Farmacodinamica Lez 3 Flashcards
(21 cards)
Azione primaria
Effetto principale
Azione secondaria
Stesso meccanismo, effetto diverso
Effetto collaterale
Effetto alla stessa dose terapeutica ma dato da meccanismi d’azione diversi
Da cosa dipende l’effetto del farmaco
Efficacia ed effetti collaterali. Efficacia e tollerabilità sono collegati
Meccanismo specifico?
Basse dosi, effetti simili con sostanze simili
Meccanismo non specifico
Alte dosi, effetti simili anche con sostanze diverse
Recettore?
Sito d’azione del farmaco. Componente della cellula che interagisce con il farmaco per produrre un effetto. Il farmaco non crea nuove funzioni nella cellula ma modula quelle già esistenti
Su cosa possono agire i farmaci con meccanismo specifico?
- recettori
- Trasportatori e pompe
- Proteine ed enzimi intracellulari
- Canali ionici
- Fattori di trascrizione e dna
Quali sono i requisiti per l’interazione farmaco-recettore?
- Contatto tra farmaco e recettore. I farmaci non agiscono a distanza
- Legame specifico, riconoscimento molecolare
- Il sito di azione deve avere dei siti molecolari che siano in grado di legare spazialmente ed energeticamente il farmaco (interazione stereospecifica)
Com’è il legame tra F-R?
Legame debole, da questo deriva la durata limitata del complesso, legame reversibile. C’è sempre un equilibrio tra farmaco legato e farmaco libero
Quali sono i legami a bassa energia?
- Legami ionici
- Elettronattrattore
- Van der waals
- Idrofobici
- Ponti a idrogeno
Cosa indica Kon?
Costante di associazione: tempo necessario affinché si formi il complesso farmaco recettore, affinità del farmaco al sito di legame
Cosa indica Koff?
Cinetica di dissociazione: permanenza del complesso, dipende dal numero di legami deboli nel complesso: più il farmaco è il recettore sono complementari più sarà difficile rompere il complesso
EC50
concentrazione necessaria per ottenere una risposta che sia metà di quella massima
Kd
Concentrazione di farmaco necessaria per occupare metà dei recettori
Potenza
Dose necessaria per ottenere un effetto. Sulle x, se vado a sx aumenta la potenza se vado a dx diminuisce. Se la potenza è maggiore significa che ho bisogno di una dose minore
Efficacia
Intensità, effetto massimo, plateau. Sulle y, altezza della curva
Pendenza
Ampiezza dell’intervallo compreso tra la dose minima e la dose di massima efficacia
Farmaci che agiscono attraverso lo stesso recettore, curva concentrazione effetto?
Parallele, diverse solo per potenza
Farmaco che agisce su un solo tipo di recettore, curva concentrazione-risposta?
Due ordini di grandezza
Teoria classica
- L’interazione tra f e r è controllata dalla legge di azione di massa
- L’effetto dipende dalla quantità di recettori occupati dal farmaco
- L’effetto massimo si ottiene quando tutti i recettori sono legati
- Recettori omogenei
- Reazione reversibile
- Reazione stechiometrica
- Raggiunto l’equilibrio
- Recettori indipendenti
- Curva concentrazione-effetto e interazione farmaco recettore coincidono
- Ec50 e kd coincidono