Cibles et mécanismes d'action des médicaments (3) - OIRY CUQ Flashcards

(56 cards)

1
Q

Les guanylates cyclases cytosoliques font partie de quel type de R.

A

Les R. intracellulaires

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Q

Les guanylates cyclases cytosoliques sont les R. de quel ligand

A

Les monoxydes d’azote (NO)

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3
Q

Les guanylates cyclases cytosoliques :

Quelle est leur activité enzymatique

A

La guanylate cyclase transforme le GTP en GMPc

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4
Q

Un exemple de localisation des guanylates cyclases cytosoliques

A

dans les cellules musculaires lisses vasculaires

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Q

Que provoque la synthèse des NO dans les cellules endothéliales vasculaires

A

Induit une relaxation des CML vasculaires conduisant à une vasodilatation

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6
Q

Pour quelle pathologie sont utilisés les dérivés nitrés, donneurs de NO

A

Dans le traitement de l’angor (trinitrine)

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7
Q

Qu’est ce que l’angor

A

Une manifestation clinique de l’ischémie myocardique, souvent due à une atteinte athéromateuse oblitérant des artères coronaires

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8
Q

Où se trouvent les R. nucléaires

A

Dans le noyau de la cellule, ou des protéines du cytosol qui migrent dans le noyau après liaison de leur ligand

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9
Q

Les ligand des R. nucléaires doivent être ……… pour traverser la membrane plasmique et la mb nucléaires

A

Lipophiles

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10
Q

Donnez 4 exemples de R. nucléaires

A
  1. R. des hormones stéroïdiennes
  2. R. des hormones thyroïdiennes
  3. R. de la vitamine D
  4. R. de la vitamine A
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11
Q

Que contrôlent les R. gluco-corticoïdes

A

L’inflammation, régule de très nombreux gènes

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12
Q

Quelles sont les propriétés des AIS

A

Anti-inflammatoires, anti-allergiques, immunosuppressives

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13
Q

Quel pourcentage des médicaments sont des inhibiteurs d’enzymes ?

A

25%

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14
Q

Quels types d’enzymes sont ciblés par les médicaments?

A

Des enzymes humaines ou d’organismes pathogènes

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15
Q

Les inhibiteurs sont uniquement compétitifs avec les enzymes

A

Faux ils peuvent aussi être non compétitifs (site allostérique)

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16
Q

Un exemples des enzymes des grandes voies métaboliques et leur médicaments

A

HMG-CoA réductase (premières étapes de la synthèse de cholestérol) et les inhibiteurs sont des hypocholestérolémiants

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17
Q

L’hypercholestérolémie est une facteur de risque…

A

Cardiovasculaire

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18
Q

L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone fait partie de quel métabolisme

A

Impliqué dans le métabolisme des médiateurs

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19
Q

Quels enzymes sont impliquées dans le métabolisme des médiateurs

A

L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone

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20
Q

Quels type de médicaments bloquent l’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone

A

Les anti-hypertenseurs

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21
Q

Quelles sont les enzymes des voies de signalisation intracellulaires et leur médicaments associés ?

A

Les tyrosines kinases et sérines / thréonine kinases et les anticancéreux

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22
Q

Qu’est ce que secrète la COX-1 et quel est son effet

A

La COX-1 constitutive permet la synthèse de pg (rôle physiologiques) à partir d’acide arachidonique

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23
Q

Que synthétise la COX-2

A

Des pg pro-inflammatoires

24
Q

Quel est l’effet indésirable des AINS

A

Inhibition du COX-1 qui provoque des gastralgies, des ulcérations gastro-duodénales, des insuffisances rénales et des risques de saignements

25
Quelles sont les enzymes du métabolisme des médiateurs
Le SRAA (système rénine / angiotensine / aldostérone
26
Par quoi est convertie l'angiotensinogène en angiotensine 1
Par la rénine qui peut être bloquée par un inhibiteur
27
Quelle enzyme permet la conversion de l'angiotensine 1 en angiotensine 2
l'enzyme de conversion qui peut être bloquée par un inhibiteur (énalapril)
28
Quelle enzyme bloque le R. AT1
L'irbésartan qui est un antagoniste du R.
29
Que provoque la liaison de l'angiotensine 2 au R. AT1
1. Vasoconstriction 2. Hypertrophie vasculaire 3. Sécrétion d'aldostérone avec réabsorption de sodium et une augmentation de la volémie => augmentation de la pression artérielle
30
Qu'est ce qui bloque la sécrétion d'aldostérone
Un antagoniste que R. des aldostérones (R. nucléaire) la spironolactone
31
Donnez un exemple des enzymes des voies de signalisations intracellulaires
Les tyrosines kinases
32
A quoi servent les transpeptidases bactériennes
Enzyme nécessaire à la synthèse du peptidoglycane
33
A quoi servent les peptidoglycanes
Constituant de la paroi, indispensable à la survie bactérienne
34
La transpeptidase est cible de quoi
Cible d’inhibiteurs : les antibiotiques de type pénicillines et céphalosporines
35
Un exemple de transport actif utilisant de l'énergie
Les H+/K+ ATPases qui assurent la sécrétion d'acide gastrique
36
Les inhibiteur de la pompe à proton sont des ...
Des anti-sécrétoires
37
Les canaux ioniques peuvent être régulés par différent facteurs:
- variation de potentiel mb - interaction avec une protéine G - interaction avec un métabolite cellulaire - phosphorylation au niveau d'un domaine intracellulaire
38
Que permettent les canaux sodiques voltage dépendant
Assurant le potentiel d'action et le cheminement de l'influx nerveux
39
Quels sont les inhibiteurs des canaux sodiques voltage dépendants
Les anesthésiques locaux
40
Où sont présent les canaux de type L voltage dépendant
Dans les cellules contractiles des vaisseaux
41
Qu'assurent les canaux de type L voltage dépendant
Une entrée du calcium -> contraction
42
Les médicaments des canaux de type L voltage dépendant sont ..
des anti-hypertenseurs qui sont des antagonistes
43
Dans quoi sont impliqués les canaux potassiques ATP dépendants
Dans la sécrétion d'insuline dans les cellules beta pancréatiques
44
Quels médicaments ferment les canaux potassiques et induisent la sécrétion d'insuline
Les sulfamides hypoglycémiants
45
Le canal K ATP est la cible de quels médicaments
Les antidiabétiques
46
VRAI ou FAUX | Les transporteurs favorisent le passage transmembranaire suivant le gradient le concentration
VRAI
47
Que peuvent transporter les transporteurs
Des ions ou des molécules organiques
48
Où se trouvent les T. NKCC
Dans les cellules épithéliales e l'anse de henlé
49
Où se trouvent les transporteurs NCC
Dans les cellules épithéliales des tubes contournés distaux
50
Les diurétiques ont des médicaments...
Inhibiteurs
51
Que favorisent les diurétiques
L'élimination du sodium
52
Pour quelles pathologies utilise-t-on les diurétiques
Dans le traitement de l'HTA et de l'insuffisance cardiaque
53
Que permettent les transporteurs du tube rénal
La réabsorption des ions
54
Quelle est l'action des transporteurs de la sérotonine
Assurent la recapture présynaptique de la sérotonine dans le SNC
55
A quoi est du la dépression
Un déficit de la transmission sérotoninergique
56
Quel est l'objectif des anti-depresseurs
Augmenter la transmission sérotoninergique