Farmacocinética Flashcards
(22 cards)
O que é farmacocinética?
A farmacocinetica estuda o caminho que o farmaco percorre dentro do organismo, desde sua administração até a sua eliminação. É como o organismo age sobre o fármaco.
O que são os riscos aceitáveis na prescrição de um medicamento?
Os riscos aceitáveis são a probabilidade de um efeito ou dano ser tolerado por um organismo, ou seja, o benefício real trazido pelo uso do medicamento seja maior que o risco.
Em quais partes a farmacocinética é dividida ?
A farmacocinética é dividida em 4 partes:
1- absorção
2- distribuição
3- metabolismo/ biotransformação
4- eliminação
Etapas:
A droga é administrada e logo depois é absorvida. Após ser absorvida essa droga vai para o compartimento central (plasma). No plasma, essas drogas se ligam a proteínas plasmática e são distribuídas para os tecidos. Nos tecidos a droga é metabolizada e logo depois é eliminada.
Qual fármaco faz efeito: o livre ou o ligado a proteínas?
Apenas o fármaco LIVRE faz efeito.
Quando está ligado a proteínas o fármaco é distribuído para o restante do corpo.
As proteínas plasmática podem funcionar como mecanismo de controle de liberação de fármaco ao longo do tempo
Descreva o caminho da droga administrada por via oral
Ao ser ingerido, o medicamento é desintegrado no estômago. (na desintegração o medicamento é dividido em partes menores e seu princípio ativo NÃO é alterado). Após ser desintegrado, o medicamento é diluído no conteúdo gástrico e intestinal e também solubilizado.
Após a solubilização, o medicamento é absorvido (a maior parte na primeira porção do Duodeno).
Após a solubilização, esse medicamento é absorvido e vai para o compartimento central (plasma). Através da circulação porta hepática, esse fármaco vai para o fígado, onde sofre o metabolismo de primeira passagem. Após essa metabolizacao, o medicamento vai para o coração através da VCI, passa pelos pulmões, vai para o VE e é distribuído para o restante do corpo.
OBS: o medicamento se torna disponível para a distribuição só depois de chegar na circulação sistêmica.
Defina metabolismo de primeira passagem e biodisponibilidade oral
Metabolismo de primeira passagem- processo no qual o medicamento é metabolizado no fígado antes de chegar a circulação sistêmica. Esse metabolismo pode reduzir a quantidade de fármaco que chega a corrente sanguínea para exercer seu efeito.
Biodisponibilidade oral- é a porcentagem de uma dose de medicamento que chega a circulação sistêmica em sua forma ativa após ser administrada por via oral.
Quais fatores interferem na biodisponibilidade oral?
A biodisponibilidade oral pode ser afetada por:
Metabolismo de primeira passagem
Forma farmacêutica
O que é a absorção?
A absorção é a transferência de um fármaco do local de administração até a circulação sistêmica
Do que depende a eficiência e a velocidade de absorção?
A eficiência e a velocidade de absorção dependem da via de administração
Quais fatores influenciam na absorção?
As características químicas do medicamento: farmacos lipossoluveis (apolares) e não ionizados são absorvidos mais facilmente devido ao caráter lipídico da membrana celular.
Processos fisiológicos do paciente
Propriedades da formulação farmacêutica
O que é biodisponibilidade?
É a concentração do fármaco que consegue chegar ao seu local de ação para fazer efeito.
A biodisponibilidade pode ser afetada por: Metabolismo de primeira passagem, via de administração, condições hepáticas, etc
A biodisponibilidade é dada em porcentagem!
Na administração intravenosa o medicamento é 100% biodisponivel, pois não ocorre metabolismo de primeira passagem.
Defina janela terapêutica e índice terapêutico
O índice terapêutico mede a margem de segurança entre a dose mínima toxica e a dose mínima terapêutica. É dado por: IT= dose letal/ dose efetiva
A janela terapêutica é a faixa de concentração de um medicamento no sangue que é considerada segura e eficaz ( dentro da janela terapêutica que se é calculada a dose de um medicamento)
Quais as maneiras que as moléculas de um farmaco podem se mover pelo organismo?
As moléculas dos farmacos podem se mover de 2 maneiras pelo organismo
1) fluxo de massa- corrente sanguínea, linfa, líquido cerebroespinal
2) difusão- passagem molécula a molécula
As características químicas do farmaco não interfere no fluxo de massa
Já na difusão, as características físicas e químicas do medicamento influenciam (a velocidade de difusão de um medicamento depende do seu peso molecular)
Por quais vias os farmacos podem atravessar as membranas?
1- canais aquosos (aquaporinas)
2- difusão através de lipideos
3- transportadores de membrana
O que é o coeficiente de partição óleo/ água?
É o coeficiente de solubilidade dos medicamentos.
Quanto maior o coeficiente de partição óleo/água, mais lipossoluvel é o medicamento!!! Ou seja, mais fácil ele atravessa a membrana
Quanto menor o coeficiente óleo água menos o medicamento é absorvido: deve ser administrado por via EV.
O que é aprisionamento iônico?
Aprisionamento iônico é a propriedade na qual, no equilíbrio, a concentração total de um fármaco (ionizado + não ionizado) será diferente em cada compartimento corporal: um farmaco ácido se concentra em um compartimento básico e vice versa.
O gradiente de concentração gerado pelo aprisionamento iônico pode ser muito grande se houver diferenca significa de pH entre os compartimentos corporais. No entanto, isso não é possível pois os medicamentos polares NAO são 100% impermeáveis e raramente os compartimentos entrem em equilíbrio.
Quais farmacos se ligam mais a albumina?
A albumina se liga mais a fármacos ácidos e lipossoluveis.
Quais fatores interferem na ligação de um farmaco as proteínas?
1- quantidade de fármaco livre
2- concentração de proteínas
3- afinidade do farmaco pelo local de ligação
Obs: a quantidade de fármaco ligado é diretamente proporcional à quantidade de fármaco LIVRE
Quais fatores influenciam na absorção grastrintestinal de um farmaco?
Motilidade e PH grastrintestinal, tamanho das partículas, interações física e química com o conteúdo intestinal , polimorfismo genéticos nos transportadors de farmacos
O que é VD?
VD é o cálculo que infere a distribuição de um farmaco. É calculado apenas para medicamentos injetáveis
Vd= D/ C
D- quantidade injetada
C- concentração plasmática
Quanto maior o Vd, mais o medicamento está compartimentalizado. Ou seja, quanto maior o Vd, mais lipossoluvel é o medicamento (maior é o seu coeficiente de partição oleo/agua)
Como ocorre a eliminação dos farmacos?
Os farmacos podem ser eliminados diretamente ou metabolizados
O metabolismo se constitui de catabolismo ou anabolismo
Substâncias apolares não são eficientemente eliminadas pelos rins, por isso precisam de ser metabolizadas e transformadas em produtos polares para serem eliminados na urina.
Explique o metabolismo de um farmaco
Os farmacos são metabolizaros, principalmente, no fígado especialmente pelo Sistema citocromo P450
O metabolismo dos farmacos envolve 2 tipos de reações:
Reações de fase 1- catabolismo
Reações de fase 2- anabolismo
As Reações de fase 1 realizam a funcionalização, que é um processo no qual é introduzido um grupo reativo na molécula do medicamento. Esse grupo serve para que o sistema de conjugação (quem faz isso e a reacao de fase 2) ligue um substituinte
Os produtos da reação de fase 1 são mais reativos (tóxicos) que o medicamento original
Pode ser: oxidação, hidroxilacao, hidrólise, etc
As reações de fase 2, são anabólicas e envolvem conjugação. Nessas reações os farmacos se tornam totalmente inativos e ficam hidrossoluveis
