Formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique Flashcards
(51 cards)
Pq existe-t-il des formes otique, nasal et ophtalmique
technique intuitive simple
non-évasif
facilite observance, met où on a mal
pas exposition systémique
concentration locale élevée
métabolisme différent (pas premier passage ou enzyme)
V ou F la voie nasale offre la possibilité d’accès systémique
V
Désavantage généraux des différentes forme
volume limité: concentration + (limité solubilité)
mécanisme de protection:formulation distincte
mucus (n) ph
larmes (y) viscosité
cérumen (o) isotonicité (n,y)
stérélité (y)
clairance rapide: administration fréquente
mouvement muco-ciliaire (n)
drainage lacrymal (y)
faible capacité rétention (o)
caractéristiques des formulations pharmaceutiques
Teneur (n,o,y)
pH
capacité tampon (n, y, o)
osmolarité (n, y)
viscosité et tension de surface (n,y,o)
stérilité/ limite microbienne (n, y)
particules en suspension (y)
excipients importants: agents conservation, agents perméabilisants
relatives au dispositif d’administration/emballage: réactivité biologique, taille et distribution gouttelettes, matériel pouvant être extraits, capacité maintenir stérilité
Exemple de test requis par USP
Assay (strenght and content uniformity)
Assay for Antimicrobial Preservativa and Stabilizing
Element impurities
QU’est-ce qu’un liquide isotonique, dont les produits de la voie ophtalmique
solution isotonique= même osmolarité que liquide physiologique
hypotonique: eau rentre cell jusqu’à temps exploser
QSJ? propriété colligative des solutions définie par la concentration de molécules en solution
osmolarité
De quoi dépend la relation entre la molarité et l’osmolarité
dépend de l’ionisation
ex. glucose 1mol= 2 osmole
NaCl 1mol= 1 osmole
En concentration molaire, une solution isotonique de glucose est plus concentrée qu’une solution isotonique de chlorure de sodium
Vrai
pour atteindre 285 mOsm/L il faut 285 mmol/L de glucose mais 153 mmol/L NaCl
V ou F la concentration massique d’une solution isotonique de glucose est + élevée que celle d’une solution isotonique de chlorure de sodium
V, prend + de glucose et + masse molaire élevée
Quelle est la structure de l’oeil
cornée: 1cm2, pas vascularisé , peu perméable
conjonctive: 16-18 cm2, vascularisé, + perméable
canal lacrymal: solution eau, protéine, lipides, protège et hydrate, clairance rapide
Quels sont les objectifs des larmes artificiels
augmenter le confort
restaurer barrière lacrymale
restaurer l’osmolarité des larmes
limiter dommages cellulaires
Que contiennent les larmes artificielles
ingrédients non-actifs
agents viscosifiants
+/- agent de conservation
Les agents viscosifiants sont généralement des ….
polymères
Quel polymère on utilise dans les rx
cellulose
Quel est l’algorithme de sélection des larmes artificielles
étape 1(viscosifiant léger):
carboxymelthylcellulose (CMC)
hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
acide hyaluronique
ply(vinym pyrrolidone) ou alcool poly vynilique
écher après 3-4 x/jour x 2mois
étape 2 (viscosifiants modérés):
hautes concentration CMC et HMPC (+0,5%)
poly(ethylen glycol) (PEG 400P +/- propylene glycol
étape 3 (gels):
poly(acide acrylique)
poly(acide acrylique) réticulé
peuvent être ajoutés:
onguent (huile, gelée de pétrole)
prescription corticosstéroïdes
Qu’arrive-t-il si on augmente la viscosité
- drainage lacrymale
+ exposition tissulaire
Avantage d’utiliser la voie ophtalmique
concentration locale élevée
clairance rapide
effet systémique diminué
métabolisme différent
Quelles sont les considérations physiologiques qui affectent les agents pharmacologiques ophtalmiques
volume faible (oeil normal 7ul de liquide): peu volume pour diminuer PA (solubilité enjeu)
clairance rapide: partie larme renouvellée après chaque clignement, temps de contact court, administration fréquente, désirables d’augmenter le contact
V ou F pour être absorbé et avoir un effet pharmacologique le PA doit être solubilisé
V
comment peut on augmenter la solubilité des produits ophtalmiques
faire une pro-drogue
ajouter un excipient: PEG 300 ou 400, propylène glycol, glycérine, cyclodextrine
utiliser des suspensions
Comment les gouttes ophtalmiques sont stériles
milieux stérile (sous-hotte)
stérilisation (filtration, chaleur, irradiation)
V ou F toutes les bouteilles de type multidoses doivent avoir un agent de conservation
V
Quels sont les principes d’actions des agents de conservation
détergent
oxydant
chélateur
