Farmacokinetische modellen Flashcards
(17 cards)
Waarvan is het effect van een geneesmiddel afhankelijk?
Van de concentratie van uw geneesmiddel op de plaats waar de receptoren zich bevinden. Dat zal de respons van uw geneesmiddel bepalen.
Deze concentratie is in de praktijk heel moeilijk te berekenen.
We gebruiken de plasmaconcentratie van een geneesmiddel als surrogaat merker om het effect te voorspellen.
Noem primaire farmacokinetische parameters
- Distributie
- Klaring
Noem secundaire farmacokinetische parameters
- Eliminatie snelheidsconstante
- Halfwaarde tijd.
Wat is niet-compartimentele analyse?
Dit is geen farmacokinetisch model. Alles wordt berekend aan de hand van een dataset met waarden van plasmaconcentraties over de tijd.
Als je een grote dataset hebt van die plasmaconcentraties dan kun je die extrapoleren.
Dit is een hele robuuste manier, is niet gevoelig aan kleine veranderingen in concentraties.
En er is ook nood aan verstaan van observaties en voorspellen van nieuwe situaties.
Noem 3 verschillende farmacokinetische modellen
- Emperisch model
- Compartimentele modellen
- Fysiologische modellen.
Geef uitleg over de farmacokinetische modellen - emperisch model
Is mathematisch. Soort van black box idee. De plasmaconcentratie tijdsverloop wordt beschreven op basis van een poly exponentieel functie.
Nadeel : Het is een puur wiskundig iets, de fysiologie hierachter is onbekend. Dus vandaar dat we spreken over black box.
Geef uitleg over de farmacokinetische modellen -
Compartimentele modellen
Hierbij is het lichaam een aaneenschakeling van compartimenten waartussen transfer van een geneesmiddel gaat plaats vinden.
Bij een 1 compartimenten model zien we het lichaam als een compartiment waarbij er onmiddellijk distributie is over het hele compartiment.
Je kan ook 2 compartimenten hebben Je hebt dan een centraal compartiment dat is bv de bloedsomloop en een perifeer compartiment. Dat zijn dan de weefsels in zijn totaal.
Nadeel : Het is niet puur fysiologisch maar eerder semi-fysiologisch
Voordeel : Het is een populaire manier omdat het vrij eenvoudig is maar bevat toch al redelijk wat fysiologie.
Geef uitleg over de farmacokinetische modellen - Fysiologische modellen
Dit is de gouden standaard op het voorspellen van farmacokinetiek van een geneesmiddel en wordt ook vaak gebruikt in klinische studies.
Gebaseerd op : anatomisch, biochemische en fysiologische data.
Het houdt dus wel rekening met de doorbloeding en distributie over de verschillende organen.
Werkt zeer goed maar is enorm gecompliceerd omdat je met veel fysiologische aspecten rekening moet houden.
Wel bruikbaar om gegevens van pre-klinische data te extrapoleren naar de mens.
Wat is het nut van het gebruiken van farmacokinetische modellen?
Het gaat ons informatie geven over heel wat primaire en secundaire parameter. En het gaat ons helpen om de kinetiek van verschillende geneesmiddelen te vergelijken.
- Voorspelling doen bv wat gebeurt er na meervoudige toedieining.
- Hoe kunnen we de farmacokinetiek voorspellen op basis van in-vivo en in-vitro data
- Relatie voorspellen tussen farmacokinetiek en farmacodynamiek
Hoe noemen we 1e orde kinetiek ook wel?
Lineaire kinetiek
Wat is kenmerkend voor 1e orde kinetiek?
Dat er per tijdseenheid een constante fractie van de resterende hoeveelheid wordt geëlimineerd, dat maakt dat de snelheid van eliminatie afhankelijk van de concentratie van het geneesmiddel dat aanwezig is.
Dus bij 1e orde kinetiek wordt er een constante fractie geëlimineerd, dit is afhankelijk van de startconcentratie.
Geeft de formule van 1e orde kinetiek
dC/dt = -KC^1
K is de snelheidsconstante.
Geef de formule van een nulde orde proces
dC/dt = -KC^0.
Dus de eliminatie is enkel maar afhankelijk van de eliminatie snelheidsconstante.
De geëlimineerde hoeveelheid is per tijdseenheid constant en is onafhankelijk van de startconcentratie.
Geef in 1 zin weer wat is eerste orde kinetiek?
Hierbij wordt er een constante fractie (%) geëlimineerd, dit is afhankelijk van de concentratie.
Geef in 1 zin weer wat is nulde orde kinetiek?
Geëlimineerde hoeveelheid is per tijdseenheid constant en onafhankelijk van de concentratie. Dat zie je ook in de formule want C tot de macht nul valt weg.
Kun je iets vertellen over de grafische weergave van 1e orde kinetiek?
1e orde kinetiek : Als de concentratie ten opzichte van de eliminatie tijd uitzet dan wordt er in het begin veel geëlimineerd, dit zie je door een stijle daling van de curve. Daarna wordt er minder geëlimineerd en zal de curve meer afvlakken.
Als je de eliminatie snelheid uitzet ten opzichte van de concentratie dan zie je een lineair verloop.
Hoe hoger de concentratie hoe hoger de eliminatie snelheid.
Kun je iets vertellen over de grafische weergave van nulde orde kinetiek?
Als je de concentratie ten opzichte van de tijd uitzet dan krijg je een rechte lijn, dit komt doordat de concentratie geen rol speelt er er gewoon een continue hoeveelheid wordt uitgescheiden.
Als je de eliminatiesnelheid uitzet ten opzichte van de concentratie dan zie je gewoon een rechte lijn.
Dit komt doordat de concentratie geen rol speelt. Dus of de concentratie nu hoog of laag is, er wordt telkens hetzelfde uitgescheiden,
