farmakologija perifernega živčnega sistema Flashcards
(23 cards)
periferni živčni sistem
je sestavljen iz 31 parov hrbtenjačnih in 12 parov možganskih živcev
delimo ga na somatski in avtonomni del
somatski živčni sistem je sestavljen iz:
senzoričnih živčnih vlaken, ki potekajo od različnih čutilnih receptorjev do možganov
motoričnih živčnih vlaken, ki potekajo od možganov na periferijo k mišicam
avtonomni živčni sistem delimo na:
simpatični in parasimpatični del
ta del neodvisno od naše volje regulira delovanje gladkega mišičja notranjih organov, srčno mišico in delovanje žlez
poimenovanje snovi, ki modificirajo delovanje avtonomnega (vegetativnega) živčevja:
snovi z delovanjem, podobni. aktivaciji določenega sistema - MIMETIKI
snovi, ki zmanjšajo učinke aktivacije vegetativnega sistema - LITIKI
farmakokinetika muskarinskih zdravil
terciarni amini: pri fiziološkem pH so ionizirani vendar dovolj lipidotopni, da se dobro absorbirajo, porazdelijo in vstopajo v OŽS
kvartarni amini: pri vseh pH vrednostih v telesu so ionizirani, manj lipidotopni, absorbira se 10-30% odmerka, slabo prehajajo v OŽS
agonisti muskarinskih receptorjev
betanekol - zdravljenje hipotonije mehurja (po porodu, operaciji)
pilokarpin - glavkom (urgentno nižji pritisk v očesu)
inhibitorji acetilholinesteraze (reverzibilni)
priridostigmin, neostigmin (kvarterni amin) - stimulacija sečnega mehurja
piridostigmin se boljše absorbira in deluje dlje
agonisti nikotinakih receptorjev
ganglijski stimulati
nikotin - nima terapevtske uporabe razen odvajanja od kajenja
dopamin - užitek, supresija apetita
noradrenalin - budnost, supersija apetita
acetilholin - budnost, kognitivna vzpodbuda
glutamat - vzpodbuja spomin, učenje
serotonin - modulacija razpoloženja, seupresija apetita
beta-endorfin - zmanjšuje strah in napetost
GABA - zmanjšuje strah in napetost
antagonisti nikotinskih receptorjev
ganglijski blokadorji
večinoma jih ne uporabljamo v terapevtske namene zaradi številnih NUZ
trimetofan - kontrolira hipotenzija pri operaciji, za zmanjšanje krvaviteve, urgentno znižanje krvnega tlaka
nuz
neželeni učinki zdravil
antagonisti muskarinskih receptorjev
imajo številne terapevtske indikacije:
preprečevanje gastrointestinalnih krčev
razširjanje zenice
zdravljenje astme
preprečevanje kinetoz
…
različna občutljivost receptorjev za delovanje muskarinskih anatagonistov
relaksacija mišic prebavil, sečil
srce (palpitacije)
relaksacija sfinktrne mišica pupile
znoj
KOPB
kronična obstruktivna pljučna bolezen
postaja eden največjih zdravstvenih problemo (cigaretni dim, onesnažen zrak)
dve poddružini adrenergičnih receptorjev
adrenergični receptor alfa
adrenergični receptor beta
adrenergični receptorji alfa
1 - prisotni so na postsinaptični membrani efektorskega organa in posredujejo mnogo klasičnih alfa-adrenergičnih učinkov
(kontrakcija gladkih mišic, izločanje sline, glikogenoliza v jetrih)
2 - prisotni so na presinaptični membrane
(zaviranje sproščanja inzulina, kontrakcija gladkih mišic v žilji)
adrenergični receptorji beta
1 - večinoma v srcu, povečajo frekvenco
2 - respiratorni sistem, v stenah žil
3 - v maščevju, lipoliza
adrenalin
neselektivni agonist adrenegičnih receptorjev alfa1, beta1/beta2
nizek odmerek: prevlada vazodilatacija (beta učinek)
visok odmerek: prevlada vazokonstrikcija (alfa prevlada)
noradrenalin
neselektivni agonist adrenegičnih receptorev alfa1, beta1/beta2
pri terapevtskem odmerku: prevlada vazokonstrikcija (alfa učinek)
šibek učinek na beta2 je razlog, da noradrenalin ni uporaben pri astmi in anafilaksiji
dubutamin
selektivni agonist adrenoreceptorjev beta1
antagonisti adrenergičnih receptorjev
selektivni antagonist alfa1 - parazosin
neselektivni antagonist adrenoreceptorjev beta1/beta2 - propranolol
selektivni antagonisti asrenoreceptorjev beta1 - atenolol
metoprolol, atenolol - kardioselektivnost (beta1)
labetalol - beta:alfa antagonizem = 3:1
nebivolol - beta 1 selektivnost
perzistentna hipertenzija
ob potrditvi nosečnosti ali bolje preden zanosi zamenjava zdravila za metildopa (alfa2 agonist)
desenzitacija adrenergičnih receptorjev
pri daljšem jemanju zdravil pride do zmanjševanja učinka
a) sekvestacija receptorjev
b) uničenje ali manjša sinteza receptorjev
c) nemožnost povezave z G-protein, ker je receptor fosforiliran na citoplazemski strani
neželeni učinki tipe E
E - end of use, učinki po nenadnem prenehanju jemanja zdravila
močneje delovanje endogenih agonistov oz. povratni fenomen (rebound fenomen)
ob prekinitvni zdravljenja se lahko ponovno pojavijo okrepljeni znaki, zaradi katerih je bilo zdravljenje uvedeno
