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Flashcards in Cours 3 Deck (15):
1

comment se fait la désensibilisation

GRK phosphoryle(pas indispensable), b-arrestine,ap2,clathrine,endosome

2

L'endocytose de classe A : forte ou faible affinité pour b-arrestine

forte

3

La désensibilisation homologue: rapide ou lent?, ligand ou pas?,GRK ou pas?

rapide Ligand GRK

4

La désensibilisation heterologue: rapide ou lent?, ligand ou pas?,GRK ou pas?

lent, pas ligand, pas GRK... ++ PKC

5

Donne des exemples de perte de fonction des GPCR

activité basale altéré, désensibilisation constitutive, structure altérée, transport a la membrane altéré, liaison ligand altéré

6

Deux types de gain de fonction des GPCR

augmentation de la réponse biologique ou augmentation de la sensibilité au ligand

7

Ques-ce qu'un CAM

mutant constitutionnellement actif

8

Quels sont les types de dimérisation des GPCR

interactions membranaires, ponts disulfures, coiled coil (cterm)

9

comment la dimérisation a été détecté?

BRET

10

Quels sont les 3 mutations perte de fonction qui donne le diabete insipide et un traitment

mal relié( sr121463a aide repli), lie pas ligand, lie pas Gs

11

Quel role physio de MC4R et comment traiter sont mal repliment

diminu la faim quand leptine est fait par adipeux
donne des chaperone(DCPMP)

12

Quels sont les 5 types d'antagonistes

compétitif (réversible et irréversible) (irr diminu vmax)
allostérique (antago vs potentialisateur)
physiologique (autre réponse physiologique genre epipen)
biochimique/pharmacocinétique (ago moins disponible)
non-spécifique (agit sur second messagé)

13

quest-ce qu'une drogue spécifique

interragit contre un seul ligand

14

quest-ce que la selectivité

interragit contre un seul rcp=1 seule fct biologique

15

Qu'est-ce qui entraine une gain de fonction des GPCR?

-Augmentation de la réponse biologique
-Augmentation de la sensibilité au ligand