Saxagliptina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Inhibidor específico y reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (CPP-4), que se encarga de la degradación endógena de las incretinas GLP-1 y GIP.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Diabetes mellitus tipo II.

Question 3

Pk relevante

Vía de administración

Answer 3

Oral.

Question 4

Pk relevante

Absorción

Answer 4

La absorción es dosis-dependiente y no se produce acumulación en dosis repetidas.
Las comidas ricas en grasa aumentan 27% el ABC y retrasa la Tmax 0-5 hrs.

Question 5

Pk relevante

Distribución

Answer 5

Nula unión a proteínas.

Question 6

Pk relevante

Metabolismo

Answer 6

Hepático por medio de CYP3A4/5 dando como metabolito 5-hidroxi-saxagliptina con una actividad del 50% de saxagliptina.

Question 7

Pk relevante

Eliminación

Answer 7

Renal (75%; 24% de forma inalterada y 36% de metabolito activo) y heces (22%).
V1/2e: 2.5-3.1 hrs.

Question 8

RAMs

Answer 8

Cefalea, mareo, dolor abdominal, erupciones cutáneas, dermatitis, infección respiratoria, astenia, edema maleolar.

Question 9

Interacciones

Answer 9

Antidiabéticos (posible potenciación del efecto hipoglucemiante con riesgo de hipoglucemia).

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

Categoría en el embarazo: B.