Cours 9 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards

complet

1
Q

QSJ ? Étude du devenir du mĂ©dicament dans l’organisme.

A

Pharmacocinétique (PK)

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Q

Afin de mesurer la concentration plasmatique d’un mĂ©dicament en clinique, certains patients doivent se faire prĂ©lever des Ă©chantillons ___.

A

sanguins

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3
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinĂ©tique
clinique ?

A

Évaluer en milieu clinique les concentrations plasmatiques d’un mĂ©dicament chez un patient afin d’ajuster Ă  la hausse ou Ă  la baisse la dose de mĂ©dicament.

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4
Q

AprÚs avoir fait le prélÚvement du sang et son transfert dans une éprouvette, on fait une ___ afin de séparer le plasma des éléments figurés.

A

centrifugation

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5
Q

VF ? En clinique, il arrive fréquemment de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps afin de faire la pharmacocinétique clinique.

A

FAUX
C’est plutĂŽt đ—±đ—¶đ—łđ—łđ—¶đ—°đ—¶đ—čđ—Č.

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6
Q

Avec peu d’échantillons, mais une bonne connaissance des courbes et Ă©quations de pharmacocinĂ©tique reliĂ©es Ă  un mĂ©dicament en particulier, il est possible de faire des ____ des ____ cliniques.

A

prédictions
conséquences

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7
Q

VF ? Les équations de PK permettent de prédire avec une trÚs bonne certitude la concentration plasmatique.

A

VRAI

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8
Q

Les paramÚtres pharmacocinétiques des nouveaux médicaments mis sur le marché sont presque toujours connus.
Nommer ces 4 principaux paramĂštres.

A
  • Concentration plasmatique maximale (Cpmax)
  • Temps de demi-vie (T₁/₂)
  • Volume de distribution apparent (Vd)
  • Clairance (CL)
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9
Q

VF ? Les Ă©tudes de pharmacocinĂ©tique chez les populations đ—ș𝗼đ—čđ—źđ—±đ—Č𝘀 se font rares.

A

VRAI

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10
Q

Quel est le modÚle le plus utilisé en pharmacocinétique ?

A

ModĂšle đ—șđ—Œđ—»đ—Œ-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č

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11
Q

🛑VF ? Le modĂšle đ—șđ—Œđ—»đ—Œ-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č


  • est utilisĂ© pour les mĂ©dx qui ne se distribuent pas instantanĂ©ment dans l’organisme :
  • est applicable Ă  la plupart des mĂ©dicaments :
  • suppose que le mĂ©dicament se distribue de maniĂšre irrĂ©guliĂšre dans l’organisme :
A

Le modĂšle đ—șđ—Œđ—»đ—Œ-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č


  • est utilisĂ© pour les mĂ©dx qui ne se distribuent pas instantanĂ©ment dans l’organisme : FAUX, ceci est vrai pour le modĂšle đ—Żđ—¶-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č
  • est applicable Ă  la plupart des mĂ©dicaments : VRAI
  • suppose que le mĂ©dicament se distribue de maniĂšre irrĂ©guliĂšre dans l’organisme : FAUX, de maniĂšre đ˜‚đ—»đ—¶đ—łđ—Œđ—żđ—șđ—Č
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12
Q

Le modĂšle đ—șđ—Œđ—»đ—Œ-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č suppose que tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie 


A

du mĂȘme compartiment

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13
Q

Le modĂšle đ—șđ—Œđ—»đ—Œ-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č suppose que le mĂ©dicament se distribue ___ et de maniĂšre ___ dans l’organisme.

A

instantanément
uniforme

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14
Q

Le modĂšle đ—Żđ—¶-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č s’applique aux mĂ©dicaments qui ne se distribuent pas instantanĂ©ment, mĂȘme aprĂšs une dose en ___ ___.

A

bolus intraveineux

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15
Q

🛑Selon le modĂšle đ—Żđ—¶-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č, oĂč se fait-il


  • une distribution rapide : ??
  • une distribution plus lente : ??
A
  • une distribution rapide : circulation sanguine + organes trĂšs vascularisĂ©s
  • une distribution plus lente : autres parties du corps (tissus)
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16
Q

Selon le modĂšle đ—Żđ—¶-đ—°đ—Œđ—șđ—œđ—źđ—żđ˜đ—¶đ—șđ—Čđ—»đ˜đ—źđ—č, le compartiment central est gĂ©nĂ©ralement 


a) le foie
b) les reins
c) les tissus
d) le TGI
e) la circulation systémique
f) le site d’administration

A

e) la circulation systémique

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17
Q

Quel est l’outil le plus utilisĂ© en PK ?

A

Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps

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18
Q

QSJ ? Je suis un appareil utilisé qui permet de déterminer une concentration plasmatique.

A

Appareil de chromatographie

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19
Q

IdĂ©alement, lorsque l’on veut Ă©valuer les concentrations Cp, il faut faire les prĂ©lĂšvements sanguins Ă  des temps ___.

A

déterminés

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20
Q

VF ? Le graphique cartésien


  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration :
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ :
  • permet de connaĂźtre l’ordre du processus :
A

Le graphique cartésien


  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration : FAUX, un graphique IV sera diffĂ©rent de per os par ex.
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ : FAUX
  • permet de connaĂźtre l’ordre du processus : FAUX
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21
Q

Graphique cartĂ©sien d’une voie IV


1) Comment se nomme la Cp max ?
2) En quoi diffĂšre-t-il d’un graphique cartĂ©sien d’une voie per os ?

A

1) C zéro (C0)
2) Dans un graphique cartĂ©sien IV, notre ordonnĂ©e Ă  l’origine (la C0) n’est đ—œđ—źđ˜€ Ă©gale Ă  zĂ©ro.

22
Q

VF ? Il n’est đ—œđ—źđ˜€ nĂ©cessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le T₁/₂.

A

VRAI
On peut tout simplement faire C0/2 (si IV)

23
Q

VF ? Pour un mĂ©dicament simple oral solide, le temps de demi-vie correspond au temps oĂč on est Ă  la moitiĂ© de la C0 (C0/2).

A

FAUX
Ceci est vrai pour les médicaments IV.

Pour les médicaments per os :
T₁/₂ pour 𝗖đ—ș𝗼𝘅/𝟼

24
Q

VF ? Le graphique semi-logarithmique


  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration :
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ :
  • permet de connaĂźtre l’ordre du processus :
A

Le graphique semi-logarithmique


  • ne permet pas de distinguer la voie d’administration : FAUX
  • ne permet pas d’identifier le T₁/₂ : FAUX
  • permet de connaĂźtre l’ordre du processus : VRAI
25
Q

🛑Que reprĂ©sente la pente linĂ©aire du graphique semi-logarithmique ? (ordre 1)

A

Constante de vitesse d’élimination Kₑ

26
Q

🛑 Un volontaire reçoit une dose de mĂ©dicament en investigation. Le mĂ©dicament se distribue alors dans l’organisme en entier.
Les résultats suivants sont obtenus :
_____________
T = 0 | 0 ÎŒg/ml
T = 2 | 32,5 ÎŒg/ml
T = 10 | 15 ÎŒg/ml
_____________

Le mĂ©dicament est-il donnĂ© par la voie đ‘°đ‘œ ou 𝒑𝒐 ?

A

𝒑𝒐 car au T=0, il y a 0 mĂ©dicament dans l’organisme.
Pour un médicament IV, la C0 > 0.

27
Q

VF ? Sur un graphique cartĂ©sien, une pente abrupte pour l’absorption signifie une absorption rapide.

A

VRAI

28
Q

Tous les aspects du devenir du PA dans l’organisme (ADME) sont soumis à des ___ de ___ variables.

A

vitesses de transfert

29
Q

VF ? Pour la grande majoritĂ© des mĂ©dicaments, la cinĂ©tique est d’ordre 1.

A

VRAI

30
Q

🛑 Une cinĂ©tique d’ordre 1 signifie que la vitesse de transfert est đ—œđ—żđ—Œđ—œđ—Œđ—żđ˜đ—¶đ—Œđ—»đ—»đ—Čđ—čđ—čđ—Č Ă  la ??? ou Ă  la ??? du mĂ©dicament.

A

quantité (A pour amount)
concentration plasmatique

31
Q

VF ? Selon la cinĂ©tique d’ordre 1, plus j’ai de mĂ©dicament, moins ça va vite.

A

FAUX
Plus ++ ça va vite

32
Q

DĂ©finir les paramĂštres de cette Ă©quation d’ordre 1.

± kAₚ
ou
± kCₚ

  • k : ??
  • Aₚ : ??
  • Cₚ : ??
A

â–Ș k : constante
â–Ș Aₚ : quantitĂ© (amount) plasmatique
â–Ș Cₚ : concentration plasmatique

33
Q

Quelles sont les unitĂ©s de ces paramĂštres de l’équation d’ordre 1 ?

â–Ș k : ??
â–Ș Aₚ : ??
â–Ș Cₚ : ??

A

â–Ș k : temps ⁻Âč (ex : h ⁻Âč)
â–Ș Aₚ : unitĂ© de masse (ex : mg)
â–Ș Cₚ : masse/volume (ex : mg/ml)

34
Q

Dans l’équation d’ordre 1, que signifie


â–Ș Signe + : ??
â–Ș Signe - : ??

A

â–Ș Signe + : gain de concentration
â–Ș Signe - : perte de concentration

35
Q

Le calcul différentiel a pour objet de déterminer quoi ?

A

vitesse de transfert d’une variable.

36
Q

En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de ___ par unité de temps.

A

masse

37
Q

Quelle serait l’équation d’ordre 1 pour la vitesse d’élimination pour la quantitĂ© (amount) ?

A
  • kₑAₚ₀
38
Q

Dans l’équation pour la vitesse d’élimination pour la quantitĂ©, que signifie Cₚ0 ?

A

Concentration plasmatique au temps zéro

39
Q

Le calcul différentiel est une ___ obtenue par différenciation.

A

dérivée

40
Q

Quelle est la définition géométrique du calcul différentiel ?

A

pente de la tangente à la courbe en un point donné.

41
Q

Il s’agit d’une vitesse d’ordre 1 lorsque la vitesse de ___ est proportionnelle Ă  la ___ rĂ©siduelle.

A

transfert
quantité

42
Q

🛑 Selon la vitesse d’ordre premier, comment se comporte la vitesse d’élimination d’un mĂ©dicament ?

A

Vitesse d’élimination ++ rapide au dĂ©but et – rapidement dans le temps car moins de qtĂ© de mĂ©dicament

43
Q

VF ? Selon l’ordre 1, le Ke d’un mĂ©dicament varie en fonction du temps.

A

FAUX
Il s’agit D’une constante, donc ne peut pas varier à travers le temps

44
Q

VF ? Dans l’ordre premier 

- il y a saturation des enzymes :
- les pompes osmotiques sont inclues :
- le temps est la variable indépendante :

A

Dans l’ordre premier 

- il y a saturation des enzymes : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre zĂ©ro
- les pompes osmotiques sont inclues : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre zĂ©ro
- le temps est la variable indépendante : VRAI

45
Q

VF ? L’ordre premier est associĂ© Ă  une cinĂ©tique linĂ©aire.

A

VRAI

46
Q

Pour un processus d’ordre zĂ©ro, la vitesse de transfert est ___ de la quantitĂ© ou concentration du mĂ©dicament.

A

indépendante

47
Q

VF ? Dans l’ordre zĂ©ro

- la libération est constante :
- les transporteurs peuvent ĂȘtre saturĂ©s :
- le k s’exprime en inverse du temps :

A

Dans l’ordre zĂ©ro

- la libération est constante : VRAI
- les transporteurs peuvent ĂȘtre saturĂ©s : VRAI
- le k s’exprime en inverse du temps : FAUX, ceci est vrai pour l’ordre premier

48
Q

Quelle est la constante utilisĂ©e dans l’ordre zĂ©ro ?
- Quelle est son unité ?

A

k₀
- unité de concentration/temps ou masse/temps

49
Q

VF? L’ordre zĂ©ro prĂ©sente une relation linĂ©aire entre la concentration (ou la qtĂ©) et le temps.

A

VRAI

50
Q

VF ? Tout comme l’ordre premier, l’ordre zĂ©ro indique une droite linĂ©aire pour son graphique semi-log et une courbe pour son graphique cartĂ©sien. (mĂ©dicament IV)

A

FAUX
C’est l’inverse.

En ordre zéro
- cartésien : droite linéaire
- semi-log : courbe