Distribution Flashcards

(36 cards)

1
Q

La distribution est le processus par lequel un médicament quitte la circulation sanguine pour diffuser dans l’espace extravasculaire et les tissus dont le tissu cible?

A

VRAI

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2
Q

Les caractéristiques physicochimiques des Mx, la liaison aux protéines plasmatique et la perfusion tissulaire sont les seuls paramètres qui modifient la distribution?

A

FAUX

Il y a aussi la liaison aux prot. plasmatiques

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3
Q

La distribution d’un médicament est mesurée en supposant que le médicament se distribue dans les tissus de l’organisme de façon hétérogène?

A

FAUX

De façon HOMOGÈNE

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4
Q

Le volume de distribution (Vd) d’un médicament est le rapport entre la quantité de médicament dans l’organisme (D) et sa concentration plasmatique (Cp)?

A

VRAI

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5
Q

Lorsque la concentration plasmatique est très faible et que la qté est importante dans les tissus, cela signifie un grand volume de distribution?

A

VRAI

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6
Q

Les Mx liposoluble s’accumulent dans les tissus?

A

VRAI

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7
Q

Pour qu’un médicament se distribue dans l’organisme, il faut qu’il sorte du territoire vasculaire, qu’il diffuse dans l’espace interstitiel et qu’il traverse les membranes afin de rentrer dans des cellules?

A

VRAI

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8
Q

La vitesse de distribution d’un médicament dans l’organisme dépend de la liaison aux prot. plasmatique, de l’étendu des tissus adipeux/ musculaire et de l’interaction des Mx?

A

VRAI

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9
Q

Un médicament avec un grand poids moléculaire, une liposolubilité réduite et un rapport ionisé sur non ionisé élevé aura de la difficulté à diffuser à travers les membranes cellulaires.

A

VRAI

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10
Q

Les médicaments acides (antidiabétiques oraux, anticoagulants, diurétiques, anticonvulsivants, anti-inflammatoires non-stéroïdiens et certains antibiotiques) se lient préférentiellement aux tissus adipeux?

A

FAUX

Ils se lient à l’albumine plasmatique

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11
Q

Les médicaments basiques (β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques, certains anti-arythmiques, morphine, salbutamol et certains antidépresseurs) se fixent surtout à l’α1-glycoprotéine acide?

A

VRAI

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12
Q

Il existe cependant des médicaments qui exercent leur effet à des concentrations plasmatiques qui approchent le point de saturation de la liaison aux protéines. Ceci signifie qu’un ajout de médicament dans le plasma, augmentera la concentration libre du médicament de façon disproportionnée.

A

VRAI

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13
Q

Les sites de liaisons sont souvent saturés?

A

FAUX

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14
Q

Une compétition peut exister entre 2 Mx, car les sites de liaison de l’albumine plasmatique peuvent lier différents médicaments: Si deux médicaments (A et B) compétitionnent de cette façon, l’administration de B pourra réduire la liaison et ainsi augmenter le fraction libre de A. Pour ce faire, B doit occuper une proportion significative de sites de liaison?

A

VRAI

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15
Q

Peu de médicaments utilisés en clinique affecte la liaison des autres médicaments parce qu’ils occupent, à des concentrations plasmatiques thérapeutiques, seulement une faible proportion des sites disponibles.?

A

VRAI

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16
Q

La liaison aux protéines plasmatiques avec une affinité (KAP) élevée peut être un facteur limitant la distribution d’un médicament dans l’organisme?

17
Q

Si la constante d’affinité KAplasmatique est plus grande que la constante d’affinité KATissulaire alors une grande partie de la dose du médicament reste dans le sang et le volume de distribution est grand?

A

FAUX

Le volume de distribution sera petit

18
Q

Un Mx acide se lie fortement aux prot. plasmatique ce qui amène un grand vol. distribution

A

FAUX

petit vol. de distribution

19
Q

Lorsque la constante d’affinité KAT d’un médicament est plus élevée que la constante d’affinité KAP, le médicament se fixe grandement aux protéines tissulaires?

20
Q

Les Mx acide se lie fortement aux prot. plasmatique?

21
Q

Les Mx basique se lie fortement aux prot. tissulaire?

22
Q

Si on change la qté absorbé on change quoi aussi la concentration?

23
Q

Les tissus très bien perfusés reçoivent de petites quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus précocement?

A

FAUX
Les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus tardivement et plus lentement.

24
Q

Si la perfusion tissulaire diminue, la vitesse de distribution va diminuer et les concentrations plasmatiques demeureront élevées plus longtemps?

25
Un volume de distribution plus petit ou plus grand, implique qu’il y a moins ou plus de médicament dans les tissus et plus ou moins dans le sang mais la réponse ne sera pas modifiée pour autant?
VRAI
26
Chez les enfants, il est préférable d’ajuster les doses selon l'âge?
FAUX | Selon la surface corporelle
27
Chez les obèses, il est préférable d’ajuster les doses selon la liposolubilité du Mx?
VRAI Mx liposoluble = selon poids corporel réal Mx non liposoluble = poids corporel idéal
28
Pendant le vieillissement, la synthèse de l’albumine est augmentée?
FAUX | Diminuée
29
Lorsque la synthèse de l’albumine est diminuée de fortes doses peuvent saturer le nombre de sites de liaison aux protéines plasmatiques et ainsi augmenter la fraction libre de certains médicaments.
VRAI
30
Plus un médicament est liposoluble, plus il peut traverser la barrière hémato-encéphalique?
VRAI
31
La liposolubilité, le degré de liaison aux protéines plasmatiques et le degré d’ionisation des acides et des bases faibles sont d’importants déterminants du passage des médicaments dans le placenta?
VRAI
32
Le placenta et la barrière hémato-encéphalique ont-ils plus de transporteurs d'influx?
FAUX | + d'efflux afin de limiter les intox
33
Il faut généralement augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse en raison principalement d’une augmentation de l’espace de distribution (placenta et fœtus)?
VRAI
34
La diminution par albumine (vieillissement, grossesse, pathologie) & l'interactions médicamenteuses sont les facteurs modifiant la liaison aux prot. plasmatiques?
VRAI
35
Lorsqu’un Mx est déplacé de sa liaison a l’albumine, cela augmente sa fraction libre et donc son effet?
Vrai | Ex diabeta va donner des hypo car trop effet
36
Une inhibition irréversible est seulement réversible lorsque l’enzyme est dégradée?
Vrai | 2-36hr +/-