GENERALE Flashcards
1
Q
Che cos’è un farmaco?
A
Un farmaco è una sostanza chimicamente definita che esercita una specifica azione sull’organismo, o su un determinato processo biologico o di malattia.
2
Q
Qual è la differenza principale tra un farmaco e un preparato erboristico?
A
Un farmaco è chimicamente definito, quindi misurabile, identificabile e certificabile, mentre i preparati erboristici possono contenere sostanze non conosciute qualitativamente e con concentrazioni non equivalenti.
3
Q
Quali sono le finalità terapeutiche di un farmaco?
A
Le finalità terapeutiche di un farmaco includono guarigione, cronicizzazione e palliazione.
4
Q
Che cos’è l’uso profilattico di un farmaco?
A
L’uso profilattico di un farmaco è l’impiego per prevenire l’insorgenza di una malattia o crisi, come nel caso degli antiepilettici o dei farmaci antimalarici.
5
Q
Qual è lo scopo diagnostico di un farmaco?
A
Lo scopo diagnostico di un farmaco è utilizzato per valutare la funzionalità di organi o sistemi, come nel test di broncodilatazione per valutare la compromissione delle vie aeree.
6
Q
Cos’è un eccipiente e a cosa serve?
A
Un eccipiente è una parte integrante della preparazione farmaceutica che può dare volume, stabilità, palatabilità, rilascio graduale e colore al farmaco.
7
Q
Cos’è la posologia di un farmaco?
A
La posologia comprende le dosi che il paziente deve assumere, la via di somministrazione e le condizioni di somministrazione per ottenere l’effetto terapeutico desiderato.
8
Q
Cosa distingue un farmaco bioequivalente da un farmaco biosimilare?
A
Un farmaco equivalente ha lo stesso principio attivo del farmaco originatore ma con eccipienti diversi, mentre un farmaco biosimilare è una copia non identica di un farmaco biotecnologico.
9
Q
Quali sono le fasi di sviluppo di un farmaco?
A
Le fasi di sviluppo di un farmaco includono la discovery, il testing preclinico, le fasi cliniche I-III, la richiesta di registrazione all’ente regolatorio e la commercializzazione.
10
Q
Cos’è la farmacocinetica?
A
La farmacocinetica studia l’assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l’eliminazione dei farmaci nell’organismo.
11
Q
Cos’è la farmacodinamica?
A
La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d’azione dei farmaci, descrivendo l’interazione del farmaco con il bersaglio.
12
Q
Come si relaziona la concentrazione di un farmaco all’effetto terapeutico?
A
La relazione tra concentrazione di un farmaco e l’effetto terapeutico è rappresentata da una curva sigmoidea: a basse concentrazioni non c’è effetto, a concentrazioni moderate l’effetto aumenta linearmente, e a concentrazioni elevate si raggiunge un plateau.
13
Q
Quali fattori determinano la scelta della via di somministrazione di un farmaco?
A
-Caratteristiche del farmaco (es. solubilità in lipidi).
-Strategia terapeutica (es. tempestività d’azione).
-Stato della malattia (acuta o cronica).
-Compliance del paziente alla terapia.
14
Q
Qual è la via di somministrazione più rapida in caso di emergenza, come uno shock cardiogeno?
A
La via endovenosa.
15
Q
Quali sono le due principali categorie di vie di somministrazione dei farmaci?
A
-Vie sistemiche (enterali e parenterali).
-Vie topiche.
16
Q
Cos’è la biodisponibilità di un farmaco?
A
È la quota percentuale di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica dopo una somministrazione non endovascolare.
17
Q
Cosa si intende per bioequivalenza?
A
È la capacità di due formulazioni diverse dello stesso principio attivo di produrre effetti simili quando somministrati alla stessa dose.
18
Q
Quali sono le tre vie enterali di somministrazione?
A
Orale.
Sublinguale.
Rettale.
19
Q
Quali sono i vantaggi della somministrazione orale di un farmaco?
A
Somministrazione semplice ed economica.
Possibilità di modulare la velocità di assorbimento.
Efficiente assorbimento grazie all’elevata superficie e vascolarizzazione intestinale.
20
Q
Quali sono gli svantaggi della somministrazione orale di un farmaco?
A
Possibile irritazione e cattivo sapore.
Inattivazione di alcuni farmaci (es. insulina e penicillina G).
Metabolizzazione epatica (effetto di primo passaggio).
Alterazione della flora microbica.
21
Q
Cos’è l’effetto di primo passaggio?
A
È la quasi completa degradazione di alcuni farmaci da parte del fegato quando somministrati per via orale, riducendo drasticamente la loro biodisponibilità.
22
Q
Perché la via sublinguale è utilizzata per farmaci come la Trinitrina?
A
Perché permette un rapido assorbimento e azione immediata evitando l’effetto di primo passaggio epatico.
23
Q
Quali sono le caratteristiche dei farmaci somministrati per via sublinguale?
A
-Elevato coefficiente di ripartizione olio/acqua.
-Elevata potenza.
-Rapida solubilizzazione.
24
Q
Quali sono i vantaggi della via rettale di somministrazione?
A
-Possibilità di somministrare farmaci gastro-irritanti.
-Utile per pazienti con vomito protratto o che hanno subito chirurgia gastrica.
-Adatta a pazienti con problemi di deglutizione o non cooperanti.
25
Quali sono gli svantaggi della via rettale di somministrazione?
-Modesta area di assorbimento.
-Assorbimento non costante.
-Assorbimento lento.
-Facilità di irritazione.
-Flora batterica inattivante.
26
Come deve essere modificato il dosaggio di un farmaco in caso di insufficienza epatica?
Generalmente si deve ridurre la dose somministrata.
27
In caso di un paziente con malassorbimento intestinale, quali sono le opzioni per somministrare farmaci per via orale?
Si possono utilizzare formulazioni a rilascio programmato o, se necessario, aumentare la dose del farmaco.
28
Esistono farmaci che necessitano del fegato per la loro bio-attivazione?
Sì, alcuni farmaci sono profarmaci e necessitano del metabolismo epatico per diventare attivi, come alcuni antistaminici di vecchia generazione e molti ACE-inibitori.
29
Quali sono le vie di somministrazione parenterali sistemiche?
Le vie parenterali sistemiche includono intravascolare (endovenosa, intracardiaca, intrarteriosa), intramuscolare e cutanea (sottocutanea e intradermica).
30
Quali sono le principali vie intravascolari e un loro utilizzo?
Le principali vie intravascolari sono:
-Endovenosa: usata in terapia d'urgenza (es. convulsioni, attacchi asmatici, crisi ipertensive).
-Intracardiaca
-Intrarteriosa: usata raramente, ad esempio per trombolisi o terapie loco-regionali in caso di tumori.
31
Quali sono i vantaggi della somministrazione intravascolare?
I vantaggi includono rapidità di intervento, controllo rapido di efficacia, biodisponibilità del 100%, possibilità di somministrare farmaci irritanti e opzione di somministrazione in bolo o continua.
32
Quali sono i possibili svantaggi della via intravascolare?
Gli svantaggi includono l'irrecuperabilità del farmaco una volta immesso, rischio di danni agli organi più perfusi, infezioni, embolismo, e necessità di attenzione alla compatibilità dei farmaci.
33
Qual è il volume massimo somministrabile per via intramuscolare e in quale muscolo?
Il volume massimo somministrabile per via intramuscolare è di 5-6 ml, solitamente nel gluteo supero-laterale.
Nel deltoide si può arrivare a 0,5 mL
34
Quali fattori influenzano l'assorbimento a livello muscolare?
Fattori includono il sito di iniezione, l'irrorazione del muscolo, il volume e l'osmolarità della soluzione iniettata, e la presenza di tessuto adiposo.
35
Quali sono i potenziali svantaggi della somministrazione intramuscolare?
Gli svantaggi includono dolore, necrosi tissutale locale, lesioni vascolari o nervose e contaminazione batterica.
36
In cosa consiste la somministrazione cutanea intradermica?
La somministrazione intradermica si utilizza per piccoli volumi (0.1-0.2 ml) per scopi diagnostici, come i test allergici.
37
Quali sono i vantaggi della somministrazione transcutanea?
I vantaggi includono il rilascio protratto del farmaco e l'evitamento dell'effetto di primo passaggio. Esempi includono cerotti di trinitrina e fentanyl.
38
Quali sono le caratteristiche della somministrazione sottocutanea?
La somministrazione sottocutanea viene effettuata sull'addome con volumi fino a 2 ml. La velocità di assorbimento dipende dal flusso ematico locale e dalle caratteristiche anatomiche della sede.
39
Quali sono i vantaggi della via sottocutanea?
I vantaggi includono la possibilità di somministrare farmaci con bassa biodisponibilità orale, effetti locali o sistemici, e impianti a lento rilascio.
40
Quali sono i potenziali svantaggi della somministrazione sottocutanea?
Gli svantaggi includono dolore, ascesso o necrosi, velocità di assorbimento variabile, e maggiore dolorosità rispetto alla via intramuscolare.
41
Cos'è la via intratecale e per cosa viene utilizzata?
La via intratecale consiste nella somministrazione diretta di farmaci nel liquido cerebrospinale. È utilizzata per alcuni farmaci antifungini, antivirali, antitumorali per localizzazioni meningee di patologie come la leucemia acuta, per trattare infezioni acute come la meningite e per introdurre mezzi di contrasto per indagini radiografiche.
42
Quali sono i vantaggi e gli svantaggi della via intratecale?
Vantaggi: consente di ottenere effetti rapidi a livello delle meningi e delle radici dei nervi spinali, superando la barriera ematoencefalica. Svantaggi: è una via dolorosa e rischiosa.
43
Cos'è la via intrarticolare e per cosa viene utilizzata?
La via intrarticolare consiste nell'iniettare farmaci (antinfiammatori, anestetici locali, antibiotici) all'interno delle capsule articolari per la cura di patologie locali.
44
Quali sono i potenziali effetti collaterali delle somministrazioni ripetute per via intrarticolare?
Somministrazioni ripetute e frequenti per via intrarticolare possono produrre effetti lesivi alle articolazioni.
45
Come funziona la somministrazione di farmaci per via inalatoria?
La via inalatoria viene utilizzata per somministrare gas anestetici generali e spray per il trattamento dell'asma. Il farmaco viene assorbito attraverso i polmoni, grazie alla grande superficie alveolare e all'elevata vascolarizzazione polmonare.
46
Quali sono i vantaggi della via inalatoria?
Vantaggi: elevata superficie di assorbimento, grande vascolarizzazione polmonare, rapido assorbimento del farmaco.
47
Qual è l'effetto delle dimensioni delle particelle nel caso degli aerosol?
-Particelle >20 micron: tendono a depositarsi nelle vie aeree superiori.
-Particelle tra 1 e 10 micron: si depositano nell'albero tracheo-bronchiale, con quelle solubili che producono un'azione locale e quelle insolubili rimosse dalle ciglia.
-Particelle <1 micron: raggiungono gli alveoli, ma vengono in gran parte esalate senza essere trattenute.
48
Quali sono gli svantaggi della via inalatoria?
Svantaggi: possibili irritazioni locali, scarsa possibilità di regolare la dose di farmaco, assorbimento variabile.
49
Cosa si intende per somministrazione intracavitaria e quali sono le sue sottocategorie?
La somministrazione intracavitaria riguarda l'iniezione di farmaci all'interno di cavità corporee. Le sottocategorie includono:
-Intraperitoneale: per patologie del peritoneo.
-Intrapleurica: per patologie della pleura.
50
Cos'è la via transmucosa e per cosa viene utilizzata?
La via transmucosa è un'espansione della via sublinguale. Alcuni farmaci vengono assorbiti attraverso delle losanghe applicate sulla mucosa della guancia, spesso utilizzata per oppioidi nel trattamento di dolori lancinanti e immediati.
51
Cos'è l'assorbimento dei farmaci?
L'assorbimento dei farmaci è il processo di trasferimento del farmaco dal sito di somministrazione al sangue, rilevante per le vie sistemiche.
52
Come varia il profilo di concentrazione plasmatica in base alla via di somministrazione?
-Endovenosa: massima concentrazione raggiunta subito, che diminuisce col tempo.
-Intramuscolare: rapido assorbimento dovuto all'alta vascolarizzazione del muscolo.
-Sottocutanea: l'assorbimento dipende dalla vascolarizzazione del tessuto adiposo.
-Orale: andamento dilazionato con passaggio attraverso stomaco e ileo.
53
Quali sono le differenze tra la cinetica di primo ordine e la cinetica di ordine zero?
Cinetica di primo ordine: la quantità di farmaco assorbita per unità di tempo è una percentuale costante di quella rimanente.
Cinetica di ordine zero: l'assorbimento del farmaco è costante e indipendente dalla quantità rimanente, avviene tramite trasporto attivo.
54
Cos'è l'emivita di assorbimento e come si calcola?
L'emivita di assorbimento è il tempo necessario a dimezzare la concentrazione del farmaco nella sede di somministrazione. Si può anche calcolare come il tempo necessario per raddoppiare la concentrazione del farmaco nel sangue.
55
Quali sono le modalità di passaggio dei farmaci attraverso le barriere?
Trasporto passivo: comprende paracellulare, diffusione semplice e diffusione facilitata.
Trasporto attivo: avviene tramite trasportatori come le proteine ABC.
56
Come influisce il pH sull'assorbimento dei farmaci?
L'assorbimento dipende dal pH dell'ambiente:
-Farmaci debolmente acidi vengono assorbiti meglio in ambienti acidi.
-Farmaci debolmente basici vengono assorbiti meglio in ambienti basici.
57
Perché i farmaci debolmente acidi sono assorbiti meglio nello stomaco?
In un ambiente acido, come lo stomaco, i farmaci debolmente acidi non sono ionizzati, permettendo loro di attraversare più facilmente le membrane cellulari.
58
Perché i farmaci debolmente basici sono assorbiti meglio nell'intestino?
L'ambiente debolmente basico dell'intestino favorisce l'assorbimento dei farmaci debolmente basici, che non sono ionizzati in queste condizioni.
59
Cosa descrive la costante di assorbimento di un farmaco?
La costante di assorbimento descrive la velocità con cui un farmaco passa nel sangue da una sede di somministrazione non endovenosa.
60
Quali sono le fasi del profilo di concentrazione plasmatica di un farmaco?
-Periodo di latenza: tempo necessario per raggiungere la concentrazione minima efficace (MEC).
-Aumento della concentrazione: effetto del farmaco diventa percepibile.
-Picco dell'effetto: massimo effetto terapeutico raggiunto.
-Riduzione della concentrazione: l'effetto diminuisce fino alla scomparsa quando la concentrazione scende sotto la MEC.
61
Cos'è l'indice terapeutico di un farmaco?
L'indice terapeutico è il rapporto tra la concentrazione tossica e la concentrazione efficace di un farmaco. Indica la sicurezza relativa del farmaco.
62
Qual è il ruolo dell'irrorazione sanguigna del tessuto di inoculo nell'assorbimento del farmaco?
L'irrorazione sanguigna del tessuto di inoculo è fondamentale per l'assorbimento del farmaco. Un tessuto più irrorato aumenta la velocità di assorbimento rispetto a un tessuto meno irrorato.
63
Come cambia l'assorbimento di un farmaco somministrato in un muscolo allenato rispetto a quello in un muscolo di un anziano?
L'assorbimento in un muscolo allenato è generalmente più veloce rispetto a un muscolo di un anziano, che ha una maggiore componente adiposa e quindi un assorbimento più lento.
64
Qual è la relazione tra la velocità di assorbimento e il picco di concentrazione plasmatica (Cmax)?
Una velocità di assorbimento elevata porta a un picco di concentrazione plasmatica (Cmax) più precoce ed elevato. Un assorbimento veloce riduce il Tmax, il tempo necessario per raggiungere Cmax.
65
Quali sono le vie di somministrazione elencate in ordine di velocità di assorbimento decrescente?
Via endovenosa
Via intramuscolare
Via sottocutanea
Via orale
66
Cosa accade alla concentrazione plasmatica post-Cmax se l'assorbimento è più lento?
Se l'assorbimento è più lento, la concentrazione plasmatica post-Cmax è maggiore e le concentrazioni attive del farmaco persistono più a lungo nel tempo.
67
Come cambia la concentrazione plasmatica se si raddoppia la dose di un farmaco mantenendo la stessa via di somministrazione?
Raddoppiando la dose, la concentrazione plasmatica raddoppia, ma il Cmax potrebbe non aumentare in modo proporzionale a causa della saturazione dei meccanismi di eliminazione.
68
Cosa sono le cinetiche non lineari e perché possono essere pericolose?
Le cinetiche non lineari si verificano quando dosi elevate di farmaci saturano i sistemi di eliminazione, causando concentrazioni plasmatiche imprevedibili che possono portare a tossicità.
69
Quali fattori influenzano l'assorbimento di un farmaco?
Via di somministrazione
Caratteristiche chimico-fisiche del farmaco
Superficie assorbente (estensione, permeabilità, vascolarizzazione)
70
Qual è l'effetto della superficie assorbente sull'assorbimento di un farmaco?
Una superficie assorbente più ampia (ad esempio, l'intestino rispetto allo stomaco) permette un assorbimento più rapido del farmaco.
71
Come influisce la permeabilità dei tessuti sull'assorbimento del farmaco?
La velocità di assorbimento è maggiore attraverso epiteli monostratificati (es. epitelio intestinale) rispetto a epiteli pluristratificati (es. epitelio faringeo e cutaneo).
72
Come varia l'assorbimento del farmaco a digiuno rispetto a stomaco pieno?
A digiuno, l'assorbimento è generalmente più rapido. A stomaco pieno, il tempo di permanenza del farmaco nello stomaco è più lungo, potendo ritardare l'assorbimento intestinale.
73
Cosa rappresenta il circolo enteroepatico e qual è il suo impatto sulla concentrazione plasmatica del farmaco?
Il circolo enteroepatico coinvolge il riassorbimento intestinale dei metaboliti del farmaco escreto nella bile, prolungando l'effetto del farmaco e rialzando le concentrazioni plasmatiche.
74
Quali fattori influenzano la biodisponibilità di un farmaco applicato sulla cute?
-Condizioni della cute (abrasioni, idratazione)
-Grado di vascolarizzazione
-Presenza di vasocostrittori
-Caratteristiche del farmaco e del veicolo in cui è disciolto
75
Cos'è il volume di distribuzione (Vd)?
Il volume di distribuzione (Vd) è un parametro farmacocinetico che indica la capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti dell’organismo, ovvero lo spazio liquido in cui essi si distribuiscono.
76
Il volume di distribuzione è specifico solo per i farmaci somministrati per via endovenosa?
No, il volume di distribuzione è una caratteristica del farmaco e non della via di somministrazione.
77
Cosa indica un volume di distribuzione di 5L?
Indica che il farmaco si è distribuito principalmente nel compartimento ematico e non è in grado di passare ai tessuti.
78
Quali sono i volumi fisiologici dell'acqua nel corpo?
-Acqua plasmatica: 5% del totale
-Acqua interstiziale: 16% del totale
-Tessuto adiposo: 20% del totale
-Acqua corporea intracellulare: 35% del totale
-Acqua transcellulare: 2%
79
Come si distribuisce un farmaco con Vd ≤ 5 L?
Si trova principalmente sequestrato nel plasma.
80
Come si distribuisce un farmaco con Vd > 42 L?
Si concentra in un tessuto che funge da deposito.
81
Quali sono i principali fattori che influenzano il volume di distribuzione?
Il flusso ematico e la struttura capillare, tra cui i capillari fenestrati, continui e discontinui.
82
Cos'è il volume di distribuzione apparente?
È un valore che può superare il volume reale dell'acqua corporea, indicando una diffusa distribuzione del farmaco nei tessuti corporei.
Si calcola basandosi sulle concentrazioni ematiche del farmaco, per questo può raggiungere anche valori superiori all'acqua corporea totale
83
Come influisce il volume di distribuzione sulla clearance di un farmaco?
La clearance è più alta per un farmaco con Vd basso, poiché è a diretto contatto col sistema escretore.
84
Cos'è la costante di eliminazione renale (Kel)?
È una costante che descrive l'eliminazione renale di un farmaco, sia per filtrazione che per secrezione tubulare.
85
Perché un farmaco con un volume di distribuzione alto richiede più tempo per essere eliminato?
Perché il farmaco è distribuito nei tessuti e richiede più tempo per essere rilasciato ed eliminato, prolungando la tossicità.
86
Cosa influisce sulla penetrazione dei farmaci nei tessuti?
La presenza di barriere fisiche come la barriera emato-encefalica e la vicinanza delle cellule endoteliali nei capillari.
87
Cos'è la barriera emato-encefalica (BEE)?
La barriera emato-encefalica è una barriera costituita da cellule endoteliali e altre cellule vascolari che protegge il sistema nervoso centrale dagli xenobiotici, bloccando il passaggio di molte sostanze.
88
Quali sono i principali componenti della BEE?
I principali componenti della BEE sono le cellule endoteliali, periciti e astrociti. Le cellule endoteliali contengono proteine di efflusso come la P-glicoproteina che espellono i farmaci dal compartimento centrale.
89
Quali sono i meccanismi attraverso cui i farmaci possono attraversare la BEE?
I farmaci possono attraversare la BEE tramite:
Trasporto paracellulare
Diffusione passiva/transcellulare
Diffusione facilitata tramite trasportatori specifici
Transcitosi mediata da recettore
Adsorbimento e trasportatori attivi come la P-glicoproteina.
90
Quali farmaci possono utilizzare la diffusione passiva per attraversare la BEE?
I farmaci lipofilici come alcuni antidepressivi, nicotina e alcol etilico possono attraversare la BEE tramite diffusione passiva.
91
Cos'è la P-glicoproteina (PGP) e qual è la sua funzione nella BEE?
La P-glicoproteina (PGP) è una pompa di efflusso che utilizza ATP per espellere i farmaci dalla cellula verso il circolo sistemico, limitando il passaggio di tali farmaci nel sistema nervoso centrale.
92
Come possono le infiammazioni influire sulla BEE?
Le infiammazioni possono allentare la funzione della BEE, permettendo il passaggio di farmaci che normalmente non riuscirebbero a attraversarla.
93
Qual è l'importanza della barriera emato-liquorale?
La barriera emato-liquorale controlla il passaggio di farmaci tra il sangue e gli spazi liquidi cerebrali, differenziandosi a seconda delle sedi anatomiche.
94
Quali fattori influenzano il trasferimento dei farmaci attraverso la barriera placentare?
Il trasferimento è influenzato da caratteristiche fisico-chimiche del farmaco, gradiente di concentrazione, superficie di assorbimento e spessore della barriera placentare.
95
Qual è la legge che governa la velocità di diffusione attraverso le barriere?
La velocità di diffusione è governata dalla legge di Fick: 𝑉=𝐷×Δ𝑐×𝐴/𝑑
96
Come possono i meccanismi di clearance fetale influenzare l'attività dei farmaci?
I meccanismi di clearance fetale possono inattivare il farmaco, riducendo le sue concentrazioni e trasformandolo in specie chimiche inattive.
97
Cosa sono i santuari farmacocinetici?
Sono strutture come le barriere emato-encefalica, emato-oftalmica e emato-placentare che proteggono l'organismo dall'esposizione a farmaci e xenobiotici.
98
Quali sono i fattori che influenzano il volume di distribuzione di un farmaco?
Legame tra farmaco e proteine plasmatiche, coefficiente di ripartizione olio/acqua del farmaco, dimensioni del farmaco.
99
Quali sono le due principali proteine plasmatiche che influenzano il volume di distribuzione?
Albumina (lega sostanze acide) e α1-glicoproteina acida (lega sostanze basiche).
100
Qual è l'effetto del legame tra farmaco e proteine plasmatiche sulla distribuzione del farmaco?
Il legame tra farmaco e proteine plasmatiche limita la distribuzione del farmaco ai tessuti periferici e ne rallenta l'eliminazione.
101
Come si comporta in termini di eliminazione un farmaco molto legato alle proteine plasmatiche rispetto a uno meno legato?
Un farmaco molto legato alle proteine plasmatiche avrà una minore eliminazione/clearance rispetto a uno meno legato.
102
Quali fattori influenzano il legame tra farmaco e proteina plasmatica?
Fattori intrinseci al farmaco (affinità del farmaco verso la proteina plasmatica) e fattori estrinseci (concentrazione del farmaco).
103
Qual è l'effetto dell'ipoalbuminemia sulla concentrazione di farmaco libero?
L'ipoalbuminemia provoca un aumento della concentrazione di farmaco libero, aumentando il rischio di effetti farmacologici e tossici.
104
Qual è la conseguenza della competizione tra Warfarin e acido acetilsalicilico per il legame all'albumina?
Aumento della quota libera di Warfarin e conseguente rischio di sovraesposizione e rischio emorragico.
105
Cos'è il coefficiente di ripartizione di un farmaco?
Il coefficiente di ripartizione è il rapporto tra la concentrazione del farmaco nella fase lipidica e quella nella fase acquosa di una miscela.
106
Come si comportano i farmaci lipofili riguardo al coefficiente di ripartizione?
I farmaci lipofili hanno un coefficiente di ripartizione elevato, attraversano facilmente le membrane cellulari e hanno elevati volumi di distribuzione.
107
Come si comportano i farmaci idrofili riguardo al coefficiente di ripartizione?
I farmaci idrofili hanno un coefficiente di ripartizione basso, si distribuiscono più lentamente ai tessuti periferici e hanno volumi di distribuzione molto bassi.
108
Perché i farmaci lipofili sono molto legati alle proteine plasmatiche?
I farmaci lipofili sono molto legati alle proteine plasmatiche perché non riescono a stare in soluzione acquosa senza legarsi a una proteina carrier.
109
Come influenzano le dimensioni del farmaco il volume di distribuzione?
Le dimensioni del farmaco influenzano il volume di distribuzione; i farmaci con piccole dimensioni e alto coefficiente di ripartizione possono penetrare facilmente i tessuti, mentre farmaci di grandi dimensioni, come gli anticorpi monoclonali, rimangono principalmente nel comparto ematico.
110
Quali sono le caratteristiche chimico-fisiche dei farmaci chimici in termini di peso molecolare?
I farmaci chimici tipicamente hanno un peso molecolare nell'ordine delle centinaia di Da (tra 250 e 450 Da).
111
Perché gli anticorpi monoclonali hanno un volume di distribuzione basso?
per le loro elevate dimensioni molecolari, rimangono essenzialmente nel comparto ematico.
112
Che cos'è l'emivita di un farmaco?
L'emivita, o tempo di dimezzamento, è il periodo necessario per ridurre della metà la concentrazione plasmatica di un farmaco.
113
Qual è la fase di assorbimento di un farmaco?
È la fase durante la quale il farmaco passa dal sito di somministrazione al sangue. La cinetica è di ordine 1, con l'assorbimento di una percentuale fissa di farmaco.
114
Cos'è il picco di concentrazione plasmatica di un farmaco?
È la concentrazione massima (Cmax) che il farmaco raggiunge nel plasma dopo la somministrazione. Il tempo necessario per raggiungere questo picco è chiamato Tmax.
115
Quali sono le fasi della concentrazione plasmatica di un farmaco dopo il picco di concentrazione?
Dopo il picco, la concentrazione del farmaco scende durante la fase di post-assorbimento, che si divide in fase di carico dei tessuti e fase di scarico dei tessuti.
116
Cos'è l'AUC (Area Under the Curve) e cosa rappresenta?
L'AUC rappresenta l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica del farmaco nel tempo, indicativo dell'esposizione complessiva dei tessuti al farmaco.
117
Cosa indica la clearance di un farmaco?
La clearance indica la capacità dell'organismo di eliminare il farmaco, riferendosi al volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo (ml/min).
118
Quali sono i parametri farmacodinamici principali?
I principali parametri farmacodinamici sono l'inizio dell'azione, la durata dell'azione e l'intensità dell'azione.
119
Descrivi la cinetica mono-compartimentale.
La cinetica mono-compartimentale presuppone che il farmaco si distribuisca in modo omogeneo in tutto l'organismo, raggiungendo le stesse concentrazioni in tutti i tessuti.
120
Quali sono i compartimenti nel modello di cinetica bi-compartimentale?
Nel modello bi-compartimentale, ci sono un compartimento centrale (plasma) e uno periferico (tessuti). Il farmaco si distribuisce in concentrazioni diverse tra questi compartimenti.
121
Quali sono i compartimenti nel modello di cinetica tri-compartimentale?
Nel modello tri-compartimentale, ci sono un compartimento centrale plasmatico e due compartimenti periferici: uno a equilibrio rapido e uno a equilibrio lento.
122
Quali sono le tre fasi della curva concentrazione/tempo nel modello tri-compartimentale?
Le tre fasi sono: fase di assorbimento (α), fase di distribuzione (β), e fase di eliminazione (γ).
123
Come si calcola l'emivita di un farmaco utilizzando volume di distribuzione (Vd) e clearance (Cl)?
L'emivita può essere calcolata usando la formula 𝑡1/2=0.693×𝑉𝑑/𝐶𝑙.
124
Quali sono i principali meccanismi attraverso cui un farmaco può essere eliminato dall'organismo?
Il farmaco può essere eliminato dal metabolismo, da enzimi, per filtrazione renale o per secrezione tubulare (che richiede trasportatori).
125
Cos'è la cinetica saturabile?
La cinetica saturabile si verifica quando il farmaco viene eliminato attraverso mezzi saturabili, come la secrezione tubulare con trasportatori saturabili. Quando la dose di farmaco aumenta, si può raggiungere un punto di saturazione, portando all'accumulo del farmaco nel plasma e nei tessuti, fino a causare tossicità.
126
Quali sono i rischi associati alla cinetica saturabile?
La cinetica saturabile è pericolosa perché è imprevedibile; l'accumulo del farmaco può portare a tossicità.
127
Cos'è la cinetica non saturabile?
La cinetica non saturabile è quella in cui, ad ogni incremento di dose di farmaco, la clearance si mantiene fissa.
128
Come varia l'emivita in funzione della cinetica del farmaco?
Nell'emivita per cinetiche non saturabili è dose-indipendente e si mantiene stabile. Per cinetiche saturabili, la pendenza della curva diventa più dolce perché l'eliminazione del farmaco rallenta.
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Cos'è lo stato stazionario (steady state)?
Lo stato stazionario è la condizione in cui, in una terapia a dosi ripetute, la quantità di farmaco che entra nel plasma è uguale a quella che esce (nei tessuti)
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Come si rappresenta lo stato stazionario in un grafico concentrazione-tempo?
In un grafico concentrazione-tempo, lo stato stazionario si traduce in un'iniziale ascesa della curva per poi raggiungere un plateau con oscillazioni costanti nel tempo.
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Quanto tempo ci vuole per raggiungere lo steady state?
Sono necessarie 4/5 emivite per raggiungere lo steady state.
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Qual è la differenza tra la dose di carico e la dose di mantenimento?
La dose di carico è somministrata inizialmente per saturare rapidamente i tessuti, mentre la dose di mantenimento è calcolata per mantenere le concentrazioni stabili.
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In quali situazioni si utilizza la dose di carico?
La dose di carico viene utilizzata in situazioni di emergenza o quando si vuole evitare di somministrare 5 dosi prima di raggiungere lo steady state.
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Cosa descrive il modello PK/PD?
Il modello PK/PD descrive la relazione tra la concentrazione del farmaco e il suo effetto farmacologico.
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Come si costruisce una curva PK/PD?
Si costruisce valutando l'effetto di un farmaco a diverse concentrazioni, ottenendo un tracciato sigmoide che collega dose ed effetto.
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Cos'è l'indice terapeutico?
L'indice terapeutico è una misura del margine di sicurezza di un farmaco, rappresentato dalla differenza tra TD50 (dose tossica per il 50% della popolazione) e ED50 (dose efficace per il 50% della popolazione).
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Come si interpreta un indice terapeutico alto?
Un indice terapeutico alto indica che la tossicità del farmaco si manifesta solo a dosi elevate, separandosi chiaramente dalla dose terapeutica.
