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KIM-PHA-2048: Devenir du medicament dans l'organisme > Cours 4: Absorption et distribution > Flashcards

Cours 4: Absorption et distribution Flashcards

1
Q

Quel est le but de la pharmacocinétique?

A

Produire des concentration plasmique et tissulaite suffisante pour obtenir un effet pharmacologique, sans effet toxique.

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Q

Où se trouve les récepteur la majorité du temps?

A

Dans les tissus

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3
Q

Expliquer les étapes de la pharmacocinétique.

A
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4
Q

Qu’affectent le processus ADME?

A
  • Quantité de médicament se rendant aux recepteurs
  • Durée du séjour du rx dans l’organisme
  • Effet pharmacologique/toxicologique
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Q

Qu’est ce que l’absorption?

A

Processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine. Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique.

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6
Q

Qu’est ce que l’effet de premier passage?

A

Médicament lipophile traverse les membrane peut subir l’effet de premier passage. Il s’agit de la perte du médicaments dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systhémique.

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7
Q

Comment peut se produire la perte du médicament par premier passage?

A
  • Éliminaation inchangée dans les selles
  • Lumière intestinale: métabolisation par différente bactéries
  • Lumière intestinale: métabolisation par différente enzymes
  • Foie: métabolisation entre autres par CYP450
  • Foie: élimination dans la bile
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8
Q

Qu’est ce que l’ont dit lorsque le médicament est biotransformé en métabolite?

A

L’organe extrait le médicament de l’organisme

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9
Q

Par quoi est caractériser l’effet de premier passage?

A

Coefficient d’extraction. Il varie entre 0 et 1.

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10
Q

Que signifie E=0 et E=1?

A

E=0: La quantité totale du médicamaent atteindra la circulation systémique
E=1: Le médicament est totalement extrait: tout sera éliminé avant d’atteintre la circulation sanguine.

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11
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité?

A

Fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrer. Elle est représenter par F qui varie entre 0 et 1.

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12
Q

Que représente F=0 et F=1?

A

F=0: Le médicameent n’atteind pas la circulation sanguine
F=1: 100% du Rx atteint la circulation systémique

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13
Q

Quel est l’équation de la biodisponibilité?

A

F= (1-E)

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14
Q

Quel quantité du médicament sera distribué?

A

Fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé

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15
Q

Vrai ou faux

Pour éviter la toxicité, le médicament doit s’accumuler dans les organes.

A

Faux: il NE doit PAS s’accumuler dans les organes.

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16
Q

Définir la distribution.

A

Processus de transfer réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme. La distribution étudie le devenir du médicament dans l’organisme après l’absorption

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17
Q

Dans quel situation la concentration tissulaire augmente et dans quel situation elle diminue?

A

Augmente: Vitesse de présentation > Vitesse de sortie
Diminue: Vitesse de présentation < Vitesse de sortie

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18
Q

Théoriquement à quoi est égale la vitesse maximale de captation?

A

Égale à DS X Ca ce qui équivaut à l’entrée du sang dans le tissu.

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19
Q

Par quoi est influencé la vitesse de captation?

A

L’entrée et la sortie du médicament du tissus

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20
Q

QUe permet de déterminer le temps de demi-vie?

A

Le temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié

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21
Q

Que se passe-t-il lorsque la perfusion est mauvaise?

A

L’atteinte de l’équillibre et la perte du médicament par un tissu prendra plus de temps

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22
Q

Quel est la protéine la plus importante pour le transport de Rx?

A

Albumine

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23
Q

Quel partie du Rx faudrait-il prendre pour ajuster de façon optimale la thérapie médicamenteuse?

A

Fraction non liée

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24
Q

Pourquoi la mesure de la fraction libre se fait rarement?

A

Parce que couteux et difficile

25
Q

La lisaison aux protéines plasmique est d’une importance majeur, surtout pour?

A

Les médicaments à index thérapeutique étroit

26
Q

Nommer des exemples de médicament à index théraoeutique étroit.

A
  • Anticoagulant: warfarine
  • Antiarythmique: procainamide
  • Anticonvulsivant: primidone
  • Psychotrome: lithium
  • Insuline
  • Agent thyroidien: lévothyroxine
  • Spasmolytique respiratoire: aminopylline
  • Digitalique: digoxine
  • Immunoduppreseur: cyclosporine
27
Q

Que se passe-t-il si deux médicaments qui se lie à la même protéines plasmique sont asministrer en même temps?

A

LE médiaments ayant le plsu d’affinité poir la protéine se lieara aisément avec cette dernière. Alors il y aura déplacement de l’autre médicaments des sites de liaisons

28
Q

QUe peut causer un déplacement du m.dicament de la protéine?

A

En augmentant directement la concentration libre du médicament:
* AU niveau des récepteur peut amener réponce pharmacodynamique plus intense
* Augmentation teansitoire du volume de distribution
* Augmentera la diffusion dans les tissus d’élimination comme le foie ou les reins ce qui augmente transitoirement l’éliminatio du médicament

29
Q

Quel éléments doit survenir pour que le déplacement des sites de liaison aux protéines ait des conséquece cliniques?

A
  • Médicament qui déplace doit avoir une affinité plus grande pour la protéine que celui qui est déplacé
  • Médicament qui déplace doit être présent à une concentration égale ou supérieure à la concentration molaire de la protéine liante
  • Pourcentafe de laison du médicament déplacé doit habituellement être élevée
30
Q

Vrai ou faux

Il est simple de prévoir les conséquence clinique de la liaison aux protéine ainsi que du déplacement des sites de liaisons.

A

Faux, il est extremement difficile

31
Q

Que peut influencer la liaison aux protéines?

A

Excrétion et biotransformation

32
Q

Vrai ou faux

Les reins filtrent l’albumine.

A

Faux, les rx lié à cette protéine ne sont pas fitrer et restent dans l’organisme

33
Q

Où se fait plus particulièrement le métabolisme?

A

À l’interieur des hépatocytes du foie.

34
Q

Quel partie du médicament peut diffuser dans les hépatocyte pour se faire métabolisé?

A

Fraction libre

35
Q

Qu’influence le degré de liaison avec les protéines plasmatiques?

A

La distribution du m.dicament et l’élimination rénale et hépatique

36
Q

Décrire la variabilité dans la concentration des protéine plasmatique.

A

Il existe une forte variabilité dans la concentration. Chaque individues à une concentration de protéine différente ce qui explique que chaque individu ait une concentration différente de médicament (variabilité interindividuelle) . Aussi, suite à une maladie une personne peut avoir une concentratoin en protéeine différente(variabilité intra-individuelle).

37
Q

Nommer des états/Maladies qui pourraient augmenter la concentration d’alfa-1 glycoprotéine et diminuer la concentration d’albumine.

A
  • Insuffisance rénale
  • Cirrhose hépatique
  • Arthrite
  • Chirurgie
  • Brulure
  • Infractus myocarde
  • Stress/traumatisme
  • Grossesse
38
Q

À quel moment les site de liaison sur les protéine sont-ils innocupé?

A

Concentration plasmatique du médicament faible

39
Q

Qu’arrive-t-il avec les liaison aux protéine lorsque le patients est à dose utilisé en clinique?

A

Le pourcentage de liaison à la protéine restera relativement constant et sera indépendant de la concentration plasmatique du médicament

40
Q

Vrai ou faux

Il arrive que la liaison aux protéine plasmatique soir concentration dépendante.

A

Vrai, mais ce sont des exeptions

41
Q

Que se passe-t-il lorsque les site de liaision sont saturé?

A
  • PK non linéaire
  • Lors d’une augmentation de la dose, la concentration totale (libre et lié) va augmenter de façon linéaire
  • Les concentrations lié vont rester à peu près les même puisque les sites sont déjà occupés
  • Concentration libre va augmenter de façon linéaire
42
Q

Que peut causer une augmentation de la concentration libre?

A

Cette concentration est celle qui peut interagir avec les recepteurs alors elle peut amener une réponse pharmacologique plus importante voire toxique.

43
Q

Expliquer comment la mesure plasmatique de la concentration totale peut être trompeuse.

A

L’augmentation de la concentration totale semblent linéaire alors que l’augmentation de la concentration libre (celle qui excerce un effet) est quasiment exponentielle.

44
Q

Est-ce possible d’obtenir des valeurs exacte sur la distribution chez l’humain? Expliquer.

A

Non, puisqu’il faudrait, comme chez l’animal, être en mesure de prendre chaque organes ou parite du corps individuellemet et vérifier ce qui se passe à cet endroit précis.

45
Q

Quel son les paramêtres de distribution que nous pouvons obtenir chez l’humain?

A

À partir d’observation plasmique et/ou sang et grace à des extrapolation, nous pouvons obtenir le taux de distribution et l’ampleur.

46
Q

Définir le volume de distribution.

A

Il représente l’espace de dilution du médicament. Il est dit apparent car il ne correspond pas à une réalité physiologique.

47
Q

Quand peut-on estimer que le volume de distribution est grand?

A

Lorsque ce dernier excède le volume total qui est d’environ 70L.

48
Q

Peut-on mesurer directement la quantité totale du médicament dans l’organisme?

A

Non, on peut juger de l’inportance de la distribution dans l’organisme en mettant en relation la concentration à un temps donné et la quantité dans un compartiement au même moment.

49
Q

Quel est l’une des applications les plus importantes du volume de distribution?

A

La détermination de la dose requise pour obtenir une concenration plasmatique désirée

50
Q

À quel moment doit-on déterminer le Vd pour que celui-ci soit significatif cliniquement?

A

On le mesure à l’état d’équillibre. Ainsile Vd sera constant.

51
Q

Est-il fréquent qu’une substance se dristibue uniquement dans un seul compartiement?

A

Rare

52
Q

Dequoi dépend le volume de distribution?

A

Il est en fonction du débit sanguin et de la nature de leur membrane biologique

53
Q

Que limite la perfusion sanguine?

A

Limite généralement la distribution dans les tissus pour les médicaments fortement liposoluble traversant facilement la membrane biologique.

54
Q

Quel est l’étape limitante pour les médicaments moins liposoluble et ionisé au pH plasmatique?

A

La diffusion à travers les membranes biologiques

55
Q

Completer

Plus le volume apparents de distribution est élevée, plus la fraction plasmatique sera _____________________.

A

Plus le volume apparents de distribution est élevée, plus la fraction plasmatique sera faible.

56
Q

Le Vd est un ndicateur de quoi?

A

De l’ampleur de la distribution du médicament dans l’organisme.

57
Q

Que signifie un volume de distribution élevée?

A

Que le médicament possède une affinité particulière pour les tissus donné et qu.il se distribue rapidement et intensément.

58
Q

Vrai ou faux

La liaaison aux protéines plasmatique et tissulaire à un effet direct sut la quantité totale de médicament dans le plasma.

A

Vrai

59
Q

À quel moment le Vd est-il une constante?

A

À l’état d’équillibre

KIM-PHA-2048: Devenir du medicament dans l'organisme (14 decks)

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