Farmaco Flashcards
(24 cards)
Sobre as penicilinas naturais e suas características farmacocinéticas. V ou F:
1- Só a PEN G CRISTALINA pode ser administrada EV
2- A PEN G BENZATINA é a que tem meia vida mais longa
3- A PEN V é de uso IM
4- Todas as penicilinas naturais precisam ser administradas IM
5- O pico plasmático da PEN G cristalina é de 1h e cai em 6h, enquanto que a procaína cai em 12h
6- A benzatina é responsável por sustentar sua ação por mais tempo, durando em torno de 72h
7- Se eu quero atacar imediatamente uma infecção, minha principal escolha é a benzatina
8- A associação de PEN G cristalina com a benzatina é o clássico benzetacil
1- Só a PEN G CRISTALINA pode ser administrada EV (V)
2- A PEN G BENZATINA é a que tem meia vida mais longa (V)
3- A PEN V é de uso IM (F; uso oral)
4- Todas as penicilinas naturais precisam ser administradas IM (F: a cristalina pode ser EV; a pen V deve ser oral)
5- O pico plasmático da PEN G cristalina é de 1h e cai em 6h, enquanto que a procaína cai em 12h (V)
6- A benzatina é responsável por sustentar sua ação por mais tempo, durando em torno de 72h (V)
7- Se eu quero atacar imediatamente uma infecção, minha principal escolha é a benzatina (F; é a cristalina - pico em 1h)
8- A associação de PEN G cristalina com a benzatina é o clássico benzetacil (V)
Qual é o mecanismo de ação das penicilinas naturais?
Elas impedem as reações de transpeptidação das bactérias, bloqueando, portanto, a síntese da parede celular, pois não há formação do mucopeptídeo. Sem uma parede formada, o seu conteúdo fica exposto e sofre lise osmótica.
A ação é mais evidente durante o crescimento microbiano (momento em que se forma a parede).
O efeito é bactericida (elimina totalmente), indicada para indivíduos imunocomprometidos (assim como outros beta-lactâmicos)
Qual é o espectro de ação das penicilinas naturais?
Bactérias gram positivas (são elas que possuem uma camada mais espessa do mucopeptídeo)
Estreptococos, pneumococos*, anaeróbios (Clostridium tetani), treponema, leptospira sp, meningococos
- alguns pneumococos já são resistentes
Qual é a exceção da classe das gram positivas que são resistentes às penicilinas naturais? Por quê?
Os estafilococos.
A maioria produz a enzima beta-lactamase, responsável por destruir o anel beta-lactâmico (presente em todas as penicilinas)
Por que as gram negativas são resistentes às penicilinas naturais?
As gram negativas não possuem a camada espessa de mucopeptídeo (às vezes, possui fina camada). Assim, essa classe de atb não consegue agir sobre elas.
Quais são as indicações terapêuticas de uso de PENICILINA G?
- endocardites por estreptococos
- febre reumática por estreptococos
- erisipela
- faringite bacteriana
- gonorreia (hoje tem melhores atbs)
- pneumonia (em associação com aminoglicosídeos)
- sífilis
Quais são os possíveis efeitos colaterais do uso das penicilinas naturais?
As reações de hipersensibilidade podem ser graves:
- choque anafilático com edema de glote e podendo evoluir para morte (adm adrenalina e corticóide)
- erupções cutâneas eritematosas
obs: interação com beta-bloqueadores: aumenta o risco de reações alérgicas.
obs2: interação com probenecida (agente uricosúrico - aumenta excreção renal de ácido úrico): essa droga reduz a secreção tubular da pen G, aumentando sua meia vida (pode ser benéfico!)
Quais são as contra indicações do uso de penicilinas naturais?
- qualquer histórico de sensibilidade aos beta-lactâmicos em geral (urticária, angioedema)
- IR: lembrar que a biotransformação da pen G é pequena e sua eliminação ocorre por secreção tubular ativa
- lactação e gravidez (principalmente nos primeiros 3 meses)
Sobre as penicilinas semi-sintéticas, V ou F:
1- ambas são administras EV
2-a ampicilina possui maior importância clínica, já que sua meia-vida é maior
3- a amoxacilina sofre pouca interferência de alimentos e sua biodisponibilidade chega a 90%, enquanto a ampicilina tem biodisponibilidade de 50% e é influenciada pela ingestão de alimentos
4- a ampicilina está disponível para aplicação injetável
1- ambas são administras EV (F, amoxacilina só VO)
2-a ampicilina possui maior importância clínica, já que sua meia-vida é maior (F: a amoxacilina tem maior importância clínica, pois sua meia-vida é de 8-12h, enquanto que a da ampicilina é de 1-5h)
3- a amoxacilina sofre pouca interferência de alimentos e sua biodisponibilidade chega a 90%, enquanto a ampicilina tem biodisponibilidade de 50% e é influenciada pela ingestão de alimentos (V)
4- a ampicilina está disponível para aplicação injetável (V)
Quais as indicações para o uso de penicilinas semi-sintéticas?
Amigdalites (tonsilites) causadas por infecções de estreptococos
Explique a associação de ácido clavulânico com as penicilinas semi-sintéticas
O ácido clavulânico é responsável por inibir a beta-lactamase, enzima que quebra o anel beta -lactâmico e, consequentemente, inativa a penicilina.
A estrutura desse ácido conta com um anel muito similar ao anel beta-lactâmico, de forma que a bactéria ataca o ácido e “esquece” da penicilina.
Isso permite usar a combinação em infecções por estafilococos. A associação mais comum é AMOXACILINA + CLAVULANATO (clavulin)
Piperacilina, penicilina semi-sintética (uma evolução na antibioticoterapia)
A piperacilina é um derivado semi-sintético da ampicilina com maior espectro de ação
Pode ser usada endovenosa,
mas com pequena ação no líquor – ou seja, não se usa em meningites
Suas indicações principais são pseudomonas
aeruginosa, klebisiella spp e proteus indol positivo.
Sobre as cefalosporinas:
- beta-lactâmicos de largo espectro, podendo ser usadas tanto em gram positivas quanto negativas
- são classificadas em gerações
- bactericidas também (mecanismo de ação parecido com a penicilina)
- há uma evolução crescente de eficácia contra bactérias gram negativas (3ª geração é mais forte que a 2ª, esta mais forte que a 1ª)
Cefalosporinas de 1ª geração:
- ex: CEFALEXINA, cefalotina, cefazolina
- endocardites, sepcetimias, infecções respiratórias e do trato urinário (podem ser associadas a aminoglicosídeos)
- gram negativos são resistentes
Cefalosporinas de 2ª geração:
- cefoxitina, cefoproxila
- profilaxia de infecções em queimados, infecções dos tratos urinário e respiratório (inclusive pneumonia), profilaxia perioperatória em alguns procedimentos
- agem mais sobre gram negativos que a 1ª geração
Cefalosporinas de 3ª geração:
- Cefotaxima, ceftazidima, CEFTRIAXONA, cefpiroma
- drogas de escolha (quando outras não funcionam) para infecções graves (urinário e respiratório - pneumonias graves), hospitalares e também imunocomprometidos
- menos resistentes aos gram negativos que as outras duas gerações
- sinergismo com aminoglicosídeos
- em infecções por gram negativos, são drogas de 1ª escolha (incluindo meningite)
Imipinem:
Beta-lactâmico “carbapenem”
Associação com cilastatina (droga inibidora da diidropeptidase, enzima que inativa o imipenem)
Bactericida de amplo espectro (parecido com as cefalosporinas).
Toxicidade: mioclonias, confusão mental, náusea, dor abdominal, até hipotensão
Meropenem (e seu semelhante ertapenem):
Beta-lactâmico “carbapenem”
Semelhante ao imipenem, só que mais ativo contra cepas hospitalares de Pseudomonas (menos contra estafilococos)
Uso: infecções respiratórias complicadas (pneumonia), genitourinárias, septicemias etc
Sobres as interações medicamentosas das sufonilureias, V ou F:
1- Essa classe de medicamento pode aumentar a biotransformação da digoxina (antiarrítmico)
2- Quando o pct é hipertenso e também apresenta DM 2, não é indicado o uso de betabloqueadores para tratar a HAS, já que ele pode diminuir a liberação de insulina (o que reduz a ação das sufoniluréias)
3- As sufonilureias podem mudar o metabolismo do álcool, formando aldeído, levando a reações do tipo dissulfiram
4- Fenobarbital (antiepiléptico) pode aumentar a biotransformação dessa classe de medicamentos, reduzindo seu efeito
1- Essa classe de medicamento pode aumentar a biotransformação da digoxina (antiarrítmico) (V)
2- Quando o pct é hipertenso e também apresenta DM 2, não é indicado o uso de betabloqueadores para tratar a HAS, já que ele pode diminuir a liberação de insulina (o que reduz a ação das sufoniluréias) (V)
3- As sufonilureias podem mudar o metabolismo do álcool, formando aldeído, levando a reações do tipo dissulfiram (V: náuseas, vômitos, confusão mental)
4- Fenobarbital (antiepiléptico) pode aumentar a biotransformação dessa classe de medicamentos, reduzindo seu efeito (V)
Fale sobre os aminoglicosídeos e dê exemplos
São bactericidas injetáveis (todos) contra AGENTES GRAM NEGATIVOS: estreptomicina (hoje só tuberculose), gentamicina, amicacina
Inibem a síntese de proteínas das bactérias gram negativas: interferem na leitura (transcrição) do RNAm para RNAt
É transporte ativo dependente: não age em anaerobiose!!
Explique as interações:
1- aminoglicosídeos e cloranfenicol
2- aminoglicosídeos e penicilinas
1- O cloranfenicol inibe a ação dos aminoglicosídeos, pois ambos agem na mesma região (transcrição bacteriana)
2- Sinergismo entre penicilinas e aminoglicosídeos. Isso porque as primeiras agem de forma a inibir a síntese da parede celular, enquanto que a segunda impede a síntese proteica, somando, portanto, as duas ações.
Explique o “problema” dos aminoglicosídeos
A rapidez com que se desenvolve resistência aos aminoglicosídeos é superior do que qualquer outro atb
Obs: amicacina parece ser menos vulnerável à ação enzimática das bactérias que a gentamicina.
Sobre a farmacocinética dos aminoglicosídeos:
- Não são absorvidos pelo TGI (uso IM ou EV)
- Não ultrapassam BHE (não atua na meningite)
- Atravessa a placenta: ataca o feto
Posso utilizar os aminoglicosídeos em conjuntivite bacteriana, blefarite, ITUs (nefrite, cistite), e infecções respiratórias, infecções por gram + (associado a vancomicina)
Fale sobre a toxicidade dos aminoglicosídeos
1- Ototoxicidade é dose dependente: promove lesão agressiva no órgão vestibular (na cóclea, promove alteração na concentração de K+ no líq vestibular) - vertigem, zumbido
2- Nefrotoxicidade dose dependente: há agressão nas células tubulares, com alterações nas mitocôndrias (contraindicado em nefropatia diabética
