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Farmacologia > generalidades (receptores colinérgicos, anticolinérgicos, adrenérgicos e antagonistas adrenérgicos) > Flashcards

generalidades (receptores colinérgicos, anticolinérgicos, adrenérgicos e antagonistas adrenérgicos) Flashcards

1
Q

qual o nome do processo que se dá pela ação do fármaco sobre o individuo.
qual o nome do processo que se dá pela ação do organismo ao fármaco

A

FARM > INDIV - farmacodinâmica
INDIV > FARM - farmacocinética

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2
Q

quais são os 5 passos que ocorrem com o fármaco na farmacocinética

A

Liberação
Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção

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3
Q

qual via não sofre o processo de absorção da farmacocinética

A

via endovenosa ou intravenosa

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4
Q

qual o conceito de: eficacia, efetividade e eficiencia

A
  • eficacia: efeito terapeutico que determinado fármaco possui em um individuo em um ambiente controlado
  • efetividade: efeito terapeutico do farmaco em condições habituais de utilização - dia a dia
  • eficiencia: a efetividade que se consegue a menor custo
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5
Q

qual a diferença entre reação adversa e toxicidade

A

reação adversa são efeitos não desejados e que podem ser prejudiciais que aparecem em condições de doses normalmente utilizadas

toxicidade são efeitos não desejaveis que aparecem em casos de doses altas, acumulo ou em casos de intoxicação

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6
Q

quais são as 2 classificações de contraindicações

A

absoluta - não se administra em nenhum caso
relativa - avaliar os riscos

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7
Q

o que é veículo ou excipiente

A

é a substancia que é acrescentada a formas medicamentosas - agua, alcool, acido acetico, eter

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8
Q

qual tipo de farmaco é utilizado em uso sublingual

A

pastilhas

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9
Q

capsulas - duras e moles, onde cada uma é dissolvida

A

duras - intestino delgado
moles - estomago

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10
Q

grágeas ou drágeas - simples e entericas, onde cada uma é dissolvida

A

simples - estomago
entericas - intestino delgado

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11
Q

qual a ordem decrescente de quantidade de gordura em farmacos semissolidos

A

unguento > pomadas > cremes > gel

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12
Q

quais substancias semissólidas são utilizadas em lesões cronicas e quais são utilizadas em lesões agudas

A

lesões cronicas - unguentos e pomadas
lesões agudas - cremes e gel

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13
Q

quais são os 3 tipos de classificação de farmacos semissolidos e qual penetra na corrente sanguinea

A
  1. superficiais - protetor solar, antissepticos, lubrificantes
  2. penetrantes - géis anti-inflamatórios
  3. absorviveis (penetram na corrente sanguínea)- vasodilatadores
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14
Q

em qual via de administração não pode ser aplicada injeções azeitosas

A

vía intravenosa

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15
Q

qual a natureza de um receptor farmacologico e quais são suas 3 possiveis localizações

A

natureza proteica
- membrana celular, nucleo celular ou citoplasma

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16
Q

quais são os 4 tipos de receptores segundo seu mecanismo

A
  1. receptores ionotrópicos: grupo de canais de íons transmembrana dependentes de ligandos
  2. receptores metabotrópicos: não formam um poro de canal ionico, mas utilizam as proteínas G, com 3 subunidades (alfa, beta e gama) para ativar uma serie de eventos, utilizando produtos quimicos de segundo mensageiro
  3. receptores ligados a cinase - quinase: possuem dominios extracelulares de ligação conectados a um dominio intracelular por uma helice transmembrana
  4. receptores nucleares - ex: receptores de esteroides, hromonios tireoideos, acido retinoico, de vitamina d
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17
Q

quais as 2 principais caracteristicas da interação receptor ao farmaco

A

especificidade: capacidade de distinguir um fármaco de outro
afinidade: capacidade de se unir ao fármaco

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18
Q

verdadeiro ou falso: os farmacos não produzem respostas celulares distintas das já existentes, somente modificam - aumentando ou diminuindo processos ja existentes

A

verdadeiro

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19
Q

quais são os 2 tipos de associação dos farmacos aos receptores

A

reversíveis ou irreversíveis (modificação muito intensa)

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20
Q

o que são receptores ativos e inativos

A

ativos - os agonistas possuem maior afinidade
inativos - em ausencia de farmaco o equilibrio favorece o estado inativo, alguns farmacos tem afinidade por esse estado

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21
Q

como funciona a ativação de receptores frente a substancias agonistas e antagonistas

A

agonistas - tem propriedade de ativar seus receptores, provocando uma resposta fisiologica

antagonistas - não modifica o receptor, se une a ele mas não o ativa

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22
Q

descreva: agonista puro ou completo
agonista parcial
agonista inverso (antagonista negativo)

A
  • agonista puro ou completo: alcança o efeito maximo sem necessidade de ocupar todos os receptores
  • agonista parcial: possui niveis baixos de eficacia e necessita ocupar uma elevada proporção de receptores para desencadear efeito
  • agonista inverso ou antagonista negativo: tem afinidade por receptores inativos e produzem efeito reverso ao agonista puro
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23
Q

descreva: antagonista puro ou neutro
irreversivel
competitivo
não competitivo
funcional
quimico

A
  • antagonista puro ou neutro: tem afinidade por ambos os estados, ativo ou inativo - não os modifica
  • antagonista irreversivel: a fixação do antagonista ao receptor é muito intensa (AAS, clopidogrel)
  • antagonista competitivo: 2 farmacos (agonista e antagonista) possuem afinidade pelo mesmo receptor
  • antagonista não competitivo: o antagonista atua em um sitio de fixação relacionado intimamente ao receptor, a cadeia de eventos que ocorreria pela resposta do agonista
  • antagonista funcional: 2 farmacos atuam sobre diferentes receptores mas produzem respostas sobre um mesmo sistema efetor
  • antagonista quimico: quando o antagonista se relaciona quimicamente com o agonista (não com o receptor) neutralizando-o ex: adsorção pelo carvão vegetal
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24
Q

o que são os moduladores alostéricos

A

são farmacos que se unem a receptores em um sitio distinto do ligando endogeno e modificam a fixação ou efeito de um ligando endogeno, Ex: neurotransmissor ou por um agonista.
- podendo ocorrer uma inibição completa, semelhante ao antagonismo não competitivo (negativos ou inibidores) ou uma potencialização do efeito do agonista (positivos ou ativadores)

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25
Q

sobre regulação dos receptores: defina desensibilização e hipersensibilização

A

desensibilização - perda da resposta de uma celula a ação de um ligando (protege a celula de estimulos excessivos ou prolongados) e provem de farmacos agonistas

hipersensibilização - o incremento da resposta da celula frente a ação do ligando, por resultado da ausencia temporal de ação do ligando sobre a celula, pode ser fisiologico, por aumento do numero de receptores ou incremento da afinidade

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26
Q

o que é biodisponibilidade

A

é a fração do farmaco que aparece no farmaco (que alcança na circulaçao sistemica) - via parenteral tem biodisponibilidade de 100% enquanto a oral pode ser diminuida pelo fenomeno de primerio passo
formula: De (dose eficaz) = B (biodisponibilidade) . Da (dose administrada)

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27
Q

o que é fenomeno de primeiro passo - passagem

A

é a metabolização do farmaco pela mucosa gastrointestinal ou hepatica (pela veia porta) onde uma parte é metabolizada antes de chegar na circulação sistemica, diminuindo sua biodisponibilidade

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28
Q

definir - 1. concentração minima eficaz
2. concentração minima toxica
3. periodo de latencia
4. intensidade do efeito
5. tempo eficaz
6. dose eficaz 50 ou DE50
7. bioequivalencia
8. aclaramento

A
  1. concentração onde há efeito
  2. concentração sobre a qual se observa efeito toxico
  3. tempo entre a administração e o efeito
  4. concentração plasmatica maxima alcancada
  5. depende da concentração minima eficaz e da velocidade de eliminação
  6. concentração necessaria para conseguir metade do efeito maximo
  7. comparado entre 2 farmacos, a velocidade de absorção e fração tem que ser similares para ter a mesma eficacia e segurança
  8. capacidade do orgao de eliminar o farmaco
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29
Q

quais são os 2 tipos de anticolinergicos usados clinicamente

A

toxina botulinica
antagonistas colinergicos

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30
Q

cite casos de indicação ao uso de fármacos anticolinergicos

A

colicas gastrointestinais
prevenção de reflexo vagal
incontinencia urinaria
Parkinson
espasticidade
epoc - asma
bradicardia
provocar midríase ou cicloplegia

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31
Q

v ou f: a toxina botulinica é util em casos de cefaleia tensional e migranhosa, hiperhidrose, linhas de expressão, estrabismo e blefaroespasmo

A

verdadeiro

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32
Q

cite os 2 fármacos anticolinergicos naturais de efeito sistemico

A

atropina e escopolamina

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33
Q

v ou f: ipratropio e tiotropio são anticolinergicos sinteticos usados no sistema digestivo

A

falso, são anticolinergicos utilizados no sistema respiratorio (broncodilatação)

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34
Q

qual anticolinérgico que atua no sist respiratorio é indicado em casos de crises por EPOC - asma

A

Ipratropio (comercial: atrovent) a cada 6hrs

35
Q

qual anticolinérgico que atua no sist respiratorio é indicado em tratamento de manutenção diaria em casos de EPOC - asma

A

tiotropio (comercial: Spiriva) 1x ao dia

36
Q

cite efeitos do uso da atropina e escopolamina

A
  • diminuem secreções (salivar, lacrimal, sudorese, respiratoria - provoca broncodilatação)
  • aumenta frequencia cardiaca
  • provoca midriase, cicloplegia, fotofobia
  • diminui peristaltismo e esvaziamento gastrico
  • diminui tonus intestinal e vesical
37
Q

quais farmacos são usados para reverter intoxicação por anticolinergicos

A

fisostigmina - anticolinesterasico
diazepam - benzodiazepinico

38
Q

qual o outro nome da escopolamina

A

hioscina

39
Q

qual classe de fármacos se utilizará para cada situação abaixo:
- incontinencia urinaria
- bexiga hipotonica
- glaucoma
- aumentar FC
- diminuir broncoespasmo
- aumentar motilidade intestinal
- diminuir motilidade intestinal

A
  • incontinencia urinaria: anticolinergico
  • bexiga hipotonica: agonista colinergico
  • glaucoma: agonista colinergico
  • aumentar FC: anticolinergico
  • diminuir broncoespasmo: anticolinergico
  • aumentar motilidade intestinal: agonista colinergico
  • diminuir motilidade intestinal: anticolinergico
40
Q

cite as 3 catecolaminas naturais e receptores que atuam

A

dopamina:
dopa 1 e dopa 2 - vasodilatação e diurese
beta 1 - inotropico
alfa 1 - vasoconstrição

adrenalina
beta = alfa

noradrenalina
alfa 1 > beta 1
não tem ação sobre beta 2

41
Q

nome da catecolamina sintetica e receptores que atua

A

isoprenalina
- atua sobre B1 e B2

42
Q

V OU F: a especificidade dos fármacos é relativa, em doses altas aparece a contaminação e acabam ativando e contaminando outros receptores

A

verdadeiro

43
Q

v ou f: os receptores alfa são mais sensiveis que os receptores beta

A

falso, os beta são mais sensiveis

44
Q

cite o principal mecanismo de ação dos receptores:
Alfa 1
Beta 1
Beta 2

A

alfa 1 vasoconstrição
beta 1 efeito inotrópico e cronotrópico
beta 2 vasodilatação

45
Q

o que é taquifilaxia

A

processo de dessensibilização que ocorre pela exposição prolongada a agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos

46
Q

cite a ação dos receptores alfa 1 e beta 2 no musculo liso

A

alfa 1: contração
beta 2: relaxamento

47
Q

onde estão localizados os receptores beta 3

A

tecido adiposo

48
Q

v ou f: os receptores alfa 2 inibem a lipolise do tecido adiposo

A

verdadeiro

49
Q

cite a função dos receptores
alfa 1 beta 1 e beta 2
no coração

A

alfa 1 - aumenta força de contratilidade
beta 1 - aumento da frequencia, contratilidade, velocidade de condução
beta 2 - aumento da frequencia

50
Q

fígado: quais receptores são responsaveis pela estimulação da glucogenio fosforilase e inibição da glucogenio sintetase

A

alfa 1 e beta 2

51
Q

pancreas: cite a função dos receptores alfa 2 e beta 2

A

alfa 2: inibe a secreção de insulina
beta 2: estimula secreção de insulina

52
Q

função dos receptores alfa 1 no sistema respiratorio

A

inibição de secreções bronquiais e nasais pelo mecanismo de vasoconstrição

53
Q

qual receptor adrenergico pode causar midriase

A

alfa 1

54
Q

qual receptor adrenergico pode causar tremores no musculo estriado

A

beta 1

55
Q

catecolamina sem atividade sobre beta 2, mantem atividade do beta 1 e é um potente ativador de receptores alfa

A

noradrenalina

56
Q

com o aumento da FC, força de contração, volume por minuto e pressão sistolica, qual resultado a hipertensão provocada pela noradrenalina pode causar

A

bradicardia reflexa, o mesmo pode ocorrer de maneira inversa: hipotensão — taquicardia

57
Q

de acordo com a dose administrada, qual a ordem de ativação de receptores pela dopamina

A

+ dose mais baixa: dopaminérgicos DA1 e DA2 = função vasodilatadora e diurética (melhora da função renal, esplenica, mesenterica e cerebral)

+ dose intermédia: beta 1 = função inotrópica

+ dose alta: alfa 1 = função vasoconstritora

58
Q

sobre quais sistemas a noradrenalina possui efeito mínimo

A

vasos sanguíneos e sist respiratorio (já que não tem ação sobre os receptores Beta 2)

59
Q

sobre quais sistemas a noradrenalina possui efeito mínimo

A

vasos sanguíneos e sist respiratorio (já que não tem ação sobre os receptores Beta 2)

60
Q

quais são os 3 sistemas onde a isoprenalina possui maior sitio de ação e qual a principal função em cada um

A

cardiovascular - estimulação cardíaca (beta 1)
respiratório - broncodilatação (beta 2)
útero - inibição da contração uterina (beta 2)

61
Q

quais os 2 principais efeitos dos agonistas adrenergicos alfa 1 preferentes

A

descongestionantes e hipertensores

62
Q

alfa 1 preferente com função hipertensora

A

etilefrina

63
Q

função principal da nafazolina e fenilefrina (alfa 1 preferente)

A

descongestionantes

64
Q

cite alguns efeitos adversos da nafazolina e fenilefrina (alfa 1 preferente)

A

queimação na mucosa, congestão de rebote (após interromper o uso), espirros (estornudos)

65
Q

v ou f: os receptores alfa 2 se localizam na membrana pós sinaptica e induzem a liberação de catecolaminas

A

falso, se localizam na membrana pré sinaptica e inibem a liberação de catecolaminas

66
Q

função do farmaco alfametildopa (alfa 2 preferente)

A

hipotensor, atua como falso neurotransmissor

67
Q

v ou f: farmacos anticolinergicos e alfa 1 preferentes possuem ação midriatica

A

verdadeiro

68
Q

v ou f: fármacos agonistas colinergicos, alfa 2 preferentes e beta bloqueadores (antagonistas beta adrenergicos) possuem a função de reduzir a pressão intraocular

A

verdadeiro

69
Q

fármaco beta 1 preferente com função inotropica

A

dobutamina

70
Q

em qual caso se utiliza a dobutamina e qual sua função em doses elevadas

A

falha da bomba cardíaca
função vasodilatadora - atua sobre beta 2

71
Q

cite os 3 principais farmacos beta 2 preferentes e suas funções

A

+ salbutamol - ação rapida, broncodilatação, associado ao ipratrópio (crises)
+ fenoterol - ação mais potente que salbutamol, tambem usado em crises com ipratropio
+ salmeterol: duração longa, uso de manutenção associado ao tiotropio

72
Q

agonista adrenergico de ação mista com função anticatarral e vasoconstritora da mucosa naso -orofaríngea

A

pseudoefedrina

73
Q

quais os 2 medicamentos adrenergicos de ação mista que possuem a capacidade de atravessar a barreira hematoencefalica

A

efedrina e anfetamina

74
Q

Quais fármacos agonistas adrenergicos são indicados para reverter os seguintes quadros:
shock - de qualquer etiologia
Bradicardia
hipotensão
parada cardiorrespiratoria
anafilaxia
broncoespasmo
vasoconstrição local
produzir midriase
tratar glaucoma
obesidade
descongestivo nasal
inibir contração uterina
incontinencia urinaria e priapismo
TDAH e narcolepsia

A

+ shock - de qualquer etiologia: catecolaminas naturais, dobutamina, etilefrina
+ Bradicardia: catecolaminas naturais, dobutamina, isoprenalina
+ hipotensão: catecolaminas e fármacos alfa 1 preferentes (etilefrina)
+ parada cardiorrespiratoria: adrenalina
+ anafilaxia: adrenalina
+ broncoespasmo: isoprenalina, beta 2 seletivos - salbutamol, fenoterol, salmeterol (mais manutenção)
+ vasoconstrição local: adrenergicos de ação mista e alfa 1 seletivos
+ produzir midriase: fármacos alfa 1 seletivos (efedrina, nafazolina e fenilefrina)
+ tratar glaucoma: alfa 2 seletivos (brimonidina)
+ obesidade: anfetaminas
+ descongestivo nasal: alfa 1 seletivos
+ inibir contração uterina: isoprenalina
+ incontinencia urinaria e priapismo: alfa 1 seletivos
+ TDAH e narcolepsia: anfetaminas

75
Q

cite 5 situações onde os antagonistas alfa adrenérgicos são utilizados

A
  • hipertensão
  • crises de enxaqueca ou migrañosas
  • enfermidade de Raynaud
  • hiperplasia prostática benigna (vasodilatação arterial e venosa)
  • feocromocitoma
76
Q

v ou f: a ergotamina é um antagonista alfa adrenergico que é utilizada em crises migranhosas

A

verdadeiro

77
Q

cite 3 contraindicações da ergotamina

A

hipertensos
cardiopatas
gravidas

78
Q

qual substancia provoca melhor absorção da ergotamina

A

cafeína

79
Q

cite 2 efeitos adversos da ergotamina

A

angina de peito
espasmos arteriais

80
Q

cite efeitos adversos do uso de catecolaminas

A

arritmia
taquicarida
angina de peito
necrose
dispneia
cefaleia
transtornos visuais

81
Q

Cite 10 usos dos antagonistas beta adrenérgicos (beta bloqueadores)

A

hipertensão arterial
cardiopatia isquêmica
hipertireoidismo
hipertensão relacionada a gravidez
insuficiência cardíaca compensada
crises de enxaqueca
crises de ansiedade
glaucoma
arritmias
miocardiopatias obstrutivas

82
Q

qual tipo de beta bloqueantes são escolhidos para pacientes portadores de: DPOC, diabetes mellitus ou arteriopatias

A

beta bloqueantes cardiosseletivos

83
Q

cite os 2 tipos de beta bloqueadores

A

cardiosseletivos
não seletivos

84
Q

por que os beta bloqueantes cardiosseletivos são os de predileção em pacientes com diabetes, DPOC ou arteriopatias

A

pois provocam menor chance de hipoglicemia e broncoespasmos

Farmacologia (2 decks)

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