Metformina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Inhibe el complejo I de la cadena de transporte de electrones, mejora la tolerancia a la glucosa, reduce la glucosa plasmática basal y posprandial al disminuir la producción de glucosa hepática y la absorción intestinal, y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar la captación y utilización de glucosa periférica, actúa sobre la glucógeno sintetasa y estimula la síntesis intracelular de glucógeno y aumenta la capacidad de transporte de transportadores de membrana de glucosa (GLUT).

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Diabetes mellitus tipo II, obesos con diabetes mellitus tipo II, SOP.

Question 3

Pk relevante

Vía de administración

Answer 3

Oral.

Question 4

Pk relevante

Absorción

Answer 4

Se absorbe incompletamente por mecanismo saturable. F: 50-60%.
Tmax: 1.79-4.1 hrs. (liberación inmediata), 6-8 hrs. (liberación prolongada).

Question 5

Pk relevante

Distribución

Answer 5

Nula unión a proteínas. VaD: 596-654 L.

Question 6

Pk relevante

Metabolismo

Answer 6

No se metaboliza, es sustrato de OCT1.

Question 7

Pk relevante

Eliminación

Answer 7

Renal (90% de la dosis absorbida en 24 hrs).

V1/2e: 6.5 hrs.

Question 8

RAMs

Answer 8

Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, anorexia, astenia, deficiencia de cobalamina (B12), acidosis láctica.

Question 9

Interacciones

Answer 9

Alcohol, antidiabéticos y Iobitridol.

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

Los alimentos mejoran la tolerancia digestiva a la metformina. Es sensibilizador.
Categoría en el embarazo: B.