Conception du médicament : Flashcards
(56 cards)
Formule Kd
R*L/LR
LR = ?
LR = Rt*L/(Kd+L)
% Réponse =
L/(Kd+L)
Réponse =
Réponse = a*(L/(Kd+L))
Efficacité =
E = Emax*C/(EC50+C)
Découverte de la Rénine par des suédois en …
1898
En …, une autre équipe démontre que la ligature de l’artère rénale provoque une hypertension liée à la libération de rénine
1934
En …, deux équipes montrent que la rénine est une enzyme produisant un peptide actif : l’angiotensine(=hypertensine)
1940
Dans les années …, d’autres chercheurs réalisent qu’il existe deux types d’angiotensine :
angiotensine 1 et 2
1950
L’angiotensine I est un …
décapeptide inactif
L’angiotensine II est un …
octapeptide vasoconstricteur
mécanisme de l’augmentation de la pression artérielle par l’angiotensine
vasoconstriction
augmentation de la sécrétion d’aldostérone
augmentation de l’activité sympathique centrale et périphérique
En …, découverte des premiers inhibiteurs de l’enzyme de conversion grâce à sa modélisation 3D : Captopril
1977
Découverte du phénomène d’anaphylaxie en … par des médecins français : … (PN en …) et …
en 1901-1902 par Charles Robert Richer (PN en 1913) et Paul Portier
L’histamine a été synthétisée à partir de l’histidine et ses effets sont étudiés en … par … (PN en …) et … à Cambridge
1910-1911 par Dale (PN en 1936) et Laidlaw
En …, Dale et Richards observent que l’histamine produit des effets semblables à ceux de l’anaphylaxie c’est à dire une réaction allergique, une réaction contre l’immunité
1919
Le premier antihistaminique est décrit en … par … et … à l’institut Pasteur
1937 par Anne-Marie Staub et Daniel Bovet
En …, l’équipe de Bovet introduit la première molécule utilisable en thérapeutique : la myrilamine ou mépyramine
1944
En … aux USA des chercheurs trouvent la Dihenhydramine (Nautamine)
1943
En France, au début des années … : synthèse de composés à noyau phénothiazine, elle même obtenue en … à partir du bleu de méthylène (antiseptique)
années 1940
1883
En …, Henri Laborit utilise la prométhazine en pré anesthésie
1951
Les 1ers antihistaminiques ne modifient pas la sécrétion acide de l’estomac, mis en évidence par … en …
Popielski en 1920
En …, … (PN en …) démontre la sélectivité de nouveaux antihistaminiques vis à vis de l’estomac suggère l’existence de 2 types de récepteurs
1972, James Black (PN en 1988)
Le permier anti-H2 dut la Cimétidine commercialisée sous le nom de Tagamet en … par les laboratoires SKF
1977
