Farma Ansiolíticos e Hipnóticos Flashcards
(16 cards)
Barbatúricos, primeros fármacos que nacieron como ansiolíticos.
Margen terapéutico muy estrecho.
SEDACIÓN-HIPNOSIS-ANESTESIA-COMA-MUERTE por depresión respiratoria.
Están prácticamente en desuso.
Las benzodiacepinas desbancaron a los barbatúricos
Benzodiacepinas, acciones
Sedación - hipnosis - anestesia.
Remember gráfico.
Prácticamente imposible alcanzar la muerte con las benzodiacepinas a no ser que se combinen con otras sustancias como el alcohol.
Benzodiacepinas, nombres
Valium, Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Alprazolam, Lormatezepam, clordiazepóxido.
Su uso abusivo hoy en día, esta muy descontrolado.
Principal nuerotransmisor inhibitorio del cerebro:
GABA, potenciando GABA conseguimos los efectos: sedación, hipnótico, anestesia.
GABA
Síntesis en las neuronas gabaérgicas:
Su síntesi viene del glutamato, excitador, mediante la GAD.
…sinapsis
Es recaptado por el transportador GAT, tanto por la neurona presináptica como por el astrocito que envuelve a las neuronas en la sinapsis.
Una vez recaptado por la neurona puede ser degradado por la enzima GABA- aminotransferasa.
Tipo de receptores de GABA
GABA A : receptor acoplado a canal iónico. Ionotrópico AI
GABA B: receptor acoplado a proteína G. * Metabotrópico*BM
Nos centramos en GABA A:
Al abrirse deja entrar cloro que lo que hace es hiperpolarizar la neurona y frena su actividad.
Señal glutametérgoca: activa
Señal gabaérgica: inhibe
GABA- A
Posee sitio de union para GABA que es distinto al sitio de unión de las benzodiacepinas , de los barbitúricos y del alcohol. No compiten con GABA por unirse.
Lo que hacen al unirse es potenciar el efecto de la colocación de GABA.
Fármacos ansiolíticos: benzodiacepinas.
Droga de abuso.
Mas común el abuso en mujeres. 💃
Cuidado con los jovenes. 😱: preescripción médica que se perpetua más de lo debido.
Se debería usar 3 meses. ⏰
Historia de las benzodiacepinas
En el siglo 19 los procesos ansiosos se empezaron a tratar con BROMURO
1903: BARBITAL
1961: CLORDIAZEPÓXIDO, primera benzodiacepina sintetizada.
Años 70: se vio que la benzodiacepinas si que generaban dependencia.
Años 90: otros compuestos para el tatamiento de la ansiedad más como hipnóticos, ansiolíticos no benzodiazepínicos.
- BUSPIRONA, ansiolítico de inicio más lento.
- ZOLPIDEM, ZALEPLÓN, ZOPICLONA.( acción hipnótica).
Importante
No se usan benzodiacepinas para la depresión. Los ansiolíticos no controlan cuadros de depresión.
Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
Agonistas del receptor GABA A. Potencian la acción de GABA, por si sola una benzodiacepina no puede abrir el canal.
Acciones farmacológicas de las benzodiacepinas
- Ansiolítico:
Su acción principal, lograda a dosis bajas. Reducen tanto la tensión emocional como los síntomas vegetativos de los trastornos de ansiedad: sudoración, taquicardias…. Lo cual también relaja al paciente. - Hipnóticos: a dosis mayores.
Disminuye n el tiempo de inducción del sueño y algunos aumentan su duración. Dependiendo del tipo de insomnio usamos unos u otros, dependiendo de si se trata de un insomnio de conciliación o de duración. - Relajante muscular.
Valium , actuando a nivel central. - Acción anticonvulsionante.
Se usan en la epilepsia dnd hay un desbalance entre el glutamato y GABA.
Revierten y previenen convulsiones producidas por fiebre, sustancias tóxicas, en síndromes de abstinencia alcohólica y en algunos tipos de epilepsia.
Farmacocinética de las benzodiacepinas
Se diferencian entre ellas en cuanto a:
- Duración de la acción
- Comienzo de la acción
Según la duración se clasifican en : benzodiacepinas de vida larga, media o corta.
El Valium es la benzodiacepina estrella.
De acción corta: MIDAZOLAM
De acción intermedia: ALPRAZOLAM, LORAZEPAM, LORMETAZEPAM.
De acción larga: Clordiazepóxido, DIAZEPAM ( VALIUM ).
Reacciones adversas de las benzodiacepinas ( a dosis de ansiolítico).
Somnolencia🛏️
Amnesia anterógrada( la de acontecimientos de hace mucho tiempo), sobre todo en 👵
Reacciones paradójicas 👵, que se agoten en vez de tranquilizarse.
Depresión respiratoria pero muy leve. 🫁
Toxicidad fetal, siempre valorar riesgo beneficio al darlo. 🤰👶
Interacciones y precauciones de las benzodiacepinas
ALCOHOL.
ANTIPSICÓTICOS, otros hipnóticos, antidepresivos, opiáceos, anti epilépticos y antihistaminicos sedantes.
Se potencia el efecto depresor en el SNC y puede llegar a haber depresión respiratoria por ese efecto sinérgico.
Puede usarse en niños mayores de 6 meses, con acción anticonvulsionante. Toxicidad fetal, embarazadas debe tratar de evitarse su uso.
Falta a partir de dependencia
