Inhibidores de la síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
(54 cards)
Mecanismo de acción de las penicilinas
Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana
Clasificación química de las penicilinas
- Penicilinas (p. ej., penicilina G)
- Penicilinas antiestafilocócicas (p. ej., nafticilina)
- Penicilinas de amplio espectro (p. ej., ampicilina y penicilinas antipseudomonas)
¿Cómo inhiben las penicilinas la reacción de transpeptidación?
Los antibióticos lactámicos B, análogos estructurales del sustrato de D-Ala-D-Ala natural, se unen de forma covalente al sitio activo de PBP, lo que inhibe la reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de peptidoglucanos, por lo que la célula muere.
¿Cuándo pueden eliminar los antibióticos lactámicos a las células bacterianas?
Sólo cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.
¿A qué se debe
la resistencia a las penicilinas y otros lactámicos B?
- inactivación de los antibióticos por la lactamasa B
- modificación de PBP
- alteración de la penetración del fármaco a la PBP
- eflujo antibiótico
¿Cuál es el mecanismo principal de la resistencia a las penicilinas?
La inactivación de los antibióticos por la lactamasa B
¿Cuándo es adecuado administrar penicilinas orales (excepto amoxicilina) en relación a su absorción?
Deben administrarse al menos una a dos horas antes o después de una comida porque el fármaco se altera por la presencia de alimentos
¿Por qué es preferible administrar penicilina G intravenosa en lugar de penicilina G intramuscular?
Por la irritación y dolor local que causa la inyección intramuscular de grandes dosis
Normalmente, ¿en qué tejidos u órganos la penetración de penicilina es mala?
En ojo, próstata y sistema nervioso central
Caso en el que la penicilina puede penetrar al SNC
En presencia de inflamación activa de las meninges, como en la meningitis bacteriana
Administración de la nafcilina
Vía oral
¿De qué depende la administración de penicilinas vía oral?
De la estabilidad al ácido y la unión a proteínas
Vías de excreción de la penicilina
Renal, por medio del esputo y la leche
Corresponde al 90% de la excreción renal de la penicilina
Secreción tubular
Corresponde al 10% de la excreción renal de la penicilina
Filtración glomerular
Principal vía de excreción de la nafcilina
Vía biliar
No es necesario ajustar la dosis de estos fármacos (penicilinas) en presencia de insuficiencia renal
Oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina
Penicilina que se administra independientemente de las comidas
Amoxicilina
Compuesto que se administra junto con la penicilina y eleva las concentraciones sanguíneas de dicho fármaco
Probenecid
¿Cómo actúa el probenecid?
Altera la secreción tubular renal de los ácidos débiles, como los compuestos lactámicos B
Vía de administración de la penicilina G
Intramuscular
Vía de administración de la penicilina V
Oral
Fármaco de elección para tratar la sífilis
Penicilina G benzatínica
Principales penicilinas de estrecho espectro
Penicilina G y penicilina V
