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Distribution Flashcards

1
Q

où se fait le process de distribution

A

substance libre circule dans le sang, quitte la circulation pour rejoindre l’espace extravasculaire => va aux tissus et aux sites d’action

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2
Q

où se fait le process de biotransformation

A

foie
reins
poumons

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3
Q

influx apical

A

méd favorise l’absorption

=> spécifique aux med acide & basique

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4
Q

efflux basolatéral

A

méd dans circulation porte et systémique

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5
Q

efflux apical

A

empêche abs méd et toxines (transport vers la lumière intestinale)

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6
Q

répartition des fluides corporels (eau dans quels compartiments)

A

plasma: 5%
interstitiel: 16%
intracellulaire: 35%
transcellulaire: 2%

eau = 50-70% poids corporel

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7
Q

comment existent les molécules de méd dans chaque compartiment

A

bound ou free

=> pour bouger entre 2 compartiments c’est seulement sous forme libre tho

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8
Q

de quoi dépend la distribution d’un méd

A
  • caractéristiques physico-chimiques
  • présence de transporteurs membranaires
  • liaison (affinité) aux protéines plasmatiques
  • liaison (affinité) aux protéines tissulaires
  • perfusion tissulaire
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9
Q

3 options de lieu où se trouve le méd

A
  • sang exclusivement
  • sang (moins) et organes
  • sang (très peu), organes, muscles, graisses
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10
Q

rapport qui présente le volume de distribution d’un méd dans le corps (Vd)

A

Vd = dose (quantité) / [conc plasmatique]
Vd = D / Cp
donc la concentration est la dose / par le volume distribué

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11
Q

pourquoi Vd = D/Cp est un peu fuckall en clinique

A

pcq c’est un volume APPARENT pas ANATOMIQUE
=> c’est faux que notre corps est un gros récipient où tout se distribue de façon homogène

donc Vd est une constante de proportionnalité entre qté/conc
=> le volume d’eau dans lequel le méd se dissout & vol de tissu auquel il se fixe

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12
Q

comment on passe d’un méd en circulation à une réponse pharmaco (en gros)

A
  1. circulation
  2. sort du compartiment vasculaire
  3. diffusion dans milieu interstitiel
  4. traverse membrane cellulaire
  5. dissolution dans l’eau de la ¢
  6. bind à un récepteur (spécifique ou pas) dans la ¢
  7. réponse pharmacologique
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13
Q

caractéristiques physico-chimiques qui modulent la vitesse et l’étendue de la distribution d’un méd

A 
- poids moéculaire 
=> + petit = + distribution 
- liposolubilité
=> + liposoluble = + distribution 
- rapport ionisé / non ionisé sur pH de 7.4 
=> non ionisé = + distribution

donc limité par transporteurs membranaires
entrée = OATP, OCT
rejet = MDR1

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14
Q

v ou f

dans le sang, la liaison du méd avec les protéines plasmatiques est irréversible, il est soit libre ou fixé

A

f
équilibre réversible
conc méd libre (non-fixé = M) équilibrée avec conc méd fixé (M-Pp) aux protéines plasmatiques et avec conc de méd libre dans le tissu (Mt)

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15
Q

prot plasmatique à laquelle se lie un méd acide

A

albumine A-A

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16
Q

prot plasmatique à laquelle se lie un méd basique

A

a1-glycoprotéine acide

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17
Q 
v ou f 
les méd suivant se lient à des a1-glycoprotéine acide: 
- b-bloqueurs
- AINS
- morphine
- anti-arythmiques
- salbutamol
- diurétiques
- bloqueurs canaux calciques
- certains antidépresseurs
A

F
pas:
AINS
dirurétiques

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18
Q 
v ou f 
les méd suivant se lient à l'albumine dans le sang: 
- anticonvulsivant
- AINS
- antidiabétiques oraux
- certains antibiotiques
- diurétiques
- anticoagulants (warfarine)
A

v: méd acides

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19
Q

fraction libre du médicament

A

constante indépendante des variations de conc plasmatiques
[fp= M/ (M+M-Pp)]

ne varie pas en fonction du temps comme le ferait la concentration libre (M) ou fixée (M-Pp)

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20
Q

qu’est-ce qui gouverne la liaison d’un méd aux protéines plasmatiques

A

affinité: constante Kap

& nb de sites de liaison par protéines (n)

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21
Q

conc d’albumine et sa capacité à se lier avec un médicament

A

dans le sang: 0.6 mmol/L

2 sites de liaison donc capacité de se lier au méd est 1.2 mmol/L (2x 0.06)

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22
Q

v ou f

la plupart des méd on besoin d’avoir une concentration totale de plus de 1.2 mmol/L pour avoir l’effet désiré

A

f
vrm moins que ça: les sites de liaison sont donc jamais vrm saturés
=> la liaison est indépendante de la concentration

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23
Q

impact d’augmenter la dose d’un méd qui exerce son effet à une conc plasmatique qui approche le point de saturation de sa protéine plasmatique

A

augmentation de la conc de méd libre disproportionné

dose x2 = +++ fraction libre (+ que x2)

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24
Q

compétition entre 2 méd acides sur l’albumine

A

albumine a des sites de liaison qui peuvent lier différents méd: si un a plus d’affinité et occupe plus de sites de liaison que l’autre, il déplacera l’autre (augmente sa fraction libre).

25
v ou f | le phénomène de déplacement par compétition aux sites de liaison est très courant en clinique
f la majorité des méd occupent une petite partie des sites de liaison à dose thérapeutique (classe 1), peu de conc méd libre MAIS sulfamidés = exception (classe 2) => occupent 50% des sites de liaison à conc. thérapeutique => plus de conc méd libre => déplacent les autres méd
26
avec un grand Vd, qu'arrive-t-il au méd déplacé de l'albumine par un autre compétiteur (ex sulfamidés)
distribué en périphérie | changement de conc plasmatique du méd libre n'est pas dramatique
27
avec un petit Vd, qu'arrive-t-il au méd déplacé de l'albumine par un autre compétiteur (ex sulfamidés)
plus inquiétant: - méd ne se déplace pas ds tissus - conc libre augmente + dans le plasma - si indez thérapeutique est étroit: possible ++ effets indésirables
28
v ou f | plus ton affinité Kap aux liaisons plasmatique est élevée, moins ta distribution sera efficace
v | reste au plasma
29
pq prot plasmatiques ne passent pas à travers les capillaires et en intracellulaire
- haut poids moléculaire | - faible liposolubilité
30
3 équilibres de liaison sang/tissu/méd
1. sang: M (libre) & M-Pp (fixé), modulé par Kap 2. M (libre) sang & Mt (libre) tissus, modulé par grad conc 3. tissu: Mt (libre) & Mt-Pt (fixé), modulé par Kat ``` où M: méd libre dans le sang Mt: méd libre dans tissu Pp: prot plasmatique Pt: prot tissulaire ```
31
Vd d'un méd avec Kap > Kat
+ de méd reste dans le plasma, n'est pas distribué (petit Vd) ex: - anticonvulsivants - AINS - antidiabétiques - anticoagulant (warfarine) - antidiabétiques oraux - diurétiques - certains antibiotiques
32
Kat > Kap
+ Vd grand | conc méd dans le sang est petite
33
v ou f | un méd avec un grand Kap peut avoir un grand Vd
v même si Kap est grand, si Kat l'est plus, le Vd va être grand (Kat >> Kap) méd basiques: - antidépresseurs tricycliques - antipsychotiques - B-bloqueurs - antiarythmétiques - bloqueurs canaux calciques - morphine
34
importance de la perfusion des tissus pour la distribution
méd voyage par le sang: tissu bien perfusé reçoit + de méd rapidement * en quelques minutes, la distribution sanguine d'un méd est complète
35
territoire à équilibre rapide
reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin, cerveau => reçoivent 70% du débit => 10% poids corps
36
territoire à équilibre lent
muscles, peau, tissus adipeux, os => reçoivent 30% du débit => représente 90% du poids du corps
37
qu'arrive-t-il à la vitesse de distribution, au volume de distribution et à la conc. plasmatique si la perfusion diminue par patho (ex en état de choc ou hypotension)
Vitesse de distribution diminue [conc plasmatique] restent élevée plus longtemps Volume de distribution diminue
38
un méd arrive dans un compartiment où il subit les processus 1) d'élimination & 2) de distribution vers un autre compartiment. Ces processus mène à une __a__ de la conc plasmatique de méd, une conc libre __b__ dans V2 et une conc libre __c__ dans V1
a) diminution rapide du méd dans le sang b) qui augmente au fil du temps c) qui diminue au fil du temps (V1 vers V2)
39
temps moyen où C2 = C1 (2 compartiments joints où est distribué un méd du compartiment V1 à V2)
1-5 hrs
40
v ou f | le passage du méd de V1 à V2 (2 compartiments) est indépendant du grad de concentration
f | sans grad de conc, pas de distribution de V1 à V2
41
initialement, méd passe de V1 à V2, comment ecq ça peut s'inverser, passer de V2 àn V1
1. [V1] >> [V2] 2. [V1] > [V2] 3. [V1] = [V2] après 1-5 hrs 4. pas de gradient de concentration donc passage du médicament entre V1 et V2 cesse mais l'élimination de V1 continue. 5. [V1] < [V2] à cause de l'élim qui se poursuit dans V1 6. gradient de conc favorise V2 ==> V1
42
redistribution du méd
après l'atteinte de l'équilibre entre 2 compartiments, le méd qui était fixé dans les tissus revient au sang
43
conc plasmatique dans la phase de redistribution du méd
diminue en fonction de la V élim & du retour du médicament de V2 qui augmente les concentrations
44
effet d'une prise de poids sur la distribution d'un méd
V2 augmente Fraction de méd fixé aux tissus de V2 augmente Moins de méd reste dans V1 Concentration de V1 diminue Si C1 est plus petite, V élim diminue (Vé = Kel x C1) Donc vitesse d'élimination de V1 plus lente et + qté de méd devant revenir de V2
45
effet de l'augmentation du volume de distribution
1. diminution [méd] dans le sang pendant phase initiale de cinétique 2. élévation [méd] dans le sang pendant phae terminale de la cinétique 3. prolongation de l'élimination du méd Cmax diminue Tmax augmente Pente de déclin (T1/2) diminue SSC ne change pas
46
effet de la diminution du volume de distribution
Cmax augmente Tmax diminue Pente de déclin augmente SSC ne change pas
47
v ou f | on prédit facilement les conséquences d'un changement de volume de distribution ou de concentration plasmatique
f possible que ça change la qté de méd dans le sang et dans les tissus sans changer l'effet du méd pour autant répercussions inconnues ou dur à prédire
48
effet vieillissement sur distribution d'un méd
- synthèse d'albumine diminue: fortes doses de méd reach saturation des sites de liaison => + fraction libre de médicament - moins masse masculaire = + masse du pannicule adipeux = plus de volume de distribution
49
effet insuff cardiaque
moins de perfusion tissulaire: besoin de réduire jusqu'à 50% de la dose de méd
50
effet insuff rénale
perte prot dans l'urine : - moins de liaisons aux Pp & changements de liaison pcq moins de sites de liaison parce que des substrats endogènes normalement éliminés par le rein se fixent à l'albumine, volent le spot des méd
51
pcq transport des méd au cerveau a besoin d'un transport transcellulaire plutôt que paracellulaire
barrière hémato-encéphalique: jonctions serrées qui empêche l'entrée des méd dans les capillaires cérébraux
52
facteur très important de la pénétration d'un médicament au cerveau
liposolubilité des fractions ionisées et non-ionisées d méd
53
v ou f | plus un méd est liposoluble, plus il peut traverser la barrière hémato-encéphalique facilement
v
54
mécanisme restreignant la pénétration des méd dans le cerveau
transporteurs d'efflux sur la face apical (vers la lumière des vx sanguins) => patho comme bactéries peuvent produire une rxn inflammatoire qui diminue l'expression des transporteurs d'efflux => meilleure pénétration des méd au cerveau
55
déterminants du passage des méd au placenta
- liposolubilité - degré de liaison aux Pp - degré d'ionisation des acides/bases faibles
56
pq plasma fétal est plus acide que celui de la mère (7-7.2 vs 7.4)
séquestrer les fractions ionisés de méd basiques
57
mode de protection du foetus contre les méd pris par sa mère
- plasma plus acide | - transporteurs d'efflux
58
v ou f | placenta est une barrière absolue au passage de méd
f => plusieurs transporteurs d'influx => foetus est exposé à tous les méd de sa mère
59
v ou f | en grossesse, on diminue les doses de méd administrés à la mère
f | augmente pcq le volume de distribution augmente => placenta et foetus

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