Etomidato Flashcards
O etomidato é um derivado imidazólico carboxilado, que existe como ____ isômeros, sendo que somente o isômero + é ativo como hipnótico
dois
Ele é ____ (hidrossolúvel/lipossolúvel) e instável em soluções neutras. Por isso, tem sido veiculado a muitos tipos de solventes. Atualmente, é fornecido em solução, na concentração de ____ com propilenoglicol (35% por volume), com pH de 6,9
hidrossolúvel ; 2 mg⋅mL−1
O etomidato possui volume de distribuição discretamente ____ (maior/menor) e depuração de eliminação mais elevada quando comparado com os barbitúricos
maior
O metabolismo do etomidato é ____, por hidrólise do éster.
hepático
O índice de extração hepática é próximo de 1, sugerindo a contribuição de sítios extra-hepáticos de metabolismo (esterases plasmáticas) para a depuração plasmática
O elevado índice de extração hepática tem correlação direta com o fluxo sanguíneo hepático e com a sua depuração de eliminação (V x F)
Verdadeiro
A farmacocinética do etomidato é boa para infusão contínua?
O padrão das curvas de sinais de recuperação em relação às doses infundidas de etomidato favorece a sua utilização em infusão contínua. Os metabólitos do etomidato são inativos.
A t½β relativamente curta e a depuração rápida fazem do etomidato um fármaco com perfil farmacocinético favorável para administração por infusão contínua
Quais situações alteram a farmacocinética do etomidato?
Os fármacos que afetam o fluxo sanguíneo hepático também alteram seu metabolismo e sua t½β.
No entanto, a insuficiência hepática não altera muito a recuperação do efeito hipnótico do etomidato, pois a redistribuição do fármaco é um dos mecanismos pelos quais o efeito pós-administração é dissipado.
A idade avançada está associada à diminuição do volume de distribuição e a um decréscimo da depuração do etomidato, o que eleva a sensibilidade dos idosos a esse tipo de fármaco, tornando necessária a correção das doses a serem administradas.
O etomidato se liga a proteínas plasmáticas?
O etomidato está ligado às proteínas plasmáticas em 75%.
Por isso, as doenças que alteram os níveis proteicos (insuficiência hepática e renal) podem variar a concentração do fármaco livre circulante no plasma, podendo a administração de uma dose clínica de etomidato resultar em efeito farmacodinâmico mais intenso do que o previsto.
Qual o mecanismo de ação do etomidato?
O etomidato potencializa o efeito inibitório do GABA sobre o receptor GABA-A, hiperpolarizando as membranas pós-sinápticas pelo aumento de condutância ao cloro.
Ele age em receptores diferentes dos
benzodiazepínicos, os quais são específicos
Como é o início de ação do etomidato?
O início de ação após uma dose convencional de indução de etomidato (0,3 mg⋅kg−1) é muito rápido, isto é, um tempo de circulação braço-cérebro equivalente ao do tiopental.
Como é o tempo de ação do etomidato?
Doses de 0,1 mg⋅kg−1 administrado promove 100 segundos de sono.
Doses repetidas de etomidato, tanto em bólus como por infusão, prolongam o período de hipnose. De qualquer forma, a recuperação é muito rápida
A adição de pequenas doses de fentanil ao etomidato, em procedimentos cirúrgicos de curta duração, reduz as necessidades deste último, permitindo um despertar rápido
Embora seja rápida, a recuperação do etomidato é mais lenta do que a obtida após a administração por infusão de propofol
O etomidato em doses de 0,3 mg⋅kg−1 induz a hipnose por ação central e atividade analgésica (V x F)
Falso. O etomidato em doses de 0,3 mg⋅kg−1 induz a hipnose por ação central, e não possui atividade analgésica
Com a utilização de doses de 0,2 a 0,3 mg⋅kg−1 de etomidato, acontece uma redução percentual do fluxo sanguíneo cerebral de 35% e do consumo cerebral de oxigênio de 45%, sem alteração da pressão arterial média. Assim, a pressão de perfusão cerebral é ____, podendo resultar em efeito benéfico de
elevação na relação oferta-demanda de oxigênio cerebral.
mantida
Como fica a reatividade cerebral ao CO2 durante o uso de etomidato?
A reatividade vascular cerebral ao CO2 é mantida durante a anestesia com etomidato. Portanto, de maneira teórica, a hiperventilação pode potencializar a queda da pressão intracraniana causada por esse agente venoso
O etomidato não é epileptogênico (V x F)
O etomidato tem sido responsabilizado por atividade convulsiva do tipo grande mal. Na EEG, aumenta a atividade de focos epileptogênicos, tornando-se útil na cirurgia em que eles são extirpados.
As contrações tônico-clônicas que aparecem com uso clínico do etomidato não estão relacionadas com alterações na EEG. Essas contrações parecem ser o resultado de um efeito liberador proveniente do nível medular.
