Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

PHA-2048 PK > cours 3 cytochrome mais pas les grosses interactions je laisse ça à zaza > Flashcards

cours 3 cytochrome mais pas les grosses interactions je laisse ça à zaza Flashcards

(79 cards)

Start Studying
1
Q

Quel est l’organe majeur de biotransformation

A

foie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quel est l’organite responsable de la métabolisation dans la cellule?

A

REL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Les réactions de phase 1 sont essentiellement (cataboliques/anaboliques)

A

cataboliques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Les réactions de phase 1 sont (réversibles/irréversibles)

A

irréversibles

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quelle est le but des réactions de phase 1?

A

créer de nouveaux groupements plus polaires pour faciliter l’élimination rénale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quels sont les 3 classes de réactions principales de phase 1

A

oxydation
réduction
hydrolyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

V/F tous les cytochromes peuvent effectuer toutes les réactions de phases 1

A

v

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

V/F pour un substrat donné, un cytochrome peut faire seulement une réaction

A

v

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Si plusieurs cytochromes peuvent faire une réaction avec un substrat, qu’est-ce qui détermine quel cytochrome fera la réaction?

A

la concentration du substrat et son affinité pour les cytochromes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Les réactions d’oxydation sont majoritairement localisées à quel endroit?

A

microsomes hépatiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Qu’est-ce qu’un microsome?

A

on prend un organe, on le met dans le blender et on centrifuge et on prend toujours (3 fois) le surnageant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Les réactions de phase 2 sont des réactions pour …

A

détoxifier

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

V/F les réactions de phase 2 sont toujours précédés des réactions de phases 1

A

F, à la suite ou non des phases 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quelle est la classe d’enzyme impliquée dans les réactions de phase 2?

A

transférase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Les réactions de phase 2 ajoutent un groupement (hydrophile/lipophile)

A

hydrophile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Les réactions de phase 2 sont (réversibles/irréversibles)

A

réversibles

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Les molécules après les réactions de phase 2 sont des métabolites …

A

secondaires

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Nommez la classe de transférase la plus importante

A

UGT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Où retrouve-t-on surtout les UGT?

A

foie +++ et un peu TGI, pas beaucoup au niveau reins, cerveau et placenta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Les UGT ont un rôle … au CYP450

A

rôle complémentaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Peut-il y avoir des inhibitions/inductions des UGT?

A

Oui

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

V/F les UGT ont une spécificité de substrats?

A

F

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Comment pourrait-on faire pour savoir si une enzyme est associée à des réactions de phase 1 ou 2 au lieu de tout apprendre par coeur?

A

regarder si dans le nom il y a transférase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Qu’est-ce qui cause la spécificité des substrats des cytochromes?

A

le site de fixation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Sur quoi repose la nomenclature des cytochrome p450?
le pourcentage d'homologie de la séquence des acides aminés
26
Pour être dans la même famille, les cytochromes doivent avoir quel pourcentage d'homologie dans leur séquence d'aa?
au moins 40%
27
Pour être dans la même sous famille (lettre majuscule), les cytochromes doivent avoir quel pourcentage d'homologie dans leur séquence d'aa?
au moins 55%
28
Quelle est la famille de cytochromes qui est en plus grande concentration?
CYP3A4/5/7
29
Pourquoi une grande partie des rx sont métabolisés au 2D6 même si leur concentration dans le corps n'est pas très grande?
c'est le premier qui a été identifié, on voulait s'assurer que les rx étaient bien éliminés donc on les faisait passer par là
30
Pourquoi est-ce que les nouveaux rx ne passent presque plus par le 2D6?
plusieurs personnes sont lentes du 2D6
31
Quelles sont les 6 enzymes responsables du métabolisme des rx?
- 1A2 - 2C9 - 2C19 - 2D6 - 2E1 - 3A4
32
Qu'est-ce que l'indice de variabilité des cytochromes?
la variabilité de vitesse de métabolisation d'un individu à l'autre
33
Nommez des facteurs contribuant à la variabilité des CYP
- nutrition - tabagisme - alcool - rx - pollution - polymorphisme genetique - age - patho - psn
34
Qu'est-ce qui fait que le DM a des effets secondaires comme des étourdissements, nausées et fatigue chez les métaboliseurs lents du 2D6?
quand métabolisé par 2D6, métabolite= dextorphan. Si 2D6 lent, le 3A4 prend la relève, mais le métabolite=morphinol donc effets secondaires semblables aux effets de la morphine.
35
Comment appelle-t-on une personne qui métabolise normalement?
métabolisateur rapide
36
Comment appelle-t-on quelqu'un qui métabolise rapidement?
métabolisateur ultra rapide
37
V/F l'origine ethnique peut influencer la fréquence des allèles reliée aux CYP?
V
38
QSJ Puissance à métaboliser
Capacité
39
QSJ Spécificité pour un rx
Affinité
40
À faible concentration, si un rx est métabolisé par 2 voies métaboliques dont 1 avec forte affinité, mais une faible capacité et une avec une forte capacité, mais une faible affinité, laquelle des 2 voies sera primaire?
forte affinité faible capacité
41
À forte concentration, quelle sera l'enzyme primaire: celle avec une forte affinité, faible capacité ou celle avec forte capacité, faible affinité?
forte capacité, faible affinité
42
Le CYP1A2 est retrouvé dans quel organe?
foie +++
43
Où retrouve-t-on les CYP1A1?
nombreux tissus extra hépatiques (ex les poumons)
44
Qu'est-ce qui peut induire les CYP1A1?
polluants (ex tabac)
45
QSJ (CYP1A2 ou CYP1A1) - exprimé de manière constitutive - retrouvé dans les tissus extrahépatiques - métabolise les hydrocarbures aromatiques - impliqués dans l'activation des carcinogènes
- 1A2 - 1A1 - 1A1 - les deux
46
V/F les CYP1A2 ont des polymorphismes avec une importance clinique
faux, l'importance clinique reste à démontrer
47
Le CYP1A2 a une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité
faible affinité-forte capacité
48
Quelle est la sous famille de cytochromes la plus complexe chez l'humain?
CYP2C
49
Quel est le CYP2C le plus important?
2C9
50
Quels CYP2C possèdent des polymorphismes génétiques? Lequel a une variabilité interethnique?
2C9 et 2C19 | variabilité: 2C19
51
Les substrats des CYP2C ont des propriétés (acides/basiques)
acides
52
Dans quels tissus se retrouve les CYP2C9?
reins, testicules, glandes surrénales, prostate, ovaires, duodénum, foie ++++
53
le CYP2C9 et 2C19 ont une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité
fort affinité faible capacité
54
Dans quel organe se fait le métabolisme des rx par le 2C19?
foie
55
Quelles nationalités sont les plus touchées par le polymorphisme génétique du 2C19?
japonaise et chinoise
56
Quel est le seul membre des CYP2D présent chez l'humain? | Où se retrouve son activité métabolique?
2D6
57
Le 2D6 a une (forte/faible) affinité- (forte faible) capacité
fort affinité faible capacité
58
Le 2D6 fonctionne bien à (basse/haute) concentration
basse
59
Quelle est la particularité des substrats du 2D6?
produits aminés à caractère basique dont la fonction amine doit être ionisée au pH physiologique
60
Quelles sont les classes de rx principales qui sont métabolisées au 2D6?
``` analgésiques opiacés antiarythmiques b bloquants antidépresseurs antihistaminiques ```
61
Qu'est-ce qui influence la probailité d'être un métabolisateur lent du 2D6?
Ethnicité
62
Quelle molécules sont utilisées pour phénotyper l'activité du 2D6?
débrisoquine et DM
63
Où retrouve-t-on presque exclusivement le CYP2E1?
foie
64
Quelle est la caractéristiques des rx pouvant être métabolisés par 2E1?
faible poids moléculaire
65
À quoi serait lié le polymorphisme des 2E1? (2)
certains cancers | dépendance alcool
66
Qu'est-ce qui fait varier de beaucoup l'activité des 2E1?
facteurs environnementaux
67
Quelle est l'influence de l'alcool sur le 2E1?
inhibiteur si consommation non chronique | inducteur si consommation chronique
68
Dites si ces éléments sont inducteurs ou inhibiteurs du CYP2E1 - alcool (chronique) - obésité - disulfiram - diabète non contrôlé - isoniazide (prise reg)
- inducteur - inducteur - inhibiteur - inducteur - inducteur
69
Quel est le nom du vin que Adam a amené à Chantal?
Domaine le hitaire chardonnay 2019
70
Quelle est la sous famille de CYP la plus importante quantitativement au foie?
CYP3A
71
Quels sont les organes ou les CYP3A ont été retrouvés?
foie +++, muqueuse intestinale, utérus, placenta, reins, poumons, autres
72
Qu'y a-t-il de spécial avec le CYP3A5?
pas exprimé chez une grande partie de la population
73
Quel cytochrome est exprimé en plus grande quantité chez le foetus?
CYP3A7
74
Quel cytochrome est présent uniquement au niveau de la prostate?
cyp3A43 | pas impliqué dans métabolisme des rx, seulement testostérone faible activité
75
Le CYP3A4 a une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité
faible affinité/ forte capacité
76
Qu'arrive-t-il si le CYP3A4 est inhibé?
les autres enzymes prennent difficilement la relève donc Cp augmente donc E2
77
Est-ce que les polymorphismes du 3A4 ont une importance clinique?
non
78
Les CYP4 métabolisent essentiellement quels types de molécules? (2) Elles sont donc (impliquées/pas impliquées) dans le métabolisme des rx
acides gras prostaglandines pas impliquées
79
Quels sont les inducteurs spécifiques des CYP4?
fibrates

PHA-2048 PK (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions