Hypnosédatifs NDC (Calon) --» Done Huss Flashcards
(174 cards)
1
Q
V/F. Il y a un équilibre entre les systèmes inhibiteurs et les systèmes excitateurs dans le SNC.
A
Vrai
2
Q
Le système excitateur et inhibiteurs se distinguent par les ____ ____.
A
neurotransmetteurs impliqués
3
Q
Nommer les neuroT principaux impliqués dans le
- système excitateur
- système inhibiteur
A
- système excitateur: glutamate
- système inhibiteur: GABA dans cerveau et la glycine dans la moelle épinière
4
Q
Les synapses inhibitrices ___ la ______ que le neurone post-synaptique génère un potentiel d’action, prévenant l’activité neuronale excessive.
A
réduisent la probabilité
5
Q
Nommer des galndes/hormones/Rx qui sont impliqués dans la sédation et le sommeil. (4)
A
- mélatonine au niveau de la glande pinéale
- neuropeptides comme les oréxines de l’hypothalamus
- endocannabinoïdes
- Rx qui traversent la barrière hémato-encéphalique pour ATG les récepteurs H1 cérébraux
OREXINE dans HYPOTHALAMUS
6
Q
Les hypnosédatifs agissent généralement en favorisant les systèmes (excitateurs/inhibiteurs).
A
inhibiteurs
7
Q
V/F. En pratique, seulement les molécules excitatrices présentent un potentiel de mésusage dont il faut tenir compte en pratique.
A
Faux, Rx excitateurs ET inhibiteurs
8
Q
Survol historique de l’utilisation des hypnosédatifs:
A
…
9
Q
C’est quoi un médicament sédatif?
A
Rx qui cause une diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et exerce un effet «calmant ».
10
Q
C’est quoi un médicament HYPNIOTIQUE?
A
Rx qui
- produit de la somnolence
- facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques.
Cet effet est aussi appelé hypnose.
11
Q
en résumé des deux questions précédentes
Les HYPNOSÉDATIFS ont en commun un effet …..
A
dépresseur général du SNC.
12
Q
Il faut reconnaître la place importante du récepteur _____ dans le mécanisme d’action des hypnosédatifs.
A
GABAa
a = A majuscule en petit (pas alpha)
13
Q
Le récepteur GABAa adopte une structure ____, et ses _____ étant codées par 19 gènes.
Il contient généralement __ sous-unités α, __ sous-unités β et une 1 sous-unité ___
A
Le récepteur GABAa adopte une structure pentamétrique, et ses sous-unités étant codées par 19 gènes.
Il contient généralement 2 sous-unités α, 2 sous-unités β et une 1 sous-unité γ
14
Q
Sur le récepteur GABAa, on retrouve quoi?
A
- site de liaison pour son agoniste endogène GABA
- autres sites modulateurs comme celui des benzodiazépines (BZD).
15
Q
Expliquer comment la liaison GABA à son récepteur rend la cellule plus difficile à stimuler?
A
liaison de GABA à son récepteur facilite l’entrée d’ions chlorure (Cl-), ce qui hyperpolarise la membrane et rend la cellule plus difficile à stimuler
VOIR DIAPO COURS
16
Q
Les hypnosédatifs peuvent avoir plusieurs usages thérapeutiques. En nommer quelques un?
LIRE
A
- Traitement de l’anxiété (benzodiazépines et buspirone)
- Traitement de l’insomnie (benzodiazépines, Rx « Z », mélatonine, DORAs, etc.)
- Induction de l’anesthésie (barbituriques et benzodiazépines)
- Traitement de la dépendance à l’éthanol (benzodiazépines et autres)
- Traitement de l’épilepsie (benzodiazépines et barbituriques)
apprendre à la fin si nécéssaire
17
Q
V/F. Les hypniosédatifs sont utiliser comme drogue d’abus (toxicomanie et alccolisme)
A
Vrai
18
Q
QSJ?Ils ont été mis sur le marché au début du 20e siècle. Ils furent pendant une longue période les principales molécules employées comme anxiolytique ou hypnotique. Pendant les années soixante, ils ont été délaissés au profit des benzodiazépines pour des raisons de sécurité et de qualité du sommeil.
A
Barbituriques
19
Q
V/F. Les barbituriques ont leur place aujourd’hui dans le traitement de l’insomnie et de l’anxiété.
A
Non, plus ajourd’hui
20
Q
Les barbituriques se déclinent en quatre catégories. Les nommer
A
- Barbituriques à action ultra-courte
- Barbituriques à courte action
- Barbituriques à action intermédiaire
- Barbituriques à longue action
21
Q
Les barbituriques entraînent une …. , sans avoir ….
A
- dépression généralisée du SNC
- d’effets anxiolytiques spécifiques.
22
Q
Les barbituriques :
- ont des effets ____ et ____.
- peuvent être des ______ (ex :____)
- produisent une ____ ____ d’origine ____
A
Les barbituriques :
- ont des effets sédatifs et hypnotiques
- peuvent être des anti-oxydants (ex :phénobarbital)
- produisent une relaxation musculaire d’origine centrale
23
Q
Concernant le MA des barbituriques:
- ont un effet (excitateur/dépresseur) du SNC
- décrire le MA
A
- dépresseur
- potentialisent l’effet inhibiteur du GABAa au niveau des synapses cérébrales (via un site différent des BZD sur les récepteurs GABAA) et activent directement les récepteurs GABAA sans la présence requise du GABA et bloquent les récepteurs des neurotransmetteurs excitateurs.
24
Q
Les barbituriques prolongent la durée moyenne d’_____ du ___ ___.
A
ouverture du canal chlore
= inhibiteur
25
Le phénobarbital est utilisé pour le traitement de quoi?
épilepsie
26
Les thiobarbituriques (ex : thiopental) sont employés pour quoi?
l’induction de l’anesthésie.
27
QSJ? Je suis inclu dans l'analgésique Fiorinal.
Butalbital
28
La primidone (MysolineMD) peut être considéré comme un pro-barbiturique. Pourquoi?
car elle est métabolisée en phénobarbital et en phényl-éthyl-malonamide (PEMA) dans l’organisme.
29
La primidone est prescrite pour quelle raison?
tremblement essentiel
| (efficace chez environ 50% des patients).
30
Nommer les barbituriques à action ultra-coure.
méthohexital (1-2h) et thiopental
31
Nommer les barbituriques à courte action.
pentobarbital
sécobarbital
| pento-séco
32
Nommer les barbituriques à action intermédiaire.
amobarbital
aprobarbital
butabarbital
| amo-apro-buta
33
Nommer les barbituriques à longue action.
butalbital
ménophobarbital
phénobarbital (48h à 144h)
34
Quels sont les effets secondaires principaux des barbituriques?
- **somnolence diurne résiduelle**
- **dépendance physique et la tolérance**
- **induction enzymatique**
- excitation paradoxale
- sensation d’ébriété (similaire à l’alcool)
35
- Décrire le métabolisme des barbiturique
- Les barbituriques engendrent quoi a/n du foie?
- transformés en métabolites hydrosolubles et inactifs par des enzymes hépatiques
- provoquent également des changements profonds dans la fonction hépatique.
36
L'admin RÉPÉTÉES de barbituriques fait quoi?
les barbituriques augmentent (induction) l'activité des CYP 450 ) et accélèrent non seulement le métabolisme d’autres composés exogènes et endogènes mais aussi leur propre métabolisme.
37
Quels sont les interactions plus importantes des barbituriques?
liées à l’induction enzymatique qui accélère la biotransformation de médicaments comme:
- contraceptifs oraux, anticoagulants, digoxine, quinidine, antidépresseurs tricycliques et phénothiazines;
- substrats endogènes : corticostéroïdes, vitamine D, vitamine K, bilirubine, acide δ-aminolévulinique
Une dépression synergique du SNC apparaît lorsque les barbituriques sont utilisés en association avec d’autres dépresseurs du SNC : hypnosédatifs, anesthésiques généraux, opioïdes et alcool.
38
La dose toxique est d’environ ___ à __ fois la dose hypnotique thérapeutique
5 à 10
39
Nommer les sx les plus fréquents de la toxicité.
- Un coma de profondeur variable selon la dose
- Chute de TA
- Une dépression respiratoire (cause principale de décès)
- hypothermie
- un tracé d’électroencéphalogramme plat dans les intoxications graves
40
Quel est le traitement contre l'intoxication des barbituriques?
Le traitement de l’intoxication est purement symptomatique et se base sur le support des fonctions vitales.
41
V/F. Il est maintenant reconnu que la valeur thérapeutique de l’éthanol est bien plus limitée que sa valeur sociale.
vrai
42
Une consommation modérée de ROH est (favorables/pas favorables) à la santé
favorable
43
V/F. L'abus de ROH est la cause de nombreux problèmes de santé.
Vrai
44
Comparé aux doses des médicaments retrouvés en pharmacie, des quantités ___ ____ d'alcool sont nécessaires pour induire des effets pharmacologiques. Un simple verre de vin représente près de ___ g d’éthanol. L’évolution a conféré à l’être humain une capacité remarquable à ___ ______ l’éthanol. Cependant, ces mécanismes de détoxification (illustrés à la Figure 1) sont ______. Après ___ ou ___ consommations chez un homme (entre 30 et 50 g d’éthanol), les concentrations sanguines et, conséquemment, les effets au cerveau _____ ______. On estime que le foie humain peut métaboliser environ ___ / heure d’éthanol, mais ce taux varie d’un individu à l’autre.
Comparé aux doses des médicaments retrouvés en pharmacie, des quantités **étonnament élevées** d'alcool sont nécessaires pour induire des effets pharmacologiques. Un simple verre de vin représente près de **15** g d’éthanol. L’évolution a conféré à l’être humain une capacité remarquable à **métaboliser rapidement** l’éthanol. Cependant, ces mécanismes de détoxification (illustrés à la Figure 1) sont **saturables**. Après **2** ou **3** consommations chez un homme (entre 30 et 50 g d’éthanol), les concentrations sanguines et, conséquemment, les effets au cerveau **augmentent rapidement**. On estime que le foie humain peut métaboliser environ **8g** / heure d’éthanol, mais ce taux varie d’un individu à l’autre.
45
Les effets de l’éthanol sur le SNC sont proportionnels à sa ____ _____.
concentration sanguine
46
L’éthanol est avant tout une substances ____ exerçant des effets _____ certes, mais qui ____ ___ ____ comme un _____ du SNC. La stimulation apparente qu’il provoque au _____ de son action résulte d’une ____ de ____ ____.
L’éthanol est avant tout une substance **psychotrope** exerçant des effets **stimulant**s certes, mais qui **doit être considéré** comme un **dépresseur du SNC**. La stimulation apparente qu’il provoque au **début** de son action résulte d’une **dépression** de **contrôles inhibiteurs.**
47
Nommer d'autres effets de l'éthanol.
- a des propriétés bactéricides et irrite les membranes muqueuses
- dilate les vaisseaux cutanés
- stimule la sécrétion acide gastrique et irrite toutes les muqueuses digestives
- inhibe la sécrétion de l’hormone antidiurétique (donc effet diurétique).
48
Concernant la PK de l'éthanol:
- V/F. Complètement absorbé par l'intestin grêle.
- V/F. a une distribution rapide dans tous les compartiments de l’organisme .
- Est métabolisé comment ?
- Faux, 100% par TGI (80% par intestin grêle)
- Vrai
- métabolisé par les enzymes hépatiques en acétaldéhyde, puis en acide acétique
49
QSJ? Inhibiteur de l’alcool déshydrogénase utilisé pour traiter l’intoxication à l’éthylène glycol et au méthanol.
fomépizole
50
L’effet disulfirame/antabuse est du à quoi?
dû au blocage de l’enzyme aldéhyde déshydrogénase par le disulfirame ou un autre inhibiteur et donc à une accumulation d'acétaldéhyde suite à l’ingestion d’éthanol.
51
L’effet disulfirame/antabuse se manifeste par quoi?
| cette effet dure combien de temps?
Réaction désagréable marquée par une rougeur cutanée, une céphalée, une sensation d’angoisse, des nausées, une hypotension et une confusion.
Cet effet dure de quelques minutes à quelques heures.
52
Le métabolisme de l’éthanol semble aussi jouer un rôle sur le risque de développer un comportement inapproprié face à cette substance. Décrire cet énoncé davantage.
1. Les variantes génétiques de l'alcool déshydrogénase (ADH) qui présentent une activité élevée et des variantes de l'aldéhyde déshydrogénase (ALDH) qui présentent une activité faible, confèrent une protection contre l'abus d'alcool. Probablement parce que la consommation d'éthanol par des personnes ayant ces variantes mène à l'accumulation d'acétaldéhyde, dont les effets désagréables n’incitent pas à la consommation.
2. A l’inverse, un métabolisme qui favorise le rapport éthanol : acétaldéhyde augmenterait le risque d’abus.
3. Une activité élevée des deux enzymes permet de mieux apprécier les produits alcoolisés avec un risque modéré.
53
L'intoxication aigue à l'éthanol se manifeste par quoi?
- Une euphorie
- troubles de la coordination motrice
- inhibition des réflexes
- diminution de la vigilance pouvant aller jusqu’au coma
- hypoglycémie
54
La consommation chronique excessive d’éthanol est marquée par une toxicité touchant de ___ _____ surtout lors d’usage ___ à ____ ____.
- Homme : >___ consommations par jour
- Femme : >___ consommations par jour
La consommation chronique excessive d’éthanol est marquée par une toxicité touchant de **multiples organes** surtout lors d’usage **chroniques** à **doses élevées**.
- Homme : >**3** consommations par jour
- Femme : > **2** consommations par jour
55
La consommation chronique excessive d’éthanol est marquée par une toxicité touchant de multiples organes surtout lors d’usage chronique à doses élevées (ex : Homme : >3 consommations par jour, Femme : >2 consommations par jour):
Risque de ___ _____ (œsophage, colorectal, sein, foie, larynx, gorge,…).
_____ : Accumulation de ______ dans le foie, _____ , _____.
Anomalies du système ______ et ________
Dommages au ______ (encéphalopathies, neuropathies).
_______ (alcoolisme fœtal : anomalies craniofaciales, dysfonction du SNC, retard de croissance).
Il y a des risques importants à ____ les ______ de la grossesse .....
_______ psychologique et physique (se manifestant par un syndrome de sevrage à l’arrêt).
Cardiomyopathies, ACV, hypertension,…
Atteinte de la _____ _____
Troubles ___ ______: reflux, hémorragies, ulcères, pancréatites, etc.
Perturbations métaboliques importantes : ______, _______, ________, etc.
Carences _______ : _______ (vitamine ___ ), etc.
______ sexuelles.
Des comportements _____ et ________ pour soi et pour les autres !
Risque de **cancer augmenté** (œsophage, colorectal, sein, foie, larynx, gorge,…).
**Hépatotoxicité** : Accumulation de **lipides** dans le foie, **hépatite**, **cirrhose**.
Anomalies du système **immunitaire** et **anémie.**
Dommages au **cerveau** (encéphalopathies, neuropathies).
**Tératogénicité **(alcoolisme fœtal : anomalies craniofaciales, dysfonction du SNC, retard de croissance).
‼️ Il y a des risques importants à **tous les stades** de la grossesse **à partir de 15 consommations par semaine.**
**Dépendance** psychologique et physique (se manifestant par un syndrome de sevrage à l’arrêt).
Cardiomyopathies, ACV, hypertension,…
Atteinte de la **fibre musculaire**.
Troubles **gastro-intestinaux** **graves** : reflux, hémorragies, ulcères, pancréatites, etc.
Perturbations métaboliques importantes : **hypokaliémie, hypomagnésémie, hypophosphatémie**, etc.
Carences **nutritionnelles** : **thiamine** (vitamine B1), etc.
**Dysfonctions** sexuelles.
Des comportements **nocifs et dangereux** pour soi et pour les autres !
56
C'est quand que les sx de sevrage à l'alcool commence et dure combien de temps?
1 à 3 jours et dure 5 jours
57
Quels sont les sx de sevrage à l'alcool?
- tremblements
- anxiété
- agitation importante
- convulsions
syndrome parfois fatal, le délirium tremens qui doit être géré à l’hôpital :
- hyperactivité SNA
- hyperthermie et un délirium
## Footnote
Des échelles ont été développées pour évaluer le mésusage du patient et/ou son risque de complication du sevrage : AUDIT, PAWSS, CIWA-Ar, … Selon le score, un suivi médical quotidien ou une détoxification à l’hôpital peuvent devenir nécessaires.
58
Concernant le traitement du **sevrage ou de la dépendance à l’éthanol**:
- Quels sont les premiers choix de tx?
- Rx de deuxième intention?
- V/F. Le baclofène (agoniste GABAB) à forte dose est utilisé en France, bien que son rapport risque:bénéfice demeure controversé.
- BZD comme le lorazépam/diazépam PO = premiers choix en phase aiguë du sevrage (1 à 2 semaines, avec doses réduites progressivement). chlordiazépoxide (LibriumMD) est aussi utilisée
- gabapentine et le topiramate
- Vrai
59
QSJ? Antagoniste des récepteurs opioïde qui est un premier choix dans le traitement de l’alcoolisme chronique pour réduire l’envie de boire de l’alcool après un sevrage (prévention des rechutes).
Naltrexone
60
QSJ? Utilisé pour prévenir les rechutes chez des patients qui désirent ne plus consommer d’alcool. Il s’agit d’un dérivé de l’acide aminé homotaurine. Rx actuellement couvert par la RAMQ.
Acamprosate (CampralMD)
61
Pourquoi des fois, les patients abuseurs de ROH se font prescire de la vitamine B1 (100 mg DIE x 5 à 12 jours)?
Car sont à risque du syndrome de Wernicke-Korsakoff en raison d’une déficience en thiamine (vitamine B1), donc on prescrit ce rx en prévention.
62
L'éthanol ____ les ___ _____ du foie et ......
L’éthanol **induit** les **enzymes microsomiaux** du foie et **accélère son propre métabolisme suite à un usage chronique**
63
Concernant les interactions médicamenteuses:
- Potentialise quoi?
- augmente la dégradation des médicaments de quel CYP?
- Interagit avec les médicaments ( qui inhibent quoi?
- Peut accélérer la libération de quelle forme pharmaceutique?
- QSJ? CONTRE-INDICATION ABSOLUE de la prise d'éthanol (peut pas les prendre en même temps)
- Augmente la toxicité ___ des ____.
- Pourquoi des fois l'éthanol est utiliser en cas d'empoisonement ?
- potentialise les effets dépresseurs du SNC de tous les psychotropes (ex: benzodiazépines, opioïdes, etc.).
- CYP 2E1 (inducteur)
- qui inhibent l'aldéhyde déshydrogénase (ex: Métronidazole) qui cause une accumulation d'acétaldéhyde (Effet disulfiram/antabuse).
- médicaments à libération contrôlée
- Accélère la conversion de l’acitrétine (SoriataneMD) en un dérivé extrêmement
tératogénique
- GI / AINS
- Diminue le métabolisme de l’éthylène glycol et du méthanol en métabolites toxiques
64
V/F. Les données actuelles ne permettent pas d’émettre de recommandations pour des consommations faibles à modérée qui se définissent comme un maximum de deux consommations par jour pour les femmes et un maximum de trois pour les hommes. Les données associatives comportent trop de variables confondantes.
V/F. Il faut reconnaître d’une part la somme énorme des dommages causés par la surconsommation d’alcool, mais aussi d’autre part son rôle socialisant qui remonte à la nuit des temps.
Vrai et Vrai
65
Pourquoi de nos jours, les BZD sont l'une des classes de psychotropes les plus prescrites au monde? (3)
- diverse applications thérapeutiques
- efficacité
- faible toxicité
66
Décrire birèvement le MA des BZD.
BZD entre en contact avec le site benzodiazépinique couplé au récepteur GABAA, plus d'ions chlorure migrent vers l'intérieur de la cellule = BZD augmentent la puissance du GABA endogène et renforcent les circuits inhibiteurs.
- Elles agissent ainsi sur le récepteur GABAA, sans prendre la place de GABA.
67
Décrire l'effet des BZD a/n du SNC.
Renforcent l'inhibition GABAergique de manière sélective dans tout le SNC, potentialisant l'inhibition pré et post synaptique au niveau du système limbique mais aussi du cortex cérébral, de l'hippocampe, de l'hypothalamus, du cervelet et de la moelle épinière
68
V/F. Il existe des ATG des sites des BZD sur les récepteurs GABAA qui occupent les sites récepteurs des BZD sans les activer. Si vrai, donner un exemple.
Flumanézil
69
Quels sont les effets qu'exercent les BZD?
- effet anxiolytique sélectif principalement au niveau du cortex cérébral et des régions limbique
- effet hypnosédatif moins sélectif
- effet anticonvulsivant (augmentation du seuil convulsif)
- relaxation musculaire à haute dose au niveau du tronc cérébral.
- effet sur la consolidation de la mémoire (amnésie antérograde)
70
Parmis les BZD ci-dessous,
- triazolam
- diazépam
- alaprazolam
- colnazépam
- midazolam
lesquels est biotransformé par CYP 3A3/3A4 et lequel est est biotransformé par CYP2C19
- CYP3A3/3A4: alprazolam, clonazépam, diazépam, midazolam et triazolam
- CYP2C19: diazépam
71
V/F. Les BZD sont des forts inducteurs des microenzymes hépatiques.
Faux, faible inducteur
72
V/F. Les BZD sont hydrosolubles.
V/F. Les BZD pénètre difficilement le SNC.
V/F. Il y a certaines différences cliniques significatives entre les BZD.
- Faux, liposolubles
- Faux, aisément
- vrai
73
Lesquels parmis les BDZ suivants:
Clonazépam
Oxazépam
Lorazépam
Alprazolam
Témazépam
Triazolam
Flurazépam
Chlorazépate
Diazépam
Midazolam
- a la plus faible liposolubilité
- ont la plus grande liposolubilité
- a la plus faible liposolubilité: colnazépam
- ont la plus grande solubilité: Diazépam et Midazolam
74
‼️Quels sont les trois (3) BZD qui ne passent pas par des CYP.
| Comment sont-ils biotransformés?
**LOT:**
Lorazépam
Oxazépam
Témazépam
| glutathion
75
Nommer les cinq (5) BZD qui ont des métabolites actifs.
clobazam
clorazépate
flurazépam
diazépam
chlordiazépoxide
| +/- = alprazolam / bromazépam / clonazépam
76
QSJ? BZD qui agit le plus rapidement (15 à 30 minutes)
Triazolam
77
QSJ? BZD qui agit le plus lentement (<2h)
oxazépam
78
QSJ? BZD prit IV
Midazolam
79
QSJ? Seul BZD qui passe par le 2D6
| mais aussi métabolisé par 1A2 et gluc
Bromazépam
80
Quels sont les BZD de longue action?
diazépam (75 à 100 h)
Chlordiazépoxide (50 à100h)
clorazépate (50 à 100 h)
flurazépam (50 à 100 h)
clonazépam (20 à 50 h)
81
Quels sont les BZD à durée d'action intermédiaire ?
Bromazépam ( 8 à 30 h)
Lorazépam (10 à 20 h)
Temazéoam (3 à 20 h)
82
Quels sont les BDZ à courte action?
Alprazolam (12 à 15 h)
oxazépam (5 à 14)
Triazolam (2 à 5h)
Midazolam (2h)
83
Nommer les BZD les plus puissants (en terme de dose équivalente) et les moins puissants
- Savoir aussi un peu l'ordre général
| donc du plus puissant au moins puissant
**Triazolam**
Clonazépam
Alprazolam
Lorazépam
Nitrazépam
Bromazépam
Diazépam
Clorazépate
Chlordiazépoxide, Clobazam
**Flurazépam, Oxazépam, Témazépam**
84
Donc est-il vrai de dire qu'il il existe plusieurs différences entre les BZD, notamment au niveau du délai d’action, de leurs puissances relatives et de leur durée d’action (qui dépend de la demi-vie, de la présence de métabolites actifs, puis de la distribution de tous ces composés dans le SNC).
Vrai
85
QSJ? J'agit rapidement, mais mon effet est plus court que laisse supposer ma longue demie-vie.
Diazépam
86
Le diazépam agit rapidement, mais son effet est plus court que laisse supposer sa longue demie-vie. Comment cela est-il possible?
| parler aussi d'oxazépam
Une explication possible est sa séquestration rapide dans les tissus adipeux.
Au contraire, l’oxazépam présente un plus long délai d’action.
L’hypothèse soulevée est que cette molécule pénètre plus lentement dans le SNC.
87
Dans le but d’obtenir un effet hypnotique ou anxiolytique rapide, des BZD ....
puissantes à courte demi-vie ont été développées
88
Compléter la phrase:
Plus l'action est _____, et la demi-vie ____, plus les risques d’abus/dépendance seraient _____ et plus le syndrome de retrait est ____.
Le ____ est maintenant très peu utilisé à cause de ces risques
Plus l'action est **rapide**, et la demi-vie **courte**, plus les risques d’abus/dépendance seraient **grands** et plus le syndrome de retrait est **marqué**.
Le **triazolam** est maintenant très peu utilisé à cause de ces risques.
89
QSJ? Anxiolytique agissant rapidement et indiqué également dans la trouble panique, mais il présente un risque d’abus/dépendance important.
alprazolam
90
Quels sont les EI principaux des BZD?
- somnolence diurne résiduelle (pouvant induire problèmes de coordination / chutes)
- pertes de mémoire à court terme (amnésie antérograde)
- excitation paradoxale
- Léger trouble cognitif
- dépendance (>30% des patients âgés sont à risque de devenir des usagers chroniques)
- tolérance
91
Les BZD ont une excellente fenêtre thérapeutique.
Vrai
| good pr éviter toxicité
92
QSJ? Risque associé au BDZ à TRÈS FORTE doses.
Dépression respiratoire
93
V/F. La tératogénicité associé au BZD est élevée.
Faux, faible
94
Il faut éviter la prise de BZD concomitante avec d’autres ____ du _____.
dépresseurs du SNC
95
L’interaction entre les benzodiazépines et l’____ est connue depuis très longtemps. Il s’agit d’un exemple classique de ___ ____ et d’interaction ______.
L’interaction entre les benzodiazépines et l’**éthanol** est connue depuis très longtemps. Il s’agit d’un exemple classique de **synergique pharmacologique** et d’interaction **pharmacodynamique**.
96
Nommer les indications des BZD.
- Troubles anxieux
- troubles du sommeil
- agitation
- Amésie antérograde / Pré anesthésie
- Anti-convulsivant
- Sevrage alcoolique
- Relaxant musculaire (peu fréquente et controversé)
97
V/F. Les BZD exercent ont tous un effet anxiolytique important, mais le lorazépam est supérieur aux autres.
Faux, sont tous similaires, mais on voit souvent le
- lorazépam, clonazépam et diazépam pour anixiété généralisée
- alprazolam et clonazépam pour attaques de panique
98
V/F. L'alaprazolam est préférée au clonazépam à cause du risque d'abus.
Faux, contraire
99
V/F. Les BZD représentent le tx de première ligne pour le tx de l'anxiété généralisée à long terme.
Faux, les ISRS et les ISRN demeurent la 1èere ligne de tx
- Idéalement en combinaison avec la combinaison psychothérapie de type cognitive-comportementale (TCC)
100
V/F. L'action anxiolytique rapide des BZD est un avantage indéniable pour les patients.
Vrai
101
Il est possible de d’utiliser une BZD à __ terme (quelques semaines) pour être remplacer à plus___ terme par un ISRS, IRSN ou le ____.
court / long / buspirone
102
V/F. Pour certains patients, simplement avoir accès une BZD au besoin s’avère apaisant.
vrai
103
V/F. Certains patients anxieux puissent bien répondre à un traitement à long terme avec les BZD sans en abuser.
Vrai
104
Concernant les BZD et le troubes de sommeils:
- V/F. Les BZD sont des hypnotiques efficaces en trouble de sommeil chronique. Expliquer
- QSJ? On a largement remplacé les BZD par leur action encore plus rapide et une durée d’action courte, sans risque additionnels pour les troubles de sommeil
- QSJ? BZD qu'on peut *peut être* utilisé en si on souhaite un effet qui perdure plus longtemps et couvert par RAMQ pour cette indication.
- QSJ? Je suis à considérer pour l’insomnie chronique (plus de 2-3 mois).
- Faux, en aigue. Leur utilisation chronique comme inducteur du sommeil peut cependant générer une tolérance et une insomnie rebond.
- Médicaments en Z
- témazépam
- psychothérapie de type cognitive comportementale (TCC)
105
Concernant l'agitation:
L'effet _____ des BZD fait qu’en pratique il peut toujours être prescrit chez des patients agités.
calmant
106
Les benzodiazépines peuvent aussi être employés comme _____/_____ avant une _____ , généralement en complément avec des ___ ____ ____
sédatif/amnésiant , opération, anesthésiants plus puissants.
107
QSJ? BZD utilisé pour l'Amnésie antérograde / Pré-anesthésie
| indice: usage uniquement parentérale (intraveineuse ou intramusculaire)
Midazolam
108
Concernant l'Amnésie antérograde / Pré-anesthésie:
- Pourquoi utilise-ton le midazolam en Pré-anesthésie?
- L’utilisation du midazolam permet l’obtention d’un effet _____ _____ mais de ____ durée.
- L'amnésie antérograde induite par des benzodiazépines comme le ___ ou le ____ se caractérise par quoi?
- C'est quand que l'amnésie antérograde est souhaité? non souhaité?
- V/F. L’amnésie antérograde peut être causée par les benzodiazépines SEULES.
- C'est quand que l'incidence de l'amnsie antirétrograde est augmentée?
- Midazolam qui se distingue par son usage uniquement par voie parentérale (intraveineuse ou intramusculaire), par une action pharmacologique rapide (quelques minutes) et par une durée d’action courte (quelques heures).
- sédatif rapidement / courte
- triazolam / midazolam / par une incapacité à fixer durablement de nouvelles mémoires
- souhaité lors d'utilisation normale du midazolam dans le cadre d’une opération chirurgicale ET NON souhaité dans un contexte non-hospitalier
- Oui, mais pas autant fréquent
- lors d’usage de BZD et d’éthanol en concomitance
109
V/F. Les « drogues du viol » (« rape drug ») sont souvent des benzodiazépines SURTOUT à cause de leur effets sédatifs.
Faux, oui leur effet sédatifs aident, mais c'est SURTOUT arce qu’elles produisent ces amnésies antérogrades.
110
Le ____ , le _____ , et le _____ sont plus souvent impliqués comme droues de viol, mais en principe ___ les ____ présentent ce risque. Ces produits sont alors généralement mélangés avec de l’____.
Le flunitrazépam, le triazolam, et le midazolam / tous les BZD/ alcool
111
QJS? Benzodiazépine à action rapide donnée par voie orale qui avait aussi été associé à des cas d’amnésie antérograde et est maintenant peu utilisé, en bonne partie pour cette raison.
Triazolam
112
Le ____-_____ induit des ____ ____ mais par un mécanisme différent des BZD (GABAB, glutamate, et autres récepteurs au GHB).
gamma-hydroxybutyrate (GHB / effets similaires (= amnésie antirétrograde)
113
Concernant l'effet anticconvulsivants et les BZD:
- Quels sont les trois (3) BZD qui peuvent être employé pour leur propriété d’anticonvulsivant dans le traitement de **l’épilepsie.**
- Qu'est-ce qui freine l'utilisation pour cette indication et qui a fait en sorte qu'ils sont bcp moins utiliés auj? (2)
- clobazam, diazepam, clonazepam
- la tolérance qui apparait suite à un traitement chronique de même que leurs effets sédatifs indésirables
114
V/F. Pour le traitement de l’insomnie, il est raisonnable de dire qu’à long terme les risques dépassent largement les bénéfices et ce, sans exceptions.
Faux, sauf chez des cas rares d’insomnie primaire
115
Poruquoi préfère-t-on les médicaments en Z au BZD pour le tx de l'insomnie?
à cause de leur action rapide et durée limitée, sans risques additionnels
| Cependant il ne faut pas négliger leur efficacité à court terme.
116
Décrire la place des BZD dans le tx de l'anxiété.
Ils sont très efficaces pour l'anxiété, et ils sont tout de même très utiles en début de traitement jusqu'à ce que l'ISRS/IRSN commence à agir (par exemple, 1 à 6 semaines) puis comme traitement d’appoint par la suite.
- Mais d’autres médicaments sont à privilégier pour le maintien du traitement à long terme.
117
Les risques associés aux BZD sont particulièrement élevé chez les ___ __.
personnes âgées
118
Les risques associés aux BZD sont particulièrement élevé chez les personnes âgées. Expliquer à l'aide d'un exemple.
Par exemple, ils causent des problèmes de coordination menant à des chutes et des fractures.
119
V/F. Il faut être prudent quand ça vient à l'utilisation des BZD avec les patients qui ont des ATCD de toxicomanie.
Vrai
120
Les BZD représentent un risque (moindre / plus élevées) pour le patient par rapport à de nombreuses substances licites (alcool) et illicites en circulation actuellement.
moindre
121
C'est quand qu'on a des problèmes avec l'utilisation de BZD?
| indice: doses
Les problèmes avec les BZD résultent souvent des utilisations de doses élevées en continue à chaque jour.
122
V/F. L’usage au besoin (prn) avec des journées sans utilisation reste à recommander.
Vrai
123
Quelle est la dose qu'il de BZD faut viser?
la dose la plus faible qui convient au pt
124
L’arrêt d’une benzodiazépine peut s’avérer un défi, notamment en raison du risque d’apparition de symptômes de ____. Une _____ peut se développer à la suite de la prise d’un traitement à ___ ____.
sevrage / dépendance / long terme
125
Nommer les sx de sevrages les plus courants.
insomnie
anxiété
agitation
changements perceptuels
dysphorie
troubles GI
126
La dépendance et les symptômes de sevrage apparaitront plus rapidement pour qu? plus lentement pour qui?
- plus rapidement pour une BZD à courte durée d’action (ex : XanaxMD, AtivanMD,…)
- plus lentement pour une BZD à longue durée d’action
127
L’arrêt d’une benzodiazépine doit être ___ ____
très progressif
## Footnote
Il faut bien-sûr encourager nos patients qui prennent une (ou des!) BZD de façon continue à cesser (progressivement) leur traitement ou au moins à diminuer et espacer les doses, mais il faut quand même les respecter dans leur choix. Il demeure important d’identifier les raisons cliniques pour lesquelles la médication a été initiée et maintenue au fil des mois ou des années. L’anxiété n’est pas un symptôme agréable…
128
Nommer les médicaments en Z disponnible.
Zolpidem
Zopiclone
Eszopiclone
Zaléplon
129
Quels sont les familles chimiques de
Zolpidem :
Zopiclone :
Zaleplon :
Les associer: Imidazopyridines, Cyclopyrrolones et Pyrazolopyrimidines
Zolpidem : Imidazopyridines
Zopiclone : Cyclopyrrolones
Zaleplon : Pyrazolopyrimidines
130
Décrire le début et durée d'action des médicaments en Z ci-dessous:
Zolpidem : Action rapide : 15 à 30 minutes, durée d’action : 8 heures maximum.
Zopiclone : Action rapide : 15 à 30 minutes, durée d’action : 8 heures maximum.
Zaleplon : Action rapide : 10 à 20 minutes, durée d’action courte : ~4 hrs.
131
V/F. Les Rx en Z sont chimiquement différents des BZD.
Vrai
132
Quel est le MA des médicament en Z?
Agissent sur les Rc GABAA.
- Plus précisément, ils n’interagissent qu’avec un sous- groupe des récepteurs GABAA : ceux qui portent le site benzodiazépine de type oméga-1 (ou BZ1, contenant la sous-unité α1), ce qui leur confèrerait moins d’EI cognitifs.
‼️ Le zopiclone interagit aussi avec la sous-unité α2
| site oméga-1 (ou BZ1)= sous-type de Rc GABAA qui contient sous-unité α1.
## Footnote
Ces substances n'agissent pas sur tous les récepteurs GABA-A, mais seulement sur ceux qui possèdent le site benzodiazépine de type oméga-1, c'est-à-dire ceux avec la sous-unité α1.
Cette sélectivité leur permettrait de produire un effet hypnotique (somnifère) avec moins d’effets secondaires cognitifs (comme des troubles de la mémoire ou de la concentration), car elles n’interagissent pas avec les récepteurs liés à ces fonctions.
133
Concernant les médicaments en Z:
1. Quel est leur indication?
2. C'est quand qu'il devrait être administré? exception?
1. induction du sommeil
2. au moins 6 h avant l'heure prévue du réveil pour éviter somnolence , mais peuvent être aussi employés pour le maintien du sommeil (prise plus tard dans la nuit) à une dose plus faible.
134
Donc est-il vrai de dire qu'en somme les médicaments Z ont largement remplacé les benzodiazépines dans le traitement de l’insomnie, à cause de leurs profils pharmacodynamiques et pharmacocinétiques avantageux?
OUI
135
Le zopiclone se vend en deux formes ____ de 5 et 7,5 mg. La dose initiale recommandée a été réduite à ____ mg (un demi-comprimé de 7,5 mg). Les patients ____, particulièrement ceux présentant une fonction diminuée du ____ ne devraient pas prendre plus de ___ mg par jour.
Le zopiclone se vend en deux formes **sécables** de 5 et 7,5 mg. La dose initiale recommandée a été réduite à **3,75** mg (un demi-comprimé de 7,5 mg). Les patients **âgés**, particulièrement ceux présentant une fonction diminuée du **foie** ne devraient pas prendre plus de **5** mg par jour.
136
V/F. L’eszopiclone s’administre à une dose initiale recommandée de 1 mg, mais peut être augmenté à 2 ou 3 mg / jour.
Vrai
137
V/F. Tout comme le zpoiclone, le zolpidem est dispo dans une forme sécable.
Faux, forme non sécable à désintégration rapide
138
La dose initiale recommandée de zolpidem est de combien pour les
- femmes:
- personnes agées:
- hommes:
- femmes: 5 mg
- personnes agées: 5 mg
- hommes: 5 ou 10 mg
139
Le zapléon se prescrit è des doses de __ mg et 5 mg chez les ___ ____
10 / personnes agées
140
Quels sont les interactions des médicaments en Z? (3)
- Potentialisent les effets des autres dépresseurs du SNC.
- Synergie avec benzodiazépine ou alcool: somnambulisme.
- Inhibiteurs/inducteurs CYP450 (3A4 pour tous mais aussi 2E1 pour zopiclone) car élimination essentiellement hépatique. Moins de 10% retrouvé inchangé dans l’urine.
141
Coomparé les EI des médicaments en Z aux BZD:
- tolérance à l’effet hypnotique ?
- potentile d'abus?
- risque d'insomnie rebond?
- EI cognifits et amnésiques?
- intrx avec ROH?
- risque de dépendance?
- Ils causent des comportements ___ ____
- se développerait plus lentement
- plus faible.
- moindre.
- moins
- moins critique.
- similaire.
- Comportements somnambuliques complexes.
142
QSJ? (2) Rx en Z qui laissent un gout étalique dans la bouche
Zopiclone et eszozopiclone
143
C''est quoi la buspirone?
anxiolytique avec un effet sédatif et euphorique moins marqué que les benzodiazépines
144
V/F. La buspirone est utilisé comme hypnotique, relaxant musculaire ou anticonvulsivant.
Faux, n'est pas utilisé pour ça
145
La buspirone agit principalement comme un _____ ____ des Rc ____
agoniste partiel / 5-HT4
146
Pourquoi la buspirone est utilisé principalement pour traiter l’anxiété chronique?
Car provoque moins d’anxiété rebond, présente moins de risque d’induire une dépendance MAIS SON EFFET PREND DES SEMAINES À SE FAIRE SENTIR
147
Par quel CYP passe le buspirone?
CYP 3A4
| BUSpirone = tlm prend le bus.= majorité des rx passe par le 3a4
148
La ______ est un métabolite de la ______. L’absence nocturne de ______ induit la sécrétion de mélatonine par la ___ _____ du cerveau contribuant au déclenchement du sommeil, elle pourrait être utilisée dans les troubles du _____l (insomnie ou décalage horaire). La glande pinéale étant localisée en ____ de la barrière hémato-encéphalique, la mélatonine libérée va donc se distribuer dans l'_____ du ____.
La **mélatonine** est un métabolite de la **sérotonine**. L’absence nocturne de **lumière** induit la sécrétion de mélatonine par la **glande pinéale** du cerveau contribuant au déclenchement du **sommeil**, elle pourrait être utilisée dans les troubles du sommeil (insomnie ou décalage horaire). La glande pinéale étant localisée en **dehors** de la barrière hémato-encéphalique, la mélatonine libérée va donc se distribuer dans l**'ensemble du corps.**
149
Quels sont les doses recommandés de mélatonine?
- entre 0,3 et 5 mg
150
V/F. Selon certaines études, une dose de 3 mg de mélatonine exogène suffit à faciliter l’adaptation au cycle circadien.
Faux, 0,5 mg
151
C'est qui, qui bénéficieraient le plus de la prise de mélatonine?
voyageurs franchissant plus de 4 fuseaux horaires vers l'est
152
La mélatonine peut aider à s'endormir environ ___ à ___ ____ plus tôt... mais son effet sur la durée totale du sommeil reste encore flou
7 à 12 minutes
153
V/F. La mélatonine est un bon choix de 1ère ligne en VENTE LIBRE.
Vrai
| garder en tête que son efficacité contre l’insomnie restent limitées
154
La mélatonine présente peu d’effets indésirables mis à part un risque de quoi?
somnolence diurne le lendemain
| ne cause pas d'hypothermie
155
Est-il vrai de dire que la mélatonine est une molécule dont les usages à long terme est bien connu.
Non
156
V/F. La mélatonine est un neurotransmetteur.
Faux, une hormone
157
Quels sont les combinaisons de Hypnosédatifs-mélatonines recommander?
AUCUN, éviter de la combiner avec d’autres hypnosédatifs.
158
Faut-il conseiller la prise de mélatonine lors de G/A?
Non, c'est plus prudent de déconseiller
159
Qu'est-ce qui a été observé dans les produits de mélatonine vendus au Canada?
| indice: lot
Une variabilité importante de lot-à-lot du contenu en mélatonine
160
Concernant le Rameltéon:
1. Est-il dispo au CANADA?
2. MA?
3. Quels sont les avantages du Rameltéon par rapport aux benzodiazépines?
4. EI du rameltéon
5. Délai d'acion?
6. Il pourrait être utile pour _____ le _____ et être employé de façon _____.
| tasimeltéon = mtn sur marché USA pour rétablir cycle éveil-sommeil.
## Footnote
En somme, bien que leur potentiel d’effets indésirables soit plus faible que les benzodiazépines, leur place en clinique reste à déterminer. A la connaissance du prof, aucun agoniste MT1 et MT2 n’est encore approuvé au Canada.
- Non, juste aux USA
- agoniste sur les récepteurs MT1 et MT2 de la mélatonine avec une affinité supérieure à la mélatonine elle-même
- ne provoque apparemment pas de trouble de mémoire, n'entraînerait pas de dépendance
- induit le CYP1A2 et peut donner, entre autres, des troubles hormonaux : élévation de la prolactinémie et diminution de la testostérone.
- Agit en moins de 30 min
- induire sommeil / répétée
161
Concernant les ani-histaminiques de première génération en vente libre:
1. En nommer quelques un.
2. Nommer leur effets (indice: vigilance, réveil, durée totale de sommeil)
3. V/F. Les effets mentionnées à la question 2 sont considérés comme des EI lorsque les antihistaminiques sont pris dans le traitement des symptômes d'allergies.
4. Il est à noter qu'ils comportent un risque important d’effets _____ chez les sujets âgés.
5. Il faut éviter l'usage en ....
6. Délai d'action?
7. V/F. C'est un choix de 3èmem ligne, si on vise la dose la plus faible et qu’on insiste sur un usage à l’occasion (ex : prn) et non en continu (hs).
1. diphenhydramine, doxylamine
2. diminuent la vigilance et le temps de réaction / réduisent le nombre de réveil / augmentent la durée totale du sommeil.
3. Vrai
4. anticholinergiques
5. continu (plus de 3 jours) car une tolérance s’installe rapidement.
6. 30-60 minutes et effet résiduel le lendemain.
7. Faux, **première ligne**
162
Le SilenorMD est une nouvelle formulation de la ____ à ____ doses (3 et 6 mg) disponible au Canada. La doxépine (SinequanMD) est un vieil anti-dépresseur tricyclique avec une forte action ____ _____. Les études cliniques à ces doses montrent un _____ _____sur la ___ du sommeil (+___ min) sans trop de _____ le _____.
Le SilenorMD est une nouvelle formulation de la **doxépine à faible** doses (3 et 6 mg) disponible au Canada. La doxépine (SinequanMD) est un vieil anti-dépresseur tricyclique avec une forte action **anti-histaminique sédatives**. Les études cliniques à ces doses montrent un **effert significatif**sur la **durée** du sommeil (+**30** min) sans trop de **somnolence le lendemain**
163
Concernant le trazodone et amitryptiline (moins utiliser que trazodone pour sommeil):
1. V/F. Ils sont employés à fortes doses pour améliorer le sommeil.
2. Pourquoi les utilise-t-on?
3. V/F. Ils ont une indication officielle pour cela.
1. faux, faibles doses (25 à 100 mg)
2. Pour leurs propriétés sédatives et hypnotiques découlant principalement de leurs actions antihistaminique et anticholinergique
3. Faux, indication non officielle pour tout ce qui a rappot avec le sommeil
164
C'est quoi les orexines?
des neuropeptides impliqués dans le sommeil.
165
‼️QSJ? Classes de rx qui ont vues un certains développement dans les années plus récentes et qui sont en voie de devenir des choix de **première ligne** des médicaments **sous prescription** pour un premier traitement de l’**insomnie.**
ATG des récepteurs des orexines OX 1 et OX2
| dual orexin receptor antagonists (DORAs)
166
Concernant les ATG des Rc OX1 et OX2 de l'orexine:
1. En nommer deux
2. MA?
3. V/F. Bonne efficacité dans l'insomnie secondaire.
4. Décrire leur effet ?
1. Lemborexant et daridorexant
2. contrecarrent des mécanismes de maintien de l’éveil reliés aux orexines
3. Faux, primaire
4. réduisent le temps d'endormissement d'environ 10 min et augmente le temps total de sommeil d'environ 20 min par rapport au placebo sur 3 mois.
167
Si on compare les ATG des Rc OX1 et OX2 aux Médicaments en Z:
1. Quel est le principal avantage des ATG des Rc OX1 et OX2?
2. Qui a le risque de chute noctures le plus petit
3. V/F. Il est prouvé chez les personnes agées que le risque de fractures avec les ATG des OX1 et OX2 est moindre qu'avec les Rx en Z.
4. Quel est le défaut des ATG des OX1 et OX2?
5. Métaboliés par quel CYP? Donc bcp de risque d'intrx ou pas?
6. V/F. Il n'existe pas bcp de comparaison direct avec les Rx en Z
6. V/F. Les ATG des OX1 et OX2 coutent envion 10 fois plus chère que les rx en Z.
1. risques plus faibles d’insomnie rebond ou de sx de sevrage à l'arrêt
2. ATG des Rc OX1 et OX2
3. Faux, pas prouvé che personnes agées
4. n'ont pas d’effets anxiolytiques souvent recherchés par les patients et certains patients rapportent des cauchemars immondes.
5. CYP 3A4 donc bcp d'intrx
6. Vrai
7. Vrai
168
Compte tenu de la mauvaise presse affligeant les benzodiazépines, il est pertinent de privilégier les ___ en ____ ligne, car cela permet d’éviter le ....
DORA / Première ligne
risque à long terme associé au ciblage répété des récepteurs GABAA (insomnie rebond et symptômes de sevrage).
169
Certains ____ ont aussi des propriétés sédatives, mais ne ____ ____ ____ ____ dans le traitement de l’insomnie.
Citons par exemple le méthotriméprazine (Nozinan MD), la chlorpromazine (LargactilMD) et le thioridazine qui exercent une forte action adrénolytique, anticholinergique et antihistaminique.
Des antipsychotiques de première génération comme halopéridol, loxapine et zuclopenthixo; peuvent être prescrits dans le traitement de l’_____, mais seul le _____ est approuvé dans cette indication psychiatrique controversée.
L’histoire est riche en vieux hypnosédatifs comme les glutéthimide (DoridenMD), methylprylon (NoludarMD), méthaqualone (QuaaludeMD, SoporMD, MandraxMD, TualoneMD), l'Etchlorvynol (PlacidylMD) et l'hydrate de chloral (NoctecMD) qui ont été retirés du marché ou bien ne sont guère plus utilisés en raison de leur haut risque de toxicité par rapport aux bénéfices.
Certains **neuroleptiques** ont aussi des propriétés sédatives, mais ne **devraient plus être utiliés** dans le traitement de l’insomnie.
Citons par exemple le méthotriméprazine (Nozinan MD), la chlorpromazine (LargactilMD) et le thioridazine qui exercent une forte action adrénolytique, anticholinergique et antihistaminique.
Des antipsychotiques de première génération comme halopéridol, loxapine et zuclopenthixo; peuvent être prescrits dans le traitement de l’**agitation**, mais seul le **premier** est approuvé dans cette indication psychiatrique controversée.
L’histoire est riche en vieux hypnosédatifs comme les glutéthimide (DoridenMD), methylprylon (NoludarMD), méthaqualone (QuaaludeMD, SoporMD, MandraxMD, TualoneMD), l'Etchlorvynol (PlacidylMD) et l'hydrate de chloral (NoctecMD) qui ont été retirés du marché ou bien ne sont guère plus utilisés en raison de leur haut risque de toxicité par rapport aux bénéfices.
| le premer = halopéridol?????
170
‼️ V/F.La quétiapine est fréquemment utilisée hors indication en pratique clinique pour le
traitement de l’insomnie, car elle est recommandé par les experts et appuyés par des données probantes.
FAUX, n’est pas recommandé ou appuyé par des données probantes.
- Son utilisation devrait être justifié par la présence d’autres comorbidités.
171
Nommer tous les Rx qui sont OFFICIELLEMENT RECONU PAR SANTÉ CANADA pour traiter l'insomnie.
témazépam
flurazépan
zopiclone
eszopiclone
zolpidem
doxépine à faible doses (adt)
lemborexant
daridorexant
172
Il existe très___ ____ comparant directement un agent ou une classe à une autre.
De plus, une revue de 154 essais randomisés en double aveugle et contrôlés par placebo
de 30 médicaments différents pour l'insomnie chez près de 45 000 participants,
seulement cinq ont duré plus de quatre semaines. Il est donc ____ de les _____ et de déterminer leur efficacité à ___ _____.
Comme mentionné plus haut, les ___ _____ ont un profil plus favorable sur la base de l'efficacité, rapidité et courte durée de l’effet, de l'acceptabilité et de leur innocuité que les BZD.
Les nouveaux _____ sont à considérer pour initier un premier traitement parce qu’ils ne présentent aucun symptôme de ____ apparent et ne sont pas associés à une ___ ____, même .....
Ces produits pharmaceutiques soporifique peuvent aider à dormir certes, mais ils ..... . Il faut viser les ____ _____ et favoriser un usage ‘ ____ ’ plutôt que ‘hs’.
Il existe très **peu d'études** comparant directement un agent ou une classe à une autre.
De plus, une revue de 154 essais randomisés en double aveugle et contrôlés par placebo
de 30 médicaments différents pour l'insomnie chez près de 45 000 participants,
seulement cinq ont duré plus de quatre semaines. Il est donc **difficile** de les **comparer** et de déterminer leur efficacité à **long terme**.
Comme mentionné plus haut, les **médicaments Z** ont un profil plus favorable sur la base de l'efficacité, rapidité et courte durée de l’effet, de l'acceptabilité et de leur innocuité que les BZD.
Les nouveaux **DORAS** sont à considérer pour initier un premier traitement parce qu’ils ne présentent aucun symptôme de **sevrage** apparent et ne sont pas associés à une **insomnie rebond**, même **si leur supériorité n’a pas été démontrée.**
Ces produits pharmaceutiques soporifique peuvent aider à dormir certes, mais ils **ne guérissent pas l'insomnie** . Il faut viser les **doses minimales** et favoriser un usage ‘ **PRN** ’ plutôt que ‘hs’.
| soporifiques = qui produisent sommel
173
Les médicaments employés au Québec pour l’aide médicale à mourir incluent des ______.
hypnoésdatifs
174
Donner des exmeples de rx utiliser lors de l'aide médicale à mourir
Par exemple, on peut utiliser **successivement** un
1. agent pour atténuer l’anxiété (ex : midazolam 10 mg)
2. un autre pour l’analgésie locale (lidocaïne)
3. un dernier pour induire un coma profond et une dépression respiratoire comme le propofol et/ou un barbiturique (phénobarbital ou sécobarbital).
