Cours 1

Question 1

Qu’est-ce que la pharmacologie?

Answer 1

C’est la science du médicament, l’interaction entre le matériel vivant et du matériel chimique/ biochimique.

Question 2

Quelles sont les 3 modèles de nomenclature pour les médicaments?

Answer 2

1. Nom chimique (utilisation par personne c’est la forme chimique)
2. Nom générique (bon partout)
3. Nom commercial (s’interchange souvent avec le nom générique)

Question 3

Quels sont les différentes cibles des médicaments (5)?

Answer 3

1. Action sur une enzyme
2. Action sur les transports
3. Action sur les synthèses de macromolécules, ADN, ARN et protéines
4. Action au niveau des récepteurs
5. Action physicochimique

Question 4

Sous quel nom est présenté la relation entre la dose administrée d’un médicament et la réponse pharmacologique?

Answer 4

La courbe dose réponse

Question 5

Que permet la relation dose réponse?

Answer 5

Elle permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale.
= Effet maximale en diminuant les effets indésirables

Question 6

Comment peut varier la relation dose réponse?

Answer 6

• Variabilité pharmacodynamique
• Variabilité pharmacocinétique

Question 7

Est-il mieux d’avoir une courbe dose réponse avec un index thérapeutique étroit ou éloigné? Pourquoi?

Answer 7

Il est mieux d’avoir un médicament qui possède un index thérapeutique éloigné, puisque comme ça les effets thérapeutiques et indésirables en chevauchent pas afin de diminuer le risque pour le patient de subir des effets toxiques.

Question 8

Quels sont les désavantages d’un index thérapeutique étroit?

Answer 8

Les effets indésirables d’un médicament sont près de l’effet recherché par celui-ci et peuvent intoxiqué involontairement le patient.

Question 9

Quels sont les paramètres pharmacocinétiques (4)?

Answer 9

1. Cmax (concentration maximale du médicament dans le sang)
2. Tmax (temps où Cmax apparaît)
3. t1/2 (temps de demi-vie; pente tangente)
4. Cmin (concentration minimale du médicament dans le sang)

Question 10

Qu’est-ce que la surface sous la courbe?

Answer 10

C’est la surface délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicaments en fonction du temps.
C’est la mesure de la quantité du médicament qui a pénétrer dans la circulation (intraveineux ou oral).

Question 11

Qu’est-ce que la constante d’élimination (Kel)?

Answer 11

Elle représente le rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’excrétion ou d’élimination du médicament.
Elle reflète la capacité de l’organisme à éliminer une substance.

Question 12

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

Answer 12

C’est le temps nécessaire pour que les concentrations de médicament dans le sang ou dans le corps diminuent de 50%.
Elle reflète la vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution.

Question 13

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre premier?

Answer 13

C’est lorsque les concentrations plasmatiques du médicament changent proportionnellement aux changements des doses administrées.

Question 14

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre zéro?

Answer 14

C’est lorsque les vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose. Les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas proportionnellement aux changements des doses administrées.

Question 15

Que se passent-ils lorsque l’on dépasse le seuil de saturation d’un médicament?

Answer 15

Les doses supérieures au seuil de saturation vont produire une cinétique d’ordre zéro.

Question 16

Qu’est-ce qui pourrait expliquer qu’une même dose produit des concentrations différentes au site d’action chez différents patients pour un même médicament?

Answer 16

Il y a des variations d’absorption, de distribution, d’élimination du médicament chez chacun et chacune.
= La génétique varie et peut influencer la pharmacocinétique des patients.

Question 17

Quelles sont les 3 phases de la pharmacocinétique?

Answer 17

1. Absorption
2. Distribution
3. Élimination

Question 18

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

Answer 18

C’est une discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.

Question 19

Comment se fait l’absorption des médicaments qui se font via la voie orale?

Answer 19

Elle se fait dans le sens apical-basal.

Question 20

Comment se fait le passage des médicaments à travers la membrane apicale?

Answer 20

• Diffusion passive
• Transporteurs membranaires

Question 21

Comment se fait le passage des médicaments à partir de la cellule jusqu’à la membrane basale?

Answer 21

• Diffusion passive
• Biotransformation par des enzymes (pour passer soit par diffusion passive ou par des transporteurs membranaires)

Question 22

Qu’est-ce que le phénomène d’absorption?

Answer 22

C’est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique).

Question 23

Quels sont les 6 facteurs qui modulent l’absorption des médicaments par le tube intestinal?

Answer 23

1. La désintégration de la forme pharmaceutique
2. La dissolution du médicament dans le suc gastrique
3. La vitesse de vidange gastrique
4. La mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
5. L’absorption du médicament
6. La perfusion intestinale

Question 24

Quel est le pH approximatif de l’intestin grêle?

Answer 24

autour de 6

Question 25

Comment peut varier la vitesse d'absorption d'un médicament?

Answer 25

Va = Ka * D

Question 26

Qu'est-ce que la constante d'absorption?

Answer 26

Elle reflète les caractéristiques des membranes à traverser, les propriétés physicochimiques du médicament et les différents facteurs modulant son absorption.

Question 27

Comment peut varier la vitesse d'élimination d'un médicament?

Answer 27

Vél = Kel * D

Question 28

Que se passe-t-il lorsque la vitesse d'absorption et la vitesse d'élimination sont équivalentes?

Answer 28

La concentration du médicament est maximale (Cmax).

Question 29

Comment peut être influencer la vitesse maximale si la valeur de Ka est modifiée?

Answer 29

Lorsque la Ka est diminué, la vitesse d'absorption va ralentir et donc Cmax sera plus petite parce que le médicament pénètre plus lentement dans le sang. Tmax se prolonge parce que la quantité de médicament dans le sang diminue et que la vitesse d'élimination augmente plus lentement, car la quantité de médicament dans le sang augmente plus lentement. = En bref, le temps nécessaire pour atteindre l'égalité Va= Vél est plus long.

Question 30

Comment varie les paramètres cinétiques si la valeur de Ka augmente?

Answer 30

Cmax : augmenter Tmax : diminuer Pente et SSC : inchangé Emax/ toxicité : les deux augmentent

Question 31

Comment varie les paramètres cinétiques lorsque la valeur de Ka diminue?

Answer 31

Cmax : diminué Tmax : augmenté Pente et SSC : inchangé Emax/ toxicité : les deux diminuent

Question 32

Quels sont les deux types de médicaments qui ont des effets variants sur les vitesses de désintégration, dissolution et de vidange gastrique?

Answer 32

1. Médicaments à prise unique 2. Médicaments à prise multiples

Question 33

Quels sont les facteurs qui peuvent ralentir la vitesse d'absorption d'un médicament? (4)

Answer 33

1. Aliments (aliments qui bloque les cellules intestinales) 2. Vieillissement, grossesse 3. Pathologies (moins innervation de l'estomac, insuffisance cardiaque, etc.) 4. Médicaments

Question 34

Quels sont les facteurs qui peuvent accélérer la vitesse d'absorption d'un médicament (2) ?

Answer 34

1. Pathologies 2. Médicaments

Question 35

Quels sont les deux types de transport qui sont utilisés pour absorber les médicaments?

Answer 35

1. Transport passif 2. Transport actif

Question 36

Qu'est-ce que le transport passif?

Answer 36

Le transport se fait dans le sens du gradient électrochimique et ne requiert pas d'énergie. Pour la diffusion facilitée, des protéines membranaires peuvent intervenir pour faciliter le transport entre les deux côtés de la membrane.

Question 37

Qu'est-ce que le transport actif?

Answer 37

Il se fait dans le sens du gradient électrochimique et requiert de l'énergie ou une forme d'échange. Pour le transport primaire, il y a hydrolyse d'ATP, alors que pour le transport secondaire, il y a du transport symport (même sens) et antiport (sens inverse) avec deux molécules.

Question 38

Quels sont les types de transporteurs qui facilitent l'absorption? Et comment il l'a favorise?

Answer 38

OATP, OAT et OCT. Il favorise la biodisponibilité (% d'un médicament qui sera absorbé via la voie orale ou intraveineux). Si on bloque = on diminue la quantité de médicament absorbée

Question 39

Quels sont les types de transporteurs qui diminuent l'absorption?

Answer 39

MDR1, BRCP et MRP. Ils diminuent la biodisponibilité. Si on les bloque = on augmente la quantité de médicament absorbée

Question 40

Que se passe-t-il lorsque la quantité absorbée d'un médicament augmente?

Answer 40

La Cmax et la SSC augmentent, mais tmax et la pente ne changent pas. Le Emax/ toxicité augmentent également.

Question 41

Que se passe-t-il lorsque la quantité absorbée d'un médicament diminue?

Answer 41

La Cmax et la SSC diminuent, mais tmax et la pente restent inchangé. Le Emax/ toxicité diminuent tous les deux.

Question 42

Quels sont les facteurs qui peuvent influencer la quantité de médicament absorbée?

Answer 42

- pH intestinal - Réactions avec des aliments ou médicaments - Variations de l'expression des transporteurs type : MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc. - Métabolisme dans la paroi intestinale

Question 43

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs?

Answer 43

- Produits naturels - Interactions médicamenteuses - Génétiques - Pathologies