Mix

Question 1

Menciona los 3 criterios de clasificación de receptores.

Answer 1

1. Estructural
2. Transduccional
3. Operacional

Question 2

¿A que hace referencia el criterio de transduccion de un receptor?

Answer 2

A que pueda desencadenar / activar / afectar un proceso intra o extracelular

Question 3

¿A que se refiere el criterio operacional de un receptor?

Answer 3

A que se sepa la importancia del receptor en el organismo

Question 4

V/F

Los ligandoa tienen propiedad de aletoriedad

Answer 4

Verdadero

Question 5

¿Qué hace una proteína Gq?

Answer 5

Aumenta el Ca intracelular

Question 6

Factores que influyen en que haya un efecto farmacológico

Answer 6

1. Estructura del compuesto
2. Afinidad

Question 7

Propiedad que impacta la estereoselectividad de un receptor

Answer 7

La potencia que el receptor tiene hacia el ligando

Question 8

¿Qué es la estereoespecificidad?

Answer 8

Todos sus isomeros corresponden a sitios de unión

Question 9

¿Cuál es la diferencia entre estereoselectividad y estereoespecificadad?

Answer 9

En la selectividad Los isomeros del ligando son complementarios a ciertos sitios de unión del receptor.
Mientras que en la especificidad, todos los isomeros del ligando corresponden a sitios de unión

Question 10

V/F

Si un fármaco tiene componentes muy estereoselectivos significa que requiere menor dosis.

Answer 10

Verdadero.

Porque tiene mas posibilidades de unirse a mas sitios de unión del receptor

Question 11

Efecto de la activación de proteína Gs en músculos liso

Answer 11

Dilatación

Question 12

Efecto de activación de Gs en músculo estriado

Answer 12

Contracción

Question 13

La acción de un receptor depende de su ____, sus _________ y su ubicación.

Answer 13

Ligando
Subunidades

Question 14

Ligando ortoestérico

Answer 14

Cuando se une al mismo sitio de unión que el ligando endógeno

Question 15

Ligando alostérico

Answer 15

Cuando se une a distinto sitio de unión

Question 16

Menciona las 3 formas en que pueden afectar los moduladores alostéricos

Answer 16

1. Sobre la unión
2. Eficacia
3. Acoplamiento de proteínas Intracelulares

Todo tiene efecto sobre el ortoesterico

Question 17

V/F

Los moduladores alostéricos funcionan aunque no esté presente el ligando ortoestérico

Answer 17

Falso. Es necesario que esté presente el ligando ortoestérico

Question 18

¿Qué hace que un fármaco sea agonista o antagonista?

Answer 18

Su eficacia

Question 19

Explica el comportamiento de un antagonista competitivo

Answer 19

Va a desplazar la sigmoide hacia la derecha porque va a necesitar más concentración de agonista para vencer al antagonista

Question 20

Explica el comportamiento de la gráfica de un antagonista irreversible

Answer 20

Va desplazando la curva hacia la derecha, pero a su vez va disminuyendo el efecto máximo

Question 21

Diferencia entre el antagonismo competitivo y no competitivo graficamente

Answer 21

En el no competitivo hay una depresión del efecto máximo, lo cual no se ve en el competitivo.

Question 22

Potencia

Answer 22

Cantidad mínima de un fármaco que se debe tomar pars tener la mitad del efecto máximo. Entre menor [ ] sea necesaria, mas potente es el fármaco

Question 23

Eficacia

Answer 23

Capacidad se un fármaco para modificar el receptor e iniciar una respuesta

Question 24

¿Cómo se mide la potencia?

Answer 24

Con la EC50 (concentración efectiva 50)

Question 25

Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta cuantal.

Answer 25

Efecto máximo, índice terapéutico, dosis letal, efectiva, tóxica

Question 26

Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta gradual

Answer 26

Potencia, eficacia, EC50

Question 27

Curva dosis - respuesta gradual

Answer 27

Se hace en órgano aislado. Obtenemos potencia, eficacia, CE50

Question 28

Curva dosis-respuesta cuantal

Answer 28

Evaluada en poblaciones Obtenemos Emax, Indice terapéutico, dosis letal y tóxica 50

Question 29

pD2

Answer 29

-log(EC50) -log(IC50)

Question 30

EC50

Answer 30

Concentración molar del agonista que produce el 50% de la máxima respuesta

Question 31

IC50

Answer 31

Concentración molar del agonista o antsgonosta que produce el 50% de la máxima inhibición posible

Question 32

plC50

Answer 32

-log(IC50)

Question 33

pA2

Answer 33

Medida de la potencia del antagonista

Question 34

kD

Answer 34

Concentración molar del radioligando que en equilibrio ocupa el 50% del receptor

Question 35

pkD

Answer 35

-log(kD)

Question 36

Ki

Answer 36

Constante de inhibición. Nos habla de la afinidad del ligando con el receptor

Question 37

pKi

Answer 37

-log(ki)

Question 38

¿Qué es kD?

Answer 38

Constante de disociación

Question 39

¿Cuales son loa dos tipos de kD?

Answer 39

Ka y ki

Question 40

Afinidad

Answer 40

Grado de unión ligando-receptor

Question 41

Selectividad de un fármaco

Answer 41

Capacidad que tiene para diferenciar entre tipos de receptores

Question 42

¿Qué es la constante de inhibición?

Answer 42

Es 50% respecto al máximo de la unión ligando-receptor

Question 43

¿Cómo es la relación entre la eficacia y la potencia?

Answer 43

Su relación es inversa.

Question 44

¿De que depende la potencia?

Answer 44

De la eficacia y del fármaco, y del número se receptores ocupados por los ligandos

Question 45

¿De qué depende la eficacia?

Answer 45

De la actividad intrínseca

Question 46

Parametros tomados en cuenta para ver el efecto de un agonista

Answer 46

Potencia y respuesta máxima

Question 47

Las células amplifican señales químicas iniciales por una serie de procesos bioquímicos _____ produciendo una diferencia en las curvas dosis-respuesta.

Answer 47

Saturables

Question 48

V/F Los factores celulares se pueden cancelar cuando la potencia relativa del agonista es comparable en el mismo sistema

Answer 48

Verdadero

Question 49

¿Qué dice la teoría clásica de la ocupación?

Answer 49

Que la eficacia depende de la afinidad y de loa receptores ocupados

Question 50

V/F El efecto de un fármaco es inversamente proporcional al número de receptores ocupados

Answer 50

Falso, es directamente proporcional.

Question 51

Según la teoría clásica de la ocupación… el efecto máximo se observa cuando todos los receptores estan ocupados.

Answer 51

Verdadero. Aunque ahora se sabe que no es así;)

Question 52

Ley de la atracción de las masas en farmacología

Answer 52

Establece que una molécula de fármaco interactúa con una molécula de receptor

Question 53

¿Cómo es la actividad intrínseca de los agonistas parciales con respecto a los agonistas completos?

Answer 53

Menor. Es por ello que no llegan a desencadenar el efecto máximo

Question 54

¿Qué dice la teoría clásica de Clar Ariëns?

Answer 54

Establece que la acción de los fármacos depende la actividad intrínseca y afinidad.

Question 55

¿Qué dice la teoría de Stephenson respecto a la clásica ocupacional?

Answer 55

La contradice. Pues dice que al tener una eficacia alta no es necesario que se ocupen todos los receptores para tener una respuesta máxima

Question 56

Según Furchgott, ¿cuales son los dos factores que determinan la eficacia?

Answer 56

1. Concentración de receptores en el tejido de interés 2. Eficacia intrínseca

Question 57

La _________ es inversa a la kD (constante de disociación)

Answer 57

Afinidad. Entre menor kD más afín será.

Question 58

La eficacia y la ___________ son términos relacionados.

Answer 58

Actividad intrínseca

Question 59

Modelo complejo ternario

Answer 59

Sirve para explicar la eficacia.