Droge S Kardiotonicnim Glikozidima Flashcards
(34 cards)
Koje porodice sadrze kardiotonicne glikozide?
Scrophulariaceae
Apocynaceae
Liliaceae
Ranunculaceae
Kako izgleda aglikon kardiotonicnih glikozida? Koje vrste postoje?
Nabroji neke vrste s odredjenim vrstama aglikona.
Aglikon je derivat sterana, vecinom u cis-trans-cis konfiguraciji, ima bar dvihe hidroksilne skupine - u polozajima 3beta i 14beta.
Na polozaju C17 ima nezasiceni laktonski prsten.
Aglikon od 23 C atoma ima 5-clani prsten i ti se aglikoni zovu kardenolidi.
Digitalis sp., Convalaria sp., Strophantus sp., Adonis sp., Nerium sp.
Aglikon od 24 C atoma ima 6-clani prsten i ti se aglikoni zovu bufadienolidi (bufanolidi).
Scilla sp., Helleborus sp., Bufo sp. (Zaba)
Kakvi su seceri i gdje vezani na aglikon kardiotonicnih glikozida?
Vezani su na hidroksilnu skupinu na C3. Vezano je 1-4 secera. Posljednji je secer u nizu najcesce glukoza koja se lako hidrolizira i tako nastaju sekundarni glikozidi.
Vezu se deoksiseceri i L-seceri: D-digitoksoza, L-oleandroza, L-ramnoza.
Kako djeluju kardiotonicni glikozidi?
Povecavaju ucinkovitost rada srca: djeluju pozitivno inotropno (povecavaju snagu kontrakcije), negativno kronotropno (smanjuju frekvenciju srcanog ritma) te negativno dromotropno (usporavaju provodenje impulsa i produljuju period relaksacije.
Kardiotonicni glikozidi s kojim aglikonom pokazuju jace djelovanje?
Bufadienolidi
Kojim mehanizmom kardiotonicni glikozidi postizu pozitivno inotropno djelovanje?
Inhibiraju membransku Na/K ATP-azu sto rezultira povecanjem intracelularne koncentracije natrija. Aktivira se izmjena Na+/Ca2+ cime se povecava koncentracija kalcija u citosolu misicnih stanica srca.
Kako ovise polarnost i djelovanje/primjena kardiotonicnih glikozida?
Lipofilni (npr. digitoksin) primjenjuju se za kronicna stanja, imaju manji broj OH skupina, dobro se apsorbiraju i snazno se vezu za proteine plazme. Sporo se izlucuju i imaju kumulativni ucinak.
Umjereno lipofilni (npr. digoksin) imaju smanjenu lipofilost i apsorpciju te brzi metabolizam i eliminaciju.
Polarni (npr. strofantozidi) koriste se za akutna stanja. Primjenjuju se parenteralno i brzo se eliminiraju.
Nabroji droge s kardiotonicnim glikozidima.
Digitalis purpureae folium - list crvenog (grimiznog) naprstka;
Digitalis lanatae folium - list vunastog naprstka;
Strophanti semen - strofantusovo sjeme;
Convallariae herba - zelen djurdjice;
Nerii folium - oleandrov list;
Scillae bulbus - lukovica morskog luka;
Hellebori radix (rhizoma) - kukurjekov korijen (podanak);
Adonidis herba - zelen proljetnog gorocvijeta
Sto predstavlja drogu Digitalis purpureae folium?
Osuseni listovi vrste Digitalis purpurea (Scrophulariaceae) prikupljeni u jesen prve godine.
Kakav je fitokemijski sastav Digitalis purpurea i za koje su djelovajne zasluzne pojedine sastavnice?
Kardiotonicni glikozidi: primarni (purpureaglikozid A, B i E), sekundarni glikozidi (digitoksin, gitoksin, gitaloksin) - seceri: tri digitoksoze i jedna D-glukoza.
Pregnanski glikozidi - ne djeluju na srce.
Steroidni saponini - poboljsavaju apsorpciju kardiotonicnih glikozida.
Flavonoidi.
Za sto se koristi Digitalis purpureae folium?
Nekad u galenskim pripravcima, danas za industrijsko dobivanje kardiotonicnih glikozida.
Kako se sakuplja droga Digitalis lanatae folium?
Listovi se prikupljaju pri suncanom vremenu, prve godine, poslijepodne zbog najviseg sadrzaja glikozida. (Dvostruko susenje, prvo brzo susenje pri visoj temp. kako bi se inaktivirali enzimi.)
Kakav je fitokemijski sastav droge Digitalis lanatae folium?
Kardiotonicni glikozidi:
primarni glikozidi: lanatozid A i C (B, D, E u manjim kolicinama), treci im je secer acetiliran;
Sekundarni glikozidi: acetildigitoksin (iz lanatozida A), acetilgitoksin (iz lanatozida B), acetildigoksin (iz lanatozida B).
Pregnanski glikozidi, saponini, flavonoidi.
Za sto se primjenjuje Digitalis lanatae folium?
Za dobivanje cistih spojeva: digoksin, alfa i beta-acetildigoksin, lanatozid C, beta-metildigoksin.
Sto cini drogu Strophanti semen?
Sjemenke vrsta Strophantus gratus (zapadnoafricki) i S. kombe (jugoistocnoafricki), Apocynaceae.
Kako razlikujemo Strophantus gratus i S. kombe?
Gratus sjemenke su zutosmede boje, nemaju dlacica i sa sumpornom se kiselinom boje crveno.
Kombe sjemenke su zuckastozelene i izrazito dlakave, sa sumpornom se kiselinom boje zeleno pa ljubicasto pa smedje.
Koje kardiotonicne glikozide zadrzi vrsta Strophantus gratus?
G-strofantin (ouabain).
Iz koje je jos vrste izoliran ouabain?
Iz Strophantus gratus i Acokanthera ouabaio.
Koji su kardiotonicni glikozidi prisutni u vrsti Strophantus kombe?
K-strofantnin (smjesa k-strofantozida, k-strofantina-beta i cimarina).
Za sto se primjenjuje g-strofantin?
Daje se i.v. kod akutne insuficijencije srca te za profilaksu infarkta. Djelovanje pocinje brzo i traje 2-3 dana.
Definiraj drogu Convallariae herba.
Osuseni nadzemni dio cvatuce biljke vrste Convallaria majalis, Convallariaceae
Kakav je fitokemijski sastav Convallariae herba?
Konvalatokisn
Konvalatoksol
Konvalozid
Konvalatoksolozid
Lukundjozid
Sastav ovisi o porijeklu.
Kakvo je djelovanje droge Convallariae herba?
Slicno kao droge vrsta Digitalis i Strophantus. Konvalatoksin je sastavnica najjaceg djelovanja.
Rijetko se koristi, kod edematoznog srca (ima izrazit diureticni ucinak), srcane neuroze i preosjetljivosti na digitalis.
Sto cini drogu Nerii folium?
Osuseni cijeli listovi oleandra, Nerium oleander, Apocynaceae.
