Mécanismes d'action Flashcards Preview

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Flashcards in Mécanismes d'action Deck (4):
1

Agents alkylants

- Liens covalents avec l'ADN
- Échange groupe alkyl sur l'ADN
- Modifie struct ADN et perturbe réplication/transcription
- Non spécifique à un moment du cycle cellulaire

2

Anthracyclines

1 - S'intercale entre les brins d'ADN, l'hydrolysent et dérange ainsi réplication/transcription
- Oxydoréduction et génération d'eau oxygénée, H2O2, radicaux libres oxygène et OH
- Radicaux libres --> cardiotoxicité
2 - Complexe avec ADN et topoisomérase II --> empêche réparation et induit apoptose

3

Antimétabolites: analogues de l'acide folique

MTX
- Inhib compétitive DHFR
- Bloque conversion acide folique en THA --> diminue synthèse thymidine --> diminue synthèse ADN
Premetrexed
- Inhib 3 enzymes responsables synthèse purines et pyrimidines (TYMS, DHFR, GARFT)

4

Antimétabolites: analogues des purines

6-thiopurines
- Bloque métabolisme des purines
- Pro-drogues qui agissent durant phase S du cycle cellulaire
Fludarabine
- Pro-drogue
- Inhib enzymes --> arrêt synthèse ADN et ARN normaux
- Phase S du cycle cell (aussi cell non prolifératives)
Cladribine
- Pro-drogue
- S'incorpore dans ADN --> inhib synthèse et réparation
- Autant phase de division que repos