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FARMACOLOGÍA > Farmacología del SNC > Flashcards

Farmacología del SNC Flashcards

1
Q

Vías en las que actúa la dopamina y su efecto

A

Nigroestriada: movimiento y Parkinson
Mesolímbica: emociones
Mesocortical: pensamiento e ideas

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2
Q

Tipos de receptores dopaminérgicos

A

Todos son acoplados a proteína G
- D2: cerebro
- D1: periferia

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3
Q

Fármaco relacionado con GABA-B y su uso

A

Baclofén para la espasticidad

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4
Q

Indicaciones de los opiáceos

A
  • Dolor agudo: postaoperatorio y postraumático
  • Dolor crónico: neoplásico o IAM si no responde a nitratos.
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5
Q

Relación de los opioides con controles descendentes del dolor

A

Inhiben neuronas inhibitorias para estimular los procesos de control descendente de liberación de NA o 5-HT

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6
Q

Efectos adversos principales de los opiáceos

A
  • Depresión respiratoria
  • Bradicardia e hipotensión
  • Estreñimiento
  • Tolerancia y dependencia.
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7
Q

Agonistas equianalgésicos de la morfina

A
  • Petidina
  • Oxicodona
  • Fentanilo
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8
Q

Agonistas con menor afinidad que la morfina

A
  • Codeína
  • Tramadol
  • Tapentadol
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9
Q

Agonista parcial de la morfina

A

Bupernorfina

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10
Q

Antagonistas de la morfina y usos

A
  • Naloxona –> sobredosis
  • Naltrexona –> dependencia
  • PAMORA: naloxegol y mettilnatrexona –> estreñimiento.
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11
Q

Petidina: efecto

A

Equianalgésico de la morfina.
Administración parenteral –> solo para problemas agudos

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12
Q

Oxicodona: efecto

A

Equianalgésico de la morfina.
Administración oral y mejor biodisponibilidad, pero vida media más corta
Comercializado como oxicodona / naloxona

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13
Q

Fentanilo: efecto

A

Gran liposolubilidad para llegar antes. Varios usos:
- Percutáneo para anestesia
- Parches para cirugía ambulatoria y UCI
- Bucal o intranasal para dolor irruptivo.

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14
Q

Codeína: efecto

A

Agonista de los receptores MOR, con menor analgesia, estreñimiento o dependencia que la morfina.
- Antitusígeno y analgésico.
- El 10% se transforma en morfina mediante CYP-2D6
- Contraindicado en < 18 años tras tonsilectomía y < 12 como antitusígeno

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15
Q

Tramadol: efecto

A

Inhibir la recaptación de NA y 5-HT (el tapentadol solo NA) en mecanismos descendentes del dolor

Analgesia intermedia entre morfina y codeína

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16
Q

Opioides antidiarreicos

A

Loperamida
Racecadotrilo

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17
Q

Opioides antitusígenos

A

Codeína
Dextrometorfano

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18
Q

Desventaja de la buprenorfina

A

Es un agonista parcial de receptores MOR equianalgésico de la morfina

Disociación lenta con el recetor –> no antagonizable por antagonistas MOR

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19
Q

Mecanismo general de los anestésicos locales

A

Dejar en estado inactivado los canales de Na VOC del axón para inhibir la transmisión sináptica (tienen que atravesar la mb porque actúan desde dentro)

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20
Q

Principales anestésicos locales

A
  • Lidocaína
  • Mepivacaína
    . Ropivacaína
  • Bupivacaína
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21
Q

Efecto de la … vacaína

A

Anestésico local por bloqueo de canales de Na dependientes de voltaje (los dejan inactivados con la compuerta cerrada)

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22
Q

Efectos adversos de los anestésicos locales

A

Bloquean los canales de Na de varias fibras Aa, Ab, Ad y C.

  • Neurotóxicos
  • Cardiotóxicos (menos la lidovacaína)
  • Alergias
  • Metahemoglobulinemia
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23
Q

Anestésicos locales con mayor y menor duración

A

En función de cuánto predomine su estado no ionizado en el organismo:

  • Rápido: lidocaína y mepivacaína.
    Vasoconstrictores (adrenalina)
  • Lento: bupivacaína y ropivacaína
    Bicarbonato
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24
Q

Efectos generales de los anestésicos generales

A

Estimulación de GABA-A o inhibición de NMDA

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25
Q

Anestésicos generales inhalatorios

A
  • N20
  • Desflurano y sevoflurano
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26
Q

Anestésicos generales intravenosos

A
  • Propofol y etomidato
  • Ketamina
  • Tiopental
  • Midalozam
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27
Q

Mecanismo del N20

A

Anestésico general inhalatorio por inhibición de NMDA.
- MAC alto (se usa en combinación con otros)
- Anemia megaloblástica en tratamiento crónico

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28
Q

Mecanismos del sevoflurano y desflurano

A

Anestésicos generales inhalatorios de efecto rápido y sin metabolismo hepático por estimulación de GABA-A.
- El desflurano tiene menor acumulo en grasa, pero irrita las vías aéreas
- Hipertermia maligna –> se trata con dantroleno

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29
Q

Qué causa la hipertermia maligna y qué lo trata

A
  • Causa: desflurano y sevoflurano
  • Tratamiento: dantroleno
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30
Q

Mecanismo del propofol y etomidato

A

Anestésicos generales intravenosos analgésicos por activación de GABA-A. El propofol puede tener efecto adverso en cardiopatas, se usa entonces el etomidato

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31
Q

Mecanismo de la ketamina

A

Anestésico general intravenoso analgésico por inhibición de NMDA.
Anestesia disociativa y alucinaciones
Efecto como antidepresivo

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32
Q

Mecanismo del tiopental

A

Anestésico general intravenoso no analgésico. Es un barbitúrico de uso en UCI para traumatismos generales o aumento de presión arterial cerebral.

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33
Q

Mecanismo del midalozam

A

Anestésico general intravenoso no analgésico por estimulación de GABA-A. Es una benzodiazepina.

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34
Q

Anestésicos generales que inhiben NMDA

A

N2O
Ketamina

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35
Q

Anestésicos generales que estimulan GABA-A

A

Desflurano y sevoflurano
Propofol y etomidato
Midalozam

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36
Q

Opiáceos de uso en anestesia general

A

Fentalino y derivados como el remifentanilo

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37
Q

Bloqueantes de placa motora de uso en anestesia general

A

No despolarizantes: atracurio, cisatracurio y rocuronio

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38
Q

Vía cerebral afectada en el Parkinson

A

Nigroestriada por déficit de neuronas dopaminérgicas

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39
Q

Tratamiento principal del Parkinson

A

Levodopa + Carbidopa + Entacapona / Opicapona

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40
Q

Problemas del levodopa - carbidopa

A
  • Oscilaciones on-off
  • Esfumación de respuesta
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41
Q

Mecanismo de levodopa - carbidopa - entacapona / opicapona

A

Levodopa: precursor de dopamina que pasa BHE
Carbidopa: inhibidor de dopa-descarboxilasa periférica
Entacapona / Opicapona: al final del tratamiento cuando levodopa-carbidopa da problemas; inhibidor de COMT periférica que degrada levodopa en 3-O-metildopa

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42
Q

Antagonistas D2 en Parkinson

A
  • Pramipexol
  • Ropinirol
  • Rotigotina
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43
Q

Mecanismo del pramiperol

A

Antiparkinsoniano agonista de receptores D2

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44
Q

Mecanismo del ropinirol

A

Antiparkinsoniano agosnita de receptores D2

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45
Q

Mecanismo del rotigotina

A

Antiparkinsoniano agonista de receptores D2

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46
Q

Antagonista de receptores NMDA en Parkinson

A

Rasogilina

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47
Q

Estimulante de la liberación de dopamina en Parkinson

A

Amantadina

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48
Q

Mecanismo de la rasagilina

A

Inhibidor de MAO-B en el Parkinson

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49
Q

Mecanismo de la amantadina

A

Estimulación de la liberación de dopamina en el Parkinson

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50
Q

Anticolinérgicos de uso en Parkinson

A
  • Benzatropina
  • Trihexifenidilo
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51
Q

Contraindicaciones de los anticolinérgicos en el Parkinson

A
  • Demencia
  • Mayores de 70 años
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52
Q

Mecanismo del trihexifenidilo

A

Anticolinérgico en el Parkinson

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53
Q

Benzatropina: efecto

A

Anticolinérgico en el Parkinson

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54
Q

Fármacos de uso en el Alzheimer

A

Inhibidores de ACE central:
- Donepezilo
- Rivastigmina
- Galantamina

Antagonistas de NMDA
- Memantina

Disminución de amiloide:
- Aducanumab

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55
Q

Mecanismo del donepezilo

A

Inhibidor de ACE central en el Alzheimer leve-moderado

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56
Q

Mecanismo de la rivastigmina

A

Inhibidor de ACE central en el Alzheimer leve-moderado

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57
Q

Mecanismo de la galantamina

A

Inhibidor de ACE central en el Alzheimer leve-moderado

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58
Q

Mecanismo de la memantina

A

Antagonista de NMDA en el Alzheimer moderado-grave

59
Q

Mecanismo del Adecanumab

A

Disminución del amiloide en el Alzheimer

60
Q

Tratamiento del ELA

A

Riluzol: inhibición de liberación de glutamato, antagonista de NMDA y bloqueo de canales de Na

61
Q

Mecanismo del riluzol

A

Tratamiento del ELA: inhibición de la liberación de glutamato, inhibidor de NMDA y bloqueo de canales de Na

62
Q

Mecanismo general de los antiepilépticos

A

Inhibir transmisión sináptica de varias formas:
- Inhibir canales de Na
- Inhibir canales de Ca
- Antagonistas AMPA / NMDA
- Inhibir la exocitosis de vesículas
- Inhibir GABA-transferasa
- Estimular GABA-A

63
Q

Fármacos inhibidores de canales de Na en epilepsia

A
  • Lamotrigina
  • Valproato
  • Carbamazepina
  • Oxcarbazepina
64
Q

Fármacos inhibidores de canales de Ca en epilepsia

A
  • Lamotrigina
  • Etosuximida
65
Q

Fármaco inhibidor de AMPA / NMDA en epilepsia

A
  • Lamotrigina
66
Q

Fármaco inhibidor de exocitosis de vesículas en epilepsia

A

Levetiracetam

67
Q

Fármaco inhibidor de GABA-transferasa en epilepsia

A

Valproato

68
Q

Fármacos estimuladores de GABA-A en epilepsia

A

Benzodiazepina y barbitúricos

69
Q

Mecanismo de lamotrigina

A

Antiepiléptico
- Inhibir canales de Na
- Inhibir canales de Ca
- Antagonista de AMPA / NMDA

70
Q

Mecanismo de la oxcarbazepina y carbamazepina

A

Antiepilépticos Inhibidores de canales de Na
La carbamazepina también sirve en neuralgia del trigémino

71
Q

Mecanismo del valproato

A

Antiepiléptico
- Inhibir canales de Na
- Inhibidor de GABA-transferasa

72
Q

Mecanismo de la etosuximida

A

Antiepiléptico Inhibidor de canales de Ca

73
Q

Mecanismo del levetiracetam

A

Antiepiléptico Inhibidor de la exocitosis de vesículas

74
Q

Mecanismo de las benzos y barbitúricos en la epilepsia

A

Estimulación de GABA-A

75
Q

Efectos adversos de los anti-epilépticos

A

Lamotrigina –> dermatitis
Oxcarbazepina –> hiponatremia
Carbamazepina –> neurotoxicidad
Valproato –> hepatitis
Levetiracetam –> nasofaringitis y astenia
Etosuximida –> náuseas y anorexia
Bezos y barbitúricos –> efecto sedante y tolerancia

76
Q

Tratamiento focal (parciales) de la epilepsia

A

Lamotrigina
Oxcarbazepina
Levetiracetam

77
Q

Tratamiento generalizado de la epilepsia

A

Lamotrigina
Valproato
Etosuximida (solo para ausencias)

78
Q

Anticonvulsionantes para mal epiléptico

A

Benzos: diazepam o lorazepam iv

79
Q

Anticonvulsionantes para convulsiones febriles

A

Diazepam rectal

80
Q

Indicación de la gabapentina

A

Dolor neuropático

81
Q

Fármaco para el dolor neuropático

A

Gabapentina

82
Q

Efecto general de los antipsicóticos

A

Inhibidor de vías dopaminérgicas para tratar los síntomas positivos (D2)

83
Q

Haloperidol: efecto

A

Antipsicótico típico antagonista D2 para tratar síntomas positivos por inhibición de vía mesolímbica

Efectos adversos: síntomas piramidales, anhedonia y galactorrea

84
Q

Cómo conseguir un menor efecto piramidal en antipsicóticos

A
  • Menor bloqueo D2: clozapina y risperidona
  • Efecto anticolinérgico, antihistamínico y antiadrenérgico: clozapina, risperidona y clorpromazina
85
Q

Clozapina: efecto

A

Antipsicótico atípico antagonista D2 para tratar síntomas positivos por inhibición de vía mesolímbica y también los síntomas negativos. Mitiga las discinesias tardías y tiene menos efectos piramidales o galactorrea.

Efecto adverso: agranulocitosis

86
Q

Efectos adversos de la clozapina y clorpromazina

A

Síntomas vegetativos, intolerancia a la glucosa e hiperlipidemia

87
Q

Efectos adversos extrapiramidales de los antipsicóticos y tratamiento

A

Tempranos:
- Parkinsonismo –> anticolinérgicos
- Acatisia –> b-bloqueantes
- Discinesias tempranas –> anticolinérgicos

Tardíos:
- Discinesias tardías –> clozapina y tetrabenazina

88
Q

Absorción y metabolismo de los antipsicóticos

A

Absorción oral y metabolismo hepático

89
Q

Indicaciones de los antipsicóticos

A
  • Disminuir las recurrencias de psicosis esquizofrénica
  • Efecto neuroléptico inmediato en brotes psicóticos
  • Psicosis tóxica
  • Psicosis maniaco-depresiva
90
Q

Sales de litio: efecto

A

Anticonvulsionante y antipsicótico para la manía –> inhiben los ciclos IP

90
Q

Efectos adversos de las sales de litio

A
  • Bloqueo de TSH –> hipotiroidismo
  • Bloqueo de ADH –> diabetes insípida nefrogénica
  • Toxicidad neurológica que aumenta con hiponatremia e insuficiencia renal
90
Q

Qué usar mientras hacen efecto las sales de litio

A

Anticonvulsionantes y antipsicóticos, pero NUNCA ANTIDEPRESIVOS

90
Q

Efectos generales de los antidepresivos

A

Tres posibilidades:
- Inhibir la recaptación de 5-HT y NA
- Aumentar la síntesis de mRNA de BDNF para la regeneración cortical
- Disminuir la síntesis de glutamato cortical para evitar la muerte celular

91
Q

Antidepresivos tricíclicos y efectos

A
  • Amitriptilina
  • Imipramida

Aumentan NA y 5-HT, pero tienen efecto antiadrenérgico, anticolinérgico y antihistamínico –> sedantes

92
Q

Antidepresivo ISRS y efectos

A

Fluoxetina
Aumenta 5-HT, efecto excitador y puede actuar como inhibidor enzimático con interacciones con otros fármacos

93
Q

Antidepresivos bicíclicos y efectos

A
  • Mirtazapaina
  • Venlafaxina

Aumenta NA y 5-HT. La mirtazapina es sedante por efecto antiadrenérgico (sin efecto antimuscarínico), pero la venlafaxina no. Ambos son cardiotóxicos

94
Q

Efectos de la agomelatina

A
  • Agonista de MT-1 y MT-2 –> aumentan las horas de sueño
  • Antagonista de 5-HT-2c –> aumenta la liberación de NA y dopamina
  • Aumenta la síntesis de mRNA de BDNF –> regeneración cortical
95
Q

Efectos secundarios de la agomelatina

A
  • No conocemos bien su seguridad a largo plazo
  • Puede ser hepatotóxico en > 75
  • Disfunción sexual y ganancia de peso
96
Q

Indicaciones y administación de la esketamina

A

Depresiones refractarias con riesgo de suicidio
Administración intranasal, efecto rápido con duración de 1 semana

97
Q

Mecanismo de la esketamina

A

Activación NMDA –> reducción de la inhibición por parte de GABA –> síntesis de glutamato –> síntesis de BDNF y sinaptogénesis

98
Q

Efectos adversos de la esketamina

A
  • Puede aumentar el riesgo de suicidio al inicio del tratamiento
  • Alucinaciones, hipertensión y sedación
99
Q

Efecto de los antidepresivos en el dolor

A

Aumento de la síntesis de NA y 5-HT en mecanismos descendentes del dolor

100
Q

Imipramina: efecto

A

Antidepresivo tricíclico inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT

101
Q

Amitriptilina: efecto

A

Antidepresivo tricíclico inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT

102
Q

Fluoxetina: efecto

A

Antidepresivo ISRS inhibidor de la recaptación de 5-HT

103
Q

Venlafaxina: efecto

A

Antidepresivo bicíclico inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT

104
Q

Mirtazapina: efecto

A

Antidepresivo bicíclico inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT

105
Q

Tratamiento de de la ansiedad

A
  • Crisis agudas: benzos y b-bloqueantes
  • Crónico: antidepresivos y alprazolam
106
Q

Diferencia entre benzodiacepinas y barbitúricos en la ansiolisis

A

Las benzodiacepinas no abren el canal GABA-A por sí solas, sino que favorecen la afinidad del GABA. Los barbitúricos sí lo abren directamente, por lo que un exceso puede causar coma y muerte; las benzos solo se quedarán en anestesia.

107
Q

Efectos adversos generales de las benzos

A
  • Somnolencia y sedación
  • Tolerancia y dependencia
  • Amnesia anterógrada
  • Depresión respiratoria
  • Problemas en personas con apnea del sueño
  • Potenciación con alcohol
108
Q

Antagonista principal de las benzos

A

Flumacenil

109
Q

Flumacenil: efecto

A

Antagonista competitivo de las benzos, de vida corta –> se une al sitio de unión de las benzos

110
Q

Efecto de los sedantes-Z

A

Son un derivado de las benzos que sólo actúa sobre la subunidad alfa-1 del GABA-A.

No producen ansiolisis, solo son sedantes que producen también algo de amnesia anterógrada y anticonvulsionantes

111
Q

Benzos de acción prolongada

A
  • Clonazepam
  • Diazepam
112
Q

Benzos de acción intermedia

A
  • Bromazepam
113
Q

Benzos de acción corta

A
  • Alprazolam
  • Lorazepam
114
Q

Benzos de acción ultra corta

A
  • Midalozam
  • Sedantes Z
115
Q

Efecto del alprazolam

A

Benzo de acción corta indicado para la ansiedad crónica

116
Q

Efecto del clonazepam

A

Benzo de acción prolongada indicado como anticonvulsionante

117
Q

Efecto del propanolol

A

B-bloqueante usado como ansiolítico para crisis agudas, especialmente frente al miedo escénico.

118
Q

Contraindicación del propanolol

A

Asmáticos (produce broncoconstricción)

119
Q

Principal b-bloqueante en ansiolisis

A

Propanolol

120
Q

Efectos adversos de las benzos en la sedación e hipnosis

A
  • Alteraciones psicomotoras al día siguiente
  • Amnesia anterógrada
  • Efecto rebote al final de la dosis
  • Tolerancia y dependencia
  • Disminuye la fase 3 y 4
  • Disminuye la REM
121
Q

Efectos adversos de los barbitúricos en la sedación e hipnosis

A

Disminuyen menos la fase REM y aumentan la fase 3 y 4, pero todo lo demás es lo mismo

122
Q

Indicación de la melatonina

A

Sedante en adultos > 55 años para suplir la falta endógena, pero no por más de 13 semanas

123
Q

Efecto de la doxilamina en la ansiedad

A

Es un sedante o hipnótico antagonista de H1 que produce sedación. Tiene efecto anticolinérgico (contraindicado en ancianos), efecto rebote y tolerancia.

124
Q

Principal antihistamínico H1 en la ansiolisis

A

Doxilamina

125
Q

Efecto del daridorexant

A

Antagonista de orexinas que se usa en ansiolisis como sedante / hipnotico (las orexinas aumentan el estado de vigilia).

126
Q

Contraindicación de los antagonistas de orexinas

A

EPOC y otros tipos de sedación

127
Q

Benzos usadas como anticonvulsionantes

A
  • Clonazepam como 2ª opción en tratamientos crónicos.
  • Diazepam y Lorazepam iv en mal epiléptico o crisis febriles
128
Q

Naloxona: efecto

A

Antagonista de opioides para la sobredosis
- Semivida corta
- Adm parenteral o nasal

129
Q

Naloxegol: efecto

A

Antagonista de receptores de opioides en la periferia para el estreñimiento

130
Q

Naloxegol: efecto

A

PAMORA: antagonista de opiáceos sin acción central para el estreñimiento

131
Q

Metilnaltrexona: efecto

A

PAMORA: antagonista de opiáceos sin acción central para el estreñimiento

132
Q

Fármaco contra la sobredosis de opiáceos

A

Naloxona

133
Q

Fármaco contra la dependencia de opiáceos

A

Naltrexona

134
Q

Fármacos contra el estreñimiento de opiáceos

A
  • Naloxegol
  • Metilnaltrexona
135
Q

Tapentadol: efecto

A

Inhibe la recaptación de NA y 5-HT (el tapentadol solo NA) en mecanismos descendentes del dolor

Analgesia intermedia entre morfina y codeína

136
Q

MAC: deifnición

A

Parámetro que mide la efectividad de los anestésicos generales: concentración del anestésico inspirado que produce analgesia en el 50% de los pacientes
- Óxido nitroso –> muy alto (poco potente)
- Desflurano y sevoflurano –> muy bajo (muy potentes)

137
Q

Efectos adversos de los anestésicos generales

A
  • Hipotensión
  • Depresión respiratoria
  • Relajación muscular
138
Q

Medida de la velocidad del efecto de los anestésicos generales

A

Lambda: concentración de anestésico en sangre / concentración de anestésico en gas –> cuanto más bajo seam más rápido actúa

139
Q

Medida de la captación en grasa de los anestésicos generales

A

Coeficiente de partición grasa / sangre –> cuanto más bajo sea, más rápido se elimina y menos se acumula en grasa

140
Q

Entacapona: efecto

A

Inhibidor de la COMT para evitar la degradación periférica de levodopa a 3-O-metildopa

141
Q

Opicapona: efecto

A

Inhibidor de la COMT para evitar la degradación periférica de levodopa a 3-O-metildopa

FARMACOLOGÍA (7 decks)

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