Farmakologi Flashcards
(32 cards)
hvorfor sjekker man medisiner i serum?
Man tester medisiner i serum for å sjekke
etter effekter, bivirkninger, forgiftninger.
Dette er et godt hjelpemiddel sammen med den
kliniske opplysningene.
hva er medikamentinderaksjon?
det er at et medisin kan ha en påvirkning på et annet slik
at den enten mister effekt eller effekten forsterkes
hvordan har det seg at man ved vedvarende bruk av en medisin
ofte må forsterke dosen før man får samme effekt?
kroppen venner seg til dosene og lager raskere enzymer som kan omsette medisinen så den raskere skylles ut av systemet
hva er farmakologi?
læren om legemidlers egenskaper, virkemåte og bruk
hva er terapautisk området?
det er dosering for å helbrede en tilstand
hvorfor er fritt legemidler i blodet så viktig?
det er denne som er biologisk aktiv og som videre binder seg til målcellene og gir en farmakologisk respons
hva står adme for å hvorfor er den viktig?
Absorpsjon: Opptak av legemiddel til blodet.
Distribusjon: Fordeling av legemiddel fra blod til (og fra)
vev/målorgan.
Metabolisme: Omdannelse av legemiddel.
Ekskresjon: Utskillelse gjennom nyrene og gallen.
ADME påvirker legemiddelkonsentrasjonen i blod.
hva er absorbsjon i farmakologien?
overgang av legemiddel fra deponeringssted til blod
hvis man injiserer et legemiddel direkte inn til blodet hvordan vil absorbsjons konstanten F være?
F=1 når det ikke er noen absorbsjon
løs oppgaven: T4 (thyroxin) gis i tablettform til personer som har for lavt T4-nivå i blod (lavt stoffskifte).
T4 er 99,98% proteinbundet. dvs at 0,02% T4 har effekt på målcellene
Ubundet T4 kalles fritt T4 (=FT4).
Ola har en T4-verdi på 110 nmol/l.
Hvor mye FT4 har Ola? (1 nmol = 1000 pmol)
110 /100 x 0,02 = 0,022nmol/l. (nano til piko: x 1000)
Olas FT4 konsentrasjon: 22 pmol/l
hvordan påvirker pH for absorbsjon av medisiner?
Det er kun formen som ikke har ladning som passerer
membranen i tarmen/magen, legemidlene som er svake organiske
baser/syrer kan ikke passere her i den formen men i magen er det
lav ph som endrer ladningen til legemidlene slik at den blir nøytral.
Da kan den passere membranen
hva er det distribusjonen av legemidler påvirkes av?
Proteinbinding
Legemidlets evne til å passere biologiske barrierer (Eks tilhjerne, placenta)
Legemiddelets fettløselighet
hva er distribusjonsvolumet og hva er formelen dens?
En teoretisk verdi som angir hvordan et legemiddel fordeler seg mellom blodet og resten av kroppen
Vd = D/C
D = total mengde legemiddel i kroppen
C = plasmakonsentrasjon/serumkonsentrasjon av legemiddel
regn ut oppgaven ved å bruke distribusjonsvolume, hva vil et høyt/lavt Vd tyde på?
D = 25mg, C= 1mg/l
hva blir Vd?
Vd = 25mg/1mg/l = 25 l
Lavt Vd (eks Warfarin) betyr at mye legemiddel er i blodet.
Høyt Vd (eks Digoxin) betyr at mye LM er i vev (muskler, fett, bindevev).
hvorfor må kvinner ofte ta mindre konsentrasjon av et medisin i forhold til menn?
Kvinner må ta mindre medisin enn menn siden de har mer fettvev som tar opp mer av medisinen
hva indikerer et lavt distribusjons verdi og hvorfor er denne opplysningen viktig?
For at det ikke skal gi toksisk virkning er det viktig at legemidlene fjernes, da er det vesentlig å se distribusjonsvolumet.
Lavt distribusjonsvolum og lite proteinbinding vil si mye medisin i blodet og kan fjernes med dialyse.
hvorfor er CYP enzymer viktige?
de gjør legemidler til metabolitter
forklar hva som skjer ved fase 1 og 2 ved metabolisme av legemidler
Fase 1 reaksjon klargjør en reaksjon , eks henger på en funksjonell gruppe (kan også være oksidasjon, reduksjon, hydrolyse osv osv,)
Fase 2 er at biologisk polare grupper henger seg på medisinen slik at den kan skilles ut av kroppen (kan også være konjugering, glukogenering, acetylering, glycin-konjugering og sulfatering)
hva vil skje med eposkider hvis de detoksifisrende enzymene blir mettet?
Ved biotransformasjon må kroppsfremmede substanser over et reaktivt
mellomledd, epoksid. Dersom de detoksifiserende
enzymene (GSH, EH) blir mettet eller at dannet
epoksid er et dårlig akseptert substrat for
detoksifiseringsenzymene, da kan epoksidet bindes til
DNA siden dna har frie elektroner og vi ender opp med en mutant
hva er det Hastigheten av metabolismen av legemiddelet påvirkes av?
Enzymhemming
Enzyminduksjon
– Økning i enzymaktivitet (metabolisme)
– Konkurrerende eller ikke-konkurrerende
Genetiske forhold
– Flere kopier, eller mutasjoner, i gen som påvirker
metabolismen (eks leverenzym)
Leverfunksjon generelt
– Dårlig leverfunksjon påvirker metabolismen
hva skjer hvis en har mange/lite av CYP gener?
mange cyp gener fører til
→ økt produksjon av CYP-enzymer
→ raskere nedbrytning av legemidler
→ pasienten trenger større dose av medikamentet
→ en ”vanlig” dose vil gi liten eller ingen effekt
lite eller mutasjon av CYP gener fører til
- nedsatt produksjon ev CYP-enzymer
- langsommere nedbrytning av legemidler
- pasienten må ha lavere dose
- ”vanlig” dose kan gi alvorlige bivirkninger
hva sier 1 og 0 orden kinetikk om eliminasjonshastighet?
1.ordens kinetikk
Eliminasjonshastigheten er proporsjonal med konsentrasjonen av legemidlet, dvs jo høyere konsentrasjon, jo raskere eliminasjon.
Dette gjelder de fleste legemidler.
- ordens kinetikk:
Eliminasjonshastigheten er konstant, og uavhengig av legemiddelkonsentrasjon- gjelder for eksempel etanol.
det vil si at det er en konstant mengde som omsettes til enhver tid
løs disse oppgavene:
a. Petter metaboliserer og skiller ut alkohol med en hastighet på 0.15 g pr time pr kg kroppsvekt (alkohol har 0.ordens kinetikk).
Hvor lang tid tar det før all alkohol er skilt ut fra kroppen?
b. Gjør de samme beregninger for en normalvektig kvinne på 55 kg og
en eliminasjonshastighet på 0.1 g pr time pr kg kroppsvekt.
a.0.15 g/kg/time x 72 kg = 10.8 g/time.
112 g/ 10.8 g/time = 10 timer
b. 0,1 x 55 = 5,5 g/time
112g / 5,5 g/time = 20 timer
hva er halveringstid i farmakologi?
den tid det tar å halvere plasmakonsentrasjonen av et medikament