cours 1 Flashcards

(55 cards)

1
Q

qu’est-ce que l’endocrinologie ?

A

l’étude des glandes endocrines et des hormones quelles sécrètent

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2
Q

de quel mot grec dérive le mot ‘‘hormone’’ ?

A

mettre en fonction

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3
Q

vrai ou faux. Les effets des hormones sont dynamiques.

A

Vrai, induisent + régulent processus physiologique par l’entremise de mécanismes de rétro-contrôle

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4
Q

vrai ou faux. Étant donné qu’un hormone peut voyager dans le sang, elle peut affecter n’importe quel organe du corps.

A

Faux, interaction de l’hormone avec son récepteur spécifique = juste organes/tissus cibles

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5
Q

que déclenche l’interaction hormone récepteur ?

A

une cascade d’évènements

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6
Q

Quel sont les trois divisions d’hormones selon leur structure chimique ?

A

1- dérivés d’acides aminés (amines, peptides, protéines, glycoprotéines)

2- origine des lipides (stéroïdes)

3- dérivés des vitamines (vitamine D et rétinoïdes A)

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7
Q

Donnez des exemples d’hormones dérivées d’amines, de peptides, de protéines ou de stéroïdes.

A

1- Norepinéphrine
2- Ocytocine
3- Human GH
4- testostérone, progestérone

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8
Q

à partir de quels a.a sont synthétisées les hormones dérivants d’amines ? Donnez des exemples.

A

Tyrosine (T3, T4, cathécolamines = AD, NAD, dopamine)

Tryptophane (mélanonine)

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9
Q

Que nécessite la pleine activité des hormones peptidiques/protéiques ?

A

la glycolysation (ajout d’un ou de plusieurs glucose)

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10
Q

comment peut-on définir le mode d’action d’une hormone ? Quelles étapes cela implique-t’il ?

A

comment l’hormone agit pour induire un changement physiologique au niveau des cellules

1- étude de la structure/fonction du récepteur
2- comment le récepteur (lié à l’hormone) induit un signal à l’intérieur de la cellule
3- identification des effecteurs de ce signal

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11
Q

Par quels mécanismes fondamentaux les messagers chimiques induisent des changements dans leurs cellules cibles ?

A

1- par activation d’enzymes et d’autres molécules dynamiques (hormone = transition forme active = activation cascade d’enzymes)

2- par modulation de l’expression génique (stimule transcription = + de protéines = changements)

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12
Q

Quels sont les deux types de récepteurs ?

A

1- de surface cellulaire (hydrophile)

2- intracellulaires (lipophile)

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13
Q

quel est le mode d’action des hormones hydrophiles ?

A

Génération de messagers secondaires et modulation de l’activité de molécules cibles (surtout enzymes)

1- se lie au récepteur
2- activation d’une protéine G
3- G active l’adénylate cyclase
4- adénylate cyclase catalyse conversion ATP en cAMP
5- cAMP active des protéines kinases
6- protéines kinases phosphore protéines = actives

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14
Q

quel est le second messager dans le mode d’action des hormones hydrophiles ? le premier ?

A

cAMP

l’hormone

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15
Q

quel est le mode d’action des hormones lipophiles ?

A

Modulation directe de l’activité transcriptionelle de gènes cibles

1- hormone diffuse dans la membrane
2- formation complexe récepteur-hormone dans cytoplasme
3- complexe entre dans noyau = stimule transcription
4- mARN en protéines actives

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16
Q

de quels facteurs dépend l’effet biologique induit par une hormone ?

A

1- localisation/distribution du récepteur

2- concentration du récepteur

3- le taux d’occupation du récepteur avec son hormone qui est lui- même établi en fonction de la concentration d’hormone et de l’affinité du récepteur

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17
Q

quels types d’hormones se lient à des récepteurs de surface cellulaire ?

A

Les hormones protéiques et peptidiques, les catécholamines telle l’adrénaline, et les eicosanoïdes telles les prostaglandines

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18
Q

En quels groupes majeurs les récepteurs membranaires (de surface) peuvent être subdivisés ?

A

les récepteurs à 7 domaines transmembranaires (récepteurs couplés aux protéines G);

les récepteurs à activité tyrosine kinase;

les récepteurs de cytokines;

les récepteurs à activité serine kinase;

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19
Q

comment se nomme l’ensemble du processus par lequel l’hormone et les seconds messagers activent diverses protéines ?

A

la transduction du signal

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20
Q

comment sont composés les récepteurs de surface cellulaire ?

A

protéines membranaires intégrales
1- domaine extracellulaire
2- domaine transmembranaire
3- domaine intracellulaire/cytoplasmique

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21
Q

quel domaine participe à la liaison avec l’hormone ? Comment est-il appelé également ?

A

extra cellulaire = domaine de liaison à l’hormone

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22
Q

de quoi sont composés les domaines transmembranaires ?

A

d’acides aminés hydrophobes = ancre le récepteur dans le bicouche

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23
Q

quelle est la région effectrice de la molécule ?

A

domaines intracellulaires/cytoplasmiques

production de seconds messagers

24
Q

donnez des exemples de formes de récepteurs.

A

simples (GF)
+ d’une s-u (insuline)
enfilé 7 fois (b-adrénergique)

25
quelles sont les 3 grandes classes de molécules qui agissent comme seconds messagers ?
les nucléotides cycliques (AMPc, GMPc); les phosphoinositides (IP3, DAG); le calcium.
26
Vrai ou faux, plusieurs hormones peuvent utiliser plusieurs systèmes.
faux, plusieurs hormones utilisent non seulement le même système de second messager, mais une seule hormone peut utiliser plus d'un système.
27
quels types d'hormones lient les récepteurs à 7 domaines transmembranaires ? De quoi sont composés les récepteurs transmembranaires ?
variété remarquable d’hormones incluant de grandes protéines (LH, PTH), des petits peptides (TRH, somtostatin), des catécholamines (adrénaline) et même des minéraux (Ca2+).
28
Comment fonctionne les récepteurs à 7dtam en général ?
liaison hormone = changement conformément régions transmembranaires (domaines hydrophobes à hélice a ) = changement confo domaine intracellulaire = liaison prot G
29
Quel type de complexe est formé par les protéines G ? quelle sous-unité de la protéine G contient le site de liaison pour le nucléotide guanylique (GTP ou GDP) ? modulent l’activité de la sous- unité ?
hétérotrimérique a b et y
30
expliquez le fonctionnement des protéines G.
hormone = dissociation du GDP et dissociation Ga (lie GTP) de Gby Ga activée = transduction du signal grâce à enzymes comme adénylate cyclase et phospholipase C hydrolyse GTP en GDP = réassociation Gby à Ga = inactivation
31
vrai ou faux. Il n'existe que 2 isoformes de la sous-unité. ?
faux, plus d'une douzaine Gsa stimule, Gia inhibe adénylate cyclase + production AMPc Gq = couplé à phospholipase C = DAG et IP3
32
quels types de signaux transmettent les récepteurs à activités tyrosine kinase ? Dans quels mécanismes jouent-ils un rôle important ?
des signaux pour l'insuline et pour une variété de facteurs de croissance croissance et différenciation métabolisme intermédiaire
33
quel est le mécanisme général des récepteurs tyrosine kinase ?
liaison hormone autophosphorylation interaction avec protéines adaptatrices cellulaires insuline = activation kinases (Ras-Raf MAPK, Akt, kinase B)
34
quels récepteurs appartiennent à la famille des récepteurs cytokines ?
GH | PRL
35
quel est le mécanisme général des récepteurs cytokines ?
comme tyrosine kinase hormone sur récepteur = interaction avec kinases intracellulaires JAK qui vont phosphoryler STAT STAT transloqué au noyau = stimule expression des gènes
36
quelles protéines ont un double rôle ? lequel ?
SMAD et STAT 1- transduction du signal du récepteur 2- activateur de la transcription génique
37
quel est le mécanisme général des récepteurs sérine kinase ?
transmissions des actions des activines (TGFb, AMG, BMPs) | signalisation grâce à SMAD
38
vrai ou faux. L'action normale d'un récepteur est constitutive.
faux, transitoire
39
quel mécanisme est important dans la régulation négative de l'action d'une hormone ?
liaison de l'hormone stimule l'internalisation des récepteurs
40
comment se produit l'internalisation des récepteurs ?
puits d'endocytose/réceptosome 1- peuvent fusionner avec lysosome = destruction 2- hormone libérée = récepteur recyclé par fusion à la membrane
41
comment fonctionnent les récepteurs nucléaires ?
comme des facteurs de transcription dépendants de ligands
42
pourquoi les récepteurs nucléaires sont classés comme des facteurs de transcription ?
ont la capacité de se lier directement à l’ADN et régulent l'expression de gènes adjacents
43
il existe environ ______ récepteurs nucléaires et la plupart sont classés comme des récepteurs ________ car leur ligand est ________. Donc la majorité des récepteurs nucléaires sont classés selon leur_____.
100 orphelin inconnu ligand
44
vrai ou faux. les récepteurs nucléaires se trouvent toujours dans le noyau.
faux, certains cytoplasmiques (glucocorticoides), d'autres noyau (thyroïde)
45
vrai ou faux. les récepteurs nucléaires ont toujours 2 domaines.
faux, une seule chaine polypeptidique avec 3 domaines
46
quels sont les rôles des 3 domaines des récepteurs nucléaires ?
1- extrémité amino-terminale = activation/stimulation transcription en se liant à d'autres facteurs de machinerie transcriptionnelle : séquence VARIABLE 2- domaine de liaison à l'ADN (DBD) = a.a forment 2 doigts de zinc = se lient à séquence d'ADN spécifique 3- extrétrémité carboxy-terminale ou domaine de liaison du ligand (LBD) = là ou se lie l'hormone, contribue avec DBD à dimérisation (se lie à prot. co-acti ou co-repress)
47
par quel mécanismes les hormones lipidiques entrent dans la cell ?
``` toutes = diffusion simple thyroïdienne = diffusion facilitée ```
48
quel sont les évènements provoqués par la liaison d'une hormone à un récepteur nucléaire ?
1- activation du récepteur (change de confo.) = devient compétent pour lier l'ADN 2- se lient à "éléments de réponse aux hormones'' (courtes séquences d'ADN spécifiques sur promoteur avec gènes sensibles aux hormones) SE LIE SOUVENT EN DIMÈRE 3- liaison complexe hormone/récepteur à ADN = module transcription (active le + souvent)
49
qu'est-ce qu'un demi-site ?
récepteurs nucléaires = lient l'ADN en dimères | chaque monomère = reconnaît une séquence d'ADN spécifique appelé demi-site
50
Les récepteurs des hormones stéroïdiennes (glucocorticoïde, minéralocorticoïde, estrogène, progestérone, androgène) se lient à l’ADN sous forme _________. Les demi-sites reconnus par chaque monomère sont organisés en ___________
d’homodimères | palindromes.
51
Les récepteurs pour les hormones thyroïdiennes, les rétinoïdes et la vitamine D se lient à l’ADN sous forme __________ en combinaison avec ____________. Les demi-sites reconnus par chaque monomère sont organisés en ____________.
d’hétérodimères le récepteur X de rétinoïdes (RXR) répétition directe.
52
La spécificité du récepteur nucléaire pour les séquences d’ADN est déterminée par :
la séquence du demi-site; l’orientation des demi-sites (palindromique, répétition directe); l’espacement entre les demi-sites
53
vrai ou faux. Les effets directs (classiques) des récepteurs nucléaires sur la cellule prennent normalement quelques minutes.
faux, heures
54
Quel concept est en opposition avec la théorie classique des récepteurs nucléaires ?
oestrogènes = seulement quelques minutes cible non génomique = reste à définir variantes des récepteurs sur la membrane au lieu du récepteur ???
55
Parlez de l'effet non génomique des stéroïdes.
– récepteur stéroïdien classique associé à la membrane – récepteur stéroïdien non- classique (couplé à protéine G) Activent différentes voies de signalisation menant à l’activation de l’expression génique sans que le récepteur stéroïdien ne se lie directement à l’ADN