Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards

1
Q

FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

A
  • Aminoglusódicos
  • Tetraciclinas
  • Macrólidos
  • Clindamicina
  • Cloranfenicol
  • Otros → Linezolid
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Q

Fármacos que inhiben 30S

A
  • Aminoglucósidos
  • Tetraciclinas
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3
Q

Fármacos que inhiben 50S

A
  • Macrólidos
  • Clindamicina
  • Cloranfenicol
  • Otros → Linezolid
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4
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Fármacos

A

AMIKACINA
GENTAMICINA
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA
TOBRAMICINA

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5
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

MoA

A

🚫 30 S

Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
En pH neutral tienen carga ➕→ contribuye a efecto
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado

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6
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Espectro

A

➕➕➕ gramnegativos.
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias

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7
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Indicaciones

A

Solo usar si no hay alternativa disponible.
Endocarditis.
Neumonía, tuberculosis, tularemis, peste

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8
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

ADME

A

Poca absorción VO. Usar IV o IM.
VD similar al plasma, no cruza BHE.
Excreción renal (ajustar)
Cargas ➕ produce unión a B lactámicos → nuna usar en misma solución

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9
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

EA

A
  • Ventana terapeútica estrecha → vigilancia sérica, preferir dosificación QD
  • Nefrotoxicidad
    • IRA (lesión renal aguda) por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
    • 5 al 15% de px. Reversible
  • Otoxicidad
    • Hipocausia a frecuencias altas
    • 3 al 14% de px. Irreversible
    • Amikacina → fármaco más ototóxico
  • Inhiben la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular → - casos raros de px que tienen paro respiratorio porque blquea el diafragma → px fallecen de paro cardio respiratorio.
    • CONTRAINDICACIÓN: Px con miastenia gravis, con alguna enfermedad neuromotora. (enfermedades de la placa neuromuscular).
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10
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Fármaco más ototóxico:

A

Amikacina

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11
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Tx de elección de endocaditis:

A

Beta lactámico+aminoglucosido (gentamicina de elección para endocarditis infecciosa)

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12
Q

AMINOGLUCÓSIDOS

Tx de elección para TB:

A

ESTREPTOMICINA

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13
Q

TETRACICLINAS

Fármacos

A

TETRACICLINA, DOXICICLINA, MINOCICLINA//TIGECICLINA

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14
Q

TETRACICLINAS

MoA

A

🚫30S.
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt.

☠️ dependiente de Cmax y T >CMI.
EPA dependiente de dosis

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15
Q

TETRACICLINAS

Espectro

A

➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 👾 comunes).

Ricketsias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias

Más para MO intracelulares (atípicos) - bacterias extrañas que no tienen pared celular.

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16
Q

TETRACICLINAS

Indicaciones

A

Fiebre de las Montañas Rocosas, Ehrilichiosis, Fiebre Q, Tifus, enfermedad de Lyme , fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.

Algunas comunes (pero alta resistencia) → neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.

Acne.

Tigeciclina (última generación) → 👾drogorresistentes (infecciones de piel a intraabdominales complicadas).

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17
Q

TETRACICLINAS

ADME

A

Comida ⬇️absorción.
Antiácidos y hierro 🚫 asbsorción

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18
Q

TETRACICLINAS

Tx de elección para enfermedad de Lyme:

A

Doxiciclina

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19
Q

TETRACICLINAS

EA:

A
  • Se concentran en dientes (Esmalte)
  • → Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
  • Producen fotosensibilidad
  • Pueden ser:
    • Nefrotóxicos
      • Sx de Fanconi → reabsorción inadecuada en los túbulos renales proximales (afecta bomba Na+ y K+).
      • En los túbulos renales es el 90% de absorción de los solutos → además de afectar la bomba, jala de más Ca y P.
    • Px viejitos → no lo pueden reabsorber bien → generan osteomalacia (inadecuada cantidad de calcio y fósforo en los huesos) → px tienen alto riesgo de fracturas patológicas.
      • si px que está tomando esto se cae → hacerle examen de creatinina sérica para ver los niveles de Ca y P.
    • Hepatotóxicos: Casos reportados donde toman tetraciclinas caducados y generan falla hepática.
    • Genera retraso en el crecimiento óseo → Doxiciclina
      • no se puede dar en niños menores de 8 años porque genera retraso en el crecimiento óseo.
        • 8 años: pico de crecimiento
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20
Q

MACRÓLIDOS

Fármacos

A

ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, TELITROMICINA (CETÓLIDO)

21
Q

MACRÓLIDOS

MoA

A

🚫50S

Bloqueo de peptidil transferasa.

Inhibición de la translocación de la base nitrogenada.

☠️dependiente de Cmax y T>MIC. EPA dependiente de dosis.

22
Q

MACRÓLIDOS

Espectro

A

➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos.

Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium-intracellulare, ureaplasma, H. pylori.

23
Q

MACRÓLIDOS

Indicaciones

A

Infecciones respiratorias → sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria.

Otras → uretrtis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa peptida.

Tx de elección en enf del legionario.

24
Q

MACRÓLIDOS

ADME

A

Excelente distribución.
Inhibidores potentes de CYP3A4

25
Q

Tx de elección para enfermedad de legionario

A

Macrólidos

26
Q

MACRÓLIDOS

EA

A
  • Familia de fármacos seguros
  • Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
  • Raramente causan EA graves:
    • Prolongación de QT
    • Hepatitis inducida por medicamento - telitromicina
27
Q

CLINDAMICINA

MoA

A

🚫50S
inhibe translocación de base nitrogenada

28
Q

CLINDAMICINA

Espectro

A

➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios.

Estreptococos y SARM (además ⬇ toxinas).
B. fragilis y Clostridium perfringens.

SARM: Staph Aureus resistente a meticilina.

29
Q

CLINDAMICINA

Indicaciones

A
  • Gangrena gaseosa
  • Fascitis necrosante
  • Infecciones pulmonares y pleurales anaerobias

Antes estaba indicado para mordeduras de animales (perros, iguanas).

30
Q

CLINDAMICINA

EA

A

Diarrea en 20% en 50% de ellos es por colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile) → megacolón tóxico (potencialmente mortal).

  • Tx en 3-5 días → ya se puede desarrollar este EA (es muy agudo).
  • siempre monitorear al px
31
Q

Px con colitis pseuodomembranosa por Clostridium difficile → Tx:

A

Vancomicina y metronidazol

Ahora
En vez de metronidazol –> FIDAMICINA

32
Q

CLORANFENICOL

MoA

A

🚫50S, bloqueo de peptidil transferasa

33
Q

CLORANFENICOL

Espectro

A

Bacteriostático para mayoría de bacterias.
Bactericida → H.Influenzae, S.pneumoniaea y N. meningitidis.

34
Q

CLORANFENICOL

Indicaciones

A

De 2° elección para meningitis o abscesos cerebrales (en px alergicos a beta lactamincos).

Se usa poco.

35
Q

CLORANFENICOL

ADME

A

Buena penetrancia a SNC - cruza BHE

36
Q

CLORANFENICOL

EA

A

Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)

37
Q

Fármaco que su EA es el sx del niño gris:

A

Cloranfenicol

  • anemia aplásica mortal
38
Q

LINEZOLID (otros)

MoA

A

🚫50S y 70s

(70S no está tan bien demostrado)

39
Q

LINEZOLID (otros)

Espectro

A

Bacterias gram+: VRE (enterococos resistentes a vancomicina), SARM, S.Pneumoniae resistente

40
Q

LINEZOLID (otros)

Indicaciones

A

Celulitis y eripsela → infecciones de piel en tejidos blando

41
Q

LINEZOLID (otros)

ADME

A

Mejor distribución, se prefiere sobre vancomicina

42
Q

LINEZOLID (otros)

EA

A

Trombocitopenia

43
Q

LINEZOLID (otros)

Precio

A

$1,000

44
Q

¿Qué fármaco aumenta la eficacia de los aminoglucósidos?

A

Beta lactámicos - hacen más débil la pared de la bacteria, es más fácil que el aminoglucósido pueda penetrar al corazón.

Solo dar para intracelulares.

45
Q

Tx de primera elección para Botella pertrusis → Tos ferina

A

Macrólidos

46
Q

Tx de elección para eripsela

A

Clindamicina

47
Q

Fármaco potencialmente tóxico para MO

A

Cloranfenicol

48
Q

No se absorbe en tubo digestivo:

A

Aminoglucósidos