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Farmacologia > Fármacos da P1 > Flashcards

Fármacos da P1 Flashcards

5° semestre

1
Q

Omeprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Lansoprazol

A

~~ sistema digestivo
#inibidor de secreção gástrica

CLASSE
Inibidor irreversível da
bomba de prótons

MECANISMO DE AÇÃO
- A sulfenamida se liga
irreversivelmente à bomba de
prótons, impedindo a secreção
gástrica

OBSERVAÇÕES
- Vantagens: posologia e poucos efeitos colaterais
- Desvantagens: ingestão em jejum,
interferência na absorção de outros
fármacos
- Efeitos colaterais: náusea, vômito,
cefaléia, diarréia, distúrbios
gastrointestinais e fraturas ósseas

OBS OMEPRAZOL
- pró farmaco ativo em pH muito ácido
- inibe CYP (ex: varfarina -> risco de sangramento)
- VO e IV

  • A forma neutra é uma base fraca.
  • A porção que atinge as células
    parietais é o benzimidazol
  • Em ambiente ácido, o
    benzimidazol se transforma em
    sulfenamida
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2
Q

Ranitidina
Famotidina

A

~~ sistema digestivo
inibidor de secreção gástrica

CLASSE
Antagonista dos receptores
H2

MECANISMO DE AÇÃO
- Inibição reversível da histamina,
pela competição do receptor H2
na membrana basolateral das
células parietais

OBSERVAÇÕES
- Indicado para úlceras duodenais pela supressão noturna de secreção ácida
- ranitidina= t1/2 de 1,6-2,4h, efeito por 8h
- famotidina= t1/2 de 2,5-5h, efeito por 12h
- efeitos adversos:distúrbios TGI, xeroftalmia, sonolência, fadiga, mialgia, artralgia, exantema, agitação, psicose, depressão, ansiedade, alucinações, desorientação e
broncoespasmo
- ranitidina inibe CYP P450

  • cimetidina é um similar mas foi tirada do mercado por causar muito efeito adverso pois inibe muito CYP 450
  • ranitidina atualmente em desuso também pelos efeitos colaterais
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3
Q

Ondansetrona
Dolasetrona

A

~~ sistema digestivo

CLASSE
Antagonista
serotoninérgico antiemético

MECANISMO DE AÇÃO
- Competem pelos receptores
serotoninérgicos 5-HT3,
presentes em locais envolvidos
com a emese, como o nervo vago
aferente, núcleo do trato solitário
e área postrema - inibe aferências vagais para início do reflexo de vômito

OBSERVAÇOES
- Ondansetrona = vonau
- Uso clínico: náuseas e vômitos pós-operatórios, por quimioterapia, agentes citotóxicos e gravídicas

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4
Q

Hidróxido de alumíno
Hidróxido de magnésio
Bicarbonato de sódio

A

~~ sistema digestivo

CLASSE
antiácidos

MECANISMO DE AÇÃO
- bases fracas que reagem com o ácido clorídrico e formam sal e água, neutralizando a acidez estomacal

OBSERVAÇOES
- magnésio - laxante
- alumínio - constipante
- bicarbonato - alcalose e é contraindicado para hipertensos

  • vantagens: alivio mais rapido dos sintomas, mas de maneira momentanea
  • desvantagens: diarreia/constipaçao/alcalose
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5
Q

Sucralfato

A

~~ sistema digestorio

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO DE AÇAO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- em meio acido, forma gel viscoso que adere as ulceras
- reduz a degradaçao do muco pela pepsina, inibindo-a
- estimula secreçao de bicarbonato e prostaglandinas, bom pra mucosa
- limita difusão de H+

OBS
- uso de antiacidos reduz sua funçao
- desvantagem: reduz absorçao e eficácia de outros fármacos

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6
Q

Bismuto

A

~~ sist digest

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- forma pelicula protetora na base das ulceras, devido as ligaçoes com glicoproteinas
- adsorve pepsina [inibe], diminuindo sua atividade, logo reduz degradaçao da mucosa
- estimula produçao de prostaglandinas e bicarbonato

OBS
- bismuto é bactericida para H. pylori
- antiácido reduz sua eficácia
- reduz absorção de outros medicamentos

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7
Q

Misoprostol

A

~~ sist digestivo

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO
- inibe a secreção gástrica basal/estimulada (proporcional a dose)
- aumento de fluxo sanguíneo, secreção de muco e bicarbonato
- análogo de prostaglandina

OBS
- nome comercial: Cytotec
- efeito abortivo (contraçoes uterinas)
- diarréia

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8
Q

Domperidona
Metoclopramida
Bromoprida

A

~~ sist digestivo

CLASSE
antiemético

MECANISMO
- antagonista dopaminérgico
- compete pelos receptores D2
. age diretamente no “centro do vômito” no bulbo, inibindo os receptores D2; não precisa atravessar BHE
. pró-cinético: inibe receptor D2 no TGI, inibindo a ação da dopamina (inibe ACh),
estimulando a motilidade gástrica e intestinal, eliminando mais rapidamente a substância
que causou o desconforto e provocou a náusea e êmese

OBS DOMPERIDONA
- usado em síndromes dispépticas associadas a um retardo de esvaziamento gástrico, refluxo esofágico e esofagite
- via oral
- nome comercial: Motilium

OBS METOCLOPRAMIDA
- aumento da motilidade do intestino e estomago
- via oral ou parenteral
- associado a disturbios extrapiramidais (movimetnso anormais)

OBS BROMOPRIDA
- efeitos colaterais: discinesia, aumento dos níveis de prolactina e distúrbios extrapiramidais (movimentos anormais)

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9
Q

Ácido Acetilsalicílico (AAS) - aspirina

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
AINE atípico

MECANISMO
[baixa dose]
- bloqueio irreversível da COX1
. nao tem efeito antiinflamatorio pois quem gera inflamaçao é a COX2 - . tem utilidade protetora pela inibiçao de TXA2, inibindo agregaçao plaquetaria

[alta dose]
- inibidor não seletivo de COX

OBS
- contraindicado em casos de suspeita de dengue
- pode causar Sindrome de Reye em crianças: disfunçao mitocondrial associada à encefalopatia, esteatose hepática e infecçoes virais
- usos: dor leve a moderada, cefaleia e mialgia, antitermico, anti-agregante plaquetario e anti-inflamatorio

-anti-agregante plaquetário- COX 1 é a única COX presente nas plaquetas
-eventos trombóticos (IAM, AVC, TEP)
-alto risco de trombos (fibrilação atrial, ataque isquêmico transitório)
-suspender 10 dias antes do procedimento cirúrgico devido alto risco de hemorragia

antitérmico
anti-inflamatório
dores leves a moderadas (cefaleia, mialgia)

efeitos adversos: úlceras e hemorragias gástricas, nefrotoxicidade, lesão hepática, crise de asma (aumento de leucotrienos causa broncospasmos), alergias, em altas doses pode atravessar BHE e provocar salicilismo (tontura, cefaleia, febre, alterações mentais, convulsões e parada cardiorespiratória) não há antídoto para intoxicação

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10
Q

Paracetamol

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
- AINE atípico

MECANISMO
- inibiçao de COX3 e de síntese de prostaglandinas no SNC

OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- extremamente hepatotoxico (nao exceder 4g/dia)
- tratamento para intoxicaçao: lavagem gástrica com/sem carvão ativado e N-acetilcisteína
- tem pouco efeito periférico
- não interefe em sangramento/coagulaçao
- fenacetina é seu pró fármaco
- seu nome é Acetaminofeno
- age apenas onde tem pouco peróxido e focos inflamatórios tem muito

vantagens: menor efeito no TGI, menor efeito plaquetário, menor risco de Síndrome de
Reye

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11
Q

Dipirona

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
- AINE Atípico

MECANISMO
- inibiçao COX3

OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- sem risco de lesao hepatica
- chance remota de causar agranulocitose, aplasia medular e hipotermia

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12
Q

Quais são os AINEs Atípicos?

A

AAS, Paracetamol e Dipirona

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13
Q

Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Betametasona
Dexametasona

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
-glicocorticoides (agonista do receptor glicocorticoide (GR)

MECANISMO
- produz Lipocorlina (anexina), que inibe Fosfolipase 2 (PLA2) impossibilitando que seja formado Acido Aracdônico, que é essencial para formar leucotrienos, prostaglandinas e tromboxanos.

● Mimetizam a ação do cortisol:
- Eixo H-P-A: interleucinas da inflamação estimulam o hipotálamo a secretar o hormônio liberador de corticóide. CRH estimula a hipófise a secretar ACTH, que por sua vez estimula as adrenais a produzir cortisol
- Cortisol **é imunossupressor -> inibe COX 2 e linf.

OBS
- quando usados junto com AINES causam sangramento/ulceras, principalmente a Betametasona
- Efeitos colaterais: hiperglicemia, úlceras pépticas, miopatia, hipertensão, osteoporose, lipodistrofia, catarata, hipocalemia, alcalose, redução de crescimento
- Abstinência: supressão do eixo H-P-A -> exacerbação
da doença, febre, mialgia, artralgia e mal estar
- Aumenta excreção renal de Ca2+
- Dexametasona tem alta potencia antiinflamatoria
- Hidrocortisona tem baixa potencia antiinflamatoria
- Prednisona é um pró fármaco da Prednisolona

  • quando ligados ao receptor GR, medicamentos são translocados para o núcleo. Lá, são ligados em diversas regiões do DNA, denominadas elementos responsivos da glicocorticoide -» isso promove inibe a
    expressão gênica de mediadores inflamatórios.
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14
Q

Quem são os Citoprotetores?

A
  • Sucralfato, Bismuto e Misoprostol (Cytotec)
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15
Q

Diclofenaco

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS
- Indicado para dor de cálculo renal, dismenorréia, pós operatório, bursite, osteoartrite e artrite reumatóide
- Depressão da função renal
- Reduz eficácia de hipertensivos
- Aumenta risco cardiovascular
- substrato de CYP
- quando usado com AIES pode causar sangramento/ulceras
-
ácido acético

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs, que são vasodilatadoras (pode causar insuficiência renal)

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16
Q

Quem sao os AINE Típicos?

são 8
CCDIMNNP

A

Diclofenaco
Cetorolaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Meloxicam
Piroxicam
Nimesulida
Celecoxib*

  • Todos os acima, exceto o Celecoxib, são inibores não seletivos de COX 1e 2.
  • Celecoxib é inibidor seletivo de COX2
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17
Q

Cetorolaco

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBSERVAÇOES

ácido acético
- bom efeito analgesico mas ruim como antiinflamatorio
- pode ser usado para dores graves mas por pouco tempo

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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18
Q

Ibuprofeno

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido propiônico

é o Nao Seletivo mais fraco

  • Indicações: dismenorréia, cefaléia, febre e dor branda
  • Efeitos colaterais: dor epigástrica, náuseas, pirose
    ● em grávidas: fechamento precoce do ducto arterial do feto

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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19
Q

Naproxeno

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido propiônico

  • Indicações: artrite reumatóide, tendinite, bursite e
    gota
  • Efeitos colaterais: dispepsia, desconforto gástrico,
    náuseas, vômitos, sonolência e pirose

bom antipirético
menos efeitos cardiovasculares que o ibuprofeno

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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20
Q

Meloxicam

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
-
OBS

ácido enólico

  • Indicações: osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite
    dismenorreia, pós-operatório,l gota
  • Efeitos colaterais: lesões gástricas
  • posologia em dose única diária, tolerância gástrica relativamente satisfatória devido a certa seletividade para COX-2 e boa ação anti-inflamatória

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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21
Q

Piroxicam

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido enólico

  • Não deve ser usado como 1ª escolha pois é o mais forte dos não seletivos
    • t1/2 ~50h
  • Efeitos colaterais: sangramento e úlceras no TGI

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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22
Q

Nimesulida

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS
não ácido
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
- Hepatotóxico

indicações:
dismenorreia
inflamações trato urinário
inflamações trato respiratório superior
artrite reumatóide
osteoartrite
reações de hipersensibilidade

efeitos adversos: sangramento TGI, hepatotoxicidade

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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23
Q

Celecoxib

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição seletiva de COX-2

OBS
- Não é uma estratégia terapêutica segura
- Aumento do risco cardiovascular
- COX-2 protege endotélio vascular pela sua ação
vasodilatadora e anti agregante plaquetária
- Ao deixar ativa a COX-1, expressão de TXA 2 causa
agregação plaquetária

causa menos irritação ao TGI

indicações:
artrite reumatóide
osteoartrite
pós-cirúrgico
efeitos adversos:
formação de trombos: aumento da TXA2 pelas plaquetas, diminuição PGI
vasoconstrição
hipertensão
insuficiência renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs,
que são vasodilatadoras
edema e agravamento ICC: retenção Na+ e H2O
aumento de risco de IAM e AVE: perda do efeito protetor da COX-2 sob arritmias e
lesões oxidativas

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24
Q

Salbutamol
Fenoterol

A

~~sist respiratorio

CLASSE
Broncodilatadores de ação
CURTA

MECANISMO
Agonistas B2 adrenérgicos

OBS
Utilizados para a fase aguda da asma
- Inibem a liberação de mastócitos
e monócitos
- Aumentam a remoção de muco e
os efeitos dos glicocorticóides

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25
Q

Formoterol
Salmeterol

A

~~sist resp

CLASSE
Broncodilatadores de ação
LONGA

MECANISMO
Agonistas B2 adrenérgicos

OBS
Utilizados para a fase aguda da asma
- Inibem a liberação de mastócitos
e monócitos
- Aumentam a remoção de muco e
os efeitos dos glicocorticóides

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26
Q

Difenidramina
Prometazina
Hidroxizina
Clorfeniramina

A

~~sist resp

CLASSE
Anti-histamínicos de 1a geração

MECANISMO
Agonistas inversos de histamina
Tem a mesma estrutura da histamina, se
liga no mesmo receptor -> inativa
histamina

OBS
- Causa sedação
- Para rinite alérgica
- pode causar arritmia por prolongamento de QT
- atravessa BHE

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27
Q

Loratadina
Desloratadina
Fexofenadina

A

~~sist resp

CLASSE
Anti-histamínicos de 2a
geração

MECANISMO
Agonistas inversos de histamina
Tem a mesma estrutura da histamina, se
liga no mesmo receptor -> inativa
histamina

OBS
- Não causa sedação
- não atravessa BHE
- Para rinite alérgica

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28
Q

Beclometasona
Budesonida
Fluticasona
Mometasona

A

~~sist resp

CLASSE
Glicocorticóides

MECANISMO
Inibem ácido aracdônico -> leucotrienos e
COX

OBS
- Contra indicados para
diabéticos
- Para tratamento a longo prazo
de rinite alérgica

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29
Q

Nafazolina
Fenilefrina
Oximetazolina

A

~~sist resp

CLASSE
Vasoconstritores

MECANISMO
Agonistas adrenérgicos alfa-1
- descongestionantes nasais
Diminuem a permeabilidade celular e
extravasamento plasmático (edema)

OBS
- Para rinite alérgica
- efeito rebote se uso +5 dias

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30
Q

Montelucaste
Zafirlucaste

A

~~ sist resp

CLASSE
Broncodilatadores
- agem como anti-inflamatórios

MECANISMO
Antagonista dos receptores de
cis-leucotrienos nas células de m. lisa e inflamatórias

OBS
- reduz exarcebações (asma leve)
- Para asma brônquica fase aguda
- Efeitos gastrointestinais e
cefaléia

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31
Q

Ipratrópio
Tiotrópio

A

~~ sist resp

CLASSE
Broncodilatadores

MECANISMO
Antagonistas muscarínicos M3 não
seletivos
- inibe a acetilcolina, que faria
broncoconstrição

OBS
- Para asma brônquica na fase
aguda
- Ação Longa: tiotrópio
- Ação curta: ipratrópio

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32
Q

Cromoglicato

A

~~ sist resp

CLASSE
Estabilizador de mastócito

MECANISMO
Inibe liberação de histamina e
leucotrienos

OBS
- Para rinite alérgica
- via nasal
- t1/2 45 a 100min

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33
Q

Pseudoefedrina

A

~~ sist resp

CLASSE
Broncodilatador

MECANISMO
Agonista dos receptores alfa e beta
adrenérgicos

OBS
- Descongestionante nasal

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34
Q

Cetoconazol
Miconazol
Fluconazol
Itraconazol
Voriconazol

A

~~ antifungicos
CLASSE
Inibidores de membrana

MECANISMO
Inibe a síntese de ergosterol pela
inibição da enzima de conversão de
lanosterol -> ergosterol

OBS

  • Triazóis: itraconazol, fluconazol, voriconazol
  • 1ª escolha, amplo espectro, baixa interação
  • menor interação medicamentosa e
    efeitos colaterais

● Fluconazol ultrapassa BHE

Imidazóis: miconazol, cetoconazol
- mais efeitos adversos

  • cetoconazol, miconazol: Cyp, tóxico, cida ou tatico
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35
Q

Caspofungina
Micafungina

A

~~antifungicos

CLASSE
Inibidores de parede (equinocandinas)

MECANISMO
Inibe a síntese de beta glucanas, inibe
a formação da parede -> fragilidade
osmótica -> ruptura e morte = fungicida

OBS
- 1x ao dia
- Para micoses resistentes aos azóis
- Poucas interações e resistência

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36
Q

Anfotericina B

A

~~antifungicos

CLASSE
Inibidor de membrana
(Polienos)

MECANISMO
Liga-se ao ergosterol, formando poros
na membrana, aumento da
permeabilidade celular ->
extravasamento de íons = rompimento
● em altas concentrações > toxicidade, pode
agir no colesterol

OBS
- Via IV ou tópica
- Nefrotoxicidade, cardiotoxicidade,
hepatoxicidade e hipocalemia
- Apenas para infecções refratárias ou potencialmente fatais

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37
Q

Nistatina

A

~~antifungicos

CLASSE
Inibidor de membrana
(Polienos)

MECANISMO
Liga-se ao ergosterol, formando poros
na membrana -> extravasamento de
íons = rompimento

OBS
- Via tópica ou oral
- Para infecções mucocutâneas
- Altamente tóxico: problemas TGI

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38
Q

Griseofulvina

A

~~antifungicos

CLASSE
Inibidor de mitose

MECANISMO
Inibe a mitose por se ligar a tubulina
e inibir a polimerização de
microtúbulos, o que paraliiza o fungo

OBS
- Fungistática
- Uso oral e tópico
- Acumula-se na gordura
- Tratamento de longa duração: 6-12 meses
- Contraindicados para gestantes
- baixa efetividade
- pode ser usado para tineas

39
Q

Ivermectina

A

~~antiparasitários

CLASSE
Anti-helmíntico para
ascaridíase, tricuríase e
enterobiose

MECANISMO
Ativa canais de cloro regulados por
glutamato e age como agonista
gabaérgico -> paralisia muscular ->
impede fixação do parasita no intestino

OBS
- Não é ativo contra teníase e
cisticercose

40
Q

Praziquantel

A

~~antiparasitários

CLASSE
Anti-helmíntico para
teníase,cisticercose e
esquistossomose

MECANISMO
- Baixas concentrações: causa
espasmos no helminto -> solta da
mucosa, pode ser deslocado para
fígado
- Altas concentrações: causa dano
tegumentar por EROS, morte do
helminto

OBS

41
Q

Metronidazol

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoário de 1a geração
para amebíase, giardíase e
tricomoníase

MECANISMO
Pró-fármaco que é ativado após ser
reduzido pela enzima piruvato
ferredoxina oxidoredutase. Liga-se ao
DNA inibindo sua síntese e divisão celular,
além de inibir a função respiratória
- Humanos não produzem a enzima
que ativa o medicamento

OBS
- Grupo nitro se liga às proteínas e
ao DNA, alterando a dupla hélice
e bloqueando a replicação.
- Interage com álcool -> cãimbras
abdominais

42
Q

Benznidazol

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoário para doença
de Chagas

MECANISMO
Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS) dentro do T. cruzi, o que interfere
na síntese de proteínas

OBS
- Fármaco de 1a escolha na fase
aguda e crônica
- Produz muitos efeitos colaterais

43
Q

Albendazol
Mebendazol

A

~~antiparasitários

CLASSE
Anti-helmínticos para
ascaridíase, teníase,
enterobiose e ancilostomose

MECANISMO
Impede a divisão celular, pois ligam-se à beta-tubulina, inibindo a polimerização do microtúbulo
- Inibe transporte de glicose, afetando
metabolismo do parasita -> morte

OBS
- Albendazol: neurocisticercose
- Contra indicados: gestantes e < 2
anos
- Atuam localmente no intestino
contra larvas e vermes adultos

44
Q

Sulfadiazina +
Pirimetamina

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoário para
toxoplasmose

MECANISMO
Inibidor metabólico - inibe a síntese de
ácido fólico, logo de DNA

OBS
- Contraindicados para gestantes,
pela inibição do ácido fólico

45
Q

Cloroquina
Hidroxicloroquina
Mefloquina
Lumefantrina

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoários para malária

MECANISMO
Impedem a polimerização do grupo heme
da hemoglobina nos vacúolos digestivos
dos plasmódios
-grupo heme é tóxico para
plasmódio, ele transforma em hemozoína (fármacos bloqueiam a polimerização)

OBS
- Ativa contra os merozoítos, não
atua na forma hepática
- Escolha para tratamento e
profilaxia
- Cloroquina + primaquina ->
forma hepática

46
Q

Primaquina

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoário para malária

MECANISMO
a Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS), inibindo a síntese protéica

OBS
- Para fase tecidual da malária
(hipnozoítos)
- Primaquina + cloroquina
- Usado no tratamento e para
evitar transmissão
- Efeito colateral: hemólise

47
Q

Artemeter
Artesunato

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoários para malária

MECANISMO
Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS), inibindo a síntese protéica

OBS
- Para fase aguda da doença (sanguínea)
- Artesunato + mefloquina
- Artemeter + lumefantrina

48
Q

Atovaquona

A

~~antiparasitários

CLASSE
Antiprotozoário para malária

MECANISMO
Inibe cadeia de transporte mitocondrial
de elétrons do parasita

OBS
-Associação com proguanil
- Para casos resistentes e
profiláticos

49
Q

Amantadina
Rimantadina

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidores de
desnudamento(impedem desestruturação dos capsídeos)

MECANISMO
Inibição do canal iônico M2 do vírus,
impedindo a liberação de proteínas e
RNA viral no citoplasma pelo aumento
do pH (bloqueio de H+)

OBS
- Estão obsoletos -> resistência:
Influenza consegue realizar
desnudamento sem precisar ativar
canais M2
- Amantadina utilizada no tratamento
de parkinson
- Toxicidade

usado para o vírus INFLUENZA A
VO
amantadina meia-vida 12-18h
rimantadina meia-vida 24-36h
efeitos adversos: agitação; insônia; perda de concentração; náuseas doses altas:
convulsões, delírios, alucinações

50
Q

Oseltamivir
Zanamivir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidores de
neuraminidase

MECANISMO
A função da neuraminidase é clivar a
ligação vírus-membrana, liberando-o
no sistema. Os medicamentos inibem
essa ação, deixando o vírus preso na
membrana plasmática, mais suscetível
a ser reconhecido pelo sistema imune

inibem a neuraminidase, impedindo a quebra da ligação entre a hemaglutina virual e o ácido siálico da célula hospedeira, impedindo a liberação do vírion por brotamento

OBS
- Oseltamivir (tamiflu) é a primeira
escolha para tratamento de Influenza
- Zanamivir é via nasal e causa muita
irritação das vias aéreas superiores
● contra indicado para
asmáticos e crianças < 7 anos.

análogo do ácido siálico

usado para o vírus INFLUENZA A e B

OSELTAMIVIR
pró-fármaco
VO
meia-vida 6-10h
efeitos adversos (leves): náusea,
desconforto abdominal
resistência

ZANAMIVIR
via nasal
efeito adverso: irritação das vias aéreas
superiores NÃO usar em
asmáticos

51
Q

Aciclovir
Valaciclovir
Ganciclovir
Valganciclovir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidores de DNA
polimerase

MECANISMO
Interrompe a replicação viral
- Medicamentos têm estrutura
parecida com a guanosina
- Timidina quinase viral fosforila o
falso nucleotídeo, que é
incorporado ao DNA gerando
uma fita incompleta -> que
interrompe a cadeia

OBS
- Aciclovir: herpes 1,2 e 3 (zóster)
● Valaciclovir: pró fármaco de
aciclovir
- Ganciclovir: CMV
● Valganciclovir: pró fármaco de
ganciclovir

não afeta os seres humanos pois a timidina quinase humana consegue diferencial o aciclovir a
gunosina, não havendo a fosforilação
resistência (mutação timidina quinase viral)

VO, IV ou tópica

indicação: profilaxia e controla HSV tipo simples 1 e 2 e VARICELA-ZOSTER HÉRPES
VIRUS HUMANO (não indicado para citomegalovírus) NÃO CURA!
efeitos adversos: náusea, diarreia, prurido, cefaleia
raro: insuficiência renal (reduzir a dose para pacientes com insuficiência renal) e
neurotoxicidade

52
Q

Interferon-alfa

A

~~antivirais

CLASSE
É uma citocina produzida
por macrófagos

MECANISMO
Inibe a síntese de proteínas virais,
maturação e liberação. Além disso,estimula linfócitos e expressão de MHC
I e II

OBS
- Para hepatite C e B
- Associação com ribavirina

efeitos:
inibição da síntese de proteínas virais
indução de RNAse que degradam RNA viral
inibição da maturação e liberação viral
imunomodulação: aumento expressão MHC I e II, estimulação de linfócitos
resistência
meia-vida de 3-8h, mas efeito duradouro (associado à PEG meia-vida de 50h)
efeitos adversos: confusão, sonolência, pensamentos suicidas, hipotensão, taquicardia,
aumento TGO e TGP, aumento TAG, proteinúria, alopécia e hipertensão pulmonar
mielossupressão
influenza-like (febre, calafrios, cefaleia, mialgia, náusea e vômito)
depressão

53
Q

Lamivudina
Tenofovir
Zidovudina

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidores da transcriptase
reversa - inibidores nucleosídicos

MECANISMO
Análogos da purina
- Compete com os nucleotídeos
pela síntese de DNA feita pela
transcriptase reversa,
ocasionando o término da
cadeia

OBS
- Para HIV e hepatite B
- Lamivudina + dolutegravir -> PEP

não inibe DNA polimerase do hospedeiro
efeitos adversos: anemia, granulocitopenia, miopatia,
neuropatia periférica, pancreatite, acidose láctica, lipodistrofia
também usado para hepatite B

SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)

TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)

54
Q

Ritonavir
Lopinavir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidores da protease

MECANISMO
Proteínas não são clivadas e nem
sofrem maturação
: inibidores competitivos da protease
viral que cliva os peptídeos precursores das proteínas virais
essenciais para maturação inibidores da replicação viral

OBS
- Para HIV
- Uso prolongado associado com
síndrome metabólica -> lipodistrofia e resistência à insulina
SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)

substratos e inibidores da CYP3A4 interações
medicamentosas (rifampicina; anticonvulsionantes; estatinas;
anticoncepcionais orais; antifúngicos; benzodiazepínicos)
efeitos adversos (mínimos): náusea, vômito e diarreia
uso prolongado associado com a síndrome metabólica

TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)

55
Q

Sofosbuvir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidor nucleosídico de
RNA polimerase

MECANISMO
Análogo da uracila

OBS
Para hepatite C
- Usado em combinação com
ribavirina
- combinado com ribavirina, interfaron preguilado, simeprevir, ledipasvir, daclatasvir ou
velpatasvir
efeitos adversos: fadiga, cefaleia, náusea e insônia
VO
meia-vida de 27h

56
Q

Ribavirina

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidor nucleosídico de
RNA polimerase e da transcrição

MECANISMO
Análogo da guanosina

OBS
- Pode causar anemia hemolítica
- Para hepatite C, VSR, influenza,
caxumba e sarampo

usado para HEPATITE C
VO
combinado com interferon preguilado aumenta a eficácia do tratamento 40 a 90%
monoterapia tem efeito mínimo
efeitos adversos: anemia hemolítica dose-dependente

57
Q

Daclatasvir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidor da proteína viral
NS5A(responsável pela promoção da transcrição)

MECANISMO
Inibem a transcrição viral

OBS
- Para hepatite C
- Combinado com ribavirina,
sofosbuvir e interferon

usado para HEPATITE C
VO
monoterapia desenvolvimento rápido de resistência
combinação com sofosbuvir, ribavirina e interferon
metabolizado pela CYP3A4 não usar com indutores dessa enzima (ou ajustar a dose)
efeitos adversos: fadiga, cefaleia e náusea

OMBITASVIR, PIBRENTASIVR, VELPATASIR, LEDIPASVIR, ELBASVIR sao similares ao Daclatasvir

58
Q

Dolutegravir

A

~~antivirais

CLASSE
Inibidor da integrase

MECANISMO
Inibe a integrase e a fusão do DNA viral
ao DNA do hospedeiro

OBS
Para HIV
- Contra indicado para mulheres que
buscam concepção -> malformações
congênitas

inibidor de integrase
usado na terapia do HIV
mecanismo de ação: forma um complexo com a enzima
integrase e impedem a fusão entre o DNA viral e o do hospedeiro
não existe integrase na célula humana!
VO
não apresenta interações medicamentosas importantes
pode promover resistência
RISCO de mal formação congênita não recomendado
para mulheres que querem engravidar

SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)

TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)

59
Q

Penicilina Benzatina

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular

OBS
- IM
- Bactericidas
- Para sífilis primária, secundária e
latente
- Pode ocasionar reação de
Jarisch-Herxheimer -> resposta
inflamatória aguda devido a grande
liberação de citocinas, resultante de
espiroquetas na circulação.

interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam

penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária

efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)

60
Q

Penicilina Cristalina

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular

OBS
- IV, IM
- Bactericidas
- Para neurossífilis
- Para tétano

interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam

penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
**PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária

efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)

61
Q

Amoxicilina

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular

OBS
- VO
- Bactericidas
- Associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (clavulanato)

aminopenicilinas (Gram -): AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias
(S.pneumoniae)

efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)

62
Q

Piperacilina

A

~~antibióticos

CLASSE
**Betalactâmicos **

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular

OBS
- IV
- Bactericidas
- Para tratar infecções graves do ITU,
respiratório, ósseo e tecido conjuntivo
- Associar a inibidores irreversíveis da
betalactamase (tazobactam)

penicilinas de amplo espectro (Gram -): PIPERACILINA infec. por Pseudomonas aeruginosa

efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)

63
Q

Cefalexina

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- Cefalosporina de 1ª geração
- Não atravessa BHE, logo nao trata meningite
- ITU em gestantes
- gram +

64
Q

Cefuroxima

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- Cefalosporina de 2ª geração
- nao cobre pseudomonas
-trata sepse
-ITU em gestantes
- gram +, mas n tao potente qnto 1ª geração

65
Q

Ceftriaxona, Cefotaxima

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- Cefalosporina de** 3ª geração**
- atravessa BHE -> trata meningite
- via parenteral
- alternativa segura para gestantes
- sifilis, septicemia

66
Q

Cefepima

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- Cefalosporina de 4ª geração
- Não atravessa BHE
- mais resistente a betalactamase
- psedomona

67
Q

Ceftarolina

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- Cefalosporina de 5ª geração
- Atravessa BHE -> trata meningite
- usada para tratar S. aureus resistente

68
Q

Meropenem

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(Carbapenêmicos)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- para superbactérias
- super infecções, infecções hospitalares
- atravessa BHE - pode causar neurotoxicidade

//
betalactâmicos possuem anel betalactâmico CARBOPENÊMICOS
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas
reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos
amplo espectro Gram + e -, aeróbios e anaeróbios
IM, IV
alta penetração em tec.abdominais, resóratórios, bile, trato geniturinário, LCR
efeitos adversos: neurotoxicidade em concentrações plasmáticas elevadas
carbapenemases (ex: KPC) bactérias adquiriram resistência contra essa subclasse de
betalactâmicos (carbopenêmicos)

69
Q

Aztreonam

A

~~antibióticos

CLASSE
Betalactâmicos
(monobactâmicos)

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular

OBS
- usado em pacientes alergicos à penicilina
- resistente à betalactamase

//
betalactâmicos possuem anel betalactâmico MONOBACTÂMICOS
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas (a maioria das
betalactamases)
reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos
usado em pacientes alérgicos à penicilina (caro)
efetivo apenas contra Gram - aeróbios (ex: Pseudomonas, meningite)
IV
meia-vida de 2h
geralmente associado com aminoglicosídeo (para ampliar o espectro para Gram +)

70
Q

Clavulanato

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase

MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos

OBS
- associar com amoxicilina

71
Q

Tazobactam

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase

MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos

OBS
- associar com piperacilina

72
Q

Sulbactam

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase

MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos

OBS
- associar com ampicilina

73
Q

Vancomicina
Teicoplanina

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor de parede celular
(glicopeptídeos)

MECANISMO
Altera síntese de parede, de RNAc e a permeabilidade da membrana

OBS
- Reservado para tratar MRSA,
infecções por S. aureus resistentes
- Vancocinemia: monitorar níveis
séricos
- Urticária, exantema, febre, anafilaxia,
ototoxicidade e nefrotoxicidade

///
Vancomicina:
glicopeptídeo
mecanismo de ação: altera síntese de parece, de RNA citoplasmático e a permeabilidade da
membrana inibidores de parede bactericidas
não absorvido VO
espectro estreito: estreptococo, pneumocococo, estafilococo
reservado para infecções graves (MRSA) ou por estafilococo em alérgicos à penicilina ou
cefalosporina
colite por C.dif icile (VO)
penetração limitada ao SNC (meningites inflamadas)
deve-se monitorar seus níveis séricos
efeitos adversos: febre; erupções cutâneas; flebite no local da injeção; ototoxicidade e
nefrotoxicidade (hipersensibilidade); reações anafilactóides (hipotensão, chiado, dispnéia, urticária,
prurido, parada cardíaca); Síndrome do Pescoço/Homem Vermelho (quando infusão rápida -
urticária, exantema e febre)

74
Q

Bacitracina

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor de parede
celular

MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular

OBS
- Nebacetin: uso tópico de infecções na pele ou oculares
- Potente nefrotóxico, mas é raro

75
Q

Fosfomicina

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor de parede
celular

MECANISMO
Inibe a síntese de parede e a aderência
das bactérias às células uroepiteliais

OBS
- ITU, cistite aguda
- Seguro em gestantes
- ex: Traturil
amplo espectro
meia-vida longa DOSE ÚNICA

76
Q

Azitromicina

A

~~antibióticos

CLASSE
Inibidor da síntese
proteica
(macrolídeo)

MECANISMO
inibe a síntese de proteínas pela
translocação da subunidade 50s dos
ribossomos bacterianos

OBS
- Bacteriostático
- Gram -
- Para alérgicos à penicilina

  • macrolideos sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT
77
Q

Ciprofloxacino

A

inibidor de acido nucleico - fluroquinolona

78
Q

Claritromicina

A

macrolideos - inibidor de sintese proteica - sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT

  • é associada a amoxicilina e utilizada em protocolo para erradicaçao de H. pylori
79
Q

Cloranfenicol

A

inibidor de sintese proteica - anfenicol -

80
Q

Doxiciclina

A

inibidor de sintese proteica - tetraciclina -
- alternativa p sifilis
- Nao pode em gestantes

81
Q

Gentamicina

A

inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo
- aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular
- nefrotoxicidade

82
Q

Levofloxacino

A

  • inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona
  • associado a injurias no SNC, nervos, tendoes, musculos, articulaçoes
83
Q

Linezolida

A

  • opçao de tratamento para VRSA (staphylococcus resistente a vancomicina)
84
Q

Moxifloxacino

A

  • inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona
85
Q

Nitrofurantoína

A

  • usado JUNTO com a FOSFOMICINA contra E. Coli, sendo um bacteriostático
85
Q

Rifampicina

A

inibidor de sintese proteica

85
Q

Fluroquinolonas

A

sao elas Moxifloxacino, levofloxacino, ciprofloxacino - inibidores de ac nucleico

85
Q

Amicacina

A

inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo
- aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular
- nefrotoxicidade

85
Q

Sulfametoxazol

A

amtimetabólico - sulfonamida

85
Q

Trimetroprima

A

coadjuvante da Sulfonamida, inibe ac folico, ampliando seu espectro bactericida
- NAO pode em gestantes

85
Q

Glicococorticóides

A

AIES

lipossolúveis
agonistas receptores GR ativam ou inibem a transcrição gênica e a síntese de proteínas
envolvidas na inflamação
produz anexina (lipocortina) inibe fofosfolipases (PLA2), expressão de COX2, IL-6 e iNOS,
e migração leucocitária; estimula IL-10; induz apoptose de cél.inflamatórias e elimina células e
restos apoptóticos
reduz mediadores e células inflamatórias (histamina, TNF-alfa, IL-1, IL-2, etc)
inibe moléculas de adesão
inibe NOS e COX
menor produção de prostaglandinas
efeitos adversos: Síndrome de Cushing, euforia, resistência à insulina (hiperglicemia), aumenta FC,
diminui reserva de Ca2+ (osteoporose), atrofia muscular, etc

SÍNDROME DA RETIRADA ABRUPTA DOS GC:
sintomas físicos: anorexia, náusea, vômito, letargia, cefaléia, artralgia, mialgia, fraqueza, perda de peso,
hipotensão postural, taquicardia, descamação da pele, febre
psíquicos: mudança de humor, labilidade emocional, delírio, estado psicótico
restabelecimento da doença de base (o que levou a tomar o GC)

betametasona, cortisona, dexametasona, hidrocortisona, prednisolona, prednisona

85
Q

Quais são os Glicocorticóides? Cite suas principais características

bcdhpp

A

HIDROCORTISONA (CORTISOL)
ação curta
suprime ACTH por 8-12h
VO, IV, tópica

CORTISONA
ação curta
suprime ACTH por 8-12h
VO

PREDNISONA
ação intermédia
suprime ACTH por 12-36h
VO

PREDNISOLONA
ação intermédia
suprime ACTH por 12-36h
VO, IV

BETAMETASONA
ação longa
suprime ACTH por 36-72h
VO, IV, tópica

DEXAMETASONA
ação longa
suprime ACTH por 36-72h
VO, IV, tópica

efeitos:
inflamação aguda: vasoconstrição e diminuição de leucócitos, do exsudato e de mediadores
tardios: diminuição da inflamação crônica e da cicatrização (menos fibroblastos)
diminuição da expansão clonal de LT e LB

usos clínicos: anti-inflamatórios, imunossupressão, substituição adrenocorticoides (doença de Adson),
tratamento agudo da hipoglicemia/hipercalemia, indução da maturação de pneumócitos II
(prematuros), tratamento de tumores,

86
Q

Cefalosporinas

1 2 3 3 4 5

A

betalactâmicos possuem anel betalactâmico
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas
primeira geração: CEFALEXINA NÃO atravesa BHE (não usar na meningite); NÃO atua contra
Pseudomonas e S.pneumoniae (não cobre bem Gram -)
segunda geração: CEFUROXIMA ação menor em Gram + do que os de 1ª geração; NÃO
cobre Pseudomonas
terceira geração: CEFTRIAXONA e CEFOTAXIMA atravessam BHE (meningite)
quarta geração: CEFEPIMA atividade igual os da 3ª geração; mais resistentes à betalactamase
(Pseudomonas)
quinta geração: CEFTAROLINA , atravessa BHE e atividade igual os da 3ª geração; usado contra MRSA/ORSA
principais usos: meningite, septicemia; ITU (quando não responde a outros fármacos); sinusite

1 cefalexina, 2 cefuroxima, 3 cefotaxima 3 ceftriaxona, 4 cefepima, 5 ceftarolina

87
Q

Penicilinas

A

betalactâmicos possuem anel betalactâmico
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam
penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária
aminopenicilinas (Gram -): AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias
(S.pneumoniae)
penicilinas resistentes à penicilinases (Gram +): OXACILINA infec. de pele por S.pyogenes
ou S.aureus resistentes
penicilinas de amplo espectro (Gram -): PIPERACILINA infec. por Pseudomonas aeruginosa
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)

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