Lijst GM Partim 2 Flashcards
(155 cards)
1
Q
Acarbose
A
NIET meer in BE
Klasse: antidiabetica
Werking:
- remmer alfa-glucosidasen -> opname glucose uit dunne darm vermindert
Nevenwerkingen:
- borborygmi (rommelend geluid darmen door gas)
- flutulentie
- opgezette buik
- diarree
2
Q
Acetazolamide
A
Klasse: remming koolzuuranhydrase
Werking:
- remmer reversibele reactie CO2 + H2O -> H2CO3 -> HCO3 + H
- uitwisseling H en Na thv DT
- minder H
-> minder Na/H uitwisseling
-> meer Na excretie
Indicatie:
- glaucoom
- daling vorming oogkamervocht -> daling intra-oculaire druk
- profylaxis of behandeling van longoedeem op hoogte
- epilepsie
- vrij beperkt als diureticum
3
Q
Adenosine
A
Klasse: anti-aritmica; vasodilaterend metabolieten
Type: purines
Werking:
- inhiberende effecten
- sedatie
- anticonvulsief
- neuroprotectief
(Methylxanthines vb caffeïne antagonist thv A2-receptoren)
4
Q
Adrenaline
A
Indicatie:
- lokale toepassingen (neuscdecongestie, lokale anesthetica)
- NIET bij tenen en vingers (gevaar necrose)
- anafylactische shock
5
Q
Aldosteron
A
Effect aldosteron op de nier
- meer Na reabsorptie -> water volgt
- stimulatie Na/K-uitwisselaar (van bloed naar cel) -> meer K excretie
6
Q
Alginezuur
A
Klasse: antacida
Werking:
- vormt in de maag een schuim dat op de maaginhoud drijft en zo een mechanische barrière vormt tussen het maagsap en de slokdarm
7
Q
Amfetamine
A
Werking:
- stelt dopamine vrij -> kan leiden tot gedragseffecten van een overmaat aan dopaminerge activiteit bestaan uit stereotype gedragspatronen
- werken in op noradrenerge transmissie
8
Q
Amitriptyline
A
Klasse: TCA
Type: tertiaire amines
Werking:
- inhibitie van presynaptische opname van NA en 5HT
Eigenschappen:
- farmacologisch effect onmiddellijk
- therapeutisch effect na 2w -> secundaire adaptieve veranderingen: downregulatie van tau, alfa2 en 5HT-receptoren
Nevenwerkingen:
Blokkeren volgende receptoren
- a1: orthostatische hypotensie
- M: droge mond, troebel zicht, obstipatie, urineretentie, geheugenstoornissen
- H1: sedatie
CAVE: acute overdosering
- hartritmestoornissen, verwardheid, manie
Interactie:
- alcohol: - ademhaling
- hypotensieve farmaca
- SSRI
- fluoxetine en paroxetine: inhibitie CYP2D6 -> + toxiciteit TCA
- MAOI
- serotoninesyndroom
- sterke sympathische reactie
9
Q
Amlodipine
A
Klasse: calciumantagonisten
Type: dihydropyridine
Werking:
- voltageafhankelijke Ca-kanalen -> reduceren trage inwaartse Ca-stroom
- hoofdzakelijk vasculaire invloed
Effecten:
- krachtig perifeer vasodilaterend effect vnl arteriolen -> daling afterload
- dilatatie coronaire vaten (variant angina)
- niets doen ino, chrono, dromo
Eigenschappen:
- geen reflectoire tachycardie wegens trage binding met Ca-kanaal> meer geleidelijk optredende vasodilatatie (hoge Tmax-> tijd tot maximaal effect is lang; zelfde als nfidipine + OROS)
- zekere graad use-dependency
Indicatie:
- hypertensie
- angina pectoris -> dalen hartarbeid (variant angina, vasodilaterend effect)
Nevenwerkingen:
- hoofdpijn
- constipatie
- enkeloedeem
10
Q
Angiotensine II
A
Vorming:
- renine: aniotensinogeen -> angiotensine I
- renine producerende granulaire cellen
- controle
- renale OS zenuwen
- veranderingen in BP
- osmotische stretch van macula densa
- ACE (of kininase II): angiotensine I (afsplitsing van 2 AZ) -> angiotensine II
Receptoren:
- AT1
- vasculaire groei
- vasoconstrictie (ook via NA vrijstelling)
- zout retensie: aldosterone + Na reabsorptie
11
Q
Atropine
A
Klasse: spasmolytica
Type: anticholinerge
Werking:
- blokkade M-receptoren
12
Q
Baclofen
A
Klasse: centraal werkende spierrelaxantia
Type: agonist GABA-B
Werking:
- G-gekoppeld inhibitie cAMP
- GABA is een inhiberend AZ
13
Q
Bempedoïnezuur
A
Klasse: Hypolipemiërende farmaca
Werking:
- Prodrug: intracellulair geactiveerd door ‘very
long-chain’-acyl-CoA- synthetase 1 (ACSVL1) tot
bempedoïnezuur-CoA
- ACSVL: in de lever en niet in skeletspieren -> geen spierkrampen
- Bempedoïnezuur-CoA remt ATP-citraatlyase (ACL) in de lever (vóór HMG-CoA)
=> geen eigen cholesterol synthese
Indicatie:
- niet eerste lijn (meer studies + ervaring met statines)
- kan bij statine intolerantie
14
Q
Bisacodyl
A
Klasse: contactlaxativa
Werking:
1) Mini ontstekingsreactie in enterocyt -> prostaglandine + cAMP vrijstelling
• openen van chloride kanalen door prostaglandines -> cAMP => meer water naar lumen
• prostaglandines -> openen Cl kanalen
2) beschadiging tight junctions
• water in darm lumen normaal opgenomen samen Na/glucose -> met Na+K naar buiten
• Door tight junctions niet terug naar lumen
• Als kapot -> water kan wel terug vloeien -> meer water in lumen -> laxerende werking
3) inhibitie Na/K-ATPase
• meer water in darm lumen gehouden worden
4) motorische activiteit colon stijgen
Eigenschappen:
- toepassing van korte duur
- prodrug
- veilig en effectief
15
Q
Bromocriptine
A
Klasse: parkinsonmiddelen: dopamine
Type: ergoderivaat
DA-agonist thv D2-receptoren
16
Q
Buprenorfine
A
Klasse: opioïde analgetica
Type: partiële agonist mu
Werking:
- mu agonist
- mu en kappa antagonist
- sterke binding met mu-receptor -> kan ander opioïd verdringen + zelf niet snel verdrongen
Eigenschappen:
- sterke analgetica
- geven veel minder aanleiden tot fysische en psychische afhankelijkheid
Indicatie:
- interessant bij verslavingsbehandeling
- bij overdosis is naloxon in zeer hoge dosis nodig
Nevenwerkingen:
- abstinentie-verschijnselen
- pijnopstoot mogelijk
17
Q
Butylscopolamine
A
Klasse: spasmolytica
Type: anticholinerge
Werking:
- Antagonist mAChR
Eigenschappen:
- relatief groter GI effect
- minder anti-muscarine bijwerkingen
- BHB: NEE
18
Q
Caffeïne
A
Klasse: purines
Type: methylxanthines
Werking:
- antagonisten van A2-receptoren (adenosine)
-> verhogen waakzaamheid
19
Q
Captopril
A
Klasse: ACE-remmer (eindigen op pril); indirecte vasodilatator
Werking:
- inhibitie raas
Indicatie:
- hypertensie (ook jonge pt)
- hypertensieve diabetici (verbetering micro en macro-albuminurie
- met complicatie linkerventrikelhypertrofie
- hartfalen
- na MI
- hoog risico ischemische hartziekte
- diabetische nefropathie
Nevenwerkingen:
- hypotensieve reactie na eerste dosis -> zittend innemen
- droge hoest
- reversibele renale disfunctie bij pt met bilaterale stenose van nierarterie
- hyperkaliëmie
- niet tijdens zwangerschap, foetale toxiciteit
20
Q
Carbamazepine
A
Klasse: anti-epileptica
Werking:
- blokkeren Na-kanalen
Indicatie:
- focale epilepsie en tonisch-clonisch
- niet bij absences
- stemmingsstabilisatoren
Interactie:
- sterke inductor van CYP -> veel GM interactie
Nevenwerkingen - overzicht alle anti-epileptica
- suïcidaal gedrag en gedachten
- Stevens-Johnson syndroom
- toxische epidermale necrolyse
- nausea en braken
- sedatie
- ataxia
- hyponatriemie
- gewichtsveranderingen
- teratogeniciteit (hoge dosis foliumzuur geven)
- osteoporose
21
Q
Chloorpromazine
A
Klasse: typische antipsychotica
Type: denothiazinen
Werking:
- antagonisme van D2-receptoren -> onderdrukken van positieve symptomen (mesolimbische banen)
- sterke langdurige binding
Eigenschappen:
- iets minder krachtig antipsychotica -> minder EPS
- sedatief
- hypotensie
Nevenwerkingen:
- EPS
- reversibel
- acute dystonie (spierspasmen)
- parkinsonisme
- acathisie (niet kunnen stilzitten)
- irreversibel
- tradieve dyskinesie (20%)
- hyperkinesie (linguale-faciale; axiale)
- choreatische bewegingen
(Oorzaak langdurige blokkade -> opregulatie van D2-receptoren nigro-striatale banen)
- anticholinerge effecten
-> slechte therapietrouw
- endocriene verstoringen: hyperprolactinemie
- vrouw: galactorree, oligo- of amenorree, libidoveranderingen (SD)
- man: gynaecomastie; SD: libidoveranderingen, erectiele en ejaculatoire disfunctie
- Alfa-receptoren: orthostatische hypotensie
- M-receptoren: droge mond, troebel zicht, obstipatie, urineretentie
- H1-receptoren: sedatie
- 5HT-receptoren: gewichtstoename
22
Q
Cimetidine
A
Klasse: H2-antihistaminica
Type: competitief antagonisme H2-receptoren
Indicatie:
- duodenaal ulcus
Interacties:
- binding aan heamfunctie van CYP
- vermindering van de first pass klaring van farmaca
23
Q
Clonidine
A
Klasse: A2-agonist
inhibitie van activiteit van sympaticus
Type: indirecte vasodilatator
Werking:
- vermindering activiteit OS
- centraal werkend
24
Q
Cocaïne
A
Klasse: lokale anesthetica
Type: esters
Werking:
- blokkade Na-kanalen -> blokkeren ontstaan AP
- blokkeren geleiding in volgende volgorde
- dunne gemyeliniseerde axonen (Adelta): nociceptie
- dunne niet-gemyeliseerde vezels (C-vezels): nociceptie
- dikke gemyeliniseerde vezels (Aalfa en Abeta): tastzin, proprioceptieve gevoeligheid, motorisch
Eigenschappen:
- hydrofobe aromatische groep en basische aminogroep
- gemetaboliseerd door plasma-esterasen
- t1/2= 1-2h
- zwakke basen die actief zijn in kationische vorm
- activiteit is sterk pH-afhankelijk en neemt toe bij alkalische pH (ontstoken weefsel vaak zuur)
- use-dependency (= mate van blokkade neemt toe met frequentie AP)
- LA het Na-kanaal makkelijker kan bereiken als het open is
- LA hogere affiniteit hebben voor geïnactiveerde kanalen dan voor kanalen in rusttoestand
Nevenwerkingen:
- CZS: agitatie, verwardheid, tremor tot convulsies, ademhalingsdepressie
- cardiovasculair: tachycardie en hypertensie (is en uitz in de groep van LA)
- overgevoeligheidsreacties (vnl esters: niet tussen esters en amide)
25
Codeïne
Klasse: opioïde analgetica
Werking:
- metabolisatie naar morfine
- lage affiniteit voor opioïd receptor
Eigenschappen:
- sterk effect op hoestprikkel -> antitussivum
- magistraal in siropen in combinatie met paracetamol
26
Colestyramine
Klasse: hypolipemiërende farmaca
Type: harsen die galzuren binden
Werking:
- bindt galzuren in de darm -> reabsorptie en enterohepatische recirculatie wordt verhinderd
-> stijging metabolisme van endogene cholesterol in galzuren
-> meer expressie van LDL receptoren
Eigenschappen:
- slechte smaak
- relatief grote hoeveelheden dienen ingenomen te worden
-> weinig gebruikt
Interactie: ja
Cumarines, digoxine, thyreomimetica, orale anticonceptiva -> gescheiden inname
27
Dexamethason
Glucocorticoïd
Klasse: anti-emeticum
Meestal in combinatie met 5HT3-antagonist (als die niet voldoende bij braken tgv chemotherapie)
28
Diazepam
Klasse: benzodiazepines
Werking:
- binden op modulerende plaats GABA-A
- verhogen affiniteit van GABA voor zijn receptor
- versterken inhiberend effect van GABA (Cl-kanalen gaan gemakkelijker openstaan)
Eigenschappen:
- minder angst
- minder slapeloosheid
Benzodiazepines:
- toediening: oraal, IV
- werkingsduur: van ultrakort tot zeer lang
- diazepam >24h
(Lorazepam hydroxylgroep -> ineens in fase 2 reactie)
Effecten:
- anxiolytica en hypno-sedativa
- sedatief
-) inslaaptijd
+) slaapduur: - REM en diepe slaap
- spierrelaxerend
- anticonvulsief
- therapeutisch: diazepam IV bij status epilepticus
Nevenwerkingen:
- acute toxiciteit: + alcohol -> respiratoire depressie
- sedatie
- sufheid
- verstoorde coördinatie
- anterograde amnesie (rape-drug)
- tolerantie en afhankelijkheid: psychische en fysiek
Contra-indicatie:
- myasthenia gravis (spierrelaxerende werking)
29
Digoxine
Klasse: inotropica
Type: hartglycosiden
Werking:
- inhibitie van membraan gebonden Na/K-ATPase
- + intracellulair Na
- daling activiteit Ca/Na pomp
-> + intracellulair Ca
+ trage inwaartse Ca-stroom tijdens plateaufase (2)
=> + contractiekracht myocard
Eigenschappen:
-) chronotroop (stimulatie PS)
-) dromotroop
-> remming SA
-> vertraagde geleiding
-> + refractaire periode in AV
Indicatie:
- VKF (ventrikelfrequentie vertragen)
- hartfalen bij pt die symptomatische blijven ondanks optimaal gebruik van diuretica en ACE-remmers (vooral indien ook VKF)
=> hartfalen + VKF -> kan nog
Nevenwerkingen:
- intoxicatie: kleine therapeutische index
- meer risico bij ouderen
- hypokaliëmie + hypomagnesmie (cave diuretica)
Kinetiek:
! Exclusieve renale excretie
- t1/2 plasma: 36h
- substraat P-gp -> interacties
30
Diltiazem
Klasse: calciumantagonisten
Type: niet-dihydropyridine
Werking:
- voltage-afhankelijke Ca-kanalen blokkeren -> reduceren trage inwaartse Ca-stroom
Eigenschappen:
- zekere graad use-dependency
- gelijke selectiviteit voor het myocard, SA, AV, en vaatstelsel
Effecten:
-) beetje inotroop
-) beetje chronotroop
-) dromotroop (effect ligt tussen verapemil en dihydropyridines)
+) lusitroop (coronaire vasodilatatie)
- sytemische vasodilatatie (meer dan verapamil)
Indicatie:
- ritmestoornissen: om ventrikelfrequentie te verlagen bij VKF
- angina pectoris -> daling hartarbeid
Nevenwerkingen:
- hoofdpijn
- constipatie
31
Dipyridamol
Klasse: inhibitie fosfodiesterase
Eigenschappen:
- geen zin bij angina pectoris, want intramurale arteriolen zijn al maximaal gedilateerd
32
Disopyramide
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse Ia
Werking:
- matige blokkade Na-kanalen
- verlengde repolarisatie (QT-verlening kan voorkomen)
Indicatie:
- ventriculaire ritmestoornissen
- preventie van recurrente paroxysmale VKF getriggerd door vagale overactiviteit
Nevenwerkingen:
-) inotroop
- aritmogeen effect en risico can torsades de pointes
33
Dobutamine
Klasse: inotropica
Type: stimulatie B1-receptoren
34
Domperidon
Klasse: blokkade D-receptoren van CTZ en GI
Type: zuivere perifeer werkende D-receptor antagonist
Werking:
- anti-emetisch
- blokkade D-receptoren CTZ
- gastroprokinetisch
- blokkade van GI D-receptoren -> opheffing van endogene dopaminerge inhibitie
Nevenwerkingen:
- niet door BHB -> geen EPS (uitz. Zeer jonge kinderen)
- adenohypofyse -> hyperprolactinemie
Interacties:
- anticholinergica
- beperkte kans verlenging QT-interval (verhoogde kans TdP) -> oppassen met comedicatie: QT-verlengend, antidopaminerg, anticholinerg
- oppassen bij CYP3A4 inhibitie
35
Dopamine
Werking:
- in chemoreceptor trigger zone -> nausea en braken
Eigenschappen:
- neurotransmitter en precursor NA
- afbraak door MAO en COMT
3 voorname dopaminerge banen
1) nigrostriatale - motorische controle
2) mesolimbische/mesocorticale
3) tubero-hypofysaire (van hypothalamus) - secretie reguleren
Receptoren:
- D1 familie: D1 en D5
- D2 familie: D2,3,4
36
Duloxetine
Klasse: anti-depressiva
Type: andere monoamine-opname remmers
Werking:
- niet selectieve
Eigenschappen:
- minder risico cardiale effecten vgl TCA (geen tricyclische structuur)
37
Dynorfinen
Klasse: één van de 3 grote endogene opioïde peptiden familie
38
Endorfinen
Klasse: een van de 3 grote endogene opioïde peptiden
39
Endotheline
Vasoconstrictor
- Endotheline-1 vnl geproduceerd door EC, VGSC en myocard
ET-receptoren
- ETA: vasoconstrictie
- ETB: vasodilatatie
40
Enkefalinen
Betrokken in de modulering van pijntransmissie in de dorsale hoorn (alle samen vormen het poortcontrole mechanismen)
Segmenteel niveau:
- analgetische transmitter
- weinig intense prikkel (via dikke vezels) -> prikkeling van substantia gelatinosa (SG)-cellen -> vrijstelling enkefalinen
- die presynaptisch verdere vrijstelling van substantie P belemmeren -> prikkel dooft uit
- hogere intensiteit (via dunne vezels) -> inhibitie SG-cellen -> inhiberend effect op vrijstelling substantie P valt weg -> prikkel gaat door
- prostaglandines faciliteren hier ook de pijnprikkelgeleiding
Dalende controlebaan:
- vertrekt vanuit middenhersenen en hersenstam
- sterk inhiberend effect op transmissie in dorsale hoorn
- inhibitie uitgelokt door stimulatie van dalende controlebaan wordt gemedieerd door 5HT, enkefalinen, noradrenaline en adenosine
- één van de 3 grote families van endogene opioïde peptiden
41
Entacapon
Klasse: parkinsonmiddelen: dopamine
Type: reversibele inhibitor perifeer COMT
Eigenschappen:
- moet altijd samen met L-DOPA
- meer tijd on en minder off
- combinatie met selegiline kan
- niet samen met niet selectieve MAO-I
42
Ethosuximide
Klasse: anti-epilectica
Werking:
- blokkeren van T-type Ca-kanalen
Indicatie:
- bij absences
- niet bij tonisch-clonische (kan verergeren)
Nevenwerkingen - overzicht alle anti-epileptica
- suïcidaal gedrag en gedachten
- Stevens-Johnson syndroom
- toxische epidermale necrolyse
- nausea en braken
- sedatie
- ataxia
- hyponatriemie
- gewichtsveranderingen
- teratogeniciteit (hoge dosis foliumzuur geven)
- osteoporose
43
Ezetimibe
Klasse: hypolipemiërende farmaca
Type: remmers van de cholesterol transporter in de darm
Werking:
- inhibitie absorptie cholesterol in darm
Indicatie:
- vaak in combinatie met statine -> lagere dosis
- als statine contra-indicatie bij hypercholesterolemie
44
Fenobarbital
Klasse: anti-epileptica
Werking:
- versterken GABA-werking
Eigenschappen:
- t1/2 > 60h -> sedatie nog dan nadien effecten
Indicatie:
- bij tonisch-clonisch en focale
- niet bij ansences
Interactie: inductor CYP
Nevenwerkingen - overzicht alle anti-epileptica
- suïcidaal gedrag en gedachten
- Stevens-Johnson syndroom
- toxische epidermale necrolyse
- nausea en braken
- sedatie
- ataxia
- hyponatriemie
- gewichtsveranderingen
- teratogeniciteit (hoge dosis foliumzuur geven)
- osteoporose
45
Fenofibraat
Klasse: fibraten
Type: agonist voor PPARalfa
Werking:
- opreguleren van:
- Apo AI en AII: verhoogde aanmaak van HDL
- Lipoproteïne lipase: verhoogde klaring van triglyceriden
- enzymen bij de B-oxidatie van vetzuren
- downreguleren van:
- Apo CIII: verbeterde klaring van VLDL
=> minder TG en meer HDL in plasma
Indicatie:
- gemengde dyslipidemie (TG en chol)
- is uricosurisch (nuttig als hyperuricemie + gemengde dyslipidemie)
- lage HDL en hoog risico van atherosclerotische aandoeningen (vaak T2DM)
- gecombineerd met andere lipiden verlagende middelen bij pt met ernstige dyslipidemie die therapieresistent is
Nevenwerkingen:
- myalgieën (komt niet zo veel voor)
46
Fentanyl
Klasse: opioïde analgetica
Type: zuivere agonsiten
Eigenschappen:
- zeer krachtige analgetica
- 80x meer potent dan morfine (analgetica en resp depressie)
- zeer lipofiel -> snel doorheen BHB (piek in 5min)
47
Fenytoïne
Klasse: anti-epileptica
Werking:
- blokkeren Na-kanalen
Eigenschappen:
- verzadigingskinetiek (t1/2 neemt toe als dosis toeneemt)
Indicatie:
- focale en tonisch-clonisch
- niet absences
Interactie: inductor CYP
Nevenwerkingen - overzicht alle anti-epileptica
- suïcidaal gedrag en gedachten
- Stevens-Johnson syndroom
- toxische epidermale necrolyse
- nausea en braken
- sedatie
- ataxia
- hyponatriemie
- gewichtsveranderingen
- teratogeniciteit (hoge dosis foliumzuur geven)
- osteoporose
48
Flecaïnide
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse Ic
Werking:
- sterke blokkade Na-kanalen
- onveranderde repolarisatie
Indicatie:
- preventie van paroxysmale voorkamerfibrillatie (flecaïnide)
- recurrente tachy-aritmieën geassocieerd met abnormale geleiding (bv. Wolff- Parkinson-White (WPW) syndroom)
Nevenwerkingen:
-) inotroop
49
Fluoxetine
Klasse: SSRI
Werking:
- inhibitie opname 5HT
Eigenschappen:
- geen anticholinerge nevenwerkingen
- geen cardiovasculaire nevenwerkingen
- geringe toxiciteit
- therapeutisch effect na 2-4w op volle kracht
CAVE kinderen en jongeren: + suïcidale gedachten
Indicatie:
- antidepressief
- ook andere psychiatrische indicaties
Nevenwerkingen:
- misselijkheid, braken
- diarree
- slapeloosheid (5HT2A)
- seksuele disfunctie
- vertraagde ejaculatie
- anorgasmie
- bloedingen (vooral in combinatie met NSAIDs)
- EPS
- minder eetlust
- daling gewicht
Interactie
- inhibitie CYP
- lange t1/2 -> GMvrij interval (vnl overschakelen naar MAO-remmer)
- NIET met MAO-remmer
50
Furosemide
Klasse: diuretica
Type: lis
Werking:
- remmen Na/K/2Cl CO-transporter in TAL
- excretie van 15-20% gefilterde Na
Eigenschappen:
- verlies van K, Mg, Ca
Indicatie:
- pt met water en zout overload
- acuut longoedeem
- chronisch hartfalen
- levercirrose met ascites
- nefrotisch syndroom
- nierfalen (thiaziede niet krachtig genoeg)
- hoge BP vnl met nierlijden
- behandelen hypercalciëmie
Nevenwerkingen:
- hypokaliëmie
- hypomagnesemie
- metabole alkalose
- hypovolemie
51
Gliflozinen
Klasse: diuretica + antidiabetica
Type: SGLT-2-remmers
Werking:
- diuretische / natriuretische eigenschappen
- blokkeren CO-transport van Na en glucose PT -> verlies glucose met urine + natriuretische effecten
Eigenschappen:
- gewichtsverlies, geen hypoglycemie
- CV-effecten: MACE en HF voordeel
- progressie DKD: voordeel
Indicatie:
- orale behandeling DMt2
- sommige hartfalen, chronische nierschade
Nevenwerkingen:
- UWI
- candida-vulvuvaginitis
- GI stoornissen
- luchtwegeninfecties
- polyurie met risico dehydratatie en hypotensie (CAVE: ouderen)
- risico diabetische ketoacidose (zelden bij DMt2)
52
Gliniden
Klasse: antidiabetica
Werking:
- in op bètacellen
- zorgen voor glucose-onafhankelijke insuline secretie door directe activering van ATP-gevoelige kaliumkanaal (K-ATP)
- binden aan SUR1-receptoren -> sluiting kanaal + depolarisatie van betacellen
- spanningsafh calciumreceptor -> een cascade van calciumionenbewegingen -> exocytose insuline
Eigenschappen:
- gliniden hebben een sneller effect en kortere werkingsduur dan SU
- CV-effecten: neutraal, HF neutraal
- progressie DKD: neutraal
Indicatie:
- orale behandeling DMt2
Nevenwerkingen:
- hypoglycemie (minder met gliniden)
- gewichtstoename
Interacties: oa beta-blokkers
53
Gliptines
= Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-remmers
Klasse: antidiabetica
Werking:
- absorptie glucose -> vrijstelling incretine: GLP-1 en GIP -> verlagen glucose
- DPP-4 klieft beide hormonen om ze te inactiveren
- verhoging opname + minder glucagon
Eigenschappen:
- geen hypoglycemie, geen gewichtstoename
- CV-effecten: MACE en HF neutraal
- progressie DKD: neutraal
Indicatie:
- orale behandeling DMt2
Nevenwerkingen:
- gastro-intestinale stoornissen
- infecties van bovenste luchtwegen
- geen bewijs van causaal verband verhoogd risico pancreatitis
- perifere oedemen (saxaglipitine)
54
Glitazonen
= thiazolidinedionen
Klasse: antidiabetica
Type: insulinesensibilisatoren
Werking:
- synthetische liganden voor transcriptiefactor PPARgamma
- stimulatie van PPARgamma -> + expressie van genen die betrokken zijn bij
- vet- en glucosemetabolisme
- signaaltransductie door insuline
- differentiatie van adipocyten
- verhoogde expressie van GLUT4
=> meer glucose opname, meer vetzuuropname, meer lipogense, minder gluconeogenese
Eigenschappen:
- sommige lipidenverlagende effecten
- geen hypoglycemie
- CV-effecten: MACE mogelijk voordeel, HF toegenomen risico
- progressie DKD: neutraal
Indicatie:
- orale behandeling DMt2
Nevenwerkingen:
- gewichtstoename
- GI
- oedeem (zout-weterretentie)- hartfalen (combinatie met insuline en NSAID vermijden)
- botfracturen
Contra-indicaties !:
- hartfalen (of voorgeschiedenis)
- gebruik samen met insuline
- CAVE gelijktijdig gebruik met NSAIDs
55
Glucagon
Klasse: inotropica + bij ernstige hypoglycemie DM + insuline
Werking:
- stimuleert adenylaatcylcase -> meer productie cAMP
- stimulatie afbraak glycogeen + vrijgesteld van glucose uit lever
- verlaagt tonus en motiliteit GI
- stimulatie afgifte van catecholaminen
Eigenschappen:
- stimulatie ook insulinesecretie bij pt met residuele B-celfunctie -> minder effectief bij DMt2
- toediening: IM, SC of internasaal (niet via infuus)
Indicatie:
- ernstige hypoglycemie bij DM (= ernstige cognitieve verslechtering; onder 54mg/dl klinisch significant, onder 70 alarmwaarde)
- DM pt op insuline moet glucagon in huis hebben (1 en 2)
Nevenwerkingen:
- misselijk
- braken
56
Glycerol
Klasse: osmotische laxativa
Type: polyalcoholen
Werking:
- niet opgenomen in darm -> daling iso-osmotische absorptie
Eigenschappen:
- toediening: rectaal
57
Nitroglycerine
Klasse: anti-anginosa
Type: NO-donoren: organische nitraten
Werking:
- NO afgifte door transformatie in cellen
- SH-groepen nodig (glutathion) -> tolerantie bij frequent gebruik
- NO -> sGC -> + cGMP -> proteïnekinase G -> inactivering myosinekinase -> - fosforylering myosine -> relaxatie gladde spiercel
Effecten:
=> veneuze dilatator -> daling preload -> minder O2 verbruik + betere doorbloeding subendocardiale vaten
=> dilatatie grote epicardiale vaten en grote collateralen (zonder arteriolen te dilateren) -> positief steal effect (= verbeterde distributie van bloed naar ischemische regionen)
- in hoge dosis: ook dilatatie van perifere arteriolen -> daling afterload; MAAR reflectoire tachycardie -> niet klassiek antihypertensiva
- algemene relaxatie van GSW
Eigenschappen:
- nitraatvrije periode nodig door tolerantie
Indicatie:
- stabiele angina pectoris
- sublinguaal van hartkrampaanval (nood)
- preventie voor inspanning (sublinguaal, PO, transdermaal)
- onstabiele angina (IV NTG)
- prinzmetal angina
- hartfalen
- acuut: IV NTG
- chronisch: ISMN + hydralazine (bij pt van Afrikaanse origine ipv ACE-remmer)
Nevenwerkingen:
- kloppende hoofdpijn (monday morning sickness)
- flushing
- orthostatische hypotensie
58
Haloperidol
Klasse: typische antipsychotica
Type: butyrofenonen
Werking:
- antagonisme van D2-receptoren -> onderdrukken van positieve symptomen (mesolimbische banen)
- sterke langdurige binding
Eigenschappen:
- minder sedatief
- vroege nadepolarisatie
Nevenwerkingen:
- EPS
- reversibel
- acute dystonie (spierspasmen)
- parkinsonisme
- acathisie (niet kunnen stilzitten)
- irreversibel
- tradieve dyskinesie (20%)
- hyperkinesie (linguale-faciale; axiale)
- choreatische bewegingen
(Oorzaak langdurige blokkade -> opregulatie van D2-receptoren nigro-striatale banen)
- anticholinerge effecten
-> slechte therapietrouw
- endocriene verstoringen: hyperprolactinemie
- vrouw: galactorree, oligo- of amenorree, libidoveranderingen (SD)
- man: gynaecomastie; SD: libidoveranderingen, erectiele en ejaculatoire disfunctie
- Alfa-receptoren: orthostatische hypotensie
- M-receptoren: droge mond, troebel zicht, obstipatie, urineretentie
- H1-receptoren: sedatie
- 5HT-receptoren: gewichtstoename
59
Hydralazine
Klasse: arteriële vasodilatator
Werking:
- interferentie met activiteit van IP3 thv Ca-vrijstelling
Indicatie:
- kortdurend bij ernstige zwangerschaps-hypertensie
- soms bij hartfalen bij pt van Afrikaanse origine (+ NO-donor)
60
Hydrochloorthiazide
Klasse: thiazidediuretica
Werking:
- blokkeren Na/Cl CO-transporter in de distale tubulus
Eigenschappen:
- minder potent dan lisdiuretica
- geen Ca verlies
Indicatie:
- hypertensie
- mild hartfalen (oedemen beperkt)
- profylaxis van calciumoxalaatithiasis; ideopathsiche hypercalciurie
- of waarbij krachtige diuressie niet aangenaam vb prostaathypertrofie
Nevenwerkingen:
- stijging urinefrequentie
- hyperuricemie (soms met jichtaanvallen)
- seksuele stoornissen
- fotosensibilisatie
-) Na, K en Mg
- metabole alkalose
- hyperglycemie
61
Hydrocortison
Klasse: glucocorticoïden
Type: IV
Werking:
- minder vorming van cytokines
- minder activeren eosinofiel
- minder vorming van PG, PAF, LTC4, LTD4
- ikB -> minder inflammatoire proteïnen (inhibitor NFkB)
- meer lipocortine -> minder mediatoren
Toediening:
- inhalatie: fluticason
- oraal: prednisolon
- IV: hydrocortison
Indicatie:
- chronisch astma
- status asthmaticus
- niet voor behandeling vroege reactie
62
Hyoscine
= scopolamine
Klasse: anticholinergica
Type: muscarine
Werking:
- onderdrukt prikkels uit het labyrint via blokkering van transmissie in de vestibulaire kernen die deels cholinerg is
Eigenschappen:
- anti-emeticum
- centraal werkend
Indicatie:
- braken door reisziekte
63
Incretinemimetica
= GLP-1 receptor agonisten (natiden, glutiden)
Klasse: antidiabetica
Type:
Werking:
- insulinesecretie
- vertraagde maaglediging via directe stimulatie van maagwand cellen en stimulatie van nervus vagus
- verhoogd verzadigingsgevoel via directe werking in hypothalamus
- verminderen gluconeogenese
- verminderen perifere insulineresistentie
Incretine-effect:
- bij orale toediening glucose komt er meer insuline vrij dan IV
- vrijkomen van incretine-peptiden -> stimulatie extra afgifte insuline
- GLP1 en GIP -> +-> 70% post-prandiale insuline respons; bij diabetes 36%
Eigenschappen:
- circulerend GLP1 t1/2 minder 2min
- GLP1 agonisten beter bestand tegen afbraak door DPP4
- SC; semaglutide oraal (met absorptie versterker ter bescherming van maagafbraak)
- tot zeer groot gewichtsverlies
- geen hypoglycemie
- CV-effecten: MACE: voordeel met glutiden SC(onververanderd met natiden); HF neutraal
- progressie DKD: voordeel met glutiden SC
Indicatie:
- DMt2
Nevenwerkingen:
- nausea
- braken
- diarree
- geen causaal verband met pancreatitis
Oraal:
- SNAC + semaglutide -> voorkomt proteolytische afbraak
- Inname: nuchter (max 120ml water)
- min 30min wachten voor eten, drinken, andere GM
- 1x/dag
- optitreren
- interacties
64
Insuline
Klasse: antidiabetica
Werking:
- tyrosine kinase receptor
- vetcel en skeletspier in rust heeft insuline nodig voor glucose opname (GLUT4)
Multiple-dose therapie of insuline pompen moeten glycemie bepalen
- voor maaltijden en snacks
- bij bedtijd
- voor inspanningen
- bij vermoeden hypoglycemie
Indicatie:
- Diabetes mellitus type 1
- Diabetes mellitus type 2
- Indien onvoldoende reactie op orale bloedglucoseverlagende middelen
- Bij zwangerschap
- Bij ernstige infecties
- Bij stresstoestanden : operaties, traumata
- Bij ernstige nier- of leverfunctiestoornis
- Bij keto-acidotisch coma
CV-effecten: MACE neutraal, HF neutraal
Progressie van DKD: neutraal
Interacties: B-blokkers
Nevenwerkingen:
- hypoglycemie
- CAVE niet-cardioselectieve B-blokkers
- gewichtstoename
- hoge nuchtere glycemie
- dawn-fenomeen: niet geassocieerd met nachtelijke hypo
- somogyi-effect : rebound op niet-gedetecteerde nachtelijke hypo
- lokale allergische reacties
- bestanddelen
- onjuiste injectie techniek
- lokale lipodystrofie
65
Ipratropiumbromide
Klasse: antagonist M1, M2 en M3 receptoren
Eigenschappen:
- inhalatie toediening
- kwaternaire ammoniumverbinding
BHB: NEE
Indicatie:
- 2de lijns bij astma
- COPD
66
Lactulose
Klasse: osmotische laxativa
Type: niet-absorbeerbare suikers
Werking:
- niet-absorbeerbare suikers -> door bacteriële flora -> organische zuren, gasvorming
Indicatie:
- in hoge dosis: bij hepatische encephalopathie (organische zuren verhinderen opname NH3 door te protoneren)
Contra-indicaties:
- plotseling optredende buikpijn (appendicitis)
- intestinale obstructie
- galactosemie
67
L-DOPA
Klasse: parkinsonmiddelen: dopamine
Type: dopamine precursor
Werking:
- gaat door BHB (dopamine niet) -> centraal dopa-decarboxylase -> dopamine
- toediening met inhibitor perifere dopa-decarboxylase
Eigenschappen:
- meest efficiënte GM
- effect vnl bradykinesie en rigiditeit
- verliest werkzaamheid na 3-5j
Nevenwerkingen:
- nausea en braken
- orthostatische hypotensie
- slaapstoornissen
- psychotische symptomen (ook naar mesolimbische en mesocorticale banen)
- wearing-off effect = end of dose-effect
- on-off fenomeen
- dyskinesieën
Motilium (doperidom) kunnen geven
Metocloparimide -> niet, want nog deels door BHB en is antagonist dopamine
68
Lecanemab
Klasse: antiamyloïdogene therapie
Werking:
- mAb tegen AB (beta)
Indicatie:
- ziekte van Alzheimer
Nevenwerkingen:
- ja
69
Lidocaïne
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse Ib
Werking:
- zwakke blokkade Na-kanalen
- verkorte repolarisatie
Eigenschappen:
- toediening IV
Indicatie:
- behandeling en preventie van ventriculaire tachycardie en fibrillatie tijdens en onmiddellijk na een hartinfarct
Klasse: lokale anesthetica
Type: amiden
Werking:
- blokkade Na-kanalen -> blokkeren ontstaan AP
- blokkeren geleiding in volgende volgorde
- dunne gemyeliniseerde axonen (Adelta): nociceptie
- dunne niet-gemyeliseerde vezels (C-vezels): nociceptie
- dikke gemyeliniseerde vezels (Aalfa en Abeta): tastzin, proprioceptieve gevoeligheid, motorisch
Eigenschappen:
- hydrofobe aromatische groep en basische aminogroep
- gemetaboliseerd door plasma-esterasen
- t1/2= 1-2h
- zwakke basen die actief zijn in kationische vorm
- activiteit is sterk pH-afhankelijk en neemt toe bij alkalische pH (ontstoken weefsel vaak zuur)
- gemakkelijke penetratie in de weefsel -> geschikt voor opp-anesthesie
- metabolisatie door lever
- use-dependency (= mate van blokkade neemt toe met frequentie AP)
- LA het Na-kanaal makkelijker kan bereiken als het open is
- LA hogere affiniteit hebben voor geïnactiveerde kanalen dan voor kanalen in rusttoestand
Nevenwerkingen:
- CZS: agitatie, verwardheid, tremor tot convulsies, ademhalingsdepressie
- cardiovasculair: depressie myocard + vasodilatatie -> hypotensie
70
Lithiumcarbonaat
Klasse: stemmingsstabilisatoren
Werking:
- inhibitie fosfaten (interferentie vorming IP3)
- inhibitie glycogeensynthase kinase
- activeren serotonerg systeem
Eigenschappen:
- manie en depressie onder controle krijgen
- lange t1/2
- nauw therapeutisch venster -> monitoring
- acute overdosering: verwardheid, convulsies, hartdysritmieën
Indicatie:
- profylactisch bipolaire depressie
-
Nevenwerkingen:
- nausea, polyurie, dorst, hypothyroïdie, tremer, mentale verwardheid
- teratogenicteit
Interacties:
- veel: vb NSAID, ACE-remmers, SSRI
- abnormale Na inname (veel Na -> lithium dalen)
- diuretica versterkt werking van lithium (natriumdepletie vermindert excretiesnelheid van lithium)
Contra-indicaties:
- nierinsufficiëntie
- cardiovasculaire afwijkingen
71
Loperamide
Imodium
Klasse: antidiarreïca
Type: secretie en motiltieitsinhibitoren
Werking:
1) agonist van mu-opoïdreceptoren in darm
-> daling propulsieve peristaltiek
2) dalen ACh vrijstelling
-> dalen motiliteit
3) inhibitie Ca-calmoduline binding in enterocyt
-> dalen intestinale secreties
4) + tonus anale sfincter
72
Losartan
Klasse: sartanen (eindigen op sartan); indirecte vasodilatator
Werking:
- inhibitie raas
- competitieve AGII receptor antagonist
Indicatie:
- hypertensie (ook jonge pt)
- hypertensieve diabetici (verbetering micro en macro-albuminurie
- met complicatie linkerventrikelhypertrofie
- hartfalen
- na MI
- hoog risico ischemische hartziekte
- diabetische nefropathie
Nevenwerkingen:
- hypotensieve reactie na eerste dosis -> zittend innemen
- zeer zeldzaam droge hoest
- reversibele renale disfunctie bij pt met bilaterale stenose van nierarterie
- hyperkaliëmie
- niet tijdens zwangerschap, foetale toxiciteit
73
Mannitol
Klasse: osmotische diuretica + osmotische laxativa
Type: polyalcoholen
Werking:
- stijging osmolariteit van het primair filtraat
- niet terug gereabsorbeerd in het nefron
- PT, dalende lis van Henle en DC
- vnl excretie van water
- relatief kleine Na-secretie
- wordt ook niet opgenomen in de darm -> daling iso-osmotische absorptie
Indicatie:
- acute toename in intracraniële druk en intra-oculaire druk
74
Melatonine
Werking:
- synthese in epifyse; uit 5HT
- circulerend hormoon
- secretie onder invloed van licht
- retina -> biologische klok
- overdag laag, ‘s nachts hoog
Effecten:
- sedatie
- zet biologische klok terug -> bij jet-lag
75
Methadon
Klasse: opioïde analgetica
Type: zuiver agonist
Werking:
- overheersend om mu-receptor
Eigenschappen:
- t1/2 = 19-55h
Indicatie:
- chronische matige tot zeer hevige pijn
- behandeling ontwenningsverschijnselen na staken gebruik heroïne en andere opioïden
- onderhoudsbehandeling bij opioïdverslaafden die geen directe ontwenningsperspectieven hebben
76
Metformine
Klasse: antidiabetica
Werking:
- lever: vermindering ATP -> meer cAMP -> minder gluconeogenese + meer lactaat (ook rol AMPK)
- activering GLUT4-receptorexpressie -> vermindering insulineresistentie in skeletspieren -> meer perifere glucose opname
- darm: + aneoroob metabolisme -> minder glucoseabsortpie + mogelijk effect GLP1
Eigenschappen:
- inname tijdens maaltijd > betere GI tolerantie (-> therapietrouw)
- geen hypo, potentieel beperkt gewichtsverlies
- CV-effecten: MACE potentieel voordeel, HF neutraal
- progressie van DKD: neutraal
- nood controle: A1C (3-6m), creatine (1x/jaar), B12 (1x/jaar)
Indicatie:
- initiële therapie meeste: orale behandeling DMt2
Nevenwerkingen:
- misselijkheid
- diarree
- buikpijn
- soms metaalsmaak
- lactaatacidose zeer zeldzaam (behandeling actieve kool + onmiddellijke hemodialyse)
Contra-indicatie:
- stoppen 24h voor chirurgische ingreep, contrast
- ernstige cardiale, hepatische of renale insufficiëntie
- zwangerschap en borstvoeding
- alcoholici
- tijdens ernstige infecties
77
Metoclopramide
Klasse: blokkade D-receptoren + 5HT3 (in hoge dosis); stimulatie 5HT4-receptoren
Werking:
- anti-emetisch
- blokkade D-receptoren van CTZ
-> dopaminerge rem wegnemen op ACh
- blokkade 5HT3-receptoren (in hoge dosis)
-> braken door chemotherapie
- gastroprokinetisch
- stimulatie van 5HT4 receptoren > + ACh
- blokkade van gastro-intenstinale D-receptoren
Nevenwerkingen:
- ten dele door BHB -> blokkade van centrale D-receptoren -> EPS
- adenohypofyse (ligt buiten BHB): hyperprolactinemie
Interacties:
- anticholinergica
- neuroleptica / antipsychotica
78
Milrinon
Klasse: inotropica
Type: inhibitoren van fosfodiesterase type III
Werking:
- daling afbraak cAMP
-> stijging cAMP -> PKA -> toename Ca influx en vrijstelling -> sterkere contractie
79
Mirtazapine
Klasse: andere antidepressiva
Type: farmaca die de heropname van amines niet beïnvloeden
Werking:
- blokkeren presynaptische a2-receptoren op NA en 5HT neuronen
-> verhoging vuurfrequentie van serotonerge en noradrenerge neuronen + meer afgifte van serotonine en noradrenaline
- antagonist 5HT2 en 5HT3
Eigenschappen:
- vertraagde optimale therapeutische respons
Nevenwerkingen:
- slaperigheid
- minder seksuele disfunctie
- minder EPS
- meer eetlust -> gewichtstoename
80
Misoprostol
Klasse: maagzuurremmers
Type: prostaglandine E1-analogen
Werking:
- remming maagzuursecretie
- cytoprotectief
- meer secretie mucus of bicarbonaat
- meer mucosale bloedflow
Indicatie:
- maag- en duodenumulcus
- profylaxis ulcera door NSAIDs (meestal PPI, door nevenwerkingen)
Nevenwerkingen:
- hevige diarree
+ uteruscontractiliteit -> niet bij zwangeren
81
Moclobemide
Klasse: antidepressiva
Type: MAO-A inhibitor
Werking:
- inhibitie afbraak NA en 5HT
- selectieve reversibele inhibitor
Eigenschappen:
- korte werkingsduur
Nevenwerkingen:
- slaapstoornissen
- agitatie
Interactie:
- geringe interactie met tyramine en TCA
- CAVE serotoninesyndroom
- sympaticometica -> meer effect
82
Molsidomine
Klasse: anti-anginosa
Type: NO-donor: spontane
Werking:
- stellen NO vrij zonder dat SH groepen vereist zijn
- NO -> sGC -> + cGMP -> proteïnekinase G -> inactivering myosinekinase -> - fosforylering myosine -> relaxatie gladde spiercel
Effecten:
=> veneuze dilatator -> daling preload -> minder O2 verbruik + betere doorbloeding subendocardiale vaten
=> dilatatie grote epicardiale vaten en grote collateralen (zonder arteriolen te dilateren) -> positief steal effect (= verbeterde distributie van bloed naar ischemische regionen)
- in hoge dosis: ook dilatatie van perifere arteriolen -> daling afterload; MAAR reflectoire tachycardie -> niet klassiek antihypertensiva
- algemene relaxatie van GSW
Indicatie:
- stabiele angina pectoris
- sublinguaal van hartkrampaanval (nood)
- preventie voor inspanning (sublinguaal, PO, transdermaal)
- onstabiele angina (IV NTG)
- prinzmetal angina
- hartfalen
- acuut: IV NTG
- chronisch: ISMN + hydralazine (bij pt van Afrikaanse origine ipv ACE-remmer)
Nevenwerkingen:
- kloppende hoofdpijn (monday morning sickness)
- flushing
- orthostatische hypotensie
83
Morfine
Klasse: opioïde analgetica
Type: zuivere agonist
Eigenschappen:
- zeer krachtige analgetica
- er kan snel tolerantie ontstaan tov morfine
Effecten:
• Analgesie (vnl. de affectieve component)
• Euforie (minder bij chronische pijnbehandeling) en
sedatie
• - Ademhalingscentrum (minder gevoelig voor CO2)
• - Hoest
• Nausea en braken
• Pupilconstrictie
• - Gastro-intestinale motiliteit: constipatie
• Constrictie van de sfincter van Oddi
• Vrijstelling van histamine uit mestcellen -> bronchoconstrictie, hypotensie, urticaria, jeuk
Farmacologische effecten:
- acute intoxicatie -> triade
- depressie van de ademhaling
- pinpoint pupillen
- coma (bij zware hersenhypoxie kan mydriase worden aangetroffen)
- metabolisatie
- gemetaboliseerd tot morfine-6-glucuronide dat een potenter analgeticum is dan morfine
- morfine en morfine-6-glucuronide zijn de actieve metabolieten van codeïne
Tolerantie
- snel
- vergezeld van fysisch dervingssyndroom
- mechanisme
- receptordensenstitisatie
- niet farmacokinetisch
- down-regulering van receptoren is geen belangrijke factor
- minder waargenomen voor pupilconstrictie en constipatie
Afhankelijkheid
- fysische
- mu-receptoren
- dervingssyndroom bij stoppen (kan worden uitgelokt door antagonisten)
- kan enkele dagen duren
- langwerkend mu-receptor agnosten zoals methadon kunnen gebruikt worden om de symptomen op te vangen
- psychische
- craving
- maanden tot jaren
- zelden als doel om ernstige pijn te onderdrukken
84
Moxonidine
Klasse: indirecte vasodilatator
Type: imidazoline I1-agonist
Werking:
- imidazoline I1-receptor is een allosterische modificatie van de A2-receptor
- inhibitie activiteit van sympaticus (minder NA vrijstelling)
Eigenschappen:
- verhoogd insuline gevoeligheid
85
Naloxone
Klasse: opioïd antagonisten
Type: zuivere antagonisten
Werking:
- blokkeren mu, delta, kappa receptoren
Eigenschappen:
- kortdurend werkzaam
- geen invloed op normale pijndrempel
- blokkeerd stressgeïnduceerde analgesie en kan klinisch pijn verergeren
- antagoneert snel opioïd-geïnduceerde analgesie en onder drukking ademhalen
- geen first pass bij IV en internasale toediening
Indicatie:
- opioïd intoxicaties te behandelen
- ademhaling van pasgeborene te verbeter waarvan de moeder opioïden heeft toegediend gekregen
Nevenwerkingen:
- kan dervingssyndroom uitlokken bij morfinomanen
86
Natriumcromoglycaat
Klasse: mestcelstabilisator
Eigenschappen:
- toediening: per inhalatie
- profylactisch: kan beide fasen van astma voorkomen
- hyperactiviteit reduceren bij meeste
87
Natriumdocusaat
Klasse: laxativa
Type: lubrifiërende werking
Werking:
- detergerende eigenschappen
- stimulatie secretie van water en elektrolyten
88
Nifedipine
Klasse: calciumantagonisten
Type: dihydropyridine
Werking:
- voltageafhankelijke Ca-kanalen -> reduceren trage inwaartse Ca-stroom
- hoofdzakelijk vasculaire invloed
Effecten:
- krachtig perifeer vasodilaterend effect vnl arteriolen -> daling afterload
- dilatatie coronaire vaten (variant angina)
- niets doen ino, chrono, dromo
Eigenschappen:
- Reflextachycardie is duidelijk aanwezig in het begin van de behandeling
- Verdwijnt tijdens het chronisch gebruik door bijstellen van de baroreceptoren
- Niet bij het gebruik van preparaten met een vertraagde vrijstelling (OROS)
- zekere graad use-dependency
Indicatie:
- hypertensie
- angina pectoris -> dalen hartarbeid (variant angina, vasodilaterend effect)
Nevenwerkingen:
- hoofdpijn
- constipatie
- enkeloedeem
89
Omeprazol
Klasse: maagzuurremmers
Type: protonpompinhibitoren
Werking:
- prodrug -> actieve inhibitor
- ongeladen makkelijk opgenomen in cytosol pariëntaal cel -> in zuur wel geladen -> iontrapping
- interactie door disulfide brug (sterke covalente binding) -> H/K-ATPase uitgeschakeld, moeten wachten op aanmaak nieuwe pomp
Eigenschappen:
- t1/2 protonpomp: 18h (=zeer lang)
- zuur bestendigde coating
- zuurgevoelig
Alle PPI’s: zelfde proteïne als target en theoretisch zelfde maximum efficaciteit
Indicatie:
- maag- en duodenumulcera
- refluxoesofagitis
- profylaxe ulcera bij NSAIDs
- Zollinger-Ellison syndroom
Interacties:
- CYP2C19 remmer (auto-inhibitie, wordt ook gemetaboliseerd door CYP2C19)
90
Ondansetron
Klasse: 5HT3-antagonist
Werking:
- CTZ (chemoreceptortriggerzone), afferente zenuwuiteinden in de darmwand
- chemo- en radiotherapie -> vrijstelling van 5HT uit enterochromoffiene cellen van mucosa
Indicatie:
- braken tgv chemotherapie en radiotherapie
91
ORS
Klasse: antidiarreïca
Werking:
- SGLT1 -> Na en glucose absorptie -> water volgt
Eigenschappen:
- NaCl
- KCl
- citraat
- glucose
- water
92
Papaverine
Klasse: spasmolytica
Type: musculotrope
Werking:
- inhibitie PDE
93
Paraffineolie
Klasse: laxativa
Type: lubrifiërende werking
Werking:
- verhogen glijvermogen voedselmassa
Eigenschappen:
- langdurig gebruik vermijden
- nauwelijks nog gebruikt
Nevenwerkingen:
- pneumonie als in longen terecht komen
94
Pentazocine
Klasse: opioïd antagonisten
Werking:
- mu antagonist
- delta en kappa agonist
Eigenschappen:
- kan dervingssyndroom uitlokken bij morfinomanen
95
Prazosine
Klasse: indirecte vasodilatator
Type: A1-blokker
Werking:
- ontkoppelt sympaticus
Indicatie:
- hypertensie
Nevenwerkingen:
- hypotensieve reactie na 1ste toediening
- orthostatische hypotensie (ook zittend innemen)
96
Prednisolon
Klasse: glucocorticoïden
Type: oraal
Werking:
- minder vorming van cytokines
- minder activeren eosinofiel
- minder vorming van PG, PAF, LTC4, LTD4
- ikB -> minder inflammatoire proteïnen (inhibitor NFkB)
- meer lipocortine -> minder mediatoren
Toediening:
- inhalatie: fluticason
- oraal: prednisolon
- IV: hydrocortison
Indicatie:
- chronisch astma
- status asthmaticus
- niet voor behandeling vroege reactie
97
Propranolol
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse II
Werking:
- B-receptorblokker
- blokkeren adrenerge effecten op SA en AV knoop
-> vermindering helling fase 4 depolarisatie (vnl SA)
-> verlenging repolarisatie (vnl AV)
Eigenschappen:
-) inotroop
-) dromotroop
-) chronotroop
Indicatie:
- vermindering van de mortaliteit na een hartinfarct
- preventie van recurrente tachy-aritmieën (bv. paroxysmale voorkamerfibrillatie) uitgelokt door toegenomen sympathische activiteit
Nevenwerkingen:
-) inotroop
- bronchospasme
• vermoeidheid
• koude handen/voeten
• bradycardie
• impotentie (libido vermindering en ED)
98
Risperidon
Klasse: atypische antipsychotica
Type: don
Werking:
1) partieel D2 agonisme
2) antagonist van 5HT2 -> wegnemen serotonine rem -> toename van dopamine vrijstelling
=> minder effect van D2 antagonisme (D2 blokkade tegengewerkt)
thv de nigrostriatale en mesocorticale banen, niet in mesolimbische banen
3) D4 antagonisme (minder thv nigrostriatale banen)
=> aanpakken negatieve symptomen + minder EPS
Eigenschappen:
- tegen + symp
- mogelijk tegen - symp
- weinig EPS
- minder hyperprolactinemie
Contra-indicatie:
- Parkinson -> te sterkt D2 antagonisme
Nevenwerkingen:
- slaperigheid
- minder seksuele disfunctie
- meer eetlust (geen verzadigingsgevoel)
- gewichtstoename
Don -> krachtiger antipsychotica
- sterke 5HT2A en D2 affiniteit
99
Sacubitril/valsartan
Klasse: ARNI = angiotensinereceptorblokker met neprilysine-inhibitor
Werking:
- inhibitie raas
Eigenschappen:
- NIET samen met ACE-blokker (vermijden angio-oedeem)
- ACE-remmer en nyprilysine-inhibitor remmen beide de bradykinine afbraak
- bij sartanen minder angio-oedeem -> als toch: alternatief isorbide dinitraat + hydrazine
Indicatie:
- hypertensie
- hypertensieve diabetici (verbetering micro en macro-albuminurie)
- met complicatie linkerventrikelhypertrofie
- hartfalen
- na MI
- hoog risico ischemische hartziekte
- diabetische nefropathie
100
Salbutamol
Klasse: B2-agonisten
Type: kortwerkende
Werking:
- B2-receptoren -> AC -> + cAMP -> bronchodilatatie
- inhiberen vrijstellen van mediatoren
- meer klaring mucus
- fysiologische antagonisten van spasmogene mediatoren
Eigenschappen:
- kortwerkende
Indicatie:
- zo nodig (hulpmiddel bij acute ademnood)
Nevenwerkingen:
- nervositeit
- palpaties
- tremor
- in hoge dosis cardiale stimulatie
101
Selegiline
Klasse: parkinsonmiddelen: dopamine
Type: irreversibele selectieve MAOB-inhibitor
Effecten:
- minder akinesie
- mogelijk neurprotectief
Eigenschappen:
- kan samen met L-DOPA -> lagere dosis + daling wearing off effect
102
Sildenafil
°R Viagra
Klasse: inhibitor van fosfodiesterase
Type: V
Werking:
- toename cGMP -> relaxatie / vasodilatatie
Contra-indicatie:
- pt die ook NO-donoren neemt voor angina pectoris -> veel cGMP -> belangrijke BP daling -> reflectoire tachycardie
Indicatie:
- erectiele dysfunctie
103
Somvastatine
Klasse: statines
Werking:
- HMG-CoA reductase reversibele en competitieve inhibitoren van HMG-CoA
- remmen de novo synthese van cholesterol
-> + synthese LDL receptoren thv hepatocyten
-> + klaring van plasma LDL, - circulerend LDL
=> - totaal cholesterol
Eigenschappen:
- hoog in cascade aangrijpen -> synthese tussen producten ook geïnhibeerd
- pleiotrope effecten
- verbeterde endotheliale functie > + synthese NO
- (-) ontsteking vaatwand -> - CRP
- stabiliseren artheroomplaque
Indicatie:
- secundaire preventie van MI en beroerte
- bij pt met symptomatische atherosclerose
- primaire preventie bij pt met hoog risico
Nevenwerkingen:
- myalgieën (spierpijn)
- rhabsomyolyse (spierafbraak)
- zeldzaam
- vnl in hoge dosis of tgv geneesmiddeleninteracties
104
Sint-Janskruid
Klasse: antidepressiva
Werking:
- remming heropname 5HT
Indicatie:
- milde tot matige depressie
Interactie:
- inductie van CYP3A4
- CAVE GM met nauwe therapeutische marge
- CAVE orale anticonceptie
- inductie P-gp
- serotoninesyndroom
105
Sotalol
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse III
Werking:
- K-kanaalblokker + B-blokkade
-> fase 3 repolarisatie verlenging, zonder fase 0 te wijzigen
- daling inotropie
Indicatie:
- combineert klasse III en klasse II werking
- bij paroxysmale supraventriculaire ritmestoornissen
- onderdrukt ventriculaire ectopische slagen en “short runs” (= extra slagen op een rij) van ventriculaire tachycardie
Nevenwerkingen:
-) inotroop
- artimogeen effect en risico van torsades de pointes
Cave hypokaliëmie en andere elketrolytenstoornissen
106
Spironolacton
Klasse: kaliumsparende diuretica
Werking:
- vermindering aldosteron werking
- antagonist aldosteronreceptor
Eigenschappen:
- eerder zwakke diuretica
Indicatie:
- combinatie met lis- of thiazidediuretica om kaliumverlies te beperken waarbij hypokaliëmie gevaarlijk is (vb pt op digoxine)
- hartfalen
- primair hyperaldosteronisme (Conn’s syndroom)
- secundair hyperaldosteronisme: levercirrose + ascites
107
Substantie P
Klasse: tachykine
Type: NK1-receptor
Werking:
- wordt geproduceerd door nociceptieve neuronen (naast neurokine A)
- vrijgesteld thv dorsale hoorn -> hier zorgen voor verder geleiden van pijnprikkel
Eigenschappen:
- kunnen ook perifeer worden vrijgesteld uit sensibele zenuwuiteinden
- kunnen bijdragen tot ‘neurogene inflammatie’
Segmenteel niveau:
- weinig intense prikkel (via dikke vezels) -> prikkeling van substantia gelatinosa (SG)-cellen -> vrijstelling enkefalinen
- die presynaptisch verdere vrijstelling van substantie P belemmeren -> prikkel dooft uit
- hogere intensiteit (via dunne vezels) -> inhibitie SG-cellen -> inhiberend effect op vrijstelling substantie P valt weg -> prikkel gaat door
- prostaglandines faciliteren hier ook de pijnprikkelgeleiding
108
Sulfonylureas
Klasse: antidiabetica
Werking:
- in op bètacellen
- zorgen voor glucose-onafhankelijke insuline secretie door directe activering van ATP-gevoelige kaliumkanaal (K-ATP)
- binden aan SUR1-receptoren -> sluiting kanaal + depolarisatie van betacellen
- spanningsafh calciumreceptor -> een cascade van calciumionenbewegingen -> exocytose insuline
Eigenschappen:
- gliniden hebben een sneller effect en kortere werkingsduur dan SU
- CV-effecten: neutraal, HF neutraal
- progressie DKD: neutraal
Indicatie:
- orale behandeling DMt2
Nevenwerkingen:
- hypoglycemie (minder met gliniden)
- gewichtstoename
Interacties: oa beta-blokkers
109
Theofylline
Klasse: fosfodiesterase inhibitoren: type III
Type: methylxanthines (purines)
Werking:
- toename cAMP -> relaxatie GSW / vasodilatatie
Ook competitief antagonisme van adenosine thv adenosinereceptoren -> verhogen waakzaamheid
Indicatie:
- 2de lijns bij astma
- status astmaticus (traag IV)
- COPD
Nevenwerkingen:
+ chronotroop, + inotroop
- slaapstoornissen
- misselijk, diarree
- nauw therapeutisch venster
- angst
- convulsies
- ademstilstand, hartstilstand
Interactie:
- CYP1A2-remmers -> meer theofylline
- fluvoxamine
- ciprofloxacine
- cimetidine
- CYP-inductoren -> minder theofylline
- carbamazepine
- fenytoïne
- barbituraten
110
Tramadol
Klasse: opioïde analgetica
Werking:
- (zwakke) mu-agonist
- NA en 5HT re-uptake inhibitor
Eigenschappen:
- minder dervingsverschijnselen, afhankelijkheid
- minder constipatie en ademhalingsonderdrukking
Indicatie:
- acute pijn: 2de keuze na falen eenvoudige analgetica
- beninge chronisch pijn
- neuropathische pijn
- druppels: let op
Nevenwerkingen:
- misselijkheid
- duizeligheid
- braken -> insluipend doseren
- epilepsie-aanvallen (meer in hoge dosis en in combinatie met andere farmaca)
111
Valproaat
!
Klasse: anti-epilectica
Type: breedsprectum
Werking:
- zwakke inhibitie van GABA-transaminase en inhibeert Na-kanalen
Indicatie:
- stemmingsstabilisatoren
- voorkeur bij alle vormen van abscence, focaal en tonisch-clonisch
Nevenwerkingen - overzicht alle antiepileptica
- suïcidaal gedrag en gedachten
- Stevens-Johnson syndroom
- toxische epidermale necrolyse
- nausea en braken
- sedatie
- ataxia
- hyponatriemie
- gewichtsveranderingen
- teratogeniciteit (hoge dosis foliumzuur geven)
- osteoporose
112
Vasopressine
= antidiuretisch hormoon
Receptoren
- V1
- vasoconstrictie
- V2
- waterretentie
- meer aquaporines
Klinische toepassingen
- stoppen oesofagusvarices met portale hypertensie door levercirrose
113
Verapamil
Klasse: anti-aritmica: klasse IV
Type: calciumantagonisten
Niet-dihydropyridines Ca-antagonisten
Werking:
- Ca-kanaalblokker (voltage-afhankelijke)
-> vermindering inwaartse Ca-stroom -> verkorting van de plateaufase (2) + daling inotropie
Eigenschappen:
- zekere graad use-dependency
- gelijke selectiviteit voor het myocard, SA, AV, en vaatstelsel
Effecten:
-) inotroop
-) chronotroop
-) dromotroop
+) lusitroop (coronaire vasodilatatie (beetje systemisch))
- minder uitgesproken reflectoire sympathische activeren
Indicatie:
- preventie van recurrente paroxysmale supraventriculaire tachycardie
- verminderen van het ventrikelritme bij patiënten met VKF (indien geen WPW aanwezig)
Nevenwerkingen:
-) inotroop
- hoofdpijn
- constipatie
- kan hartfalen of hartblok veroorzaken
114
Zafirlukast
Klasse: CysLT-receptor antagonisten
Type: competitief
Werking:
- leukotriene D4 vermijden aanmaken
Indicatie:
- inhibitie bronchoconstrictie tgv allergenen of inspanning
- voorkomen aspirine gevoelig astma
- profylaxis en chronisch behandeling van licht astma bij pt die nog symptomen vertonen ondanks B-mimetica
115
Amiodaron
Klasse: anti-aritmica
Type: klasse III
Werking:
- K-kanaalblokker
-> verlenging fase 3 repolarisatie, zonder fase 0 te wijzigen
Indicatie:
- bij tachycardie geassocieerd met het WPW-syndroom
- bij supraventriculaire en ventriculaire tachy-aritmieën
- cave: ernstige nevenwerkingen
116
Amiloride
Klasse: kalium sparende diuretica
Werking:
- actief thv tubuli colligentes
- blokkeren Na-kanalen die onder controle staan van aldosteron
Eigenschappen:
- eerder zwakke diuretica
Indicatie:
- combinatie met lis- of thiazidediuretica om kaliumverlies te beperken waarbij hypokaliëmie gevaarlijk is (vb pt op digoxine)
- hartfalen
- primair hyperaldosteronisme (Conn’s syndroom)
- secundair hyperaldosteronisme: levercirrose + ascites
117
Visoliederivaten
Omega-3-vetzure ethylesters
Klasse: Hypolipemiërende farmaca
Eigenschappen:
- dosis moet hoog genoeg zijn
- direct anti-aritmisch effect
Indicatie:
- bij hypertriglyceridemie
- secundaire preventie na MI, als aanvulling op standaardbehandeling
118
PCSK9-inhibitoren
1) mAbs
- monoklonale AL tegen proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 -> alirocumab
2) siRNA -> inclisiran
- degradatie van PCSK9 mRNA -> veel minder eiwit gevormd
Werking:
- zonder PCKS9 wordt het LDL receptor-LDL complex niet volledig afgebroken door lysosoom -> recyclage van LDL receptor
Indicatie:
- Bij patiënten met een hoog absoluut cardiovasculair risico en een hoog LDL-cholesterol ondanks maximaal tolereerbare statinetherapie
- Bij statine-intolerante patiënten
- Bij familiale hypercholesterolemie
Zeer krachtig middel
Kan in combinatie met statine (+ ezemtimibe)
119
Vaughan Williams classificatie
Klasse: anti-artimica
Werkingsmechanisme -> blokkade
Klasse I
- blokkeren snelle Na kanalen
-> reductie van de snelle depolarisatie tijdens fase 0 AP
- use-dependency = blokkerend effect is meer uitgesproken wanneer de kanalen frequenter geopend worden
- beter binden
- vooral hoogfrequente excitaties van myocard beïnvloeden
Ia
- disopyramide
- matige blokkade
- effect: fase 0 depolarisatie vertraagd + klasse III activiteit
- duur AP: +
- AV-geleidingssnelheid: -
- inotropie: -
- effectieve refractaire periode: +
Ib
- lidocaïne
- snel, zwak blokkade
- effect: fase 3 repolarisatie verkort
- duur AP: -
- AV-geleidingssnelheid: - of =
- inotropie: =
- effectieve refractaire periode: -
Ic
- flecaïnide
- sterk blokkade
- effect: fase 0 depolarisatie vertraagd
- duur AP: = of licht +
- AV-geleidingssnelheid: -
- inotropie: -
- effectieve refractaire periode: = of licht +
II
- propranolol
- B-receptoren
- effect: fase 4 depolarisatie vermindert in SA en AV knoop
- duur AP: =
- AV-geleidingssnelheid: -
- inotropie: -
- effectieve refractaire periode: = of licht +
III
- amiodaron -> K-kanalen
- sotalol -> K-kanalen + B-receptoren
- effect: fase 3 repolarisatie verlengt, zonder fase 0 te wijzigen
- duur AP: +
- AV-geleidingssnelheid: -
- inotropie: = bij amiodaron; - bij sotalol
- effectieve refractaire periode: +
IV
- verapamil
- Ca-kanalen
- effect: fase 4 spontane depolarisatie vertraagt + geleiding in AV knoop vertraagt
- duur AP: licht +
- AV-geleidingssnelheid: -
- inotropie: -
- effectieve refractaire periode: licht +
120
Klinische gebruik van anti-aritmica
VKF = hartritmeprobleem + emboolrisico
1) Rhythm control: herstel van het sinusritme
– bv. disopyramide, flecaïnide, amiodaron, sotalol
2) Rate control: ventrikelfrequentie verlagen
– Beta-blokker (of diltiazem, verapamil)
– Eventueel + digoxine
3) Antitrombotische behandeling (DOAC)
121
Anti-anginosa
NO-donoren (organische nitraten en spontane)
Calciumantagonisten
– Zijn vasodilatoren
– Produceren beide effecten
Betablokkers
– vertragen het hart -> dalen O2-nood + meer tijd in diastole -> myocard heeft meer tijd om geperfuseerd te worden
122
GM bij hypertensie
• B-blokker
◦ neg chrono
◦ Neg ino
• CCB
◦ Verapamil en diapezem
‣ neg chrono + ino
• ACE-remmer & sartanen
◦ Veneuze vasodilatatie
◦ Arteriële vasodilatatie
◦ Verminderen water retensie + Na verlies; wel K retensie
• A1-blokker
◦Veneuze vasodilatatie
• Centrale A2-agonist
◦Vasodilatatie
• diuretica
◦ Verminderen water retensie + Na verlies
123
Oplossing enkeloedeem met calcium antagonisten
NO-donor
ACE-remmer
Sartanen
=> veneuze vasodilatatie
124
GM bij HFrEF
- diuretica
- ACE-remmer / sartanen / ARNI
- B-blokker
- spironolacton
- SGLT-2 inhibitoren (gliflozinen)
(Digoxine)
(ISDN + hydralazine)
125
De 4 pijlers in de behandeling van HF
1) ARNI
2) B-blokker
3) spironolacton
4) SGLT-2-inhibitoren (beste bij HFpEF)
126
GM bij angina pectoris
Coronaire sclerose
- Acuut: NTG of ISDN
- Chronisch:
- B1-blokker
- langwerkend nitraat of molsidomine
- Ca-antagonist
Coronaire spasmen
- Acuut:
- NTG of ISDN
- Ca-antagonist
- Chronisch:
- B1-blokker
- langwerkend nitraat of molsidomine
127
GM bij ziekte van Raynaud
- nifedipine (calciumantagonist) of andere vasodilatoren
128
GM bij pulmonale hypertensie
Probleem: inflammatie -> celgroei -> vernauwen + endotheliale dysfunctie -> klonters
- prostacyline
- prostaglandine-analogen
- competitieve endotheline-antagonisten
- sildenafil
Endotheliale dysfunctie -> anticoagulantia
129
Inhibitie van endotheline
- competitieve endotheline-antagonist
- inhibitie ECE
- theoretische vasodilatatie, maar enzym is ook betrokken in afbraak van endotheline
130
Levercirrose
Ascites:
Lisdiureticum + aldosteron receptor antagonist (activatie RAAS + verminderde afbraak aldosteron)
Slokdarmvarices:
- preventie bloeding: niet cardioselectieve B-blokker (propanolol)
131
Salmeterol
Klasse: B2-agonisten
Type: langwerkend
Werking:
- B2-receptoren -> AC -> + cAMP -> bronchodilatatie
- inhiberen vrijstellen van mediatoren
- meer klaring mucus
- fysiologische antagonisten van spasmogene mediatoren
Eigenschappen:
- langwerkend
- lange lipofiele staart
Indicatie:
- adjuvans-therapie
- verminderen nachtelijke symptomen
- enkel combinatie met corticoïden
Nevenwerkingen:
- nervositeit
- palpaties
- tremor
- in hoge dosis cardiale stimulatie
132
Fluticason
Klasse: glucocorticoïden
Type: inhalatie
Werking:
- minder vorming van cytokines
- minder activeren eosinofiel
- minder vorming van PG, PAF, LTC4, LTD4
- ikB -> minder inflammatoire proteïnen (inhibitor NFkB)
- meer lipocortine -> minder mediatoren
Eigenschappen:
- groot first pass effect
Toediening:
- inhalatie: fluticason
- oraal: prednisolon
- IV: hydrocortison
Indicatie:
- chronisch astma
- status asthmaticus
- niet voor behandeling vroege reactie
133
Antacida
Werking:
- neutraliseren maagzuur
- daling activiteit pepsine
Groepen:
- potente, snelwerkende, resorbeerbare/niet-resorbeerbare
- NaHCO3 ( **natriumbicarbonaat** ), CaCO3
- minder potente, minder snelwerkende
- Mg- en Al verbindingen
Contra-indicatie:
- Na niet geven aan hypertensie (ook geen bruistabletten)
134
Anti-emetica
• Anticholinergica
• H1-antagonisten
• Neuroleptica
• Gastroprokinetica
– Metoclopramide
– Domperidon
• 5-HT3-antagonisten
• Cannabinoïden
• Dexamethason
• Neurokinine-1 antagonisten
135
Dronabinol
Klasse: CB1 (cannabinoïd receptor)-agonsiten
Werking:
- synthetisch THC
Effecten:
- beperkt anti-emetisch
Neveneffecten:
- vertigo
- xerostomie (droge mond)
- stemmingsveranderingen
- hypotensie
Indicatie:
- CINV (chemotherapie oorzaak) waarbij conventionele anti-emetica falen
136
Neurokinine-1 antagonisten
- preventie van nausea en braken geïnduceerd door chemtherapeutica met sterk emetisch effect
- in combinatie met een 5HT3-antagonist en een corticoïd
137
Complexe polysacchariden
Klasse: laxativa
Type: zwelmiddelen
Werking:
- adsorptie van water (binden) -> stijgen fecale massa
Eigenschappen:
- resistent aan humane verteringssappen
- zonder energetische waarde
Vb lijnzaad
138
Therapie bij Ziekte van Alzheimer
- cholinesterase-inhibitoren: beperkt voordeel
-> relatief meer ACh
- nog functionele neuronen nodig
Nevenwerkingen:
- braken
- diarree
- urine incontinentie
- bronchoconstrictie
- bradycardie
- NMDA-antagonist: memantine (klein voordeel)
139
Parasympaticolytische parkinsonmiddelen
Klasse: parkinsonmiddelen: ACh
Werking:
- overwegend centrale parasympaticolytische effecten
- ACh - dopamine balans in evenwicht brengen
Gebruik:
– Aanvangstherapie (parkinsontremor)
– Combinatie met L-DOPA
– Bij extrapiramidale bijwerkingen van andere GM
• Acute dystonieën, parkinsonisme, acathisie
• Nevenwerkingen
– Droge mond
– Constipatie
– Mydriase, accomodatiestoornissen
– Urineretentie
– Tachycardie
– Geheugenstoornissen
• Contra-indicaties
– Glaucoom
– Prostaathypertrofie
– Obstructieve gastro-intestinale aandoeningen
– Tardieve dyskinesie door antipsychotica
140
Clozapine
Klasse: atypische antipsychotica
Type: pine
Werking:
1) partieel D2 agonisme
2) antagonist van 5HT2 -> wegnemen serotonine rem -> toename van dopamine vrijstelling
=> minder effect van D2 antagonisme (D2 blokkade tegengewerkt)
thv de nigrostriatale en mesocorticale banen, niet in mesolimbische banen
3) D4 antagonisme (minder thv nigrostriatale banen)
=> aanpakken negatieve symptomen + minder EPS
Eigenschappen:
- tegen + symp
- tegen - symp
- geen EPS
- minder hyperprolactinemie
Indicatie:
- bij therapieresistentie
Nevenwerkingen:
- agranulocytose (1%)
- convulsies
- slaperigheid
- minder seksuele disfunctie
- meer eetlust (geen verzadigingsgevoel)
- gewichtstoename
- obesitas
- sedatie
Pine -> minder krachtiger antipsychotica
- sterke H1; beetje 5HT2A en D2 affiniteit
141
Olanzapine
Klasse: atypische antipsychotica
Type: pine
Werking:
1) partieel D2 agonisme
2) antagonist van 5HT2 -> wegnemen serotonine rem -> toename van dopamine vrijstelling
=> minder effect van D2 antagonisme (D2 blokkade tegengewerkt)
thv de nigrostriatale en mesocorticale banen, niet in mesolimbische banen
3) D4 antagonisme (minder thv nigrostriatale banen)
=> aanpakken negatieve symptomen + minder EPS
Eigenschappen:
- tegen + symp
- tegen - symp
- geen EPS
- minder hyperprolactinemie
Nevenwerkingen:
- agranulocytose (1%)
- convulsies
- slaperigheid
- minder seksuele disfunctie
- meer eetlust (geen verzadigingsgevoel)
- gewichtstoename
- obesitas
- sedatie
Pine -> minder krachtiger antipsychotica
- sterke H1 en 5HT2A; beetje D2 affiniteit
142
Anxiolytica en hypnotica
- benzodiazepines
- barbituraten (grotendeels obsoleet; soms nog als anticonvulsivum)
- B-adrenoreceptor antagonisten
- fysische symptomen
- sedatieve H1-antagonisten
143
Barbituraten
Werking:
- niet-selectieve onderdrukkers van het CZS
- sederend
- anxiolytisch
- respiratoir en cardiovasculair falen -> gevaarlijk in overdosis
+ werking GABA -> meer tijd Cl-kanalen openstaan
Gebruik:
- anesthesie (dieren), epilepsie
- niet aanbevolen als sedativum/hypnoticum
Eigenschappen:
- inductie: cyt P450
- tolerantie en afhankelijkheid
144
Clonazepam
Klasse: benzodiazepines
Indicatie:
- focale epilepsie
- myoclone epilepsie
Nadeel: sedatie
145
Lamotrigine
Klasse: anti-epileptica
Type: nieuwere
Werking:
- blokkeren Na-kanalen
- inhibitie glutamaatvrijstelling
Eigenschappen:
- minder interacties
- add-on therapie
Nevenwerkingen: kans op huidproblematiek -> langzaam opbouwen
146
Felbamaat
Klasse: anti-epileptica
Type: nieuwere
Werking:
- blokkeren Na-kanalen
- antagonist NMDA-receptor (glycinebindingsplaats)
- glycine is een CO-agonist op NMDA respons
Eigenschappen:
- minder interacties
- add-on therapie
147
Vigabatrine
Klasse: anti-epileptica
Type: nieuwere
Werking:
- inhibitie GABA-transaminase
Eigenschappen:
- minder interacties
- add-on therapie
148
Tiagabine
Klasse: anti-epileptica
Type: nieuwere
Werking:
- inhibitie van heropname van GABA
Eigenschappen:
- minder interacties
- add-on therapie
149
Levetiracetam
Klasse: anti-epileptica
Type: nieuwere
Werking:
- beïnvloed gevoeligheid van GABA- en glycinekanalen
- inhibitie presynaptische Ca-kanalen
- interactie synaptische vehikel-eiwit 2A
- SV2A -> dient om vesikels te versmelten met plasmamebraan -> inhoud kan vrijgesteld worden
- interactie -> vrijstelling van neurotransmitter verminderen
Eigenschappen:
- minder interacties
- add-on therapie
150
Endogene opioïde peptide
3 grote families: enkefalinen, endorfinen en dynorfinen
(Enkefalinen worden vnl aangetroffen op het ganse verloop van de dalende controle baan)
Dalende controle baan:
Grijze stof rond aquaductus van Sylvius
-> nucleus raphe magnus
-> medulla spinalis (funiculus dorso-lateralis)
-> dorsale hoorn (substantia gelatinosa)
- transmitters: serotonine, endorfinen, enkefalinen, NA
- activering:
- via uitlopers van tractus spinothalamicus -> nucleus reticularis paragigantocellulairs -> nucleus raphe magnus
- via morfinomimetica
- existeren neuronen thv PAG en NRPG
- inhibitie transmissieneuronen thv dorsale hoorn van medulla spinalis
- opioïden werken analgetisch door
1) activatie dalende controlebaan
2) inhibitie transmissie dorsale hoorn
3) inhibitie excitatie sensibele zenuwuiteinden in de periferie
151
Oxycodon
Klasse: opioïde analgetica
Type: zuivere agonist
Eigenschappen:
- zeer krachtige analgetica
152
Naltrexone
Klasse: opioïd antagonisten
Type: zuivere antagonisten
Eigenschap:
- langdurig werkzaam
153
Bupivacaïne
Klasse: lokale anesthetica
Type: langdurige
Indicatie
- oa epidurale anesthesie
154
Langwerkende insuline-analogen
Mogen niet IV gebruikt worden
Detemir
- heldere oplossing
- bindt zich na injectie aan albumine waar het langzaam van wordt losgemaakt
- 2x/dag SC
Glargine
CAVE: is een heldere oplossing bij pH4
- SC neutralisatie -> microneerslagen -> trage resorptie -> geen concentratie piek
- SC 1x/dag steeds op zelfde tijdstip (voor ontbijt)
Degludec
- ultra-langwerkend: minstens 42h
- 1x/dag
Icodec
- 1x/week
155
Snelwerkende insuline
Lispro, aspart, glulisine
