Farmakodynamik Basics

Question 1

Vad är en ren/fullständig agonist?

Answer 1

Ligand som ger maximal respons i vävnad

Question 2

Vad är en partiell agonist?

Answer 2

Ligander som inte ger full respons ens vid hög koncentration. Om man blandar rena och partiella agonister kommer partiella agonister uppta receptorplatser

Question 3

Ge ex på problem med partiell agonist

Answer 3

Ex buprenorfin (partiell) sänker morfins (fullständig) smärtstillande effekt

Question 4

Vilka fyra platser kan läkemedel utöva verkan?

Answer 4

Via målstrukturer som
• Receptorer
• Enzym
• Jonkanaler
• Transportprotein

Question 5

Vad är Affinitet ?

Answer 5

Hög dragningskraft/ hög benägenhet att binda till sig en ligand.

Question 6

Kompetitiv antagonism?

Answer 6

Antagonist har samma bindningställe som agonist, vilket leder till att antagonist tävlar mot agonist

Question 7

Icke-kompetitiv antagonism?

Answer 7

Antagonist har inte samma bindningställe som agonist, men kan ändå hindra agonisten till exempel genom att påverka receptorsignalen.

Question 8

Ge fyra exempel på receptortyper

Answer 8

• G-proteinkopplade receptorer (opiodreceptorn)
• Jonkanalkopplade receptorer
• Kinaskopplade receptorer
• Intracellulära receptorer

Question 9

Kan du ge exempel på olika läkemedel som påverkar målproteinet receptorer?

Answer 9

Jonkanalkopplade: Odansetron = 5-HT-3 antagonist minskar illamående (förutom F-HT-3 är alla serotoninreceptorer G-proteinkopplade)

G-proteinkopplade: Losartan = Angiotensin II receptor. Väldigt många receptorer är G-proteinkopplade

Tyrosinkinaskopplade receptorer: Insulin är en agonist till insulin-receptorn, som är en tyrosinkinaskopplad receptor.

Intracellulära: Aldosteron, hormon > antagonist - minskar upptaget av natrium i njurarna.

Question 10

Kan du ge exempel på olika ligander till Jonkanalkopplade receptorer?

Answer 10

GABA, glycin, glutamat, ATP

Question 11

Kan du ge exempel på olika ligander till G-proteinkopplade receptorer?

Answer 11

isch 40% av lkm….ljus, smakämnen, doftämnen, hormoner (som adrenalin), neurotransmittorer (som dopamin och serotonin)

Question 12

Kan du ge exempel på olika ligander till Intracellulära receptorer?

Answer 12

Steroid, thyreoideahormon, vitamin D

Question 13

Definiera begreppen agonist, partiell agonist och antagonist.

Answer 13

•Agonist
Den aktiva substansen (liganden) kan stimulera en receptor.

•Partiell agonist
Den aktiva substasnsen (liganden) binder till receptor men förmår inte aktivera den fullt ut

•Antagonist
En ligand som binder till en receptor utan att aktivera den

Question 14

Vad betyder det att läkemedel A är mer potent än läkemedel B?

Answer 14

-hög affinitet till målstrukturen och
-hög förmåga att aktivera den
>vid låga koncentrationer

Question 15

Ge exempel på Adrenerga receptorer och var de kan hittas

Answer 15

Alfa 1 > Stora artärer och mindre kärl
Alfa 2 > presynaptiskt

Beta 1> Hjärta och små artärer
Beta 2> Bronkialmuskulatur, uterus, små artärer i skelettmuskulaturen

Question 16

Ge exempel på effekt vid blockering av alfa 1 och 2

Answer 16

Alfa 1 > blockering vidgar stora och små artärer

Alfa 2 > blockering av alfa 2 leder till ökad inströmning av kalcium och därmed till ökad frisättning av noradrenalin

Question 17

Ge exempel på effekt vid blockering av beta 1 och 2

Answer 17

Beta 1 > blockering ger reducerad frekvens, impulsledningshastighet samt impulsledningsförmåga.
Beta 2 > blockering ger kontraktion av sådan muskulatiur ex bronker och uterus

Question 18

Vad händer vid höga doser Metoprolol?

Answer 18

Beta 1 blockerare, vid höga doser påverkas även beta 2, som då kontraherar bronkialmuskulatur

Question 19

Vad händer vid höga doser Bricanyl?

Answer 19

Stimulerar beta 2, vid höga doser även beta 1 > ger då takykardi

Question 20

Beskriv alfa 2 funktionen?

Answer 20

Exempelvis har noradrenalinproducerande nervceller alfa 2-receptorer på sin yta. När det är mycket noradrenalin kring nervcellen aktiveras alfa 2-receptorena och hindrar nervcellen från att producera mer noradrenalin

Question 21

Ge exempel på kolinerga receptorer och i vilka organ de kan hittas?

Answer 21

Nikotinreceptorer finns i ex. autonoma ganglier, binjuremärgen och i motoriska ändplattor i tvärstrimmig skelettmuskulatur.

Muskarinreceptorer finns i ex. hjärnan, hjärtat och glatt muskulatur, körtlar

Question 22

Vad är ligander/agonister till kolinerga receptorer?

Answer 22

Acetylkolin för både nikotinreceptorer och muskarinreceptorer
(+nikotin till niktorinreceptorer)
(+Pilocarpin till muskarinreceptorer)

Question 23

Vad är antagonister till Muskarinreceptorer?

Answer 23

Atropin

Skopolamin

Question 24

Ge exempel på två parasympatolytika läkemedel och vad dessa gör.

Answer 24

1. Atrovent - astma för att vidga luftrören. Hindrar alltså parasympatikus från att dra ihopa luftvägarna. Biverkningar i form av hjärtklappning
2. Atropin - kan droppas i ögonen och göra pupillen större, används för att dämpa överaktiv blåsa eller svettningar, avslappning av glattmuskulatur

Question 25

Vad är Acetylkolinesterashämmare och hur fungerar det?

Answer 25

Reversibla hämmare av acetylkolinesteras dvs det enzym som bryter ner acetylkolin > detta orsaker ackumulation av acetylkolin i synapserna.

Question 26

Ge exempel på en Acetylkolinesterashämmare och effekt vid op ?

Answer 26

Neostigmin > kan öka mängden acetylkolin i synapsen och kan konkurrera bort icke-depolariserande muskelrelaxantia.

Question 27

Vad gör parasympatomimetika

Answer 27

Läkemedel som härmar effekterna av aktivitet i parasympatiska nervsystemet. > läkemedel som direkt stimulerar muskarinreceptorer >läkemedel som gör kolinergisk aktivitet möjlig, vanligtvis genom att bromsa sönderfallet av acetylkolin