Mécanisme d'action part.1

Question 1

Il existe 2 types de mécanisme d’action (MA) :

Answer 1

1. Non reliés à l’interaction avec un Récepteur

2. Reliés avec l’interaction d’un récepteur

Question 2

Il y a peu de liaison faibles entre le complexe Rx et récepteur. (v-f)

Answer 2

faux

Question 3

Je me lie à un récepteur et je produit un effet pharmacologique :

Answer 3

Agoniste

Question 4

Je me lie à mon récepteur et je ne produit pas d’effet pharmacologique. Je suis compétitif avec l’agoniste et je ne produit pas d’effet pharmacologique en tant que tel.

Answer 4

Antagoniste

Question 5

Mon effet pharmacologique est moindre que l’agoniste complet. Je suis :

Answer 5

Agoniste partiel

Question 6

Agoniste inverse : Quelles énoncés vrais?

1. je produit un effet pharmacologique positif
2. Produit activité intrinsèque négative.
3. Diminue l’activité du récepteur
4. Je ne suis pas semblable aux antagonites.

Answer 6

2-3

Question 7

1. Antagoniste compétitif
2. Antagoniste non-compétitif
3. Effet allostérique.
   a. bloque le site d’activation pour un même agoniste.
   b. effet variable. Changement de la structure 3d du récepteur.
   c. Diminue l’effet maximal s’il n’y a pas de synthèse de nouveau récepteur.

Answer 7

1. a
2. c
3. b

Question 8

La différence entre un rx spécifique et non-spécifique :

Answer 8

• Spécifique : Une cible thérapeutique précise. Se lie à un seul type de MA. (diminue les effets indésirables)
• Non-spécifique : pls effets différents, se lie à pls sites.

Question 9

On parle de coopérativité lorsque :

Answer 9

La liaison d’un ligand à un récepteur affecte la liaison d’autres ligands à ce même récepteur.

Question 10

2 types de coopératiité :

Answer 10

• Homotropique : influence Ligand A sur Rteur A.

- Hétérotropique : La liaison du ligand A sur le Rteur A influene la liaison du ligand B sur ce Rteur.

Question 11

Les 6 postulats de la théorie de Clark et Ariens :

Answer 11

1. Les récepteurs sont indépendants les 1 des autres et sont accessibles aux rx.
2. 1 rx par récepteur à la fois.
3. Pls liaisons faibles entre complexe Rteur-Rx.
4. Chaque complexe contribue à l’effet thérapeutique.
5. Le nb de complexe est proportionnel à l’intensité de l’effet.
6. Le rx lié à 1 Rteur est une fraction négligeable de la quantité totale de rx libre.

Question 12

Plus le Kd est élevé, plus l’affinité est grande entre Rx-Rteur? V-f

Answer 12

faux.

Question 13

Quelle est l’ajout d’Ariens dans la théorie de Clark et Ariens?

Answer 13

Alpha : introduit un indice de force de l’agoniste complet, partiel ou inverse.

Question 14

Expliquer globalement la signalisation cellulaire :

Answer 14

Affinité Rx-Rteur -> Transduction => effecteur + 2nd messager => effet.

Question 15

Quelles sont les + importants 2nd messager :

Answer 15

AMPc
Ca2+
Phosphatidyl-inositol

Question 16

Quelles sont les classes de protéines G :

Answer 16

Gs : Stimule Adénylate cyclase
Gi : Inhibe Adénylate cyclase
Go : couple Rteur avec canaux Ca2+
Gq : Couple rteur avec phospholipase C.

Question 17

1. La kinase
2. Phophatase
   a. Enlève un groupement P sur acide aminé (AA)
   b. Ajout d’un groupement P sur AA

Answer 17

1.b
2.a
L’ajout d’un groupement phosphate change structure et fonction.

Question 18

Quelle est la substance qui est un agoniste de l’acétylcholine?

Answer 18

Nicotine.

Question 19

Les récepteurs nucléaires ou cytoplasmique apporte permet de créer de nouvelle protéines ? (v-f)

Answer 19

vrai

Question 20

Quelles sont les 2 diffusions qui utilise les transport passif?

Answer 20

Diffusion simple
Diffusion facilité
(pas besoins de ATP, ce fait dans le sens du gradient de concentration.

Question 21

Le transport actif permet de passer des molécules contre le grandient de concentration par l’intermédiaire d’ATP. Nommer les 2 types de transports actifs?

Answer 21

Primaire (ABC)

Secondaire (besoin d’un co-transport)

Question 22

Il existe 2 grandes familles de transporteur membranaire :

Answer 22

ABC

SLC

Question 23

Que signifie ABC?

Answer 23

ATP Binding Cassette

Question 24

Quelles sont les conséquences d’un inhibiteur?

Answer 24

• diminue la vitesse d’un rx catalysé par une enzyme
• Empêche liaison du substrat sur le site actif
• Change la comformation qui inactive l’enzyme

Question 25

Un inhibiteur puissant aura un faible Ki (v-f)

Answer 25

vrai

Question 26

Lorsque l’IC50 est faible, l’inhibiteur est puissant? v-f

Answer 26

vrai

Question 27

La vitesse maximal change lorsqu’il y a présence d’un inhibiteur compétitif (v-f)

Answer 27

faux

Question 28

Quelle énoncé est faux :

1. La durée d’action d’un inhibiteur non compétitif est + longue.
2. Il est difficile à stopper un inhiteur non-compétitif
3. La vmax diminue avec non-competitif
4. Est en compétition avec le même site d’action que le rx.

Answer 28

4

Question 29

Le mécanisme d’action est toujours un récepteur. (v-f)

Answer 29

faux.

Prop.physicochimique, organoleptique, osmotique