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PHA-2052 (Médicaments du système nerveux 2) examen 2 > Les antiparkinsoniens > Flashcards

Les antiparkinsoniens Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 classes de médicaments qui augmentent l’effet endogène de la dopamine au SNC?

A
  • Agonistes dopaminergiques (AD)
  • Inhibiteur de la dopa-decarboxylase (IDD)
  • Inhibiteurs de la Catéchol-o-methyltransférase (ICOMT)
  • Inhibiteurs de la monoamine-oxydase B (IMAO-B)
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Q

Nommer les 3 dérivés synthétiques des agonistes dopaminergiques (AD).

A
  • Pramipexole (Mirapex)
  • Ropinirole (Requip)
  • Rotigotine (Neupro)
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3
Q

Quelle est la voie d’élimination principale du pramipexole (AD po)?

A

Urine inchangé

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4
Q

Par quel cytochrome, le ropinirole est-il métabolisé?

A

CYP 1A2 en métabolites actifs

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5
Q

Quelle est l’avantage de la rotigotine (Neupro)?

A

Libération 24h

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6
Q

Quel est le nom de cet effet indésirables des agonistes dopaminergiques:
«Comportement dangereux ou négatif avec manque de maîtrise de soi»

A

Troubles du contrôle des impulsions (TCI)

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7
Q

Vrai ou faux? Un début de la maladie de Parkinson à un jeune âge peut être un facteur de risque de trouble du contrôle des impulsions.

A

Vrai

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8
Q

Vrai ou faux? Les agonistes dopaminergiques sont plus efficaces que L-Dopa.

A

Faux

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9
Q

Lors du début de traitement d’agonistes dopaminergiques, que faut-il faire pour augmenter la tolérabilité?

A

Débuter à basse dose et titrer graduellement

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10
Q

Vrai ou faux? Il ne faut pas cesser de façon brusque les agonistes dopaminergiques.

A

Vrai

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11
Q

Pourquoi donne-t-on pas l’apomorphine de façon orale?

A

Biodisponibilité orale très faible (premier passage hépatique presque complet)

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12
Q

Vrai ou faux? L’injection d’apomorphine (Movapo) peut être initié et supervisé par un pharmacien.

A

Faux, c’est fait par un neurologue ou autre professionnel spécialisé qualifié.

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13
Q

Comme l’apomorphine est un médicament d’exception RAMQ, chez qui administrons-nous ce médicament?

A

Traitement de périodes OFF d’intensité modérée à sévère qui sont réfractaires à un traitement optimisé chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

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14
Q

Vrai ou faux? Comme l’apomorphine peut causer des nausées importantes, nous pouvons donner un antagonistes du récepteur 5HT3 (ex: ondansétron) pour soulager cet effet.

A

Faux, c’est contre-indiqué à cause du risque d’hypotension sévère avec perte de conscience.

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15
Q

Par rapport à la pharmacocinétique de la L-dopa, avec quoi cette molécule compétitionne-t-elle? Et à quels endroits (2) dans la pharmacocinétique?

A
  • Compétition avec les acides aminés lors de l’absorption au dudodénum et jéjunum proximal ainsi que lors de la distribution pour le passage de la BHE.
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16
Q

Quels sont les 2 gros problèmes de la L-dopa seule?

A
  • Fait vomir +++
  • Crée HTO +++
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17
Q

Quels sont les 2 inhibiteurs de la dopa-décarboxylase?

A
  • Carbidopa
  • Bensérazide
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18
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de la dopa-décarboxylase?

A
  • Inhibition de la dopa-décarboxylase au niveau périphérique, ce qui empêche la transformation de la L-Dopa en dopamine.
  • Donc, cela augmente les concentrations de L-Dopa au cerveau.
19
Q

Dans quel cas les inhibiteurs de la dopa-décarboxylase sont inactifs?

A

Lorsqu’administrés sans L-Dopa

20
Q

Vrai ou faux? Il est important d’avoir un respect absolu de l’horaire pour la lévodopa en maladie avancée.

A

Vrai

21
Q

Parmi les effets indésirables de la L-Dopa, lequel est plus présent pour la L-Dopa que les autres antiparkinsoniens?

A

Complications motrices

22
Q

Sur quels signes et symptômes cardinaux (2) de la maladie de Parkinson, la L-Dopa agit-elle?

A

Rigidité et bradykinésie (effet moindre sur les tremblements)

23
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de la Catéchol-O-Méthyl-Transférase (COMT)?

A
  • Inhibition de la COMT au niveau périphérique, ce qui empêche la transformation de la L-Dopa en dopamine.
  • Donc, cela augmente les concentrations de L-Dopa au cerveau
24
Q

Nommer l’inihibiteur de la COMT vu dans ce cours?

A

Entacapone (Comtan)

25
Q

Vrai ou faux? Les inihibiteurs de la COMT peuvent causer une coloration orangée des dents ou dentiers si ils sont écrasés.

A

Vrai

26
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de la Monoamine Oxydase-B (MAO)?

A
  • Inhibition sélective de monoamine oxydase B seulement au cerveau
  • Donc, cela augmente les concentrations de dopamine au cerveau
27
Q

Vrai ou faux? La selegiline et rasagiline sont des inhibiteurs de la MAO-B réversibles.

A

Faux, irréversibles

28
Q

Vrai ou faux? Comme la selegiline a des métabolites actifs de type amphétamine, il faut donner les doses BID au déjeuner et au dîner.

A

Vrai

29
Q

Lequel des inhibiteurs de la MAO-B est le moins bien toléré (le plus d’effets indésirables)?

A

Selegiline

30
Q

Vrai ou faux? Aucun sevrage est nécessaire lors de retrait de la selegiline et rasagiline.

A

Vrai

31
Q

Sur quel signe et symptôme cardinal (1) de la maladie de Parkinson, les anticholinergiques agissent-ils?

A

Les tremblements

32
Q

Quels sont les 4 anticholinergiques utilisés dans la maladie de Parkinson vus dans ce cours?

A
  • Procyclidine (Kemadrin)
  • Benztropine (Cogentin)
  • Trihexyphenidyl (Artane)
  • Éthopropazine (Parsitan)
33
Q

Chez qui l’incidence d’effets indésirables des anticholinergiques est-elle plus élevée?

A

Personnes âgées

34
Q

Quelles sont les 5 précautions et contre-indications des anticholinergiques?

A
  • Glaucome à angle fermé
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Rétention urinaire
  • Démence (troubles cognitifs)
  • Obstruction gastro-intestinale
35
Q

Vrai ou faux? Les anticholinergiques sont des premiers choix de traitement dans la maladie de Parkinson.

A

Faux

36
Q

L’amantadine est un antagoniste de quel récepteur?

A

Récepteur glutamatergique NMDA (ce qui diminue l’activité excitatrice excessive du glutamate)

37
Q

Vrai ou faux? Il faut ajuster la dose d’amantadine selon la fonction rénale du patient.

A

Vrai

38
Q

Parmi les effets indésirables de l’amantadine, comment se nomme celui qui est sous forme de décoloration violacée-bleuâtre de la peau.

A

Livedo réticulaire

39
Q

Quelle est la principale utilité de l’amantadine?

A

Diminution des dyskinésies induites par la L-Dopa

40
Q

Par rapport aux complications motrices, dites s’il s’agit de OFF, ON ou ON avec dyskinésie:
a. Est dans la fenêtre thérapeutique et bonne réponse à la médication
b. Ressent les sx de la maladie et est sous-traité
c. Surtraité

A

a. ON
b. OFF
c. ON avec dyskinésie

41
Q

Quelle complication motrice est la première à apparaître la plupart du temps?

A

Épuisement de fin de dose (wearing off)

42
Q

Vrai ou faux? Afin de régler l’épuisement de fin de dose, nous pouvons soit diminuer l’intervalle de L-Dopa ou ajouter un autre agent.

A

Vrai

43
Q

Quelle est la solution au fluctuation imprévisible de la réponse (on-off)?

A

Ajouter un antiparkinsonien (ICOMT, AD, IMAO-B ou apomorphine)

44
Q

Parmi les dyskinésies relié aux antiparkinsoniens, quel type est le plus important?

A

Dyskinésie reliée au pic de dose

PHA-2052 (Médicaments du système nerveux 2) examen 2 (8 decks)

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