικής αραίωσης:
- φάρμακο ενσωματώνεται πρώτα σε μια κατάλληλη ποσότητα της βάσης ετοιμάζοντας έναν πυκνό πυρήνα αλοιφής
- αραιώνεται με διαδοχικές ποσότητες αυτού του φορέα ή άλλου.
---> εξασφαλίζεται μια ομοιογενής διασπορά του φαρμάκου στη μάζα. Ακόμη κι όταν οι δραστικές ουσίες είναι διαλυτές στη βάση, είναι προτιμότερο να ακολουθείται η ίδια διαδικασία
---> Λόγω του συνήθους πολύ υψηλού ιξώδους του φορέα, η ομοιογενής διάχυση γίνεται αργά
100
When following the method of mechanical energy, how is the φάρμακο insert when it is αδιάλυτο ή λίγο διαλυτό στη βάση
1. αναμειγνύεται με μια μικρή ποσότητα του φορέα ή με ένα
υγρό αναμειγνυόμενο με τον φορέα (π.χ. με oleum vaselinum όταν ο φορέας είναι adeps lanolinum ή vaselinum)
---> ώστε να φτάσει στον επιδιωκόμενο βαθμό διασποράς.
2. συνεχίζεται η αραίωση με την επιλεγείσα βάση με διαδοχικές ποσότητες
101
What is done εάν για την αλοιφή απαιτείται ένας λιπώδης φορέας και το φάρμακο είναι αδιάλυτο σε αυτόν αλλά διαλυτό στο νερό?
Διαλύεται με μια ελάχιστη ποσότητα αυτού και γαλακτωματοποιείται με τη βοήθεια ενός φορέα απορροφητικού (absorption base)
102
What is done when the recipe has δραστικές ουσίες με διαφορετικά χαρακτηριστικά έναντι των φορέων
Παρασκευάζονται ξεχωριστά μέρη αλοιφής χρησιμοποιώντας διαφορετικές βάσεις - αλλά αναμειγνυόμενες μεταξύ τους - και κατόπιν ενσωματώνονται η μια στην άλλη για την παρασκευή του τελικού σκευάσματος, αναμειγνύοντας πολύ καλά
103
Give examples of recipe where the synthesis was done using mechanical energy
slide 127-241
104
Give an example of a situation when simple mechanical energy isn't enough to make an ointment. What is done to fix it?
Καταγράφεται μια στερεή βάση σαν την παραφίνη, τους κηρούς, κ.λπ., η μηχανική ενσωμάτωση αποδεικνύεται ανεπαρκής και δεν προσφέρει τη δομή της πηκτής που απαιτείται για μια αλοιφή.
---> αναγκαία η διεργασία της τήξης.
105
explain briefly the process of melting
1. Τα διάφορα συστατικά της βάσης τήκονται μαζί
2. Η μάζα αφήνεται κατόπιν να ψυχθεί - υπό συνεχή ανάδευση - για να διευκολυνθεί η κρυστάλλωση των στερεών συστατικών σε κολλοειδείς μικροκρυστάλλους και να παραχθεί η επιθυμητή πηκτή.
---> Όταν πρόκειται να παρασκευαστεί μια αλοιφή διά τήξεως, τα
δραστικά συστατικά διαλύονται, διασπείρονται ή γαλακτωματοποιούνται στην τηγμένη μάζα – βάση
---> Εάν στην αλοιφή πρόκειται να εισαχθούν πτητικά συστατικά, όπως αιθέρια έλαια, αυτά προστίθενται στη μάζα όταν η θερμοκρασία έχει πέσει γύρω στους 40οC
106
what ingredients go first when doing the melting method
Κατά κανόνα, για να τακούν εισάγονται:
- πρώτα τα συστατικά με το υψηλότερο σημείο τήξεως
- κατόπιν προστίθενται τα επόμενα κατά φθίνουσα σειρά σημείου τήξεως
- τελευταία τα υγρά (αν υπάρχουν τέτοια στη συνταγή)
107
what equipment is used for the melting method
Επιλέγεται η έμμεση μέθοδος με το υδατόλουτρο
---> Για μικρές ποσότητες χρησιμοποιείται:
- είτε η μεταλλική κάψα
- είτε μια κάψα με εμαγιέ εσωτερική επένδυση
- ή τέλος ένα πλαστικό ιγδίο
108
Give an example of a recipe made using the melting method
slide 146
109
For the παρασκευή αλοιφών σε μεγάλες ποσότητες
χρησιμοποιούνται μηχανικοί αναμεικτήρες, name the different types
1. «Πλανητικού» τύπου - εξαιτίας της κίνησης που εκτελεί στο
εσωτερικό το πτερύγιο
2. Τύπου S - για μάζες ιδιαίτερα πυκνόρρευστες
3. Εργαστηριακού τύπου με διαφορετικούς βραχίονες
110
what needs to be done to ointments after their synthesis? how?
Υποβάλλονται σε μια διεργασία που έχει σαν κύριο στόχο να προσδώσει σ’ αυτές τη βέλτιστη δυνατή ομοιογένεια
---> γίνεται ακόμη πιο απαραίτητη όταν έχουν εισαχθεί στην αλοιφή συστατικά - υπό μορφή λεπτής κόνης - αδιάλυτα στη βάση
---> = μύλος αλοιφών
111
Describe the equipment μύλος αλοιφών + how it works
Αποτελείται από τρεις κυλίνδρους από γρανίτη ή πορσελάνη ή ανοξείδωτο χάλυβα
- περιστρέφονται με διαφορετική ταχύτητα και διεύθυνση
- Η αλοιφή τίθεται μεταξύ των κυλίνδρων κανονίζοντας την μεταξύ τους απόσταση
- Με τη συμπίεση της αλοιφής θραύονται και κονιοποιούνται πιθανά συσσωματώματα
- ενώ συγχρόνως επαναναμειγνύεται η αλοιφή και η κατανομή καθίσταται ομοιόμορφη και ομοιογενής
- Στην άκρη (μετά τον τρίτο κύλινδρο) υπάρχει μια μεταλλική λάμα που αποξέει και απομακρύνει την έτοιμη αλοιφή
112
Describe the different ways to check for the quality of ointments
Υποβάλλονται σε οπτικό έλεγχο
---> Εξετάζεται εάν έχουν ομοιογενή και ομοιόμορφη εμφάνιση όλα τα είδη αλοιφών
---> μακροσκοπικά δεν πρέπει να παρουσιάζουν συσσωματώματα τεμαχιδίων κόνεων (στις αλοιφές – αιωρήματα) και σταγόνες ύδατος ή ελαίου (στις αλοιφές – γαλακτώματα)
---> Μικροσκοπικά δεν πρέπει να εμφανίζονται τεμαχίδια κόνεως διαμέτρου μεγαλύτερης των 200μm και μόνο 10% επιτρέπεται να έχει μέγεθος μεταξύ 100- 200μm
---> με κατάλληλα όργανα ελέγχεται η υφή (σκληρότητα – μαλακότητα) των αλοιφών
113
define φαρμακευτικές γέλες
= είναι συχνά μονοφασικά, διαφανή, ημιστερεά συστήματα, που χρησιμοποιούνται ολοένα και περισσότερο σε φαρμακευτικά σκευάσματα τοπικής χρήσης
114
Explain the role of the υγρή φάση της γέλης
Μπορεί να συγκρατηθεί μέσα σε ένα τρισδιάστατο πλέγμα πολυμερούς. Τα φάρμακα μπορούν να διασπαρούν μέσα στο πλέγμα ή να διαλυθούν μέσα στην υγρή φάση
115
Give the different advantages of gels
- Είναι σταθερές για μεγάλα χρονικά διαστήματα.
- Έχουν καλή εμφάνιση.
- Είναι κατάλληλοι φορείς για την εφαρμογή φαρμάκων στο
δέρμα και σε βλεννογόνους, δίνοντας υψηλό βαθμό
αποδέσμευσης των φαρμάκων και άμεση απορρόφηση
116
List the different applications of gels
1. Αναισθητικές γέλες
2. Γέλες πίσσας για την ψωρίαση και το έκζεμα
3. Λιπαντικές γέλες
4. Σπερματοκτόνες γέλες
117
what factors affect the συνοχή των γελών
Ποικίλλει, αναλόγως του παράγοντα που θα χρησιμοποιηθεί κατά την παρασκευή τους:
- Τραγάκανθα
- Αλγινικά
- Πηκτίνες
- Ζελατίνη
- Παράγωγα κελλουλόζης
- Καρβομέρη (Carbomer)
- Πολυβινυλική αλκοόλη
- Ανόργανα υλικά (Clays)
118
how strong is the bond formed between the gel and the drug
Γενικώς, το φάρμακο αποδεσμεύεται εύκολα από μια γέλη, δεδομένου ότι το φάρμακο δεν σχηματίζει δεσμό με τον παράγοντα σχηματισμού της γέλης
119
what are other types of έκδοχα used in gels
1. υγροσκοπικά
2. τα συντηρητικά
120
what do Υγροσκοπικά (humectants) do? examples?
Η απώλεια νερού από μια γέλη οδηγεί στη συρρίκνωσή της ---> μπορεί να ελαχιστοποιήσει τέτοια φαινόμενα
- Γλυκερίνη σε συγκεντρώσεις μέχρι 30%.
- Προπυλενογλυκόλη σε συγκεντρώσεις περίπου15%.
- Σορβιτόλη σε συγκεντρώσεις 3-15%
121
How is the Συντηρητικά chosen in gels?
Οι γέλες έχουν υψηλότερο περιεχόμενο ύδωρ σε σχέση με τις αλοιφές και τα φυράματα, κάνοντάς τις επιρρεπείς σε μικροβιακή επιμόλυνση
---> Η επιλογή του συντηρητικού καθορίζεται από την επιλογή του παράγοντα σχηματισμού γέλης που θα χρησιμοποιηθεί.
122
Describe the general method of synthesis of gels
1. Θέρμανση όλων των συστατικών (εκτός του νερού) μέχρι
περίπου τους 90oC.
2. Θέρμανση του νερού μέχρι περίπου τους 90oC.
3. Προσθήκη του ύδατος στο θερμό μίγμα των υπολοίπων
συστατικών, με συνεχή ήπια ανάδευση – για αποφυγή
σχηματισμού φυσαλλίδων αέρα
123
What container is used for Αλοιφές, Κρέμες, Φυράματα, Γέλες
Καθώς όλα τα συγκεκριμένα σκευάσματα προορίζονται για
εξωτερική χρήση, ο κατάλληλος περιέκτης είναι:
- είτε ένα σκουρόχρωμο, ευρύλαιμο, γυάλινο βαζάκι αλοιφών
- ή ένα μεταλλικό πτυσσόμενο σωληνάριο
- πλαστικά βαζάκια αλοιφών
---> είναι φθηνότερα δεν πρέπει να προτιμούνται, λόγω αυξημένης πιθανότητας αλληλεπίδρασης του σκευάσματος με τον περιέκτη
---> Τα φαρμακευτικά, γυάλινα βαζάκια αλοιφών είναι διαθέσιμα σε μια μεγάλη ποικιλία από μεγέθη
---> Πρέπει να δίνεται προσοχή στο νούμερο που αναγράφεται στον πάτο του περιέκτη (για αποφυγή σύγχυσης): η τιμή που
αναγράφεται αναφέρεται στα γραμμάρια νερού που χωράει ο
περιέκτης! Καθώς οι αλοιφές και οι κρέμες έχουν μικρότερη
πυκνότητα από το νερό, 100g αλοιφής/κρέμας δεν χωράνε
μέσα σε ένα βαζάκι αλοιφών των 100g
124
why is the σκουρόχρωμα container preferred?
προστατεύουν τα σκευάσματα από το διαδικασίες φωτοαποδόμησης
125
what do we need to be careful of when picking the container
πρέπει να διασφαλιστεί ότι ο περιέκτης πληρούται σωστά και ότι δεν παγιδεύεται αέρας που φαίνεται μέσα στο σκεύασμα
---> Αποφεύγοντας αυτό, παρασκευάζεται ένα σκεύασμα
με επαγγελματική εμφάνιση
126
what is the expiry date of the ανεπίσημο σκεύασμα
- μετά από 3 μήνες για τις αλοιφές και τα φυράματα.
- κρέμες προτείνονται 4 εβδομάδες
---> λόγω του ότι οι αλοιφές και τα φυράματα είναι λιγότερο ευπαθείς σε μικροβιακή επιμόλυνση.
- Για τις αραιωμένες αλοιφές ---> 2 εβδομάδες
- Για τις γέλες, οι οποίες έχουν υψηλότερο ποσοστό ύδατος,προτείνεται μικρότερη ημερομηνία απόρριψης
---> Όταν δεν υπάρχει επίσημη σύσταση από τη Φαρμακοποιία, μετά από 4 εβδομάδες
127
what are the main etiquettes for ex temporis σκευασμάτων
- «Μόνο για εξωτερική χρήση»
- «Να αποθηκεύονται σε θερμοκρασίες χαμηλότερες των 15oC” ή «Να αποθηκεύονται σε δροσερό μέρος»
