dislipidemicos Flashcards
(40 cards)
¿Cuál es el mecanismo de acción de las estatinas?
Inhiben competitivamente la enzima HMG-CoA reductasa
¿Qué estructura química es esencial para la actividad de las estatinas?
Grupo ácido 3,5-dihidroxicarboxílico (similar a mevalonato)
¿Qué tipo de estatinas tienen un anillo decalin en su estructura?
Estatinas tipo I (lovastatina, simvastatina)
¿Qué estatinas tienen un grupo fluorofenilo y mayor potencia?
Tipo II: atorvastatina y rosuvastatina
¿Qué importancia tiene la forma lactona en algunas estatinas?
Es una forma profármaco que se activa en el organismo
¿Cuál es el grupo funcional esencial para la actividad inhibidora de las estatinas sobre la HMG-CoA reductasa?
A) Grupo sulfonamida
B) Grupo amina terciaria
C) Grupo 3,5-dihidroxicarboxílico
D) Grupo isopropil en anillo aromático
C
¿Qué característica estructural diferencia a las estatinas tipo II de las tipo I?
A) Presencia de anillo decalin
B) Sustitución con fluorofenilo
C) Lactona no hidrolizable
D) Falta de grupo HMG-like
B
Respecto a las interacciones con HMG-CoA reductasa, ¿qué aminoácido participa en enlaces de hidrógeno con estatinas tipo II?
A) Glu559
B) Ser684
C) Lys735
D) Arg590
D
¿Qué modificación estructural en el fenofibrato mejora su biodisponibilidad oral?
A) Sustitución clorada en orto
B) Esterificación del ácido carboxílico
C) Inclusión de anillo indol
D) Reducción del grupo éter a alcohol
B
¿Cuál de los siguientes componentes es clave en la interacción de los fibratos con PPAR-α?
A) Anillo piperazina
B) Grupo carboxílico libre
C) Grupo amida secundaria
D) Núcleo imidazólico
B
¿Cuál es el grupo clave en la estructura del ezetimibe que permite su interacción con NPC1L1?
A) Grupo carboxilo libre
B) Anillo imidazol
C) Núcleo de azetidinona sustituida
D) Grupo sulfonato
C
¿Qué función química pierde la actividad hipolipemiante de la niacina al modificarse?
A) Grupo amino
B) Grupo hidroxilo
C) Grupo carboxilo en posición 3
D) Grupo éster en el anillo
C
¿Qué derivado de niacina carece de efecto hipolipemiante significativo?
A) Nicotinamida
B) Ácido isonicotínico
C) Ácido nicotínico
D) Nicotilato de metilo
A
¿Cuál es el principal efecto bioquímico de los ácidos grasos omega-3 en dislipidemias?
A) Inhibición de HMG-CoA reductasa
B) Estimulación de la lipólisis
C) Reducción de la síntesis hepática de triglicéridos
D) Estimulación de la secreción de VLDL
C
Respecto a los omega-3 (EPA y DHA), es correcto que:
A) Son ácidos saturados con cadena corta
B) Actúan directamente sobre receptores PPAR-γ
C) Contienen múltiples insaturaciones en configuración cis
D) Se eliminan principalmente por vía biliar sin metabolizar
C
¿Qué grupo funcional de las estatinas establece puentes de hidrógeno con residuos de Ser565, Lys735 y Arg590 en la HMG-CoA reductasa?
A) Grupo metilo
B) Grupo 3,5-dihidroxicarboxílico
C) Grupo lactona
D) Grupo fluorofenilo
B
¿Qué característica estructural mejora la interacción de estatinas tipo II con HMG-CoA reductasa respecto a las tipo I?
A) Mayor número de enlaces hidrofóbicos con Trp, Leu y Phe
B) Presencia de grupo amino cargado positivamente
C) Sustitución del anillo decalin por un grupo acetilo
D) Sustitución de la cadena lateral por tioles
A
En el SAR de los fibratos, ¿cuál es el grupo esencial para la unión con el sitio activo del receptor PPAR-α?
A) Grupo metoxi
B) Grupo carboxilo libre
C) Grupo isopropilo
D) Grupo benzoílo
B
¿Cuál de los siguientes cambios estructurales anula la actividad hipolipemiante de la niacina?
A) Sustitución del grupo COOH por CONH₂ (nicotinamida)
B) Cloración en posición 5 del anillo piridina
C) Inserción de un grupo metilo en posición 2
D) Agregado de un grupo acetilo en el N de la piridina
A
¿Qué residuos de aminoácidos son importantes en la interacción de estatinas con la cavidad hidrofóbica de HMG-CoA reductasa?
A) Glu559, His700 y Tyr705
B) Leu562, Val683 y Phe688
C) Ser484, Asp693 y Lys726
D) Trp556, Thr563 y His766
B
La orientación 3R,5R del grupo 3,5-dihidroxicarboxílico en estatinas es esencial porque:
A) Aumenta su biodisponibilidad oral
B) Genera enlaces iónicos con el ATP
C) Favorece interacciones específicas con residuos de Lys y Arg en el sitio activo
D) Reduce la inhibición de CYP3A4
C
En la interacción estatina–HMG-CoA reductasa, ¿qué tipo de interacción estabiliza el grupo fluorofenilo?
A) Interacciones electrostáticas con Aspartato
B) Puentes de hidrógeno con Serina
C) Fuerzas de Van der Waals en cavidad hidrofóbica
D) Enlace covalente con Glutamato
C
¿Cuál es el efecto de convertir la forma ácida activa de una estatina en lactona?
A) Mejora su unión al receptor LDL
B) Reduce su absorción intestinal
C) La convierte en un profármaco con menor actividad directa
D) Inhibe directamente la síntesis de PCSK9
C
En los fibratos, el anillo aromático sustituido cumple la función de:
A) Formar enlaces iónicos con aminoácidos básicos
B) Estabilizar la interacción hidrofóbica con PPAR-α
C) Reforzar enlaces puente disulfuro
D) Impedir la oxidación hepática
B
