esteroides Flashcards
(26 cards)
¿Qué grupo en los estrógenos es esencial para su actividad?
El grupo 17β-OH.
¿Qué modificación en etinilestradiol aumenta su biodisponibilidad oral?
El etinilo en C17α evita el metabolismo hepático.
¿Qué SAR aumenta la potencia oral de los progestágenos?
Metilo en C6 o etinilo en C17.
¿Qué estructura reduce la retención de sodio en glucocorticoides?
El grupo 16α-metilo.
¿Qué modificación aumenta la actividad mineralocorticoide?
9α-Flúor y grupo 18-aldehído.
¿Qué SAR mejora la estabilidad oral en andrógenos?
Metilo en C17α.
¿Qué estructura permite que exemestano actúe como inhibidor suicida?
Metilo en C6 y núcleo androgénico no aromático.
¿Qué metabolitos de tibolona tienen actividad estrogénica?
3α-OH y 3β-OH.
¿Qué metabolito de tibolona tiene acción progestágena y androgénica?
El metabolito Δ4-tibolona.
¿Qué enzima convierte andrógenos en estrógenos mediante aromatización?
Aromatasa.
¿Cómo actúa la tibolona?
Actúa según el tejido como estrogénico, progestagénico o androgénico.
¿Qué efecto tiene el doble enlace 1-2 en prednisona?
Aumenta la actividad antiinflamatoria sin retención de sodio.
¿Qué grupo funcional es esencial para la unión de glucocorticoides a su receptor?
11β-OH.
¿Para qué se usan los inhibidores de aromatasa como exemestano?
Tratamiento del cáncer de mama postmenopáusico.
¿Qué tipo de actividad tiene la medroxiprogesterona además de progestagénica?
Actividad androgénica leve.
¿Qué corticoide tiene mínima retención de sodio y alta potencia antiinflamatoria?
Dexametasona.
¿Qué efecto tiene el grupo 1-eno en glucocorticoides como prednisona?
Incrementa la actividad antiinflamatoria al mejorar afinidad por el receptor glucocorticoide.
¿Qué grupo funcional en C11 distingue a los glucocorticoides activos de sus profármacos?
El grupo 11β-hidroxilo (OH) es esencial para la actividad; su ausencia requiere activación hepática.
¿Qué SAR diferencia a fludrocortisona de cortisol?
El grupo 9α-flúor en fludrocortisona aumenta la actividad mineralocorticoide.
¿Qué hace el grupo etinilo en progestágenos de 2ª generación como levonorgestrel?
Aumenta la potencia progestacional y evita la aromatización.
¿Qué estructura impide la aromatización en andrógenos sintéticos?
El grupo metilo en C1 o C2 bloquea la conversión a estrógenos.
¿Qué ventaja tiene el grupo 17α-etinilo en anticonceptivos?
Evita el metabolismo hepático y permite administración oral eficaz.
¿Qué hace que tibolona actúe como un SERM funcional?
Tiene metabolitos que se activan según la enzima presente en cada tejido.
¿Por qué exemestano es considerado un inhibidor suicida?
Porque se une de forma irreversible al sitio activo de la aromatasa, inactivándola permanentemente.
