Macrólidos Flashcards
Mecanismo de acción de los macrólidos
Inhiben la síntesis proteica, uniendose reversiblemente a la subunidad 50s del ribosoma. Son bacteriostáticos.
Mecanismo de acción eritromicina
Inhibe la reacción de transpeptidación y translocación
Mecanismo de acción cloranfenicol (y clindamicina)
Disociación peptidil tRNA
Mecanismo de resistencia de los macrólidos
Bomba de eflujo, degradación enzimática, alteración del sitio blanco
Características de macrólidos
Solubles pobremente en agua, inactivados por pH gástrico
Absorción de eritromicina afectada por alimentos
Preparaciones con las que se usan los macrólidos para evitar su inactivación y aumentar su absorción
Estolato (riesgo de colestasis, mejor absorbido, potencial hepatotóxico)
Etilsuccionato (suspensión oral)
Estearato (menor absorción)
Lactobionato (uso endovenoso)
Espectro de la eritromicina
S. pneumoniae, S. haemolyticus, M. pneumoniae, C. pneumoniae, Legionella, C. jejuni, tos ferina, cólera, actinomicetos, T. pallidum, rickettsias
Indicaciones macrólidos
Faringitis estreptocócica, infecciones de la piel y partes blandas por estreptococo del grupo A en alérgicos a penicilina
Espectro de la claritromicina
2-4 veces más activo que eritromicina contra *S. pneumoniae, S. pyogenes, S. aureus oxa-S
B. catarrhalis, *MAI, M. leprae, H. influenzae, T. gondii
Efectos adversos claritromicina
Psicosis (rara)
Aumenta la toxicidad de la digoxina
Macrólido más efectivo contra G-
Azitromicina
Espectro de la azitromicina
Haemophilus, B. catarrhalis
Eliminación de macrólidos
Vía biliar (ajustar en insuficiencia hepática)
Macrólido que se acumula intracelularmente y permite la administración de dosis únicas
Azitromicina
Reacciones adversas macrólidos
Efectos GI dosis dependientes: La eritromicina puede utilizarse como procinético
Superinfección: Colitis pseudomembranosa
Eritromicina: Flebitis
Hepato y ototoxicidad en ancianos
Act. antiinflamatoria
Taquicardia helicoidal, hipersensibilidad (febrícula, dermatitis)
