Fármacos da P1 Flashcards

5° semestre (94 cards)

1
Q

Omeprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Lansoprazol

A

~~ sistema digestivo
#inibidor de secreção gástrica

CLASSE
Inibidor irreversível da
bomba de prótons

MECANISMO DE AÇÃO
- A sulfenamida se liga
irreversivelmente à bomba de
prótons, impedindo a secreção
gástrica

OBSERVAÇÕES
- Vantagens: posologia e poucos efeitos colaterais
- Desvantagens: ingestão em jejum,
interferência na absorção de outros
fármacos
- Efeitos colaterais: náusea, vômito,
cefaléia, diarréia, distúrbios
gastrointestinais e fraturas ósseas

OBS OMEPRAZOL
- pró farmaco ativo em pH muito ácido
- inibe CYP (ex: varfarina -> risco de sangramento)
- VO e IV

  • A forma neutra é uma base fraca.
  • A porção que atinge as células
    parietais é o benzimidazol
  • Em ambiente ácido, o
    benzimidazol se transforma em
    sulfenamida
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2
Q

Ranitidina
Famotidina

A

~~ sistema digestivo
inibidor de secreção gástrica

CLASSE
Antagonista dos receptores
H2

MECANISMO DE AÇÃO
- Inibição reversível da histamina,
pela competição do receptor H2
na membrana basolateral das
células parietais

OBSERVAÇÕES
- Indicado para úlceras duodenais pela supressão noturna de secreção ácida
- ranitidina= t1/2 de 1,6-2,4h, efeito por 8h
- famotidina= t1/2 de 2,5-5h, efeito por 12h
- efeitos adversos:distúrbios TGI, xeroftalmia, sonolência, fadiga, mialgia, artralgia, exantema, agitação, psicose, depressão, ansiedade, alucinações, desorientação e
broncoespasmo
- ranitidina inibe CYP P450

  • cimetidina é um similar mas foi tirada do mercado por causar muito efeito adverso pois inibe muito CYP 450
  • ranitidina atualmente em desuso também pelos efeitos colaterais
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3
Q

Ondansetrona
Dolasetrona

A

~~ sistema digestivo

CLASSE
Antagonista
serotoninérgico antiemético

MECANISMO DE AÇÃO
- Competem pelos receptores
serotoninérgicos 5-HT3,
presentes em locais envolvidos
com a emese, como o nervo vago
aferente, núcleo do trato solitário
e área postrema - inibe aferências vagais para início do reflexo de vômito

OBSERVAÇOES
- Ondansetrona = vonau
- Uso clínico: náuseas e vômitos pós-operatórios, por quimioterapia, agentes citotóxicos e gravídicas

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4
Q

Hidróxido de alumíno
Hidróxido de magnésio
Bicarbonato de sódio

A

~~ sistema digestivo

CLASSE
antiácidos

MECANISMO DE AÇÃO
- bases fracas que reagem com o ácido clorídrico e formam sal e água, neutralizando a acidez estomacal

OBSERVAÇOES
- magnésio - laxante
- alumínio - constipante
- bicarbonato - alcalose e é contraindicado para hipertensos

  • vantagens: alivio mais rapido dos sintomas, mas de maneira momentanea
  • desvantagens: diarreia/constipaçao/alcalose
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5
Q

Sucralfato

A

~~ sistema digestorio

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO DE AÇAO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- em meio acido, forma gel viscoso que adere as ulceras
- reduz a degradaçao do muco pela pepsina, inibindo-a
- estimula secreçao de bicarbonato e prostaglandinas, bom pra mucosa
- limita difusão de H+

OBS
- uso de antiacidos reduz sua funçao
- desvantagem: reduz absorçao e eficácia de outros fármacos

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6
Q

Bismuto

A

~~ sist digest

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- forma pelicula protetora na base das ulceras, devido as ligaçoes com glicoproteinas
- adsorve pepsina [inibe], diminuindo sua atividade, logo reduz degradaçao da mucosa
- estimula produçao de prostaglandinas e bicarbonato

OBS
- bismuto é bactericida para H. pylori
- antiácido reduz sua eficácia
- reduz absorção de outros medicamentos

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7
Q

Misoprostol

A

~~ sist digestivo

CLASSE
citoprotetores

MECANISMO
- inibe a secreção gástrica basal/estimulada (proporcional a dose)
- aumento de fluxo sanguíneo, secreção de muco e bicarbonato
- análogo de prostaglandina

OBS
- nome comercial: Cytotec
- efeito abortivo (contraçoes uterinas)
- diarréia

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8
Q

Domperidona
Metoclopramida
Bromoprida

A

~~ sist digestivo

CLASSE
antiemético

MECANISMO
- antagonista dopaminérgico
- compete pelos receptores D2
. age diretamente no “centro do vômito” no bulbo, inibindo os receptores D2; não precisa atravessar BHE
. pró-cinético: inibe receptor D2 no TGI, inibindo a ação da dopamina (inibe ACh),
estimulando a motilidade gástrica e intestinal, eliminando mais rapidamente a substância
que causou o desconforto e provocou a náusea e êmese

OBS DOMPERIDONA
- usado em síndromes dispépticas associadas a um retardo de esvaziamento gástrico, refluxo esofágico e esofagite
- via oral
- nome comercial: Motilium

OBS METOCLOPRAMIDA
- aumento da motilidade do intestino e estomago
- via oral ou parenteral
- associado a disturbios extrapiramidais (movimetnso anormais)

OBS BROMOPRIDA
- efeitos colaterais: discinesia, aumento dos níveis de prolactina e distúrbios extrapiramidais (movimentos anormais)

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9
Q

Ácido Acetilsalicílico (AAS) - aspirina

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
AINE atípico

MECANISMO
[baixa dose]
- bloqueio irreversível da COX1
. nao tem efeito antiinflamatorio pois quem gera inflamaçao é a COX2 - . tem utilidade protetora pela inibiçao de TXA2, inibindo agregaçao plaquetaria

[alta dose]
- inibidor não seletivo de COX

OBS
- contraindicado em casos de suspeita de dengue
- pode causar Sindrome de Reye em crianças: disfunçao mitocondrial associada à encefalopatia, esteatose hepática e infecçoes virais
- usos: dor leve a moderada, cefaleia e mialgia, antitermico, anti-agregante plaquetario e anti-inflamatorio

-anti-agregante plaquetário- COX 1 é a única COX presente nas plaquetas
-eventos trombóticos (IAM, AVC, TEP)
-alto risco de trombos (fibrilação atrial, ataque isquêmico transitório)
-suspender 10 dias antes do procedimento cirúrgico devido alto risco de hemorragia

antitérmico
anti-inflamatório
dores leves a moderadas (cefaleia, mialgia)

efeitos adversos: úlceras e hemorragias gástricas, nefrotoxicidade, lesão hepática, crise de asma (aumento de leucotrienos causa broncospasmos), alergias, em altas doses pode atravessar BHE e provocar salicilismo (tontura, cefaleia, febre, alterações mentais, convulsões e parada cardiorespiratória) não há antídoto para intoxicação

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10
Q

Paracetamol

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
- AINE atípico

MECANISMO
- inibiçao de COX3 e de síntese de prostaglandinas no SNC

OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- extremamente hepatotoxico
(nao exceder 4g/dia)
- tratamento para intoxicaçao: lavagem gástrica com/sem carvão ativado e N-acetilcisteína
- tem pouco efeito periférico
- não interefe em sangramento/coagulaçao
- fenacetina é seu pró fármaco
- seu nome é Acetaminofeno
- age apenas onde tem pouco peróxido e focos inflamatórios tem muito

vantagens: menor efeito no TGI, menor efeito plaquetário, menor risco de Síndrome de
Reye

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11
Q

Dipirona

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
- AINE Atípico

MECANISMO
- inibiçao COX3

OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- sem risco de lesao hepatica

- chance remota de causar agranulocitose, aplasia medular e hipotermia

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12
Q

Quais são os AINEs Atípicos?

A

AAS, Paracetamol e Dipirona

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13
Q

Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Betametasona
Dexametasona

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
-glicocorticoides (agonista do receptor glicocorticoide (GR)

MECANISMO
- produz Lipocorlina (anexina), que inibe Fosfolipase 2 (PLA2) impossibilitando que seja formado Acido Aracdônico, que é essencial para formar leucotrienos, prostaglandinas e tromboxanos.

Mimetizam a ação do cortisol:
- Eixo H-P-A: interleucinas da inflamação estimulam o hipotálamo a secretar o hormônio liberador de corticóide. CRH estimula a hipófise a secretar ACTH, que por sua vez estimula as adrenais a produzir cortisol
- Cortisol **é imunossupressor -> inibe COX 2 e linf.

OBS
- quando usados junto com AINES causam sangramento/ulceras, principalmente a Betametasona
- Efeitos colaterais: hiperglicemia, úlceras pépticas, miopatia, hipertensão, osteoporose, lipodistrofia, catarata, hipocalemia, alcalose, redução de crescimento
- Abstinência: supressão do eixo H-P-A -> exacerbação
da doença, febre, mialgia, artralgia e mal estar
- Aumenta excreção renal de Ca2+
- Dexametasona tem alta potencia antiinflamatoria
- Hidrocortisona tem baixa potencia antiinflamatoria
- Prednisona é um pró fármaco da Prednisolona

  • quando ligados ao receptor GR, medicamentos são translocados para o núcleo. Lá, são ligados em diversas regiões do DNA, denominadas elementos responsivos da glicocorticoide -» isso promove inibe a
    expressão gênica de mediadores inflamatórios.
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14
Q

Quem são os Citoprotetores?

A
  • Sucralfato, Bismuto e Misoprostol (Cytotec)
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15
Q

Diclofenaco

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS
- Indicado para dor de cálculo renal, dismenorréia, pós operatório, bursite, osteoartrite e artrite reumatóide
- Depressão da função renal
- Reduz eficácia de hipertensivos
- Aumenta risco cardiovascular
- substrato de CYP
- quando usado com AIES pode causar sangramento/ulceras

-
ácido acético

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs, que são vasodilatadoras (pode causar insuficiência renal)

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16
Q

Quem sao os AINE Típicos?

são 8
CCDIMNNP

A

Diclofenaco
Cetorolaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Meloxicam
Piroxicam
Nimesulida
Celecoxib*

  • Todos os acima, exceto o Celecoxib, são inibores não seletivos de COX 1e 2.
  • Celecoxib é inibidor seletivo de COX2
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17
Q

Cetorolaco

A

~~ antiinflamatorios

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBSERVAÇOES

ácido acético
- bom efeito analgesico mas ruim como antiinflamatorio
- pode ser usado para dores graves mas por pouco tempo

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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18
Q

Ibuprofeno

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido propiônico

é o Nao Seletivo mais fraco

  • Indicações: dismenorréia, cefaléia, febre e dor branda
  • Efeitos colaterais: dor epigástrica, náuseas, pirose
    ● em grávidas: fechamento precoce do ducto arterial do feto

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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19
Q

Naproxeno

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido propiônico

  • Indicações: artrite reumatóide, tendinite, bursite e
    gota
  • Efeitos colaterais: dispepsia, desconforto gástrico,
    náuseas, vômitos, sonolência e pirose

bom antipirético
menos efeitos cardiovasculares que o ibuprofeno

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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20
Q

Meloxicam

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
-
OBS

ácido enólico

  • Indicações: osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite
    dismenorreia, pós-operatório,l gota
  • Efeitos colaterais: lesões gástricas
  • posologia em dose única diária, tolerância gástrica relativamente satisfatória devido a certa seletividade para COX-2 e boa ação anti-inflamatória

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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21
Q

Piroxicam

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS

ácido enólico

  • Não deve ser usado como 1ª escolha pois é o mais forte dos não seletivos
    • t1/2 ~50h
  • Efeitos colaterais: sangramento e úlceras no TGI

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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22
Q

Nimesulida

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2

OBS
não ácido
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
- Hepatotóxico

indicações:
dismenorreia
inflamações trato urinário
inflamações trato respiratório superior
artrite reumatóide
osteoartrite
reações de hipersensibilidade

efeitos adversos: sangramento TGI, hepatotoxicidade

EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)

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23
Q

Celecoxib

A

~~ antiinflamatorio

CLASSE
AINE típico

MECANISMO
Inibição seletiva de COX-2

OBS
- Não é uma estratégia terapêutica segura
- Aumento do risco cardiovascular
- COX-2 protege endotélio vascular pela sua ação
vasodilatadora e anti agregante plaquetária
- Ao deixar ativa a COX-1, expressão de TXA 2 causa
agregação plaquetária

causa menos irritação ao TGI

indicações:
artrite reumatóide
osteoartrite
pós-cirúrgico
efeitos adversos:
formação de trombos: aumento da TXA2 pelas plaquetas, diminuição PGI
vasoconstrição
hipertensão
insuficiência renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs,
que são vasodilatadoras
edema e agravamento ICC: retenção Na+ e H2O
aumento de risco de IAM e AVE: perda do efeito protetor da COX-2 sob arritmias e
lesões oxidativas

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24
Q

Salbutamol
Fenoterol

A

~~sist respiratorio

CLASSE
Broncodilatadores de ação
CURTA

MECANISMO
Agonistas B2 adrenérgicos

OBS
Utilizados para a fase aguda da asma
- Inibem a liberação de mastócitos
e monócitos
- Aumentam a remoção de muco e
os efeitos dos glicocorticóides

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25
Formoterol Salmeterol
~~sist resp CLASSE **Broncodilatadores de ação LONGA** MECANISMO **Agonistas B2 adrenérgicos** OBS Utilizados para a **fase aguda da asma - Inibem a liberação de mastócitos e monócitos - Aumentam a remoção de muco e os efeitos dos glicocorticóides**
26
Difenidramina Prometazina Hidroxizina Clorfeniramina
~~sist resp CLASSE **Anti-histamínicos de 1a geração** MECANISMO **Agonistas inversos de histamina** Tem a mesma estrutura da histamina, se liga no mesmo receptor -> inativa histamina OBS - **Causa sedação** - Para **rinite alérgica** - pode causar arritmia por **prolongamento de QT** - atravessa BHE
27
Loratadina Desloratadina Fexofenadina
~~sist resp CLASSE **Anti-histamínicos de 2a geração** MECANISMO **Agonistas inversos de histamina** Tem a mesma estrutura da histamina, se liga no mesmo receptor -> inativa histamina OBS - **Não causa** sedação - não atravessa BHE - Para rinite alérgica
28
Beclometasona Budesonida Fluticasona Mometasona
~~sist resp CLASSE **Glicocorticóides** MECANISMO **Inibem ácido aracdônico -> leucotrienos e COX** OBS - Contra indicados para diabéticos - Para **tratamento a longo prazo** de rinite alérgica
29
Nafazolina Fenilefrina Oximetazolina
~~sist resp CLASSE **Vasoconstritores** MECANISMO **Agonistas adrenérgicos alfa-1** - **descongestionantes nasais** Diminuem a permeabilidade celular e extravasamento plasmático (edema) OBS - Para rinite alérgica - efeito rebote se uso +5 dias
30
Montelucaste Zafirlucaste
~~ sist resp CLASSE **Broncodilatadores** - agem como anti-inflamatórios MECANISMO **Antagonista dos receptores de cis-leucotrienos** nas células de m. lisa e inflamatórias OBS - **reduz exarcebações (asma leve)** - Para asma brônquica fase aguda - Efeitos gastrointestinais e cefaléia
31
Ipratrópio Tiotrópio
~~ sist resp CLASSE **Broncodilatadores** MECANISMO **Antagonistas muscarínicos M3 não seletivos** - inibe a acetilcolina, que faria broncoconstrição OBS - Para asma brônquica na fase aguda - **Ação Longa: tiotrópio - Ação curta: ipratrópio**
32
Cromoglicato
~~ sist resp CLASSE **Estabilizador de mastócito** MECANISMO **Inibe liberação de histamina** e leucotrienos OBS - Para rinite alérgica - via nasal - t1/2 45 a 100min
33
Pseudoefedrina
~~ sist resp CLASSE **Broncodilatador** MECANISMO **Agonista dos receptores alfa e beta adrenérgicos** OBS - Descongestionante nasal
34
Cetoconazol Miconazol Fluconazol Itraconazol Voriconazol
~~ antifungicos CLASSE **Inibidores de membrana** MECANISMO **Inibe a síntese de ergosterol pela inibição da enzima** de conversão de lanosterol -> ergosterol OBS - **Triazóis: itraconazol, fluconazol, voriconazol** - **1ª escolha, amplo espectro, baixa interação** - menor interação medicamentosa e efeitos colaterais ● Fluconazol ultrapassa BHE **Imidazóis: miconazol, cetoconazol** - mais efeitos adversos ## Footnote - cetoconazol, miconazol: Cyp, tóxico, cida ou tatico
35
Caspofungina Micafungina
~~antifungicos CLASSE **Inibidores de parede (equinocandinas)** MECANISMO **Inibe a síntese de beta glucanas**, inibe a formação da parede -> fragilidade osmótica -> ruptura e morte = fungicida OBS - 1x ao dia - **Para micoses resistentes aos azóis** - Poucas interações e resistência
36
Anfotericina B
~~antifungicos CLASSE **Inibidor de membrana (Polienos)** MECANISMO **Liga-se ao ergosterol, formando poros** na membrana, aumento da permeabilidade celular -> extravasamento de íons = rompimento ● em altas concentrações > **toxicidade, pode agir no colesterol** OBS - Via IV ou tópica - Nefrotoxicidade, cardiotoxicidade, hepatoxicidade e hipocalemia - Apenas para infecções refratárias ou potencialmente fatais
37
Nistatina
~~antifungicos CLASSE **Inibidor de membrana (Polienos)** MECANISMO **Liga-se ao ergosterol, formando poros** na membrana -> extravasamento de íons = rompimento OBS - Via tópica ou oral - Para infecções mucocutâneas - Altamente tóxico: problemas TGI
38
Griseofulvina
~~antifungicos CLASSE **Inibidor de mitose** MECANISMO **Inibe a mitose por se ligar a tubulina** e inibir a polimerização de microtúbulos, o que paraliiza o fungo OBS - **Fungistática** - Uso oral e tópico - Acumula-se na gordura - Tratamento de longa duração: 6-12 meses - Contraindicados para gestantes - baixa efetividade - pode ser usado para tineas
39
Ivermectina
~~antiparasitários CLASSE **Anti-helmíntico para ascaridíase, tricuríase e enterobiose** MECANISMO Ativa **canais de cloro** regulados por glutamato e age como agonista gabaérgico -> paralisia muscular -> **impede fixação do parasita** no intestino OBS - **Não é ativo contra teníase e cisticercose**
40
Praziquantel
~~antiparasitários CLASSE **Anti-helmíntico para teníase,cisticercose e esquistossomose** MECANISMO - **Baixas concentrações: causa espasmos no helminto** -> solta da mucosa, pode ser deslocado para fígado - **Altas concentrações: causa dano tegumentar por EROS, morte** do helminto OBS
41
Metronidazol
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoário de 1a geração para amebíase, giardíase e tricomoníase** MECANISMO **Pró-fármaco** que é **ativado após ser reduzido pela enzima piruvato ferredoxina oxidoredutase**. Liga-se ao DNA inibindo sua síntese e divisão celular, além de inibir a função respiratória - **Humanos não produzem a enzima que ativa o medicamento** OBS - Grupo nitro **se liga às proteínas e ao DNA, alterando a dupla hélice e bloqueando a replicação**. - Interage com álcool -> cãimbras abdominais
42
Benznidazol
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoário para doença de Chagas** MECANISMO Produz espécies reativas de oxigênio **(EROS) dentro do T. cruzi**, o que interfere na síntese de proteínas OBS - Fármaco de **1a escolha** na fase aguda e crônica - Produz muitos efeitos colaterais
43
Albendazol Mebendazol
~~antiparasitários CLASSE **Anti-helmínticos para ascaridíase, teníase, enterobiose e ancilostomose** MECANISMO Impede a divisão celular, pois **ligam-se à beta-tubulina, inibindo a polimerização do microtúbulo - Inibe transporte de glicose, afetando metabolismo do parasita -> morte** OBS - **Albendazol: neurocisticercose - Contra indicados: gestantes e < 2 anos - Atuam localmente no intestino contra larvas e vermes adultos**
44
Sulfadiazina + Pirimetamina
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoário para toxoplasmose** MECANISMO Inibidor metabólico - **inibe a síntese de ácido fólico, logo de DNA** OBS - **Contraindicados para gestantes**, pela inibição do ácido fólico
45
Cloroquina Hidroxicloroquina Mefloquina Lumefantrina
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoários para malária** MECANISMO **Impedem a polimerização do grupo heme** da hemoglobina nos vacúolos digestivos **dos plasmódios** -**grupo heme é tóxico para plasmódio**, ele transforma em hemozoína (fármacos bloqueiam a polimerização) OBS - **Ativa contra os merozoítos, não atua na forma hepática** - Escolha para tratamento e profilaxia - Cloroquina + primaquina -> forma hepática
46
Primaquina
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoário para malária** MECANISMO a Produz espécies reativas de oxigênio **(EROS), inibindo a síntese protéica** OBS - **Para fase tecidual da malária (hipnozoítos)** - **Primaquina + cloroquina** - Usado no tratamento e para evitar transmissão - Efeito colateral: hemólise
47
Artemeter Artesunato
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoários para malária** MECANISMO Produz espécies reativas de oxigênio **(EROS), inibindo a síntese protéica** OBS - **Para fase aguda da doença (sanguínea) - Artesunato + mefloquina - Artemeter + lumefantrina**
48
Atovaquona
~~antiparasitários CLASSE **Antiprotozoário para malária** MECANISMO **Inibe cadeia de transporte mitocondrial de elétrons do parasita** OBS -**Associação com proguanil - Para casos resistentes e profiláticos**
49
Amantadina Rimantadina
~~antivirais CLASSE **Inibidores de desnudamento**(impedem desestruturação dos capsídeos) MECANISMO **Inibição do canal iônico M2 do vírus**, impedindo a liberação de proteínas e RNA viral no citoplasma pelo aumento do pH (**bloqueio de H+**) OBS - **Estão obsoleto**s -> resistência: Influenza consegue realizar desnudamento sem precisar ativar canais M2 - Amantadina utilizada no tratamento de parkinson - Toxicidade usado para o vírus **INFLUENZA A** VO amantadina meia-vida 12-18h rimantadina meia-vida 24-36h efeitos adversos: agitação; insônia; perda de concentração; náuseas doses altas: convulsões, delírios, alucinações
50
Oseltamivir Zanamivir
~~antivirais CLASSE **Inibidores de neuraminidase** MECANISMO A função da neuraminidase é clivar a ligação vírus-membrana, liberando-o no sistema. Os medicamentos inibem essa ação, **deixando o vírus preso na membrana plasmática**, mais suscetível a ser reconhecido pelo sistema imune inibem a neuraminidase, impedindo a quebra da ligação entre a hemaglutina virual e o ácido siálico da célula hospedeira, impedindo a liberação do vírion por brotamento OBS - **Oseltamivir (tamiflu) é a primeira escolha para tratamento de Influenza** - **Zanamivir é via nasal e causa muita irritação** das vias aéreas superiores ● **contra indicado para asmáticos e criança**s < 7 anos. análogo do ácido siálico usado para o vírus INFLUENZA A e B OSELTAMIVIR pró-fármaco VO meia-vida 6-10h efeitos adversos (leves): náusea, desconforto abdominal resistência ZANAMIVIR via nasal efeito adverso: irritação das vias aéreas superiores NÃO usar em asmáticos
51
Aciclovir Valaciclovir Ganciclovir Valganciclovir
~~antivirais CLASSE **Inibidores de DNA polimerase** MECANISMO **Interrompe a replicação viral** - Medicamentos têm estrutura parecida com a guanosina - Timidina quinase viral fosforila o falso nucleotídeo, que é incorporado ao DNA gerando uma fita incompleta -> que interrompe a cadeia OBS - **Aciclovir: herpes 1,2 e 3 (zóster)** ● Valaciclovir: pró fármaco de aciclovir - **Ganciclovir: CMV** ● Valganciclovir: pró fármaco de ganciclovir não afeta os seres humanos pois a timidina quinase humana consegue diferencial o aciclovir a gunosina, não havendo a fosforilação resistência (mutação timidina quinase viral) VO, IV ou tópica indicação: **profilaxia e controla** HSV tipo simples 1 e 2 e VARICELA-ZOSTER HÉRPES VIRUS HUMANO (não indicado para citomegalovírus) **NÃO CURA**! efeitos adversos: náusea, diarreia, prurido, cefaleia raro: insuficiência renal (reduzir a dose para pacientes com insuficiência renal) e neurotoxicidade
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Interferon-alfa
~~antivirais CLASSE É uma **citocina** produzida por macrófagos MECANISMO **Inibe a síntese de proteínas virais, maturação e liberação**. Além disso,estimula linfócitos e expressão de MHC I e II OBS - **Para hepatite C e B - Associação com ribavirina** efeitos: inibição da síntese de proteínas virais indução de RNAse que degradam RNA viral inibição da maturação e liberação viral imunomodulação: aumento expressão MHC I e II, estimulação de linfócitos resistência meia-vida de 3-8h, mas efeito duradouro (associado à PEG meia-vida de 50h) efeitos adversos: confusão, sonolência, pensamentos suicidas, hipotensão, taquicardia, aumento TGO e TGP, aumento TAG, proteinúria, alopécia e hipertensão pulmonar **mielossupressão influenza-like (febre, calafrios, cefaleia, mialgia, náusea e vômito)** depressão
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Lamivudina Tenofovir Zidovudina
~~antivirais CLASSE **Inibidores da transcriptase reversa - inibidores nucleosídicos** MECANISMO Análogos da purina - Compete com os nucleotídeos pela síntese de DNA feita pela transcriptase reversa, ocasionando o término da cadeia OBS - **Para HIV e hepatite B** - Lamivudina + dolutegravir -> PEP não inibe DNA polimerase do hospedeiro efeitos adversos: anemia, granulocitopenia, miopatia, neuropatia periférica, pancreatite, acidose láctica, lipodistrofia também usado para hepatite B **SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS** multifatorial, mas fortemente associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - **resistência à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia**) TERAPIA HIV 1.receptor chamariz (CD4 solúvel) 2. inibidor da adsorção (Maraviroque) 3. inibidor da fusão (Enfuvirtida) inibidor da transcriptase reversa - nucleosídicos e não nucleosídicos (Zidovudina; Neviparina) 4. 5. inibidor da integrase (Raltegravir 6. inibidor da protease (Lopinavir) BR: lamivudina + tenofovir + dolutegravir (início)
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Ritonavir Lopinavir
~~antivirais CLASSE **Inibidores da protease** MECANISMO **Proteínas não são clivadas e nem sofrem maturação** : **inibidores competitivos da protease** viral que cliva os peptídeos precursores das proteínas virais essenciais para maturação inibidores da replicação viral OBS - **Para HIV** - Uso prolongado associado com síndrome metabólica -> lipodistrofia e resistência à insulina SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia) substratos e inibidores da **CYP3A4 interações medicamentosas** (rifampicina; anticonvulsionantes; estatinas; anticoncepcionais orais; antifúngicos; benzodiazepínicos) efeitos adversos (mínimos): náusea, vômito e diarreia uso prolongado associado com a síndrome metabólica TERAPIA HIV 1.receptor chamariz (CD4 solúvel) 2. inibidor da adsorção (Maraviroque) 3. inibidor da fusão (Enfuvirtida) inibidor da transcriptase reversa - nucleosídicos e não nucleosídicos (Zidovudina; Neviparina) 4. 5. inibidor da integrase (Raltegravir 6. inibidor da protease (Lopinavir) BR: lamivudina + tenofovir + dolutegravir (início)
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Sofosbuvir
~~antivirais CLASSE **Inibidor nucleosídico de RNA polimerase** MECANISMO Análogo da uracila OBS **Para hepatite C - Usado em combinação com ribavirina** - combinado com ribavirina, interfaron preguilado, simeprevir, ledipasvir, daclatasvir ou velpatasvir efeitos adversos: fadiga, cefaleia, náusea e insônia VO meia-vida de 27h
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Ribavirina
~~antivirais CLASSE **Inibidor nucleosídico de RNA polimerase e da transcrição** MECANISMO Análogo da guanosina OBS - **Pode causar anemia hemolítica - Para hepatite C, VSR, influenza, caxumba e sarampo** usado para HEPATITE C VO combinado com interferon preguilado aumenta a eficácia do tratamento 40 a 90% monoterapia tem efeito mínimo efeitos adversos: anemia hemolítica dose-dependente
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Daclatasvir
~~antivirais CLASSE **Inibidor da proteína viral NS5A**(responsável pela promoção da transcrição) MECANISMO **Inibem a transcrição viral** OBS - **Para hepatite C** - **Combinado com ribavirina, sofosbuvir e interferon** usado para HEPATITE C VO monoterapia desenvolvimento rápido de resistência combinação com sofosbuvir, ribavirina e interferon **metabolizado pela CYP3A4 não usar com indutores dessa enzima** (ou ajustar a dose) efeitos adversos: fadiga, cefaleia e náusea OMBITASVIR, PIBRENTASIVR, VELPATASIR, LEDIPASVIR, ELBASVIR sao similares ao Daclatasvir
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Dolutegravir
~~antivirais CLASSE **Inibidor da integrase** MECANISMO **Inibe a integrase e a fusão do DNA viral ao DNA do hospedeiro** OBS **Para HIV** - **Contra indicado** para mulheres que buscam concepção **->** **malformações congênitas** inibidor de integrase usado na terapia do HIV mecanismo de ação: forma um complexo com a enzima integrase e impedem a fusão entre o DNA viral e o do hospedeiro não existe integrase na célula humana! VO não apresenta interações medicamentosas importantes pode promover resistência RISCO de mal formação congênita não recomendado para mulheres que querem engravidar SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia) TERAPIA HIV 1.receptor chamariz (CD4 solúvel) 2. inibidor da adsorção (Maraviroque) 3. inibidor da fusão (Enfuvirtida) inibidor da transcriptase reversa - nucleosídicos e não nucleosídicos (Zidovudina; Neviparina) 4. 5. inibidor da integrase (Raltegravir 6. inibidor da protease (Lopinavir) BR: lamivudina + tenofovir + dolutegravir (início)
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Penicilina Benzatina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (penicilina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - IM - **Bactericidas** - Para **sífilis** primária, secundária e latente - Pode ocasionar **reação de Jarisch-Herxheimer** -> resposta **inflamatória aguda devido a grande liberação de citocinas**, resultante de espiroquetas na circulação. interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas inibidores de parede **bactericidas** associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam **penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +)**: PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis - cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI (microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema, broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
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Penicilina Cristalina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (penicilina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - IV, IM - **Bactericidas** - **Para neurossífilis** - **Para tétano** **interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas** inibidores de parede bactericidas associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +): PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite **PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis - cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI (microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema, broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
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Amoxicilina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (penicilina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - VO - **Bactericidas** - **Associar a inibidores irreversíveis da betalactamase** (clavulanato) **aminopenicilinas (Gram -)**: AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias (S.pneumoniae) efeitos adversos: **Reação de Jerish- Herxheimer** (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis - cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI (microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema, broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
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Piperacilina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos ** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - IV - Bactericidas - **Para tratar infecções graves** do ITU, respiratório, ósseo e tecido conjuntivo - Associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (tazobactam) **penicilinas de amplo espectro (Gram -)**: PIPERACILINA infec. por **Pseudomonas aeruginosa** efeitos adversos: **Reação de Jerish- Herxheimer** (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis - cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI (microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema, broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
63
Cefalexina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Cefalosporina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - Cefalosporina de **1ª geração** - **Não atravessa BHE**, logo nao trata meningite - ITU em gestantes - gram +
64
Cefuroxima
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Cefalosporina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - Cefalosporina de **2ª geração** - nao cobre pseudomonas -**trata sepse** -ITU em gestantes - gram +, mas n tao potente qnto 1ª geração
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Ceftriaxona, Cefotaxima
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Cefalosporina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - Cefalosporina de** 3ª geração** - **atravessa BHE -> trata meningite** - via parenteral - alternativa segura para gestantes - sifilis, septicemia
66
Cefepima
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Cefalosporina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - Cefalosporina de **4ª geração** - **Não atravessa BHE - mais resistente a betalactamase** - psedomona
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Ceftarolina
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Cefalosporina)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - **Cefalosporina de 5ª geração** - **Atravessa BHE -> trata meningite** - usada para tratar S. aureus resistente
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Meropenem
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (Carbapenêmicos)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - **para superbactérias** - super infecções, infecções hospitalares - **atravessa BHE - pode causar neurotoxicidade** // betalactâmicos possuem anel betalactâmico CARBOPENÊMICOS mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas inibidores de parede bactericidas associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos **amplo espectro Gram + e -, aeróbios e anaeróbios** IM, IV alta penetração em tec.abdominais, resóratórios, bile, trato geniturinário, LCR efeitos adversos: neurotoxicidade em concentrações plasmáticas elevadas carbapenemases (ex: KPC) bactérias adquiriram resistência contra essa subclasse de betalactâmicos (carbopenêmicos)
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Aztreonam
~~antibióticos CLASSE **Betalactâmicos (monobactâmicos)** MECANISMO **Inibidor de parede celular** - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - **usado em pacientes alergicos à penicilina - resistente à betalactamase** // betalactâmicos possuem anel betalactâmico MONOBACTÂMICOS mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas inibidores de parede bactericidas associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas (a maioria das betalactamases) reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos usado em pacientes alérgicos à penicilina (caro) **efetivo apenas contra Gram - aeróbios (ex: Pseudomonas, meningite)** IV meia-vida de 2h geralmente associado com aminoglicosídeo (para ampliar o espectro para Gram +)
70
Clavulanato
~~antibióticos CLASSE **Inibidor irrervesível da betalactamase** MECANISMO Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos OBS - **associar com amoxicilina**
71
Tazobactam
~~antibióticos CLASSE **Inibidor irrervesível da betalactamase** MECANISMO Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos OBS - **associar com piperacilina**
72
Sulbactam
~~antibióticos CLASSE **Inibidor irrervesível da betalactamase** MECANISMO Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos OBS - **associar com ampicilina**
73
Vancomicina Teicoplanina
~~antibióticos CLASSE **Inibidor de parede celular (glicopeptídeos)** MECANISMO **Altera síntese de parede, de RNAc e a permeabilidade da membrana** OBS - **Reservado para tratar MRSA, infecções por S. aureus resistentes - Vancocinemia**: monitorar níveis séricos - Urticária, exantema, febre, anafilaxia, ototoxicidade e **nefrotoxicidade** /// Vancomicina: glicopeptídeo mecanismo de ação: altera síntese de parece, de RNA citoplasmático e a permeabilidade da membrana inibidores de parede bactericidas não absorvido VO espectro estreito: estreptococo, pneumocococo, estafilococo reservado para infecções graves (MRSA) ou por estafilococo em alérgicos à penicilina ou cefalosporina colite por C.dif icile (VO) penetração limitada ao SNC (meningites inflamadas) deve-se monitorar seus níveis séricos efeitos adversos: febre; erupções cutâneas; flebite no local da injeção; ototoxicidade e nefrotoxicidade (hipersensibilidade); reações anafilactóides (hipotensão, chiado, dispnéia, urticária, prurido, parada cardíaca); Síndrome do Pescoço/Homem Vermelho (quando infusão rápida - urticária, exantema e febre)
74
Bacitracina
~~antibióticos CLASSE **Inibidor de parede celular** MECANISMO Inibidor de parede celular - inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular OBS - **Nebacetin: uso tópico de infecções na pele ou oculares** - Potente nefrotóxico, mas é raro
75
Fosfomicina
~~antibióticos CLASSE **Inibidor de parede celular** MECANISMO **Inibe a síntese de parede e a aderência** das bactérias às células uroepiteliais OBS - **ITU, cistite aguda** - **Seguro em gestantes** - **ex: Traturil** **amplo espectro meia-vida longa DOSE ÚNICA**
76
Azitromicina
~~antibióticos CLASSE **Inibidor da síntese proteica (macrolídeo)** MECANISMO inibe a síntese de proteínas pela **translocação da subunidade 50s dos ribossomos bacterianos** OBS - **Bacteriostático - Gram -** - Para alérgicos à penicilina - **macrolideos sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT**
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Ciprofloxacino
## Footnote inibidor de acido nucleico - fluroquinolona
78
Claritromicina
## Footnote **macrolideos - inibidor de sintese proteica - sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT** - **é associada a amoxicilina e utilizada em protocolo para erradicaçao de H. pylori**
79
Cloranfenicol
## Footnote inibidor de sintese proteica - anfenicol -
80
Doxiciclina
## Footnote inibidor de sintese proteica - tetraciclina - - alternativa p sifilis - Nao pode em gestantes
81
Gentamicina
## Footnote inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo - aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular - nefrotoxicidade
82
Levofloxacino
## Footnote - inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona - associado a injurias no SNC, nervos, tendoes, musculos, articulaçoes
83
Linezolida
## Footnote - opçao de tratamento para VRSA (staphylococcus resistente a vancomicina)
84
Moxifloxacino
## Footnote - inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona
85
Nitrofurantoína
## Footnote - usado JUNTO com a FOSFOMICINA contra E. Coli, sendo um bacteriostático
85
Rifampicina
## Footnote inibidor de sintese proteica
85
Fluroquinolonas
## Footnote sao elas Moxifloxacino, levofloxacino, ciprofloxacino - inibidores de ac nucleico
85
Amicacina
## Footnote inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo - aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular - nefrotoxicidade
85
Sulfametoxazol
## Footnote amtimetabólico - sulfonamida
85
Trimetroprima
## Footnote coadjuvante da Sulfonamida, inibe ac folico, ampliando seu espectro bactericida - NAO pode em gestantes
85
Glicococorticóides
**AIES** **lipossolúveis** agonistas receptores GR ativam ou inibem a transcrição gênica e a síntese de proteínas envolvidas na inflamação produz anexina (lipocortina) **inibe fofosfolipases (PLA2)**, expressão de COX2, IL-6 e iNOS, e migração leucocitária; estimula IL-10; induz apoptose de cél.inflamatórias e elimina células e restos apoptóticos **reduz mediadores e células inflamatórias** (histamina, TNF-alfa, IL-1, IL-2, etc) inibe moléculas de adesão inibe NOS e COX menor produção de prostaglandinas **efeitos adversos: Síndrome de Cushing**, euforia, resistência à insulina (hiperglicemia), aumenta FC, diminui reserva de Ca2+ (osteoporose), atrofia muscular, etc **SÍNDROME DA RETIRADA ABRUPTA DOS GC**: sintomas físicos: anorexia, náusea, vômito, letargia, cefaléia, artralgia, mialgia, fraqueza, perda de peso, hipotensão postural, taquicardia, descamação da pele, febre psíquicos: mudança de humor, labilidade emocional, delírio, estado psicótico restabelecimento da doença de base (o que levou a tomar o GC) ## Footnote betametasona, cortisona, dexametasona, hidrocortisona, prednisolona, prednisona
85
Quais são os Glicocorticóides? Cite suas principais características ## Footnote bcdhpp
**HIDROCORTISONA (CORTISOL)** ação **curta** suprime ACTH por 8-12h VO, IV, tópica **CORTISONA** ação **curta** suprime ACTH por 8-12h VO **PREDNISONA** ação intermédia suprime ACTH por 12-36h VO **PREDNISOLONA** ação intermédia suprime ACTH por 12-36h VO, IV **BETAMETASONA** ação **longa** suprime ACTH por 36-72h VO, IV, tópica **DEXAMETASONA** ação **longa** suprime ACTH por 36-72h VO, IV, tópica efeitos: inflamação aguda: vasoconstrição e diminuição de leucócitos, do exsudato e de mediadores tardios: diminuição da inflamação crônica e da cicatrização (menos fibroblastos) diminuição da expansão clonal de LT e LB usos clínicos: **anti-inflamatórios, imunossupressão**, substituição adrenocorticoides (doença de Adson), tratamento agudo da hipoglicemia/hipercalemia, indução da maturação de pneumócitos II (prematuros), tratamento de tumores,
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Cefalosporinas ## Footnote 1 2 3 3 4 5
**betalactâmicos** possuem anel betalactâmico mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas **inibidores de parede bactericidas** associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas **primeira geração: CEFALEXINA** NÃO atravesa BHE (não usar na meningite); NÃO atua contra Pseudomonas e S.pneumoniae (não cobre bem Gram -) **segunda geração: CEFUROXIMA** ação menor em Gram + do que os de 1ª geração; NÃO cobre Pseudomonas **terceira geração: CEFTRIAXONA e CEFOTAXIMA atravessam BHE (meningite)** **quarta geração: CEFEPIMA** atividade igual os da 3ª geração; mais resistentes à betalactamase (Pseudomonas) **quinta geração: CEFTAROLINA** , **atravessa BHE** e atividade igual os da 3ª geração; usado contra MRSA/ORSA **principais usos: meningite, septicemia; ITU (quando não responde a outros fármacos)**; sinusite ## Footnote 1 cefalexina, 2 cefuroxima, 3 cefotaxima 3 ceftriaxona, 4 cefepima, 5 ceftarolina
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Penicilinas
**betalactâmicos** possuem anel betalactâmico mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas **inibidores de parede bactericidas** associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos): ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam **penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +): PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária aminopenicilinas (Gram -): AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias (S.pneumoniae)** penicilinas resistentes à penicilinases (Gram +): OXACILINA infec. de pele por S.pyogenes ou S.aureus resistentes **penicilinas de amplo espectro (Gram -): PIPERACILINA infec. por Pseudomonas aeruginosa** efeitos adversos: **Reação de Jerish- Herxheimer** (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis - cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI (microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema, broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)