Farmacodinamica Flashcards
FARMACODINÂMICA
conceito:
área que estuda como os fármacos agem sobre o corpo, seus efeitos no geral.
RECEPTORES
Os alvos para ligação de drogas chamam-se receptores.
Os receptores nas membranas das células, são proteínas, podem ser inotrópicos (canais iônicos), metabotrópicos do tipo tirosina quinase ou ligado à proteína g.
A droga tem que ter afinidade ao receptor para que forme o complexo droga+receptor. se a afinidade é a capacidade de se ligar ao receptor, quanto maior a afinidade, mais tempo essa droga passa ligada a ele.Esses receptores podem se ligar a duas classes de drogas, agonistas e antagonistas.
AGONISTAS
ao se ligar, ele vai gerar efeitos farmacológicos que podem ser diretos como abertura/fechamento dos canais iônicos ou envolver mecanismos de transdução como ativação/inibição de enzimas, modulação dos canais iônicos, transcrição do DNA que pode ter ligante exógeno ou endógeno.
qual a relação entre concentração e efeito no agonistas
Quanto maior a dose/concentração, maior é o efeito no órgão. Se observa em gráficos, a curva concentração x resposta/ curva dose ou concentração resposta clark. É uma curva sigmóide, que apresenta platô inicial, platô superior, que quer dizer que a droga não tem mais efeito, apresenta uma parte linear e isso ajuda no entendimento na curva dose resposta para agonista.
curvas concentração- efeito: agonistas
primeira coisa que podemos avaliar é a dose da curva que gera 50% do seu efeito. isso nos diz respeito do ed50/ ec50- que simboliza a POTÊNCIA desse agonista, toda vez que você vai comparar agonistas de um mesmo tecido com o mesmo receptor, quando menor for o ed50, mais potente ele é!
agonista pleno, agonista parcial e eficácia
O efeito máximo é quando atinge 100% de eficácia.
A ocupação de receptores e sua relação com efeito máximo: por exemplo, não precisa-se ocupar muitos receptores, algumas drogas possuem eficácia não ocupando todos. Isso significa que ele é pleno (eficácia de 100%). Já o agonista parcial seria aquele que mesmo ocupando todos os receptores, ainda assim não atinge o efeito máximo.
ANTAGONISTAS
São drogas que tem afinidade com o receptor mas não promove resposta, sua “ resposta” é impedir o efeito de um agonista
Antagonista competitivo
o antagonista está ligado no receptor, o agonista não se liga, eles competem pela ligação com o receptor
subcategorias
reversíveis- aquele que se liga, fica um tempo e se desliga
irreversível- não se desliga mais do receptor, antagonismo insuperável, chega um ponto onde o agonista competidor não consegue mais atingir seu efeito máximo.
antagonista não competitivo
O receptor tem um sítio de ligação para o agonista e o antagonista, a presença dele impede que o agonista ative esse receptor, eles não são competitivos, mas só se impede seu efeito.Nesse caso também é insuperável.
