Inhibidores de la síntesis de pared celular Flashcards

1
Q

Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Familias de fármacos:

A

Beta lactámicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos

Glucopéptidos
Otros - Fosfomocina

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Q

Beta lactámicos
Familias de fármacos

A
  • Penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Monobactámicos
  • Carbapenémicos
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3
Q

Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de pared celular:

A

Inhiben múltiples enzimas denominadas en conjunto PBP (proteínas de unión a penicilina)

En general:
🚫 transpeptidasa → puente transversal de cadenas de proteoglicanos

Aunque:
Cada MO tiene distintos conjuntos de PBP

Generalmente bactericidas. ⬆ efectivos vs bacterias de rápida división.

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4
Q

Beta lactámicos
Penicilinas
Fármacos

A
  • Penicilinas de espectro reducido: G procaína, G benzatínica, G sódica, V potásica.
  • Penicilinas resistentes a la peniciclinasa: Dicloxacilina.
  • Aminopeniciclinas de espectro ampliado: Amoxicilina, Ampicilina.
  • Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina.
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5
Q

Penicilinas de espectro reducido
Fármacos

A

G procaínica.
G benzatínica (menor resistencia)
G sódica
V potásica (única con administración oral).

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6
Q

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

Espectro

A

➕➕➕ grampositivos.
Gramnegativos seleccionados.

(gran resistencia por beta lactamasas - porque degradan al anillo B lactámico).

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7
Q

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

Indicaciones

A

Infecciones por estreptococo grupo A → faringitis, de piel y tejido subcutáneo.

Infecciones por neumococo → neumonía, meningitis.

Infecciones por meningococo → meningitis.

🥇Sífilis, ántrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa.

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8
Q

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

ADME

A
  • Benzatínica → IM 1 sola dosis (NO IV → ☠)
  • Procaínica → IM, QD (NO IV → ☠)
  • Sódica → IV, en infusión.
  • V potásica → VO, QID.

Ajustar a partir de enfermedad renal crónica grado 3 → Eliminación renal.

Probenecid → compite para la eliminación de penicilina (incrementa el tiempo de vida media).

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9
Q

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

EA

A
  • Rash cutáneo (más común → rash morbiliforme)
  • ⬆ riesgo de hipersensiblidad/ alergia/ anafilaxia.
  • Sx Jarisch-Herxheimer: Las bacterias quedan expuestas, y por lo tanto los antígenos.
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10
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Fármaco:

A

Dicloxacilina

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11
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos

(Aparición de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (SARM)) → dicloxa poco efectiva.

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12
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

Indicaciones

A

Staphylococcus Aureus → Osteomielitis, endocarditis, neumonía, infecciones cutáneas (buena respuesta) y de partes blandas.

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13
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

ADME

A

Excreción hepática, no renal

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14
Q

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

EA

A

Pefil general de B lactámicos

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15
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado)
Fármacos:

A
  • Amoxicilina
  • Ampicilina
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16
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos

  • H. influenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Listeria, Shigella, Salmonella

(Penicilinasas obligan a combinar con inhibidores de B lactamasas: clavulanato, sulbactam)

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17
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

Indicaciones

A

Amoxi → Resp (otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía).

Ampi → GI. Otras (heridas por mordedura, impétigo).

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18
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

ADME

A

Administración VO, IM, IV

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19
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

EA

A

Rash morbiliforme, lesiones no pruríticas.

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20
Q

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

¿Con qué se combina cada una?

A
  • Ampicilina se combina con sulbactam.
  • Amoxicilina se combina con ácido clavulanato.
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21
Q

Penicilinas antipseudomónicas

Fármacos

A
  • Tirarcilina
  • Piperacilina
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22
Q

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

Espectro

A

Muy amplio espectro

✔ → antipseudomoniásico

  • P. aeruginosa. Bacteroides fragilis.

(Penicilinasas obligan a combinar con inh de B lactamasas- clavulanato, tazobactam)

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23
Q

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

Indicaciones

A

Infecciones por P. aeruginosa,
infecciones intraabdominales.

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24
Q

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

ADME

A

No existe por VO, únicamente es parenteral.
Excreción renal.

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25
Q

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

EA

A
  • Menor ventana terapéutica.
  • < 1% → convulsiones, rash (liberación de antígenos por las bacterias)
  • anemia hemolítica
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26
Q

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

¿ Piperacilina con qué se combina?

A

Piperacilina se combina con Tazobactam.

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27
Q

Cefalosporinas 1° gen
Fármacos:

A
  • Cefazolina
  • Cefalexina
  • Cefadroxilo

(todas empiezan con CEFA, menos la que termina con “clor” - esa es 2°)

28
Q

Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo

Espectro

A

✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos.

Perfil similar a una penicilina

29
Q

Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo

Indicaciones

A

Infecciones cutáneas y de partes blandas, profilaxis de heridas quirúrgicas.

30
Q

Cefalosporinas 2° gen
Fármacos:

A
  • Cefuroxima
  • Cefaclor

(la única que empieza con CEFU, y la que empieza con CEFA y termina con “clor”).

31
Q

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos.

Perfil similar a una aminopenicilina (a la par de amoxi y ampi).

32
Q

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor

Indicaciones

A
  • Otitis media, neumonía.
  • Infecciones intraabdominales, ginecológicas (EPI), biliares, IVU, pie diabético.
33
Q

Cefalosporinas que son de mayor uso en pediatría:

A

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor

34
Q

Cefalosporinas 3° gen
Fármacos:

A
  • Ceftriaxona
  • Cefotaxima
  • Cefixima
  • Ceftazidima
35
Q

Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕ gramnegativos

36
Q

Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima

Indicaciones

A
  • Neumonía, meningitis, infecciones intraabdominales, urinarias y gonorrea.
  • Ceftazidima única CP3ra gen ✔ vs P. aeruginosa
37
Q

Cefalosporina de 3° gen que es 100% efectiva en pseudomona:

A

Ceftazidima

38
Q

Cefalosporina 4° gen
Fármaco:

A

Cefepime

(la única que empieza con CEFE)

39
Q

Cefalosporina 4° gen: Cefepime

Espectro

A

✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✔→➕➕➕ gramnegativos
Útil vs P. aeruginosa

40
Q

Cefalosporina 4° gen: Cefepime

Indicaciones

A

Infecciones intraabdominales, urinarias, neumonía, neutropenia.
Infecciones nosocomiales.

41
Q

Cefalosporina 4° gen: Cefepime

Recuerda que:

A
  • Mayor espectro que las de quinta.
  • Cruzan la BHE.
42
Q

Cefalosporina 5° gen
Fármaco:

A

Ceftarolina

(acuérdate de carolina)

43
Q

Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina

Espectro

A

Útil vs 👾 multidrogorresistentes.

44
Q

Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina

¿Cruza BHE?

A

No cruzan BHE

45
Q

EA CEFALOSPORINAS:

A
  • ✔ perfil farmacológico
  • Hipersensibilidad (10% cruzada con penicilina)
  • Diarrea (a mayor generación, mayor probabilidad de diarrea)
  • Efecto disulfiram → “antabus” (aumenta el metabolismo del alcohol)
  • Dolor en sitio de administración.
  • Nefrotoxicidad
46
Q

Carbapenémicos

Fármacos:

A
  • Imipenem
  • Meropenem
  • Ertapenem
  • Doripenem

“todos terminan en PENEM”

47
Q

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem

Espectro

A

Muy amplio espectro

✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕➕ gramnegativos

Resistentes a B-lactamasas

Todos efectivos contra P. aeruginosa, excepto ertapenem.

48
Q

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem

Indicaciones

A
  • Sepsis, neutropenia febril
  • infecciones intraabdominales.
  • Infecciones con 👾 resistentes
  • pielonefritis grave.
49
Q

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem

ADME

A
  • Penetración a todos los tejidos
  • Imipenem se combina con cilastatina (previene excreción)
  • Intravenosos, excepto ertapenem es IM.
50
Q

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem

EA

A
  • Hipersensibilidad cruzada con otros B-lactámicos (7%).
  • Más EA que otros B-lactámicos
  • Imipenem puede producir convulsiones
  • Alteran flora bacteriana → diarrea
  • Superinfección
51
Q

¿Cuál carbapenémico se combina con Cilastatina?

A

Imipenem: Se combina con cilastatina, aumenta el tiempo de vida media.

52
Q

¿Cuál carbapenémico puede producir convulsiones?

A

Imipenem

53
Q

¿Cuál carbapenémico es IM?

A

Todos son IV, excepto Ertapenem es IM.

54
Q

MONOBACTÁMICOS

Fármaco

A

Aztreonam

55
Q

Monobactámico: Aztreonam

Espectro

A

✖→ grampositivos.

✔→ ➕➕➕ gramnegativos

Efectivo vs P. aeruginosa

56
Q

Monobactámico: Aztreonam

Indicaciones

A
  • Infecciones atribuidas a gramnegativos (neumonía, pielonefritis, intraabdominal, nosocomial).
  • Como tx empírico combinar con un fármaco con buena actividad vs grampositivos.
57
Q

Monobactámico: Aztreonam

EA

A
  • No tiene reactividad cruzada con otros AB B-lactámicos.
  • Más EA que otros AB B-lactámicos.
58
Q

GLUCOPÉPTIDOS

Fármacos

A
  • Vancomicina
  • Teicoplanina
59
Q

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

MoA

A
  1. Inhiben a un precursor del peptidoglicano (D alanina).
  2. También interfiere con síntesis de ARN.
60
Q

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕ gramnegativos

  • SARM y otros 👾 resistentes (enterococos, estreptococos)
  • Aparición de cepas resistentes a la vancomicina.
61
Q

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

Indicaciones

A
  • Infecciones cutáneas y tejidos blandos.
  • Endocarditis
  • Fascitis necrotizante
  • Meningitis
62
Q

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina

EA

A
  • Flebitis
  • Ototóxico → disfunción vestibular (ataxia, vértigo) y
    coclear (hipoacusia).
  • ⬆ nefrotoxicidad de aminoglucósidos.
  • Exantema eritematoso → Sx del hombre rojo (cuando se administra rápido).
63
Q

FOSFOMICINA

MoA

A
  1. Inhibe a precursor del peptidoglicano
  2. Reduce adherencia 👾 a epitelio urinario
64
Q

FOSFOMICINA

Espectro

A

✔→ ➕➕ grampositivos

✔→ ➕➕ gramnegativos

65
Q

FOSFOMICINA

Indicaciones

A

IVU, uretritis, prostatitis