farmacodinamiche Flashcards
(23 cards)
Qual è il meccanismo principale degli antiepilettici sulla generazione delle crisi?
Inibiscono le scariche epilettiche modulando canali voltaggio-dipendenti (Na⁺, K⁺, Ca²⁺), neurotrasmissione glutammatergica e GABAergica.
Quali canali ionici presinaptici modulano gli antiepilettici?
Canali del sodio, potassio e calcio voltaggio-dipendenti.
Come agiscono gli antiepilettici sui canali del sodio?
Stabilizzano i canali Na⁺ nello stato inattivo, riducendo la generazione di potenziali d’azione anomali.
Quali farmaci agiscono stabilizzando i canali Na⁺?
Fenitoina, carbamazepina, lamotrigina, felbamato.
Qual è l’effetto clinico della stabilizzazione dei canali Na⁺?
Riequilibrio dell’attività elettrica cerebrale, controllo e riduzione della frequenza e intensità delle crisi.
Quali antiepilettici bloccano i canali Ca²⁺ voltaggio-dipendenti tipo alfa2delta?
Etosuccimide, trimetadione, gabapentinoidi.
In quale tipo di crisi sono usati etosuccimide e trimetadione?
Crisi di assenza (azione sui canali Ca²⁺ T-type).
Come agiscono i gabapentinoidi nel contesto antiepilettico?
Bloccano la subunità alfa2delta dei canali Ca²⁺ presinaptici, riducendo il rilascio di glutammato.
Che tipo di farmaco è la retigabina?
Un attivatore dei canali del potassio voltaggio-dipendenti Kv7 (KCNQ).
Qual è l’effetto dell’attivazione dei canali Kv7?
Iperpolarizzazione neuronale e riduzione dell’eccitabilità.
Qual è il bersaglio post-sinaptico del perampanel?
Recettore AMPA post-sinaptico.
Come agisce il perampanel?
Antagonista non competitivo dei recettori AMPA, blocca l’azione del glutammato.
SV2A è un canale ionico?
No, è una proteina vescicolare presinaptica che regola il rilascio di neurotrasmettitori.
Quale farmaco si lega a SV2A?
Levetiracetam.
Come agisce il levetiracetam?
Modula SV2A riducendo il rilascio presinaptico di glutammato.
Quali farmaci agiscono aumentando il tono GABAergico?
Barbiturici, benzodiazepine, vigabatrin, progabide.
Come agiscono i barbiturici e le benzodiazepine?
Potenziano allostericamente il recettore GABA-A post-sinaptico, aumentando l’ingresso di Cl⁻.
Come agisce la vigabatrina?
Inibisce la GABA-transaminasi, aumentando la concentrazione di GABA.
Che tipo di agonista è il progabide?
Agonista diretto del recettore GABA-A (anche GABA-B in alcuni casi).
Quali farmaci hanno meccanismo d’azione misto?
Acido valproico, zonisamide, felbamato.
In che senso l’acido valproico è ‘misto’?
Agisce su canali Na⁺, Ca²⁺ T-type, aumenta GABA e modula il rilascio di NT.
Qual è il meccanismo d’azione della zonisamide?
Blocca canali Na⁺ e Ca²⁺ T-type e ha effetto GABAergico.
Come agisce il felbamato?
Blocca canali Na⁺, antagonizza NMDA e potenzia GABA-A (azione mista).
