cibles et mécanismes d'action Flashcards
(35 cards)
Qu’est-ce qu’un médicament?
Un médicament est un ligand qui interagit avec une cible moléculaire dans l’organisme pour provoquer un effet pharmacologique.
Les médicaments peuvent avoir des effets thérapeutiques ou indésirables.
Définissez la cible moléculaire en pharmacologie.
Une cible moléculaire est une macromolécule capable d’être activée ou inhibée par un ligand.
Les ligands peuvent être endogènes (naturels) ou exogènes (médicaments).
Quels sont les types d’effets d’un médicament?
Effet thérapeutique ou effet indésirable toxique.
L’effet dépend de la cible et de l’intensité de l’effet.
Quelles sont les caractéristiques des liaisons ligand-cible?
- Affinité du ligand pour la cible
- Réversibilité de la liaison
- Sélectivité de la cible
Plus la cible est sélective, moins il y a d’effets secondaires.
Listez les principales cibles des médicaments.
- Récepteurs nucléaires
- Canaux ioniques
- Enzymes
- Systèmes de transport et de recapture
- Acides nucléiques
Il existe environ 350 cibles, dont 290 codées par le génome humain.
Qu’est-ce qu’un récepteur?
Un récepteur est une protéine qui se lie à un ligand spécifique et modifie le fonctionnement cellulaire.
Les récepteurs peuvent être membranaires ou intracellulaires.
Comment les médicaments agissent-ils sur les récepteurs?
- Agonistes (reproduisent l’effet du ligand naturel)
- Antagonistes (empêchent l’effet du ligand naturel)
- Modulateurs (modulent l’activité sans activer ou inhiber)
Les modulateurs agissent sur des sites allostériques.
Qu’est-ce que les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG)?
Les RCPG sont des récepteurs à 7 domaines transmembranaires qui interagissent avec des ligands et activent des protéines G.
Ils représentent la plus grande classe de cibles de médicaments.
Donnez un exemple d’agoniste et son action.
Morphine : agoniste des récepteurs opioïdes µ, effet antalgique puissant.
Elle mime des médiateurs opioïdes endogènes.
Qu’est-ce qu’un récepteur à activité enzymatique?
Un récepteur à activité enzymatique est une protéine transmembranaire qui déclenche une activité enzymatique lors de la liaison d’un ligand.
Exemples : récepteurs à tyrosine kinase, récepteurs à activité phosphatase.
Quel est le rôle des canaux ioniques?
Les canaux ioniques permettent le passage sélectif d’ions à travers la membrane cellulaire, jouant un rôle clé dans l’excitabilité cellulaire.
Ils ne sont pas des récepteurs canaux, mais des protéines de perméabilité.
Qu’est-ce qu’un canal ionique voltage-dépendant?
Un canal ionique voltage-dépendant est activé par des changements de potentiel de membrane, affectant le flux ionique.
Exemples : canaux calciques et sodiques.
Qu’est-ce qu’un canal ionique sensible aux messagers intracellulaires?
Un canal ionique sensible aux messagers intracellulaires est principalement perméable aux ions potassium et répond à des variations de concentration en messager intracellulaire.
Exemple : canaux potassiques ATP-dépendants.
Vrai ou Faux: Les récepteurs nucléaires sont localisés uniquement à la surface de la cellule.
Faux
Les récepteurs nucléaires sont localisés dans le noyau ou migrent vers le noyau.
Complétez: La liaison du ligand à un récepteur à activité tyrosine kinase entraîne ______.
[phosphorylation des résidus tyrosyl]
Cela active la transcription et la synthèse de protéines.
Quels sont les effets de l’activation des récepteurs canaux?
- Dépolarisation (entrée de cations)
- Inhibition (entrée d’anions)
- Activation (sortie d’anions)
- Inhibition (sortie de cations)
Cela dépend de la nature des ions et de leur mouvement à travers la membrane.
What is the effect of ATP-sensitive potassium channels (K ATP) when targeted by sulfonylureas?
They close the potassium channel, promoting calcium influx which increases insulin secretion from pancreatic B cells
Sulfonylureas are used in the treatment of type 2 diabetes.
What is the role of nicorandil?
It acts as an agonist of potassium channels, involved in vascular smooth muscle relaxation (anti-anginal)
Nicorandil is used to treat angina pectoris.
What percentage of medications modify enzyme activity?
25%
This includes direct or indirect effects on enzyme activity.
What types of inhibition can occur with enzyme-modulating drugs?
Competitive or non-competitive, reversible or irreversible
Competitive inhibition involves competition with a natural ligand.
What is an example of a drug that acts as a false substrate?
Alpha-methyl-DOPA
It activates an enzyme but produces an abnormal inactive metabolite.
What do transport systems do in cellular membranes?
They transport small molecules or ions across cell membranes through transport proteins
This is different from ion channels or receptor channels.
What is the effect of blocking renal ionic transporters?
It has a diuretic effect
Example: Diuretics block various inhibitors and transporters.
What is the function of proton pump inhibitors (PPIs)?
They decrease gastric acidity by inhibiting the proton pump
PPIs are used to treat ulcers and gastroesophageal reflux disease.
